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伊潘立酮的药理作用与临床评价 被引量:10
1
作者 王志宏 郑宇静 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第15期1293-1295,1328,共4页
伊潘立酮是一种非典型抗精神病药物,是5-羟色胺-2(5-HT2)和多巴胺2(D2)受体阻滞药。2009年5月6日,伊潘立酮获美国FDA批准上市,临床上主要用于治疗精神分裂症。文中对其理化性质、作用机制、药动学、临床评价及药物相互作用等进行综述。
关键词 伊潘立酮 精神分裂症 药理学 药动学 临床研究
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伊潘立酮片剂的制备 被引量:9
2
作者 李硕 张丽男 +7 位作者 申宁 哈婧 尚振华 孙勇军 杨恩芸 刘磊 张赫明 高子彬 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期402-407,共6页
目的:制备伊潘立酮片剂,对影响药物溶出度的处方和工艺进行考察。方法:以羟丙基甲基纤维为载体材料,采用固体分散体技术,以乳糖和微晶纤维素为填充剂,通过单因素考察法对处方进行优化;采用量热差示扫描和X-射线衍射法对片剂中伊潘立酮... 目的:制备伊潘立酮片剂,对影响药物溶出度的处方和工艺进行考察。方法:以羟丙基甲基纤维为载体材料,采用固体分散体技术,以乳糖和微晶纤维素为填充剂,通过单因素考察法对处方进行优化;采用量热差示扫描和X-射线衍射法对片剂中伊潘立酮的存在形式进行鉴定。结果:优选处方为伊潘立酮3.243%、HPMC 6.486%、交联聚维酮11%(内加8%,外加3%)、乳糖52.314%、MCC 26.157%、硬脂酸镁0.5%和微粉硅胶0.3%;量热差示扫描和X-射线衍射结果显示,片剂中伊潘立酮以无定形或分子状态存在。结论:采用该方法可以制备出与市售片剂溶出度相似的伊潘立酮片剂。 展开更多
关键词 伊潘立酮 固体分散体 片剂 溶出度 羟丙基甲基纤维素
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非典型抗精神病药伊潘立酮 被引量:8
3
作者 金璐燕 范鸣 《药学进展》 CAS 2008年第11期520-522,共3页
关键词 iloperidone 伊潘立酮 非典型抗精神病药 5-HT2A/D2双重拮抗剂
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伊潘立酮联合阿立哌唑对慢性铝暴露痴呆模型大鼠海马神经元及BDNF和NGF表达的影响 被引量:5
4
作者 张洁 雷震 +1 位作者 李猛 杨旭 《毒理学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第3期198-202,203,共6页
目的旨在探讨伊潘立酮联合阿立哌唑对慢性铝暴露痴呆模型大鼠海马神经元及BDNF和NGF表达的影响。方法选择6周龄清洁级SD雄性大鼠建立慢性铝暴露痴呆模型,分为模型组、伊潘立酮组、阿立哌唑组和联合组,每组各20只,并同时设健康大鼠20只... 目的旨在探讨伊潘立酮联合阿立哌唑对慢性铝暴露痴呆模型大鼠海马神经元及BDNF和NGF表达的影响。方法选择6周龄清洁级SD雄性大鼠建立慢性铝暴露痴呆模型,分为模型组、伊潘立酮组、阿立哌唑组和联合组,每组各20只,并同时设健康大鼠20只为对照组。伊潘立酮组大鼠接受0.05 g/ml伊潘立酮0.25 g/kg灌胃,阿立哌唑组大鼠接受0.05 g/ml阿立哌唑0.25 g/kg灌胃,联合组大鼠接受0.05 g/ml伊潘立酮0.25 g/kg和0.05 g/ml阿立哌唑0.25 g/kg灌胃,对照组大鼠和模型组大鼠均接受同等剂量生理盐水灌胃。各组大鼠均进行学习记忆测试和旷场实验测试。Annexin V/FITC法测定大鼠海马组织神经元凋亡率、RT-PCR法检测大鼠海马组织BDNF及NGF mRNA表达、Western blot法检测大鼠海马组织BDNF及NGF蛋白表达。结果对照组和联合组大鼠电击次数显著低于模型组大鼠(P<0.05),而水平穿越格数和竖立次数显著高于模型组大鼠(P<0.05)。联合组大鼠电击次数低于伊潘立酮组和阿立哌唑组大鼠,水平穿越格数和竖立次数高于伊潘立酮组和阿立哌唑组大鼠,但组间差异无统计学意义(P>0.05)。对照组、联合组、伊潘立酮组和阿立哌唑组大鼠海马组织神经凋亡率均显著低于模型组大鼠(P<0.05)。对照组、联合组、伊潘立酮组和阿立哌唑组大鼠海马组织BDNF及NGF mRNA、蛋白表达均显著高于模型组大鼠(P<0.01)。结论伊潘立酮联合阿立哌唑能显著抑制慢性铝暴露痴呆模型大鼠海马神经元凋亡,上调BDNF及NGF表达。 展开更多
关键词 伊潘立酮 阿立哌唑 慢性铝暴露 痴呆 海马神经元 BDNF NGF
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伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及验证 被引量:5
5
作者 何海云 黄华 +2 位作者 王慧 田睿 单雪峰 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第29期2737-2739,共3页
