在前期发现女贞子(Ligustrum lucidum,LL)提取物抑制丙型肝炎病毒(hepatitis C virus,HCV)复制酶(NS5B)活性的基础上,研究女贞子提取物抑制NS5B活性的化学成分及其作用机制。采用乙酸乙酯萃取和薄层色谱法分离女贞子水提取物,NS5B活性...在前期发现女贞子(Ligustrum lucidum,LL)提取物抑制丙型肝炎病毒(hepatitis C virus,HCV)复制酶(NS5B)活性的基础上,研究女贞子提取物抑制NS5B活性的化学成分及其作用机制。采用乙酸乙酯萃取和薄层色谱法分离女贞子水提取物,NS5B活性抑制实验检测各个分离组分的抑制活性。结果显示,分离组分1和2能够抑制NS5B活性,组分2的抑制能力更强。采用高效液相色谱法(high-performance liquid chromatography,HPLC)及NS5B活性抑制实验分析组分1和2中的活性成分。结果显示,熊果酸和齐墩果酸分别是组分1和2的抗NS5B活性成分,齐墩果酸的抑制能力更强。进一步的抑制机制分析发现,熊果酸和齐墩果酸通过非竞争抑制作用抑制NS5B活性,熊果酸和齐墩果酸的Ki分别约为4.7μg·mL 1(10μmol·kg-1)和2.5μg·mL-1(5.5μmol·kg-1)。本研究发现齐墩果酸和熊果酸通过非竞争抑制作用抑制丙型肝炎病毒复制酶NS5B活性,揭示这两个天然化合物具有潜在的丙型肝炎治疗价值。展开更多
