杜仲籽油冻干脂质体的制备及表征 被引量：6

1

作者 陈亮 刘悠 +3 位作者 姚茂君 鲁颖 余佶 李加兴 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期68-73,92,共7页

为增加杜仲籽油的水溶性和稳定性,提高其生物利用度,将杜仲籽油制成冻干脂质体。采用乙醇注入-超声法制备杜仲籽油脂质体悬浮液并进行冻干处理,以冻干后样品外观、再分散性及复溶后包埋率为指标优化其冻干工艺条件,分析杜仲籽油冻干脂... 为增加杜仲籽油的水溶性和稳定性,提高其生物利用度,将杜仲籽油制成冻干脂质体。采用乙醇注入-超声法制备杜仲籽油脂质体悬浮液并进行冻干处理,以冻干后样品外观、再分散性及复溶后包埋率为指标优化其冻干工艺条件,分析杜仲籽油冻干脂质体的微观形态、粒径、Zeta电位与储藏稳定性,利用差示扫描量热仪(DSC)、X射线衍射仪(XRD)分析冻干保护剂在脂质体中的存在状态。结果表明:杜仲籽油冻干脂质体制备的最佳冻干工艺条件为预冻温度-50℃、预冻时间12 h、干燥时间36 h、冻干保护剂为甘露醇、甘露醇与大豆卵磷脂质量比8∶1。在最佳冻干条件下,杜仲籽油冻干脂质体为白色球状,复溶后包埋率为(72.52±1.95)%,粒径为(389.67±4.81) nm,PDI为0.255±0.013,Zeta电位为(-22.62±1.66) mV,储藏稳定性较好。 展开更多

关键词 杜仲籽油 冻干脂质体 冻干保护剂 储藏稳定性

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响应面法优化BSA冻干脂质体的处方工艺 被引量：6

2

作者 刘娟 卢荣 +2 位作者 樊君 唐晓春 雷晓娟 《西北大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期1001-1005,共5页

目的采用响应面法优化牛血清蛋白(BSA)冻干脂质体的处方工艺。方法运用星点设计考察m(胆固醇)∶(卵磷脂)、BSA浓度(mg/mL)和海藻糖浓度(mg/mL)三因素对BSA冻干脂质体包封率和载药量的影响及其交互作用。根据实验数据建立二次回归模型,... 目的采用响应面法优化牛血清蛋白(BSA)冻干脂质体的处方工艺。方法运用星点设计考察m(胆固醇)∶(卵磷脂)、BSA浓度(mg/mL)和海藻糖浓度(mg/mL)三因素对BSA冻干脂质体包封率和载药量的影响及其交互作用。根据实验数据建立二次回归模型,并进行响应面分析。结果 BSA冻干脂质体最佳工艺条件为:m(胆固醇)∶(卵磷脂)为0.25、BSA浓度为3.40 mg/mL、海藻糖浓度为33.00 mg/mL。结论该条件下BSA冻干脂质体包封率为63.10%、载药量为26.91%,各指标实测值与预测值偏差较小,说明预测模型可靠性较高,可用于处方工艺的优化。 展开更多

关键词 响应面分析 星点设计 BSA 冻干脂质体 包封率 载药量

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硫酸铵梯度法制备伊立替康脂质体及稳定性研究 被引量：4

3

作者 张俭俭 杨建坤 +2 位作者 李华建 王世霞 曹德英 《中国药师》 CAS 2008年第1期72-74,共3页

目的:制备盐酸伊立替康脂质体并考察提高脂质体稳定性的方法。方法:采用硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体。以粒径、外观、颜色、渗漏率作为指标,考察盐酸伊立替康脂质体的物理和化学稳定性。结果:硫酸铵梯度法制备的盐酸伊立替康脂... 目的:制备盐酸伊立替康脂质体并考察提高脂质体稳定性的方法。方法:采用硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体。以粒径、外观、颜色、渗漏率作为指标,考察盐酸伊立替康脂质体的物理和化学稳定性。结果:硫酸铵梯度法制备的盐酸伊立替康脂质体呈圆球形,平均粒径为600nm,稳定性较好。结论:盐酸伊立替康脂质体不耐高温,将其制成冻干粉剂可显著提高药物稳定性。 展开更多