目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分... 目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分光光度法、差示扫描量热法、溶解度法、相溶解度法对包合物进行验证;以紫外分光光度法(275nm)测定药品含量及包合率。结果:最佳包合工艺为伊潘立酮∶HP-β-CD(摩尔比1∶6),包合介质为0.2%磷酸溶液,包合温度为50℃,搅拌时间为30min,调节溶液pH为5.5。验证结果表明,伊潘立酮-HP-β-CD包合物形成,包合后伊潘立酮溶解度为原来的1950倍;增高温度有利于包合。在275nm波长处,伊潘立酮检测浓度线性范围为2.5~25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.88%(RSD=1.14%);包合物中药品平均含量为4.97%,包合率为98.75%。结论:伊潘立酮-HP-β-CD包合物工艺可行,增加了药物的溶解度,可为进一步开发新的剂型提供参考。 展开更多
关键词 羟丙基-Β-环糊精 伊潘立酮 包合物 制备 验证
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伊潘立酮的新合成工艺 被引量:4
6
作者 王盼 柳青 +1 位作者 徐龙朋 尚振华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第24期2929-2932,共4页
目的:对目前伊潘立酮合成路线进行优化,以获得可用于生产的工艺路线。方法:以2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐为起始原料经选择性肟化获得(Z)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(2),纯度>99.9%;香草酮和1,3-二溴丙烷反应获得中间体4-(3-... 目的:对目前伊潘立酮合成路线进行优化,以获得可用于生产的工艺路线。方法:以2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐为起始原料经选择性肟化获得(Z)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(2),纯度>99.9%;香草酮和1,3-二溴丙烷反应获得中间体4-(3-溴丙基氧基)-3-甲氧基苯乙酮(7),纯度>99.0%。在IV类溶剂(甲基异丙基甲酮,MIPK)中经分子间N-烃代反应和分子内环合反应获得伊潘立酮(1)。结果:所得伊潘立酮经HPLC检测纯度达到99.9%以上,总收率为65%。结论:该合成路线操作简单,收率高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 伊潘立酮 抗精神病药物 立体选择性反应 合成
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高效液相色谱法测定伊潘立酮的含量及有关物质 被引量:4
7
作者 孙样 王宇驰 +3 位作者 李喆宇 张春然 徐明琴 唐克慧 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1204-1209,共6页
目的:建立测定伊潘立酮含量和有关物质的高效液相色谱法。方法:采用Welchrom-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为0.02 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(氢氧化钾调节pH至7.0)-乙腈(50∶50),流速为1.0 mL·min^-1,检... 目的:建立测定伊潘立酮含量和有关物质的高效液相色谱法。方法:采用Welchrom-C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为0.02 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(氢氧化钾调节pH至7.0)-乙腈(50∶50),流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为228 nm,柱温30℃。结果:伊潘立酮与各相关杂质分离良好,在798.80~1.00μg·mL^-1范围内,伊潘立酮浓度与其峰面积呈良好的线性关系(r=1.000 0,n=8),定量限分别为3 ng;含量测定及有关物质检查的中间精密度RSD分别为0.47%(n=6)与1.34%(n=6)。结论:该法简便、精密、专属、灵敏,可同时用于伊潘立酮含量测定和有关物质检查。 展开更多
关键词 伊潘立酮 含量 有关物质 高效液相色谱
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伊潘立酮长效缓释微球的制备及体外释药特性研究 被引量:4
8
作者 林丽 黄华 +2 位作者 张涛 张雁翎 钟晓东 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期274-277,共4页
目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备伊潘立酮长效缓释微球,并考察微球的体外释放度。方法采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,运用正交实验设计优化处方组成和制备工艺,并对微球的外观形态、粒径、包封率、... 目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备伊潘立酮长效缓释微球,并考察微球的体外释放度。方法采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,运用正交实验设计优化处方组成和制备工艺,并对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量和体外释放等理化性质进行了考察。结果优化得到的最佳处方工艺为油相PLGA的浓度为80 g/L,油相-水相体积比为1∶30,聚乙烯醇(PVA)浓度为1%,乳化剪切速度为10 000 r/min。以优化处方制备的伊潘立酮PLGA微球为圆球形,粒径为(24.56±0.46)μm,包封率为(81.94±1.48)%,载药量为(7.50±0.13)%。药物体外释放30 d累计释放度达86.33%。结论采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的伊潘立酮PLGA微球的包封率和载药量高,具有较好的缓释效果。 展开更多
