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药物研发中的模拟创新 被引量:12
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作者 郭宗儒 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期784-787,796,共5页
基于药物作用靶标的成熟程度,新药创制可分为首创性药物和模拟创新药物。由于首创性药物未必充分优化,为模拟创新留有研发的空间。靶标的成熟、首创药物的借鉴、明确的构效关系和药效团等使得模拟创新药物研发路径清晰,风险和成本较低... 基于药物作用靶标的成熟程度,新药创制可分为首创性药物和模拟创新药物。由于首创性药物未必充分优化,为模拟创新留有研发的空间。靶标的成熟、首创药物的借鉴、明确的构效关系和药效团等使得模拟创新药物研发路径清晰,风险和成本较低。药物分子可认为是由结构骨架与药效团构成,在一定意义上模拟创新是在保持药效团的前提下变换或修饰骨架,通过电子等排置换、优势结构的替换或骨架迁越等分子操作,优化药效、药动学、理化性质或安全性,并赋予结构以新颖性。 展开更多
关键词 首创性药物 模拟创新药物 药效团 结构骨架
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浅析2000-2012年FDA批准的新药 被引量:3
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作者 郭颖 郭宗儒 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第24期2831-2843,2847,共14页
21世纪13年来FDA批准的新药,平均每年的产出明显低于20世纪末,说明研制的困难和淘汰率高。本文从结构特征和作用特点的角度对2000-2012年批准的部分新化学药物以及这些成功药物的研制进行简要解析,以期对我国的新药创制提供借鉴。
关键词 首创性药物 模拟创新药物 前药
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新药创制刍议
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作者 郭宗儒 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2015年第3期163-167,共5页
研发小分子药物可分为两类:首创性药物和模拟创新药物,虽然涵盖的内容相同,但涉及的生物学深度不同。首创性药物靶标有发现和确证的可药性过程,贯穿于研发过程的始终;模拟创新药物则无需确证靶标,而且可以有许多参考和借鉴。模拟创新药... 研发小分子药物可分为两类:首创性药物和模拟创新药物,虽然涵盖的内容相同,但涉及的生物学深度不同。首创性药物靶标有发现和确证的可药性过程,贯穿于研发过程的始终;模拟创新药物则无需确证靶标,而且可以有许多参考和借鉴。模拟创新药物的研发和市场空间日渐缩小,风险加大。以天然产物为先导物的新药创制,应重视有机合成技术的提高和药物化学理念的加强。超小分子药物的复兴是新药研发的一个新动向。 展开更多
关键词 首创性药物 模拟创新药物 天然产物改造 超小分子药物
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山区空巢老人慢性病管理带药上门随访模式研究 被引量:2
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作者 朱建良 胡志勇 +4 位作者 刘晓红 曾长佑 王剑锋 徐艳 杨延平 《中国公共卫生管理》 2020年第5期622-626,635,共6页
目的了解山区空巢老人慢性病管理现状,探索空巢老人慢性病管理带药上门随访模式效果,为山区空巢老年人健康管理策略选择提供依据。方法抽取丽水市3个县(区)共12个行政村空巢老年慢性病患者240例,按行政村随机分为带药随访组和对照组,根... 目的了解山区空巢老人慢性病管理现状,探索空巢老人慢性病管理带药上门随访模式效果,为山区空巢老年人健康管理策略选择提供依据。方法抽取丽水市3个县(区)共12个行政村空巢老年慢性病患者240例,按行政村随机分为带药随访组和对照组,根据年龄和性别匹配,进行社会人口经济学特征、基本健康情况及SF-36量表调查,并进行1年队列跟踪研究,分析带药随访模式对患者的健康状况及血压血糖等控制效果的影响。采用方差分析、LSD-t检验及Wilcoxon秩和检验等统计方法进行分析。结果带药随访12个月后,两组间收缩压(t=5.135)、空腹血糖(t=4.241)和总胆固醇(t=4.967)的指标差异有统计学意义(P<0.05);而其他指标差异无统计学意义(P>0.05)。带药随访组高血压患者服药率由干预前的46.13%提高到72.24%,控制率由50.24%提高到56.12%,规范管理率由60.21%提高到67.32%,与对照组相比,服药率、控制率和规范管理率均明显提高,差异均有统计学意义(P<0.05)。带药随访干预12个月后,患者生理功能、精神健康和总体健康得分均高于对照组患者,差异均有统计学意义(P<0.05),而其他5个维度得分差异均无统计学意义(P>0.05)。结论通过慢性病管理带药上门随访模式实施,带药随访组患者的服药率、控制率及规范管理率等有较明显提高,并且总体健康情况有较大改善,此模式在山区欠发达地区慢性病管理方面具有较大推广价值。 展开更多
关键词 山区 空巢老人 带药随访 健康现况
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