题名 草鱼肝细胞系中CYP3A活性检测方法
被引量：3
1
作者
李聃 杨先乐 张书俊 喻文娟 陈昱
机构
上海水产大学农业部渔业动植物病原库
出处
《上海水产大学学报》
CSCD
北大核心
2007年第5期495-499,共5页
基金
国家自然科学基金项目(30371109) 上海市教委E-研究院建设资助项目(E03009) 上海市重点学科建设资助项目(Y1101)
文摘
红霉素-N-脱甲基酶(ERND)是细胞色素P450 3A(CYP3A)依赖的酶类,可通过测定该酶催化代谢产物甲醛的量来反映其活性,从而评价CYP3A活性的高低。以草鱼肝细胞系(GCL)为模型,红霉素为底物,采用Nash比色法检测ERND产物甲醛含量,Lowry比色法测定细胞蛋白含量,建立鱼类细胞中CYP3A活性的简便检测方法。研究表明,底物以0.4 mmol/L作用60 m in后进行检测较为合适。细胞样品中ERND产物甲醛平均回收率为78.80%±4.37%,平均日内精密度为2.80%±1.40%,平均日间精密度为3.91%±1.45%,通过计算探针酶ERND活性可为鱼类细胞CYP3A活性的评价提供简便可靠的方法,从而为鱼类药物代谢酶体外诱导模型的研究奠定了基础。
关键词
细胞色素P4503A 红霉素-n -脱甲基酶 鱼类 细胞 甲醛
Keywords
CYP3A erythromycin n -demethylase fish cell formaldehyde
分类号
S917
[农业科学—水产科学]
题名 脉络宁注射液对小鼠肝药酶活性的影响
被引量：11
2
作者
陈为烤 居文政 许黎君 谈恒山
机构
南京中医药大学药学院 南京中医药大学附属医院 南京军区总医院
出处
《药学与临床研究》
2008年第5期351-354,共4页
基金
科技部"十一五"支撑计划课题--药物临床研究关键技术研究与应用(No:2006BAI14B07)
文摘
目的:通过测定细胞色素P450(CYP450)含量和甲醛生成率,考察脉络宁注射液对小鼠总CYP450以及红霉素-N-脱甲基酶(CYP3A)和氨基比林-N-脱甲基酶(CYP2E1)活性的影响。方法:采用紫外分光光度法和体外温孵反应,测定并比较了给药组和对照组小鼠在肝脏系数、微粒体蛋白含量、CYP450含量及甲醛生成速率方面的差异。结果:两种剂量脉络宁对小鼠肝脏系数和CYP450含量影响都不显著,但均能提高微粒体蛋白含量;两种剂量脉络宁均可抑制CYP2E1的活性,临床等效用量时对CYP3A活性影响不显著,高剂量时可能抑制CYP3A活性。结论:脉络宁注射液对CYP3A和CYP2E1亚型活性有影响。
关键词
脉络宁注射液 CYP450 氨基比林-n -脱甲基酶 红霉素-n -脱甲基酶
Keywords
Mailuon in g In jection Cytochrome P450 Amin opyrin e-n -demethylase erythromycin -n - demethylase
分类号
R965.1
[医药卫生—药理学]
题名 罗红霉素对中国圆田螺ERND酶活性的影响
被引量：3
3
作者
王宏伟 李林锋 赵文博 刘亦巍 孙亚楠
机构
河北大学生命科学学院
出处
《上海海洋大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第3期400-405,共6页
基金
国家自然基金联合项目(U1133005) 教育部留学回国基金(2014-2016) +4 种基金 河北省高层次人才基金(C2015003034) 2016年河北大学研究生创新资助项目编号(X2016072) 河北大学2016年国家级创新创业训练计划项目(201610075014) 河北大学2016年校级创新创业训练计划项目(2016084) 河北大学2016年实验室开放项目(sy201662)
文摘
过量使用的罗红霉素等抗生素会经不同途径流入水体,溶入沉积物,造成对水生生态系统的危害.本文将底栖动物中国圆田螺(Cipangopaludina chinensis)暴露于罗红霉素中,分别检测其胃、肝脏、肾脏、卵巢和肌肉组织中的红霉素-N-脱甲基酶(ERND)活性,来监测沉积物中抗生素对底栖生物的影响。结果表明,中国圆田螺主要组织微粒体中具有细胞色素P450亚型活性,但它们在中国圆田螺内的分布和活性不存在组织和器官差异性。连续给药2 d后中国圆田螺的肝脏、肾脏、胃和卵巢肌肉组织中的ERND的活性都会升高,呈现明显的剂量-效应关系,到第3天达到最高点,第4天却开始下降。其总体趋势是先促进后抑制,但不同浓度的罗红霉素引起的影响差异并不大。从对照组和各个实验组田螺的存活状况看来,罗红霉素作为一种抗生素,对中国圆田螺没有致死效应,但本实验所使用的250倍环境浓度、500倍环境浓度以及750倍环境浓度已经可以对田螺各组织中ERND活性产生明显的影响。
关键词
罗红霉素 中国圆田螺 红霉素-n -脱甲基酶(ERn D)活性
Keywords
Roxithromycin Cipan gopaludin a chin en sis erythromycin -n -demethylase （ERn D）
分类号
S852.162
[农业科学—基础兽医学]
题名 黄柏和附子及其单体成分对CYP3A活性的影响
被引量：2
4
作者
来硕 王春梅 刘华凤
机构
北京中医药大学中药学院
出处
《时珍国医国药》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第6期1404-1406,共3页
基金
国家重点基础研究发展计划资助(No.2007CB512605)
文摘
目的考察黄柏、附子及其单体成分小檗碱、中乌头碱、次乌头碱对肝代谢酶CYP3A活性的影响。方法利用氯化钙沉淀法制备大鼠肝微粒体,采用红霉素脱甲基法检测大鼠CYP3A活性的变化。结果附子、黄柏的粗提物在低浓度时对CYP3A有不同程度的诱导作用,附子、黄柏在浓度为0.25,0.50 mg/ml时,其诱导作用有显著性差异;附子单体成分次乌头碱在2.5μg/ml时诱导作用最强,在25μg/ml又呈现一定的抑制作用;中乌头碱对CYP3A的诱导作用随浓度增加而增强;小檗碱作用比较缓和。结论药物粗提物及相应单体对CYP3A活性的作用趋势基本上是相同的,一定浓度黄柏和附子能增强CYP3A活性。
关键词
黄柏 附子 细胞色素P450酶3A 红霉素脱甲基法
Keywords
Cortex Phelloden dri FuZi CYP3A erythromycin - n - demethylase activity assay
分类号
R285.5
[医药卫生—中药学]