关键词 盐酸伊立替康 脂质体 稳定性 冻干脂质体

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苯丁酸氮芥冻干脂质体的制备工艺研究 被引量：2

4

作者 王建娜 萨仁高娃 +4 位作者 成日青 塔娜 马岚 郭慧卿 齐和日玛 《中南药学》 CAS 2020年第3期462-465,共4页

目的建立苯丁酸氮芥冻干脂质体的制备工艺,提高苯丁酸氮芥脂质体储备稳定性。方法采用薄膜超声法制备苯丁酸氮芥脂质体,冷冻干燥技术制备其冻干制剂。以包封率、外观、再分散性为主要考察指标,筛选最优冻干工艺、冻干保护剂种类及用量... 目的建立苯丁酸氮芥冻干脂质体的制备工艺,提高苯丁酸氮芥脂质体储备稳定性。方法采用薄膜超声法制备苯丁酸氮芥脂质体,冷冻干燥技术制备其冻干制剂。以包封率、外观、再分散性为主要考察指标,筛选最优冻干工艺、冻干保护剂种类及用量。结果以15%甘露醇-乳糖为冻干保护剂,经-80℃预冻24 h,冷冻干燥24 h制得的冻干脂质体外观和再分散性良好,冻干前后平均包封率分别为88.42%和87.98%(n=3),平均粒径分别为149.3 nm和153.6 nm。结论采用冷冻干燥法可成功制备出稳定性良好的苯丁酸氮芥冻干脂质体。 展开更多

关键词 苯丁酸氮芥 冻干脂质体 冷冻干燥法 包封率

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HPLC-ELSD法测定黑乳海参皂苷甲nobiliside A冻干脂质体中药物含量以及包封率 被引量：1

5

作者 郭丹 熊阳 +3 位作者 张悦 崔黎丽 孙鹏 陈建明 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期373-377,共5页

目的:建立HPLC-ELSD法测定黑乳海参皂苷甲nobiliside A冻干脂质体药物含量以及包封率。方法:采用SB-C18柱;流动相为甲醇-0.5%醋酸二元梯度洗脱;检测器为蒸发光散射检测器;采用微柱离心法分离重建后的nobilisideA脂质体和游离药物。结果:... 目的:建立HPLC-ELSD法测定黑乳海参皂苷甲nobiliside A冻干脂质体药物含量以及包封率。方法:采用SB-C18柱;流动相为甲醇-0.5%醋酸二元梯度洗脱;检测器为蒸发光散射检测器;采用微柱离心法分离重建后的nobilisideA脂质体和游离药物。结果:nobiliside A在0.120～1.92μg线性关系良好(r=0.9993);方法平均回收率为99.12%(n=9)。结论:本方法简便快速,结果准确可靠,可用于nobiliside A冻干脂质体含量及包封率的测定。 展开更多

关键词 HPLC-ELSD nobiliside A冻干脂质体 包封率 微柱离心法

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大黄酚冻干脂质体的制备工艺研究 被引量：10

6

作者 王永利 王立华 +1 位作者 张江伟 史清文 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期960-964,共5页

目的建立大黄酚冻干脂质体的制备工艺。方法采用薄膜-超声分散法制备出大黄酚脂质体悬混液,低速离心法分离游离药物测定包封率,考察预冻时间、干燥时间、保护剂类型、保护剂加入方式及其用量对冻干脂质体包封率的影响。结果预冻时间为24... 目的建立大黄酚冻干脂质体的制备工艺。方法采用薄膜-超声分散法制备出大黄酚脂质体悬混液,低速离心法分离游离药物测定包封率,考察预冻时间、干燥时间、保护剂类型、保护剂加入方式及其用量对冻干脂质体包封率的影响。结果预冻时间为24 h,干燥时间为24 h,以甘露醇-蔗糖(质量比1∶1)为保护剂外加法得到的大黄酚冻干脂质体粒径均匀,复溶性极好,包封率达(61.30±2.2)%。结论采用薄膜-超声分散法制备出大黄酚脂质体悬混液,以甘露醇-蔗糖作保护剂,可制得复溶性极好、包封率较高的大黄酚冻干脂质体。 展开更多

关键词 大黄酚 冻干脂质体 薄膜-超声分散法 低速离心法 包封率

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冬凌草甲素长循环冻干脂质体的制备及大鼠体内药动学研究 被引量：6

7

作者 林虎 渠晨曦 +2 位作者 俞毅杰 汤逸宁 孙晓译 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期638-643,共6页

