聚多巴胺修饰的载榄香烯介孔二氧化硅纳米粒的制备及其靶向抗肿瘤活性研究 被引量：13

1

作者 盛晓丹 刘臻 +4 位作者 罗砚曦 王鑫 许梦姣 阎辉 谢恬 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第10期2745-2754,共10页

目的制备聚多巴胺(PDA)修饰的载榄香烯(ELE)介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN-ELE),并对其进行处方工艺优化、质量评价、体外释放、体外抗肿瘤活性及促进细胞凋亡能力研究。方法通过溶液吸附法制备载榄香烯介孔二氧化硅纳米粒(MSN-ELE),聚合法... 目的制备聚多巴胺(PDA)修饰的载榄香烯(ELE)介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN-ELE),并对其进行处方工艺优化、质量评价、体外释放、体外抗肿瘤活性及促进细胞凋亡能力研究。方法通过溶液吸附法制备载榄香烯介孔二氧化硅纳米粒(MSN-ELE),聚合法制备聚多巴胺修饰的介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN)和D/MSN-ELE,应用透射电子显微镜表征不同纳米粒的形态,热重分析计算PDA接枝率,HPLC法评价D/MSN-ELE载药量和包封率,透析袋法考察D/MSN-ELE的体外释放特性。采用MTT染色法,分析不同纳米粒对人胚胎成纤维HELF细胞和人非小细胞肺癌A549细胞的细胞毒性。采用流式细胞仪检测D/MSN-ELE活性氧水平和线粒体膜电位水平。结果最优制备工艺为药物与载体比例6∶1,温度为50℃,时间为8 h,此工艺条件下制备的D/MSN-ELE分布均一,粒径为(288.70±3.88)nm。其平均载药量和包封率分别为(11.58±0.73)%和(59.82±0.57)%。体外释药具有pH值响应性,累积释药量随pH值减小而增大。ELE、MSN-ELE和D/MSN-ELE对A549细胞的半数抑制浓度分别为91.29、27.56、6.02μg/m L。活性氧及线粒体膜电位检测结果进一步表明D/MSN-ELE能促进肿瘤细胞凋亡。结论优选工艺下的D/MSN-ELE具有较高的药物载药量、pH值响应性药物释放和大幅增强的抗肿瘤活性及促进细胞凋亡能力,为基于MSN的ELE药物靶向递送提供了进一步的实验基础。 展开更多

关键词 介孔二氧化硅 榄香烯 纳米粒 pH响应敏感 肿瘤靶向递送 抗肿瘤活性 质量评价 体外释放 细胞凋亡 溶液吸附法 聚合法 热重分析 接枝率 HPLC 人胚胎成纤维HELF细胞 人非小细胞肺癌A549细胞 线粒体膜电位

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灯盏花素结肠定位片的制备工艺及体外释放度评价 被引量：9

2

作者 李艳玲 王锦玉 +2 位作者 杨德斌 董美虹 仝燕 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期817-820,共4页

目的:拟制备中药新制剂pH依赖型灯盏花结肠定位片,并对其体外释放性能进行考察,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法:以灯盏花中的有效成分灯盏花乙素为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释... 目的:拟制备中药新制剂pH依赖型灯盏花结肠定位片,并对其体外释放性能进行考察,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法:以灯盏花中的有效成分灯盏花乙素为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能。结果:体外释放度测定结果表明,灯盏花乙素在pH 1.2稀盐酸溶液2 h中未检测到;在pH 6.8磷酸盐缓冲液中,4 h累积溶出率均小于5%;而在pH 7.6磷酸盐缓冲液中,1 h累积溶出率均达90%以上。结论:制备得灯盏花素结肠定位片,该制剂能达到结肠定位释药的目的。 展开更多

关键词 PH依赖型 灯盏花素结肠定位片 制备方法 体外释放度评价

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自微乳化递药系统质量评价的研究进展 被引量：9

3

作者 张喜凤 马晋隆 +2 位作者 史家骏 倪睿 徐驿 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期637-642,647,共7页