关键词 伊潘立酮 微球 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 乳化 溶剂挥发法 正交设计
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介绍几种新型非典型抗精神病药 被引量:3
9
作者 翟金国 王中刚 赵靖平 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期873-878,共6页
对新型非典型抗精神病药帕利哌酮、伊洛哌酮和阿塞那平的作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用及不良反应等进行简要介绍。
关键词 精神分裂症 抗精神病药 临床试验 帕利哌酮 伊洛哌酮 阿塞那平
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伊潘立酮与利培酮治疗精神分裂症的安全性评价 被引量:3
10
作者 王宏燕 韩宝杰 +1 位作者 双梅 张鸿燕 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第24期2402-2404,2407,共4页
目的评价伊潘立酮片治疗精神分裂症的安全性。方法将260例精神分裂症的患者随机分为对照组130例和试验组130例。对照组予以口服利培酮片3~6 mg·d^(-1),每日两次;试验组予以口服伊潘立酮片12~24 mg·d^(-1),每日两次。2组患者... 目的评价伊潘立酮片治疗精神分裂症的安全性。方法将260例精神分裂症的患者随机分为对照组130例和试验组130例。对照组予以口服利培酮片3~6 mg·d^(-1),每日两次;试验组予以口服伊潘立酮片12~24 mg·d^(-1),每日两次。2组患者均治疗6周。治疗后,比较2组患者的不良反应发生率。结果 2组患者常见的不良反应有泌乳素升高、锥体外系反应、转氨酶升高、体重增加、心电图异常、低血压、血脂升高等,其中试验组泌乳素升高和锥体外系反应的发生率明显低于对照组(P<0.05)且试验组体重增加的幅度较对照组低。结论伊潘立酮治疗精神分裂症引起锥体外系反应、泌乳素升高、体重增加的可能性较利培酮小,安全性较好。 展开更多
关键词 伊潘立酮 利培酮 精神分裂症 安全性
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伊潘立酮片与利培酮片治疗急性精神分裂症疗效及安全性的双盲对照研究 被引量:3
11
作者 双梅 刘琦 +9 位作者 闫俊 康岚 刘粹 杨甫德 杜波 石玉中 许秀峰 王传跃 徐广明 张鸿燕 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第23期2772-2776,共5页
目的:评价可变剂量伊潘立酮片治疗精神分裂症患者的疗效与安全性,并与利培酮进行比较。方法:本研究为随机、双盲、平行对照多中心临床试验。将符合《精神障碍诊断统计手册第四版》(DSM-IV)精神分裂症临床诊断标准的260例患者随机分... 目的:评价可变剂量伊潘立酮片治疗精神分裂症患者的疗效与安全性,并与利培酮进行比较。方法:本研究为随机、双盲、平行对照多中心临床试验。将符合《精神障碍诊断统计手册第四版》(DSM-IV)精神分裂症临床诊断标准的260例患者随机分至伊潘立酮组(130例,12~24 mg·d^-1)或利培酮组(130例,3~6 mg·d^-1),观察疗程为6周。主要疗效指标为治疗6周末两组阳性和阴性症状量表(PANSS)总分减分值。安全性评价包括不良事件(AEs)发生率、生命体征、心电图、体重变化及实验室指标。结果:治疗6周末,两组PANSS总分均较基线明显降低(P〈0.05)。伊潘立酮组减分(33.31±13.94)分,利培酮组减分(32.54±14.77)分,两组差异无统计学意义(P〉0.05)。对治疗前后PANSS量表总评分减分值进行非劣效检验,结果显示伊潘立酮组非劣于利培酮组(μA-μB的双侧95%CI大于-7.0)。利培酮组和伊潘立酮组常见不良事件为帕金森综合征、静坐不能、转氨酶升高、血脂升高、体重增加、泌乳素增高等,其中伊潘立酮组帕金森综合征和泌乳素增高的发生率低于利培酮组,差异有统计学意义(P〈0.05)。结论:伊潘立酮片治疗急性精神分裂症的疗效与利培酮相当,较少引起帕金森综合征及泌乳素增高。 展开更多
关键词 伊潘立酮 利培酮 精神分裂症 疗效 安全性
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伊潘立酮片在中国健康受试者空腹和餐后条件下的生物等效性研究
12
作者 王月琴 李泽运 +5 位作者 刘帅兵 孟志宾 赫晓林 彭悦颖 张晓坚 田鑫 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期379-384,共6页
