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色胺酮卤代衍生物的合成、抗肿瘤活性及其与G-四链体DNA相互作用研究 被引量：4
1
作者 顾运琼 钟益宁 +2 位作者 申文英 石铭燕 谭明雄 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1300-1304,共5页
色胺酮（Tryptanthrin，Try）是重要的天然吲哚喹唑啉类生物碱，本文首次合成了2，8-二溴色胺酮（Br-Try）及8-碘色胺酮（I-Try），并研究其抗肿瘤活性；以G-四链体DNA为靶点研究其作用机制。化合物与BEL-7404、HepG2、NCI．H460、Tj24... 色胺酮（Tryptanthrin，Try）是重要的天然吲哚喹唑啉类生物碱，本文首次合成了2，8-二溴色胺酮（Br-Try）及8-碘色胺酮（I-Try），并研究其抗肿瘤活性；以G-四链体DNA为靶点研究其作用机制。化合物与BEL-7404、HepG2、NCI．H460、Tj24等四种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性和HL-7702正常肝细胞株的毒性实验表明，Br-Try和I-Try表现出比Try的抗肿瘤活性有不同程度的增强，而对正常细胞毒性减弱的结果。Br—Try对BEL-7404、NCI-H460和T-24肿瘤细胞株表现出比Try和顺铂更强的抗肿瘤活性，IC50值在7．08～9．68p．M，而I-Try只对HepG2细胞株表现了比Try和顺铂增强的抑制活性，Ic50值为15．78±0．33μM。初步的作用机制分析表明，三种化合物与G一四链体DNA有较强作用．以Br-Try最强。 展开更多
关键词 色胺酮 卤代衍生物 抗肿瘤活性 G4-DNA
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宽泛底物谱色氨酸脱羧酶体外合成卤代色胺衍生物和血清素
2
作者 江婧娴 胡恒 +1 位作者 李志勇 张风丽 《微生物学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期2338-2348,共11页
【背景】色氨酸脱羧酶在自然界有高度特异性,行使催化色氨酸为色胺的功能。一个色氨酸脱羧酶BaTDC参与南海海绵共生菌Bacillus atrophaeus C89次级代谢产物Bacillamides的生物合成过程。【目的】探究BaTDC酶学特征和底物谱,建立体外合... 【背景】色氨酸脱羧酶在自然界有高度特异性,行使催化色氨酸为色胺的功能。一个色氨酸脱羧酶BaTDC参与南海海绵共生菌Bacillus atrophaeus C89次级代谢产物Bacillamides的生物合成过程。【目的】探究BaTDC酶学特征和底物谱,建立体外合成色胺衍生物的方法。【方法】通过构建系统发育树揭示BaTDC在进化中的地位。在温度梯度和pH梯度下进行酶反应,利用不同的色氨酸衍生物为底物,通过HPLC和UPLC-MS检测酶反应过程,表征BaTDC活性。【结果】系统发育分析显示BaTDC与肠道菌Ruminococcusgnavus亲缘关系相近。纯化重组BaTDC的最适温度为40-45°C,最适pH值为8.0。BaTDC可以催化羟代色氨酸和卤代色氨酸包括4-氟色氨酸和5,6,7-氯色氨酸及4-溴色氨酸,得到相应的卤代色胺衍生物和血清素。【结论】本研究分析了BaTDC的特性,发现BaTDC表现出宽泛的底物耐受性,可为前体喂养或定向生物合成新型药用色胺衍生物和下游复杂天然产物奠定基础。 展开更多
关键词 Bacillamides 卤代衍生物 色胺衍生物 色氨酸脱羧酶
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高甜度蔗糖衍生物的研究(Ⅰ)──三氯蔗糖及其制备原理 被引量：6
3
作者 郑建仙 李璇 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第6期13-18,共6页
三氯蔗糖是一种全新概念的食品甜味剂，具有甜度高、甜味特性好、安全性高等突出优点，代表着当前强力甜味剂的最高成就。目前全世界仅英国Tate ＆Lyle公司有生产，但其生产技术尤其是核心步骤与工艺参数秘而不宣。本文首先讨论蔗糖卤... 三氯蔗糖是一种全新概念的食品甜味剂，具有甜度高、甜味特性好、安全性高等突出优点，代表着当前强力甜味剂的最高成就。目前全世界仅英国Tate ＆Lyle公司有生产，但其生产技术尤其是核心步骤与工艺参数秘而不宣。本文首先讨论蔗糖卤代衍生物的增甜原理，及通过全基团保护法制备三氯蔗糖的原则。 展开更多
关键词 蔗糖卤代衍生物 三氯蔗糖 强力甜味剂 全基因保护法 制备原理
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超高效液相色谱-串联质谱法同时测定尿液与血清中23种双酚类化合物 被引量：7
4
作者 牛宇敏 王彬 +3 位作者 杨润晖 段鹤君 张晶 邵兵 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期715-721,共7页
建立了基于吡啶-3-磺酰氯衍生和超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测尿液和血清中23种双酚类化合物(BPs)的方法。尿液样品采用乙酸乙酯提取;血清样品采用乙腈提取,上清液经PRiME HLB柱净化。提取液经吡啶-3-磺酰氯衍生后,以乙腈和0... 建立了基于吡啶-3-磺酰氯衍生和超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测尿液和血清中23种双酚类化合物(BPs)的方法。尿液样品采用乙酸乙酯提取;血清样品采用乙腈提取,上清液经PRiME HLB柱净化。提取液经吡啶-3-磺酰氯衍生后,以乙腈和0.1%甲酸水溶液为流动相,采用ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×100 mm,1.7μm)色谱柱进行分离。质谱离子源为电喷雾电离源,正离子模式检测。23种目标物在0.005~100μg/L范围内线性关系良好,检出限为0.002~0.030μg/L,定量下限为0.005~0.100μg/L,回收率为76.6%~122%,相对标准偏差(RSD)为0.60%~14%。使用建立的方法分别对20份尿液和20份血清样品进行了检测。该方法样品用量少,灵敏度高,可以满足尿液和血清样品中23种BPs的同时测定要求。 展开更多
