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烟酰胺腺嘌呤二核苷酸类CD38抑制剂的合成及生物活性评价 被引量：2
1
作者 陈哲 KWONG Anna Ka-Yee +3 位作者 杨振军 张亮仁 LEE Hon Cheung 张礼和 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第6期1226-1232,共7页
分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能... 分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料,经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体,合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂.基于对CD38的水解抑制能力的考察,评价了所合成氟代NAD类似物的活性.结果表明,糖环上氟原子取代的数目和位置对抑制剂活性的影响十分明显,烟酰胺核苷的端基构型对活性的影响较大.2个化合物均显示出非常好的CD38抑制活性,其中化合物2a的抑制活性高出阳性对照物阿糖型氟代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸2个数量级. 展开更多
关键词 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 氟代nad类似物 CD38抑制剂 生物活性
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氟代烟酰胺核苷磷酸酯的一釜合成
2
作者 陈哲 杨振军 +1 位作者 张亮仁 张礼和 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2012年第2期104-112,共9页
目的改进氟代烟酰胺核苷单磷酸酯(1a,ara-F NMN)的合成方法并合成一系列新的氟代烟酰胺核苷磷酸酯。方法以氟代糖3为原料,经溴代、去保护和单磷酸化反应得到ara-F NMN。以烟酰胺核苷6为关键中间体,经磷酸化和酯化反应的一釜合成,得到系... 目的改进氟代烟酰胺核苷单磷酸酯(1a,ara-F NMN)的合成方法并合成一系列新的氟代烟酰胺核苷磷酸酯。方法以氟代糖3为原料,经溴代、去保护和单磷酸化反应得到ara-F NMN。以烟酰胺核苷6为关键中间体,经磷酸化和酯化反应的一釜合成,得到系列氟代烟酰胺核苷磷酸二酯、磷酸三酯和硫代磷酸二酯。结果与结论优化了合成方法并对新化合物的结构进行了确证。 展开更多
关键词 化学合成 氟代nad类似物 烟酰胺核苷磷酸酯 一釜合成
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