自微乳化递药系统(SMEDDS)口服后在胃肠道运动的促进下,能快速自发乳化形成粒径均一的微乳。它可增加难溶性药物的溶解度和生物利用度。对于SMEDDS的质量评价也日益受到重视。本文较全面地综述了能反映SMEDDS结构、稳定性和体外释放行... 自微乳化递药系统(SMEDDS)口服后在胃肠道运动的促进下,能快速自发乳化形成粒径均一的微乳。它可增加难溶性药物的溶解度和生物利用度。对于SMEDDS的质量评价也日益受到重视。本文较全面地综述了能反映SMEDDS结构、稳定性和体外释放行为的质量评价项目及方法。此外,简要介绍了SMEDDS与固体分散、吸附、挤出滚圆等技术相结合得到的自微乳固体制剂给药系统(S-SMEDDS)及质量评价。 展开更多

关键词 自微乳化递药系统 质量评价 粒径 结构分析 稳定性 体外释放 综述

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市售盐酸氨溴索缓释胶囊体内外释药特性的研究

4

作者 董俊 张悦 +2 位作者 丁弋菲 柴旭煜 王健 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第7期987-993,共7页

处方工艺差别会导致缓释制剂具有截然不同的体内外释药性质。本研究以进口药品注册标准、《中华人民共和国药典》及相关指导原则为依据,对4种国内、外不同厂家生产的盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放曲线以及乙醇诱发的剂量倾泻行为进行了... 处方工艺差别会导致缓释制剂具有截然不同的体内外释药性质。本研究以进口药品注册标准、《中华人民共和国药典》及相关指导原则为依据,对4种国内、外不同厂家生产的盐酸氨溴索缓释胶囊的体外释放曲线以及乙醇诱发的剂量倾泻行为进行了系统评价。在pH 1.2盐酸中,蜡质骨架型缓释胶囊Mucosolvan®Retard 24 h累积释放率仅为25.6%,而另外3种膜控包衣型缓释市售制剂4~6 h累积释放率均已超过85.0%。释药机制对药物释放的影响还体现在其他pH溶出介质及乙醇剂量倾泻的对比研究结果中。因此,该研究选择Mucosolvan®Retard和一种市售膜控缓释胶囊,对其生理相关释放介质中的释放曲线及犬口服药动学做了进一步研究。结果显示,在空腹状态模拟胃液(FaSSGF)中,Mucosolvan®Retard和所选膜控缓释胶囊2 h分别释放16.0%和67.2%,体现了释药机制差异对缓释胶囊生理环境溶出的影响。药动学结果表明,所选膜控缓释胶囊的cmax是Mucosolvan®Retard的1.41倍,推测与其在消化道上端酸性介质中释放更快有关。最后,综合BCS分类、本研究结果及已报道的人体药动学研究结果,对本品种的仿制药一致性开发要点进行了讨论。 展开更多

关键词 盐酸氨溴索 缓释胶囊 一致性评价 体外释放 药动学

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青藤碱聚乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒的质量评价 被引量：5

5

作者 徐红 高萌 +3 位作者 张成鸿 徐静 孙艺平 王洪刚 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第7期982-986,共5页