目的:研究处方及工艺,制备冬凌草甲素长循环冻干脂质体,延长冬凌草甲素体内循环时间。方法:乙醇注入法制备冬凌草甲素长循环脂质体,冷冻干燥技术制备脂质体冻干制剂。使用葡聚糖凝胶柱纯化脂质体,单因素实验考察不同处方因素对脂质体包... 目的:研究处方及工艺,制备冬凌草甲素长循环冻干脂质体,延长冬凌草甲素体内循环时间。方法:乙醇注入法制备冬凌草甲素长循环脂质体,冷冻干燥技术制备脂质体冻干制剂。使用葡聚糖凝胶柱纯化脂质体,单因素实验考察不同处方因素对脂质体包封率的影响,研究冻干脂质体复溶后粒径大小、分布及体外释放曲线。大鼠尾静脉给药后,HPLC测定血药浓度,KineticaTM软件计算药动学参数,比较长循环脂质体与普通制剂的药动学特性。结果:最优长循环脂质体处方为:大豆磷脂∶胆固醇∶DSPE-PEG 2000=1∶0.5∶1.8(w/w),药脂比为1∶6(w/w)。葡萄糖∶甘露醇=3∶1合用作为冻干保护剂,脂质体包封率约65%。复溶后脂质体平均粒径164 nm,分布均匀,长循环脂质体体外释放具缓释效果。大鼠静脉注射冬凌草甲素制剂均符合二室模型,长循环冻干脂质体的MRT约为普通脂质体及溶液组的2倍和6倍;AUC约为普通脂质体及溶液组的2倍及3倍,差异均具统计学意义(P<0.05)。结论:选用合适的处方及工艺可得到包封率较高的冬凌草甲素长循环脂质体冻干制剂,显著提高冬凌草甲素大鼠体内循环时间和生物利用度。 展开更多

关键词 脂质体 冬凌草素 药理学 冬凌草甲素 长循环

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鬼臼毒素冻干脂质体的制备及其稳定性考察 被引量：4

8

作者 张晓云 倪京满 +2 位作者 高菊萍 史彦斌 孟庆刚 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期547-549,共3页

用正交试验筛选鬼臼毒素冻干脂质体的优化工艺,并以HPLC法测定其包封率。得到优化工艺为磷脂-甘露醇保护剂为1：8(摩尔比),pH7．2磷酸盐缓冲液为水合介质,平均包封率为78．5%。

关键词 鬼臼毒素 冻干脂质体 正交试验 高效液相色谱

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维生素A棕榈酸酯冻干脂质体的制备及稳定性 被引量：5

9

作者 邱树虹 王永军 《中国药剂学杂志（网络版）》 2016年第2期43-52,共10页

目的制备维生素A棕榈酸酯(VAP)冻干脂质体,并对其稳定性进行研究。方法用薄膜分散法制备维生素A棕榈酸酯脂质体,用正交设计法优化处方和制备工艺。以50 g·L-1海藻糖-50 g·L-1蔗糖(质量比1∶1)为冻干保护剂进行冻干。采用HPLC... 目的制备维生素A棕榈酸酯(VAP)冻干脂质体,并对其稳定性进行研究。方法用薄膜分散法制备维生素A棕榈酸酯脂质体,用正交设计法优化处方和制备工艺。以50 g·L-1海藻糖-50 g·L-1蔗糖(质量比1∶1)为冻干保护剂进行冻干。采用HPLC法测定VAP脂质体中维生素A棕榈酸酯的含量及包封率。结果 VAP脂质体冻干前平均粒径为(90.06±2.88)nm,zeta电位为-(5.08±0.18)m V,平均包封率为(90.06±1.73)%,冻干后复溶平均粒径为(83.40±0.78)nm,zeta电位为-(3.65±0.86)m V,平均包封率为(90.84±0.80)%。VAP冻干脂质体在4℃保存3个月稳定。结论以最佳处方和工艺制备的VAP脂质体包封率高、重现性好。VAP冻干脂质体对光照和高温不稳定,应避光储存在4℃冰箱中。 展开更多

关键词 药剂学 冻干脂质体 薄膜分散法 维生素A棕榈酸酯 稳定性

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脂质体冻干因素研究概况 被引量：3

10

作者 王立华 王永利 +2 位作者 黄慧婷 张江伟 张丹参 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第24期371-374,共4页