目的研究伊潘立酮片在中国健康受试者空腹和高脂条件下体内的药动学特征并评价生物等效性。方法采用开放、随机、两周期、两序列自身交叉试验设计,健康受试者分别空腹和餐后口服1 mg伊潘立酮片受试制剂与参比制剂,采集不同时间点的血样... 目的研究伊潘立酮片在中国健康受试者空腹和高脂条件下体内的药动学特征并评价生物等效性。方法采用开放、随机、两周期、两序列自身交叉试验设计,健康受试者分别空腹和餐后口服1 mg伊潘立酮片受试制剂与参比制剂,采集不同时间点的血样。利用液相色谱-质谱联用法检测血浆样品中伊潘立酮及其代谢物羟基伊潘立酮(P88)的浓度,用Phoenix^(TM) Win-Nonlin 7.0软件计算两制剂的主要药动学参数,并评价两制剂的生物等效性。结果空腹状态下,健康受试者口服伊潘立酮片受试制剂和参比制剂后血浆中伊潘立酮和其代谢物P88的ρ_(max),AUC_(0-t),AUC_(0-∞)的几何均值比的90%置信区间分别为89.88%~106.61%和90.05%~102.45%、99.81%~109.40%和100.79%~108.17%、100.06%~110.20%和101.58%~110.97%。餐后状态下,血浆中伊潘立酮和P88的ρ_(max),AUC_(0-t),AUC_(0-∞)的几何均值比的90%置信区间分别为102.06%~118.14%和100.73%~111.20%、103.94%~111.83%和104.88%~112.29%、104.02%~113.02%和103.29%~111.33%。伊潘立酮受试制剂及参比制剂在空腹和餐后状态下的ρ_(max),AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比的90%置信区间均在80.00%~125.00%的范围内。结论伊潘立酮受试制剂和参比制剂在中国健康受试者空腹和餐后状态下均具有生物等效性。 展开更多
关键词 伊潘立酮 羟基伊潘立酮 生物等效性 药动学
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Development and Validation of RP-UPLC Method for the Determination of Iloperidone, Its Related Compounds and Degradation Products in Bulk and Dosage Form
13
作者 Shashikant B. Landge Sanjay A. Jadhav +3 位作者 Shrihari P. Vishwambar Pavankumar V. Solanki Saroj R. Bembalkar Vijayavitthal T. Mathad 《American Journal of Analytical Chemistry》 2014年第14期969-981,共13页
A rapid, specific, sensitive, and precise reverse-phase UPLC method developed for the quantitative determination of an atypical antipsychotic drug Iloperidone and its eight potential impurities in drug substances and ... A rapid, specific, sensitive, and precise reverse-phase UPLC method developed for the quantitative determination of an atypical antipsychotic drug Iloperidone and its eight potential impurities in drug substances and drug products is described in this report. Chromatographic separation was achieved on a Waters Acquity UPLC&reg;HSS C18 (2.1 mm × 100 mm, 1.8 micron) column thermostated at 35&deg;C with a short runtime of 10 min. Quantification is achieved with photodiode array detection at 225 nm over the concentration range of 0.03 - 0.15 μg/mL. Forced degradation study was carried out under acidic, alkaline, oxidative, photolytic and thermal conditions to demonstrate the stability-indicating capability of the developed UPLC method. Comparison of system performance with conventional high-performance liquid chromatography is made with respect to analysis time, efficiency, and sensitivity. The method is validated according to the ICH guidelines and is applied successfully for the determination of Iloperidone in tablets. 展开更多
关键词 iloperidone UPLC DEGRADATION RSD and VALIDATION Stability Indicating
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Changes in weight and metabolic parameters following long-term iloperidone use: A meta-analysis of data from 9 Phase II and III trials of iloperidone
14
作者 Marla Hochfeld Saeeduddin Ahmed +1 位作者 Xiangyi Meng Adam Winseck 《Open Journal of Psychiatry》 2012年第4期414-422,共9页