关键词 双酚类化合物 尿液 血清 吡啶-3-磺酰氯 超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)
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全基团保护法制备三氯蔗糖的原理 被引量：5
5
作者 郑建仙 李璇 袁尔东 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2001年第7期38-44,共7页
三氯蔗糖是一种全新概念的食品甜味剂 ,具有甜度高、甜味特性好、安全性高等突出优点 ,代表着当前强力甜味剂的最高成就。目前全世界仅有Tate&Lyle集团生产 ,对其生产技术 (核心步骤与工艺参数 )秘而不宣。本文讨论蔗糖卤代衍生物... 三氯蔗糖是一种全新概念的食品甜味剂 ,具有甜度高、甜味特性好、安全性高等突出优点 ,代表着当前强力甜味剂的最高成就。目前全世界仅有Tate&Lyle集团生产 ,对其生产技术 (核心步骤与工艺参数 )秘而不宣。本文讨论蔗糖卤代衍生物的增甜原理 。 展开更多
关键词 蔗糖卤代衍生物 三氯蔗糖 强力甜味剂 全基团保护法
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若干类有机物的CA命名原则与系统命名法的差异
6
作者 屈义源 《红河学院学报》 1991年第3期60-71,共12页
CA(Chemical Abstracts)在每次累积索引中,都要更改某些化合物的检索名称。更改的特点是趋向于系统命名法。系统命名法也采用CA的某些命名原则,如“接合命名法”。但两者在很多化合物命名上仍存在差异,如CA对许多化合物的命名采用“对... CA(Chemical Abstracts)在每次累积索引中,都要更改某些化合物的检索名称。更改的特点是趋向于系统命名法。系统命名法也采用CA的某些命名原则,如“接合命名法”。但两者在很多化合物命名上仍存在差异,如CA对许多化合物的命名采用“对应结构命名法”。本文讨论了这些差异。 展开更多
关键词 系统命名法 CA化合物检索名称 烃类 卤素衍生物 含氧官能团化合物
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溴代色胺酮铁(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构及与DNA的作用研究 被引量：3
7
作者 顾运琼 钟益宁 +2 位作者 申文英 谢新创 谭明雄 《化学世界》 CAS CSCD 2017年第2期113-118,共6页
以天然的生物碱色胺酮(Try)为起始原料,合成了卤代衍生物8-溴色胺酮和其铁配合物[Fe(8-Br-Try)4](1)。X单晶衍射分析表明,配合物1是由中心铁(Ⅱ)原子与两个8-溴色胺酮配体三齿螯合配位,形成一个六配位的变型八面体几何构型。采用紫外吸... 以天然的生物碱色胺酮(Try)为起始原料,合成了卤代衍生物8-溴色胺酮和其铁配合物[Fe(8-Br-Try)4](1)。X单晶衍射分析表明,配合物1是由中心铁(Ⅱ)原子与两个8-溴色胺酮配体三齿螯合配位,形成一个六配位的变型八面体几何构型。采用紫外吸收光谱和荧光光谱等分析方法研究了配合物1与G-四链体HTG21DNA的相互作用,发现这个化合物与DNA的结合能力较强,它与DNA的紫外结合常数为8.70×10~6 dm^3·mol^(-1)。琼脂糖凝胶电泳实验进一步表明,配合物1能对pUC19质粒DNA产生切割作用。 展开更多
关键词 8-溴代色胺酮 溴代色胺酮铁(Ⅱ)配合物 G-四链HTG21DNA pUC19质粒超螺旋DNA
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α-萜品烯酰基农用杀菌活性物的合成及活性研究 被引量：2
8
作者 李璇 潘婷敏 +3 位作者 耿媛霄 周海玉 李健 高艳清 《林产化学与工业》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期39-46,共8页
以β-蒎烯为原料,制备3个系列蒎烯基衍生物:二氢枯茗酸酰胺类化合物(5a~5g)、二氢枯茗酸肟酯类化合物(6a~6f)和二氢枯茗酸酰腙类化合物(8a~8f),利用FT-IR、~1H NMR、MS对产物结构进行表征。采用菌丝生长速率法探讨了19种化合物的抑菌活... 以β-蒎烯为原料,制备3个系列蒎烯基衍生物:二氢枯茗酸酰胺类化合物(5a~5g)、二氢枯茗酸肟酯类化合物(6a~6f)和二氢枯茗酸酰腙类化合物(8a~8f),利用FT-IR、~1H NMR、MS对产物结构进行表征。采用菌丝生长速率法探讨了19种化合物的抑菌活性,研究结果表明:19种化合物对苹果腐烂病菌、番茄灰霉病菌和辣椒疫霉均有抑制作用,对苹果腐烂病菌的抑制作用较强,其中化合物5a和8e对苹果腐烂病菌的半数有效质量浓度(EC_(50))达到10.489和10.810 mg/L。通过初步构效关系研究发现:在化合物中引入卤素、氰基和硝基等电负性官能团能显著提高化合物的抑菌活性,其中化合物5a和8e可作为先导化合物进一步优化研究。 展开更多
关键词 Β-蒎烯 含卤素衍生物 抑菌活性
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