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组蛋白赖氨酸甲基转移酶DOT1L抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立
1
作者
徐威
苏明波
周宇波
《上海大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第1期126-133,共8页
类端粒沉默干扰体1(disruptor of telomeric silencing 1-like,DOT1L)是一种能够催化组蛋白H3第79位赖氨酸(H3K79)发生甲基化修饰的表观遗传调控酶,是第一个被发现不含有SET结构域的赖氨酸甲基转移酶.H3K79位点的甲基化程度能够影响和...
类端粒沉默干扰体1(disruptor of telomeric silencing 1-like,DOT1L)是一种能够催化组蛋白H3第79位赖氨酸(H3K79)发生甲基化修饰的表观遗传调控酶,是第一个被发现不含有SET结构域的赖氨酸甲基转移酶.H3K79位点的甲基化程度能够影响和调控某些特定基因的表达,与急性髄性白血病(acute myelocytic leukemia,AML)的发生与发展密切相关.为建立一种分子水平DOT1L小分子抑制剂的高通量筛选模型,以EPZ-5676为阳性化合物,探讨最佳反应酶浓度、底物浓度及反应时间等,并对优化后的反应体系进行检测和确认.通过对多种参数优化使得高通量筛选体系的Z'因子达到0.54,表明已成功建立了DOT1L小分子抑制剂高通量筛选模型.
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关键词
类端粒沉默干扰体1(disruptor
of
telomeric
silencing1-like
DOTIL)
组蛋白赖氨酸甲基转移酶
小分子抑制剂
高通量筛选
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职称材料
题名
组蛋白赖氨酸甲基转移酶DOT1L抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立
1
作者
徐威
苏明波
周宇波
机构
上海大学生命科学学院
国家新药筛选中心
出处
《上海大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第1期126-133,共8页
基金
国家科技部重大专项资助项目(2014ZX09507-002-004)
文摘
类端粒沉默干扰体1(disruptor of telomeric silencing 1-like,DOT1L)是一种能够催化组蛋白H3第79位赖氨酸(H3K79)发生甲基化修饰的表观遗传调控酶,是第一个被发现不含有SET结构域的赖氨酸甲基转移酶.H3K79位点的甲基化程度能够影响和调控某些特定基因的表达,与急性髄性白血病(acute myelocytic leukemia,AML)的发生与发展密切相关.为建立一种分子水平DOT1L小分子抑制剂的高通量筛选模型,以EPZ-5676为阳性化合物,探讨最佳反应酶浓度、底物浓度及反应时间等,并对优化后的反应体系进行检测和确认.通过对多种参数优化使得高通量筛选体系的Z'因子达到0.54,表明已成功建立了DOT1L小分子抑制剂高通量筛选模型.
关键词
类端粒沉默干扰体1(disruptor
of
telomeric
silencing1-like
DOTIL)
组蛋白赖氨酸甲基转移酶
小分子抑制剂
高通量筛选
Keywords
disruptor
of
telomeric
silencing
1-like
（DOT1L）
histone
lysine
methyltransferase
small
molecule
inhibitor
high
-
throughout
screening
（
hts
）
分类号
R914.4 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
组蛋白赖氨酸甲基转移酶DOT1L抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立
徐威
苏明波
周宇波
《上海大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2018
0
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