Objective: To determine the impact of iloperidone treatment on metabolic parameters. Methods: Data were analyzed from 3210 patients who received iloperidone and 587 patients who received placebo for up to 2 years duri... Objective: To determine the impact of iloperidone treatment on metabolic parameters. Methods: Data were analyzed from 3210 patients who received iloperidone and 587 patients who received placebo for up to 2 years during 9 Phase II and Phase III studies (integrated safety database). Patients were pooled by most frequent iloperidone dose into 3 groups: 4 - 8 mg/d, 10 - 16 mg/d, and 20 - 24 mg/d. Laboratory data from 8 studies were random (fasting and nonfasting) while patients from 1 study (n = 447) were all sampled at fasting. Results: Mean (standard deviation [SD]) weight gain from baseline to endpoint was 2.1 (6.8) kg for all patients on iloperidone. Fasting mean (SD) total cholesterol changes from baseline to end of study were 8.2 (31.6) for iloperidone and -2.2 (35.2) mg/dL for placebo. Fasting mean (SD) triglyceride changes during this period were iloperidone: -0.83 (82.3);placebo: 16.5 (113.1) mg/dL. Fasting mean (SD) glucose changes were iloperidone: 6.6 (24.0);placebo: -0.05 (17.0) mg/dL from baseline to end of study. Glycosylated hemoglobin levels were unchanged following iloperidone treatment. Conclusion: These data suggest a metabolic profile for iloperidone of modest weight gain accompanied by small changes in lipids and glucose that are unlikely to be of clinical concern. 展开更多
关键词 DYSLIPIDEMIA GLUCOSE iloperidone LONG-TERM METABOLIC WEIGHT
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新型非典型抗精神病药:伊洛哌酮 被引量:2
15
作者 王来海 张红星 张瑞岭 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期716-718,共3页
伊洛哌酮为新型非典型抗精神病药,是多巴胺D2受体和5-HT受体拮抗药,能有效治疗精神分裂症。其常见的不良反应有头晕、口干、直立性低血压、体重增加等。本文对伊洛哌酮的药理学、药动学、临床评价、药物相互作用和安全性等进行综述。
关键词 伊洛哌酮 受体 多巴胺 受体 血清素 非典型抗精神病药 药物评价
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药物共晶技术中国专利申请状况分析 被引量:2
16
作者 毛丹 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期509-512,共4页
药物共晶是药物活性成分和共晶形成物以氢键或其他非共价键结合形成的晶体,近年来有关药物共晶的研究已成为药物研发的新热点。本文从专利申请状况、专利申请人、专利申请的法律状态、专利申请的技术等角度进行分析,为药物共晶研究提供... 药物共晶是药物活性成分和共晶形成物以氢键或其他非共价键结合形成的晶体,近年来有关药物共晶的研究已成为药物研发的新热点。本文从专利申请状况、专利申请人、专利申请的法律状态、专利申请的技术等角度进行分析,为药物共晶研究提供研究方向。 展开更多
关键词 药物共晶 专利 实证分析 研发建议 伊潘立酮
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伊潘立酮的合成研究 被引量:2
17
作者 王贝 张珩 +2 位作者 杨艺虹 陈红 曹爽 《军事医学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期271-275,共5页