目的:对青藤碱聚乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(SPTN)的质量进行评价。方法:以PLGATPGS为载体,采用超声乳化-溶剂挥发法制备SPTN;另以PLGA为载体制备青藤碱PLGA纳米粒(SPN)作为对照。采用激光粒度仪测定2种纳米粒... 目的:对青藤碱聚乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(SPTN)的质量进行评价。方法:以PLGATPGS为载体,采用超声乳化-溶剂挥发法制备SPTN;另以PLGA为载体制备青藤碱PLGA纳米粒(SPN)作为对照。采用激光粒度仪测定2种纳米粒的粒径和Zeta电位;采用高效液相色谱法测定2种纳米粒中药物含量,计算其载药量、包封率、体外释放度和考察SPTN的体外稳定性,色谱柱为Hypersil C18,流动相为甲醇-10 mmol/L磷酸二氢钠(38∶62,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为262 nm,进样量为20μl。结果:SPTN和SPN的平均粒径分别为(194.6±2.8)、(382.4±3.2)nm,Zeta电位分别为(-21.3±1.7)、(-13.9±2.3)m V;载药量分别为(9.5±0.7)%、(6.2±0.8)%,包封率分别为(41.3±1.6)%、(32.8±1.8)%;体外药物释放二者均呈两相释放,30 d时累积释放度分别为92.8%、71.3%;与0 d时比较,高温(40℃)、强光[(4 500±500)lx]、高湿[(90±5)%]条件下10 d内SPTN的外观性状、粒径、载药量均无明显变化,6个月的加速试验和12个月的长期试验中SPTN的外观性状、粒径、载药量也均无明显变化。结论:SPTN具有比SPN更小的粒径、更大的载药量和包封率,体外释放更完全,具有明显的缓释作用,体外稳定性好。 展开更多

关键词 青藤碱 聚乳酸羟基乙酸共聚物.水溶性维生素E 纳米粒 质量评价 体外释放度 稳定性

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夏天无总碱多囊脂质体的制备与体外特征评价 被引量：4

6

作者 刘芬 李良 +4 位作者 钟海军 黄惠明 郭峰 徐春莲 徐卫国 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期605-607,共3页

目的:制备夏天无总碱多囊脂质体,并进行体外特征评价。方法:以包封率为评价指标,以卵磷脂(PC)与药物、PC与三油酸甘油酯(TO)、PC与磷脂酰丝氨酸(PS)、PC与胆固醇(CH)的质量比为考察因素,用复乳法制备夏天无总碱多囊脂质体;并考察其形态... 目的:制备夏天无总碱多囊脂质体,并进行体外特征评价。方法:以包封率为评价指标,以卵磷脂(PC)与药物、PC与三油酸甘油酯(TO)、PC与磷脂酰丝氨酸(PS)、PC与胆固醇(CH)的质量比为考察因素,用复乳法制备夏天无总碱多囊脂质体;并考察其形态、粒径和体外释放行为。结果:PC与药物、PC与TO、PC与PS、PC与CH的质量比分别为10∶2、3∶1、4∶3、1∶2.5,包封率可达(50±3)%;多囊脂质体呈球状体,平均粒径为22.0μm,在生理盐水中体外释放时间可持续2d。结论:该制备工艺稳定、可行。 展开更多

关键词 夏天无总碱 多囊脂质体 制备 体外评价 缓释

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番茄红素固体纳米胶束的质量评价及药动学研究 被引量：4

7

作者 赵李娜 陈源 +5 位作者 李乐 夏童超 谭玉婷 汪宏 包旭 杨俊毅 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2021年第5期505-509,共5页

目的评价番茄红素固体纳米胶束(以下简称胶束)的质量,并研究其在大鼠体内的药动学行为。方法考察胶束的微观结构、粒径及分布、平均载药量、包封率、人工胃液或人工肠液中的释放特性。比较番茄红素油溶液(LPO)与胶束在大鼠体内的药动学... 目的评价番茄红素固体纳米胶束(以下简称胶束)的质量,并研究其在大鼠体内的药动学行为。方法考察胶束的微观结构、粒径及分布、平均载药量、包封率、人工胃液或人工肠液中的释放特性。比较番茄红素油溶液(LPO)与胶束在大鼠体内的药动学特征。结果胶束遇水分散后形成的胶束粒径及分布都较均匀,平均载药量为1.401%±0.008%,包封率为90.26%±0.87%;在人工胃液中释放的程度较低,而在人工肠液中表现为持续释放。灌胃给予大鼠胶束和LPO后,以LPO为参比,胶束的相对生物利用度为183.48%。结论将番茄红素制成胶束后,其口服生物利用度得到了一定程度的提高,改善了番茄红素因溶解度低,生物利用度低下的问题,为胶束的开发提供了参考。 展开更多