对制备冻干脂质体过程中的影响因素方面研究进行了文献整理和分析。以冻干脂质体为主题词,在中国学术文献总库(CNKI)中收集冻干脂质体制备方面的文献,根据其相关性引用了35篇文献,对冻干脂质体制备过程中的影响因素进行了归纳和总结。... 对制备冻干脂质体过程中的影响因素方面研究进行了文献整理和分析。以冻干脂质体为主题词,在中国学术文献总库(CNKI)中收集冻干脂质体制备方面的文献,根据其相关性引用了35篇文献,对冻干脂质体制备过程中的影响因素进行了归纳和总结。结果显示冻干脂质体制备过程中冻干保护剂及用量、预冻方式及速度、冻干真空度、干燥时间、水化介质等因素影响冻干脂质体质量。综上制备冻干脂质体过程中必须考虑好各种因素才能制备出包封率高、稳定性好、粒径变化小的药物脂质体。应用冻干技术可防止药物氧化、延长药物脂质体保质期,为脂质体药物的推广应用奠定了基础。 展开更多

关键词 冷冻干燥法 冻干脂质体 制备 稳定性

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配体组装的促肝细胞生长素冻干脂质体靶向性及初步药效学

11

作者 姜爱萍 王思玲 +2 位作者 程立华 苏德森 张景海 《中国药剂学杂志（网络版）》 2005年第1期23-27,共5页

目的利用自制的配体组装于促肝细胞生长素(PHGF)冻干脂质体的表面,考察其体内靶向性及初步药效学。方法采用干燥重建法制备两种PHGF冻干脂质体,并对其进行荧光标记,利用冷冻切片技术对其体内靶向性与给药后肝组织形态的变化进行研究。... 目的利用自制的配体组装于促肝细胞生长素(PHGF)冻干脂质体的表面,考察其体内靶向性及初步药效学。方法采用干燥重建法制备两种PHGF冻干脂质体,并对其进行荧光标记,利用冷冻切片技术对其体内靶向性与给药后肝组织形态的变化进行研究。结果干燥重建法制备的PHGF脂质体PHGF包裹率约在40%(w)。连接有配体的PHGF冻干脂质体在肝中的荧光强度明显高于对照脂质体,而且此脂质体对CCl4引起的肝损伤有明显的修复作用。结论包裹自制配体的PHGF冻干脂质体有显著的肝靶向性,并且是一种有效的治疗肝系列疾病的新剂型。 展开更多

关键词 药剂学 药效学 靶向性 切片 促肝细胞生长素 冻干脂质体

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促肝细胞生长素冻干脂质体的制备与物理化学性质研究 被引量：5

12

作者 赵海英 王思玲 苏德森 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2001年第6期391-394,共4页

优化处方工艺 ,制备了促肝细胞生长素冻干脂质体。考察其再分散后的性质包括透射电镜观察形态、粒度分布、电学性质、物理稳定性和流变性 ,同时进行了化学稳定性考察 ,预测促肝细胞生长素冻干脂质体在 4～ 8℃下的t0 9为 5 5 6d。

关键词 促肝细胞生长素 冻干脂持体 化学稳定性 蛋白多肽类 干燥重建法

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阿苯达唑脂质体冻干粉在大鼠体内血药浓度测定及生物利用度研究 被引量：1

13

作者 高惠静 陈春燕 +2 位作者 陈蓓 王建华 赵军 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期34-37,共4页

目的建立大鼠血浆中阿苯达唑及其代谢物高效液相色谱(HPLC)测定方法并测定阿苯达唑脂质体冻干粉相对生物利用度。方法大鼠单剂量灌胃给予阿苯达唑片和脂质体冻干粉后,用HPLC法测定各时间点的血药浓度,并用3P97软件拟合药代动力学参数。... 目的建立大鼠血浆中阿苯达唑及其代谢物高效液相色谱(HPLC)测定方法并测定阿苯达唑脂质体冻干粉相对生物利用度。方法大鼠单剂量灌胃给予阿苯达唑片和脂质体冻干粉后,用HPLC法测定各时间点的血药浓度,并用3P97软件拟合药代动力学参数。结果 2种制剂的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(4.32±0.70),(5.27±0.60)μg·m L-1,Tmax分别为(4.71±1.17),(5.39±0.94)h,AUC分别为(63.93±13.08),(84.56±14.97)μg·h·m L-1,以片剂为参比制剂,脂质体冻干粉相对生物利用度为154.17%。结论 2种制剂在大鼠体内药代动力学符合二室模型,冻干粉能显著提高药物的生物利用度。 展开更多

关键词 阿苯达唑片 阿苯达唑脂质体冻干粉 血药浓度 生物利用度

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