目的优化抗精神病药伊潘立酮1的合成工艺以适用于工业化生产。方法以4-哌啶甲酸、乙酸、乙酸酐为起始原料,经酰胺化、酰氯化、傅-克酰基化反应、水解得到2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐4,再经肟化、分子内环合、成盐得6-氟-3-(4-哌啶... 目的优化抗精神病药伊潘立酮1的合成工艺以适用于工业化生产。方法以4-哌啶甲酸、乙酸、乙酸酐为起始原料,经酰胺化、酰氯化、傅-克酰基化反应、水解得到2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐4,再经肟化、分子内环合、成盐得6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异唑盐酸盐2。2和4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮在碱催化下缩合得到伊潘立酮1。结果与结论对反应物配比、催化剂用量、反应温度及时间等因素进行了优化研究,使得该合成方法反应条件温和、易控制,副反应少,后处理简单,总收率可达34.9%(以4-哌啶甲酸计),其结构经IR、1H-NMR和MS确证。 展开更多
关键词 伊潘立酮 抗精神病药 合成
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基于QbD理念优化伊潘立酮微球的冻干工艺 被引量:2
18
作者 鲍菲 孙翠香 +2 位作者 高飞 于洪云 李又欣 《食品与药品》 CAS 2018年第2期97-101,共5页
目的研究伊潘立酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid,PLGA)微球的冻干工艺,优化工艺参数。方法以质量源于设计(QbD)理念进行工艺分析,使用JMP(11.2.0)软件进行实验设计及结果分析。结果样品水分的主要影响因素为一期... 目的研究伊潘立酮聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid,PLGA)微球的冻干工艺,优化工艺参数。方法以质量源于设计(QbD)理念进行工艺分析,使用JMP(11.2.0)软件进行实验设计及结果分析。结果样品水分的主要影响因素为一期干燥温度;样品二氯甲烷残留的影响因素为二期干燥温度及二期干燥真空度;样品有关物质的主要影响因素为二期干燥温度。结论预冻温度为-30℃,冻干时间为3 h,真空度为常压;一期干燥温度为-5℃,真空度为40 Pa,冻干时间为5 h;二期干燥温度为31~35℃,真空度为100Pa,冻干时间为10 h。 展开更多
关键词 伊潘立酮 聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球 冻干 实验设计 质量源于设计
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伊潘立酮的多晶型研究 被引量:1
19
作者 周英珍 马彦琴 +1 位作者 单文志 王勇 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第15期1816-1818,共3页
目的:研究伊潘立酮是否存在多晶现象。方法:在各种溶剂中制备伊潘立酮的单晶,利用单晶衍射的数据进行理论计算,获得晶型纯品理论X-射线粉末衍射(powder X-ray diffraction,p-XRD)图,判断各种结晶条件下析出的伊潘立酮晶体是否为同一种... 目的:研究伊潘立酮是否存在多晶现象。方法:在各种溶剂中制备伊潘立酮的单晶,利用单晶衍射的数据进行理论计算,获得晶型纯品理论X-射线粉末衍射(powder X-ray diffraction,p-XRD)图,判断各种结晶条件下析出的伊潘立酮晶体是否为同一种晶型。结果:从4种溶剂中培养了1种单晶;用11种结晶方法制备了11种晶体,其中10种与单晶为同一种晶型,1种为乙醇合物。结论:伊潘立酮存在多晶型现象。 展开更多
关键词 伊潘立酮 单晶 多晶型 乙醇合物
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伊潘立酮缓释片的制备及体外释放度检查 被引量:1
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作者 周思民 王带媚 白源韬 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期609-615,共7页
目的制备伊潘立酮缓释片,考察其体内体外缓释效果。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,卡波姆为阻滞剂,制备伊潘立酮缓释片;用HPLC法测定药物体外释放度。结果优化后的处方组成:伊潘立酮质量分数为3.750%、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl... 目的制备伊潘立酮缓释片,考察其体内体外缓释效果。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,卡波姆为阻滞剂,制备伊潘立酮缓释片;用HPLC法测定药物体外释放度。结果优化后的处方组成:伊潘立酮质量分数为3.750%、羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC K4MCR)质量分数为50.00%、甘露醇质量分数为47.499%、卡波姆971P质量分数为2.00%、微粉硅胶质量分数为0.188%、硬脂酸镁质量分数为0.313%,该处方所制得的片剂在24 h释放度大于90%,且释放行为在p H 1.0~7.4内不受p H值影响,符合缓释片的释放要求。结论用本方法制备的伊潘立酮缓释片体外释药平稳,制备工艺简单易行,值得推广。 展开更多
关键词 伊潘立酮 缓释片 羟丙基甲基纤维素 卡波姆 体外释放度
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