关键词 番茄红素 酪蛋白 酪蛋白接枝共聚物 MAILLARD反应 固体纳米胶束 质量评价 稳定性 体外释放 生物利用度

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胆酸-黄芩苷脂质体的制备 被引量：4

8

作者 谭裕君 李楠 +1 位作者 向燕 冯玲玲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期495-500,共6页

目的制备胆酸-黄芩苷脂质体。方法逆向蒸发法制备脂质体。在单因素试验基础上,以胆酸用量、磷脂-药物比例、磷脂-胆固醇比例为影响因素,包封率、载药量为评价指标,Box-Behnken设计优化制备工艺。然后,对所得脂质体进行质量评价,测定其... 目的制备胆酸-黄芩苷脂质体。方法逆向蒸发法制备脂质体。在单因素试验基础上,以胆酸用量、磷脂-药物比例、磷脂-胆固醇比例为影响因素,包封率、载药量为评价指标,Box-Behnken设计优化制备工艺。然后,对所得脂质体进行质量评价,测定其体外释放度。结果最佳条件为胆酸用量9.06 mg,磷脂-药物比例7.23∶1,磷脂-胆固醇比例4.55∶1,包封率44.1%,载药量5.05%。所得脂质体为淡黄色球形或类球形,物理稳定性良好,平均粒径142 nm,PDI 0.190,Zeta电位-7.82 mV,6 h内累积释放率为57.83%,体外释放行为符合双相动力学模型。结论该方法稳定可靠,可用于制备具有缓释作用的胆酸-黄芩苷脂质体。 展开更多

关键词 胆酸-黄芩苷脂质体 制备 质量评价 体外释放度 逆向蒸发法 BOX-BEHNKEN设计

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皮肤局部外用制剂Q3等同性研究技术要点解析 被引量：2

9

作者 武余波 黄乐乐 +4 位作者 卢望丁 朱慧勇 马晋隆 罗华菲 倪睿 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期601-610,共10页

皮肤局部外用制剂中,半固体制剂、混悬制剂较多,相比于传统的口服固体制剂和注射制剂,存在着多相、药物释放动力学和降解热力学不规律、一般无系统吸收等诸多特点,使得研发过程和技术评价更为复杂。本研究参考FDA、EMA和我国药品审评中... 皮肤局部外用制剂中,半固体制剂、混悬制剂较多,相比于传统的口服固体制剂和注射制剂,存在着多相、药物释放动力学和降解热力学不规律、一般无系统吸收等诸多特点,使得研发过程和技术评价更为复杂。本研究参考FDA、EMA和我国药品审评中心发布的相关技术指导原则及文献,就皮肤局部外用制剂Q3等同性研究中的关键质量属性、体外释放试验和体外透皮试验的评价方法做详细的技术要点解析,以期为仿制药体外一致性评价提供参考。 展开更多

关键词 皮肤局部外用药 局部用药分类系统 Q3等同性 体外一致性评价 体外释放试验 体外透皮试验

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盐酸普罗帕酮速缓双层微丸的制备及质量评价 被引量：2

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作者 王慧颖 邹梅娟 +1 位作者 韩锐 程刚 《中国药剂学杂志（网络版）》 2010年第3期89-94,共6页

目的为达到给药后可迅速起效同时能较长时间起效的速缓兼并的目的,制备了盐酸普罗帕酮速缓双层微丸。方法采用薄膜包衣法制备双层微丸的缓释内核,采用液相层积和粉末层积两种方法制备双层微丸的速释外层,并对2种双层微丸制备工艺及质量... 目的为达到给药后可迅速起效同时能较长时间起效的速缓兼并的目的,制备了盐酸普罗帕酮速缓双层微丸。方法采用薄膜包衣法制备双层微丸的缓释内核,采用液相层积和粉末层积两种方法制备双层微丸的速释外层,并对2种双层微丸制备工艺及质量进行了评价。结果制备的2种双层微丸均可满足速缓兼并的释放目的。结论以包衣微丸为缓释内核并层积速释外层的方式可用于制备速缓双相释药系统。 展开更多

关键词 药剂学 双层微丸 质量评价 盐酸普罗帕酮 双相释药 体外释放

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头孢克肟肠溶滴丸的制备及其质量评价 被引量：1

11

作者 何艳 高萌 +3 位作者 徐红 蒋妮 田舸 田燕 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2011年第21期1973-1975,共3页

目的:制备头孢克肟肠溶滴丸并评价其质量。方法:采用滴制法制备头孢克肟滴丸,并包肠溶衣,以圆整度、重量差异及溶散时限作为评定指标,设计正交试验对包衣材料、包衣液浓度、包衣层数进行考察,优选出肠溶滴丸的最佳包衣工艺并进行验证试... 目的:制备头孢克肟肠溶滴丸并评价其质量。方法:采用滴制法制备头孢克肟滴丸,并包肠溶衣,以圆整度、重量差异及溶散时限作为评定指标,设计正交试验对包衣材料、包衣液浓度、包衣层数进行考察,优选出肠溶滴丸的最佳包衣工艺并进行验证试验,同时考察制剂的体外累积释放度。结果:最佳包衣工艺为包衣材料聚丙烯酸树脂Ⅱ号,包衣液浓度10%,包衣层数3层。验证试验表明制剂的各项指标均符合《中国药典》2010年版相关要求;45min时在碱性释放介质(pH=6.8)中体外累积释放度为(93.4±1.67)%。结论:头孢克肟肠溶滴丸的制备工艺合理,在碱性介质中释放完全,质量合格。 展开更多

关键词 头孢克肟 肠溶滴丸 滴制法 制备 质量评价 体外释放度

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醋酸甲羟孕酮原位凝胶植入剂的制备及体外药物释放评价

12

作者 李婷婷 曾忠良 +1 位作者 陈刚莲 胡启飞 《中国兽药杂志》 2009年第5期2-4,共3页

采用正交设计法对醋酸甲羟孕酮原位凝胶植入剂(MPA-PLA)进行处方筛选,优化制备工艺。以高效液相为检测方法,评价该制剂的体外释放规律。结果显示:MPA-PLA能显著延长释放时间,具有长效缓释制剂的基本释药规律。

关键词 原位凝胶植入剂 正交设计 体外评价 长效缓释

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纳米磁性壳聚糖载药体的制备与体外释药评价

13

作者 赵亮 孟晓荣 +1 位作者 张楠 杨清翠 《纳米科技》 2012年第3期1-4,18,共5页

以自制Fe3O4磁性纳米为磁性靶向核，在乳液体系中制备壳聚糖／三聚磷酸钠／5-Fu磁性壳聚糖纳米载药体（TCF），经一定比例的PHB和PEG混合外包覆，得到载药率为16．56％的磁性纳米微囊（PTCF），通过红外光谱、x-射线粉末衍射、透射电镜... 以自制Fe3O4磁性纳米为磁性靶向核，在乳液体系中制备壳聚糖／三聚磷酸钠／5-Fu磁性壳聚糖纳米载药体（TCF），经一定比例的PHB和PEG混合外包覆，得到载药率为16．56％的磁性纳米微囊（PTCF），通过红外光谱、x-射线粉末衍射、透射电镜和振动磁强计表征，结果显示，TCF、PTCF分别为粒径15nm和20nm均匀颗粒，25℃时的矫顽力和剩磁均趋于零，表现出超顺磁性；体外释药行为显示，PTCF无突释现象，释药速率随PHB和PEG用量可控，具备磁靶向控释药物的潜在性质。 展开更多

关键词 磁性纳米微囊 5-氟尿嘧啶 壳聚糖 体外释药评价

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