索拉非尼固体脂质纳米粒冻干粉制备及体外释药特性研究 被引量：11

1

作者 张洪 张福明 闫士君 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期196-202,共7页

目的制备索拉非尼固体脂质纳米粒,并考察其理化性质及体外释药特性。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备索拉非尼固体脂质纳米粒,透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和Zeta电位,葡聚糖凝胶法和HPLC测定其包封率,透析法考察其体外释药特... 目的制备索拉非尼固体脂质纳米粒,并考察其理化性质及体外释药特性。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备索拉非尼固体脂质纳米粒,透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和Zeta电位,葡聚糖凝胶法和HPLC测定其包封率,透析法考察其体外释药特性,冷冻干燥法制备索拉非尼固体脂质纳米粒冻干粉,差示扫描量热分析其物相状态。结果制得索拉非尼固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径为(108.2±7.0)nm,多分散指数为(0.250±0.022),Zeta电位为(-16.4±0.7)mV;测得3批样品的平均包封率为(73.49±1.87)%;体外释放符合Weibull模型;等体积15%甘露醇作冻干保护剂效果较好;DSC分析证明纳米粒已形成。结论乳化蒸发-低温固化法适用于索拉非尼固体脂质纳米粒的制备,所制纳米粒各项物理指标稳定,具有明显缓释作用。 展开更多

关键词 索拉非尼 冻干粉 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 物相分析 体外释放

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索拉非尼半乳糖神经酰胺固体脂质纳米粒的研制 被引量：1

2

作者 张洪 张福明 《广东药学院学报》 CAS 2013年第5期474-478,共5页

目的研制索拉非尼半乳糖神经酰胺固体脂质纳米粒(S-GC-SLN)混悬液。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备S-GC-SLN,正交试验法优选处方,透射电镜观察形态,激光粒度测定仪测定粒径、多分散指数及Zeta电位,采用葡聚糖凝胶柱层析法与HPLC法测... 目的研制索拉非尼半乳糖神经酰胺固体脂质纳米粒(S-GC-SLN)混悬液。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备S-GC-SLN,正交试验法优选处方,透射电镜观察形态,激光粒度测定仪测定粒径、多分散指数及Zeta电位,采用葡聚糖凝胶柱层析法与HPLC法测定包封率。结果优选处方为:索拉非尼15mg、半乳糖神经酰胺250 mg、泊洛沙姆188 350 mg、蛋黄卵磷脂450 mg。所制脂质纳米粒子为类球形实体,粒径为(186.6±2.6)nm,Zeta电位为(-46.1±2.9)mV,包封率为(83.47±1.54)%。结论乳化蒸发-低温固化法制备S-GC-SLN可行,为开发索拉非尼新制剂提供了实验依据。 展开更多

关键词 索拉非尼 半乳糖神经酰胺 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法

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姜黄素固体脂质纳米粒制备工艺研究 被引量：7

3

作者 宋金春 邓睿园 +1 位作者 夏亚子 吕桦 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2009年第18期1383-1385,共3页

目的:制备姜黄素固体脂质纳米粒(Cur-SLN)。方法:用乳化蒸发-低温固化技术制备Cur-SLN,以姜黄素、泊洛沙姆188、山嵛酸甘油酯、卵磷脂用量为考察因素,以包封率为指标,用正交试验优选处方,并考察其形态、粒径、表面电位、包封率、体外释... 目的:制备姜黄素固体脂质纳米粒(Cur-SLN)。方法:用乳化蒸发-低温固化技术制备Cur-SLN,以姜黄素、泊洛沙姆188、山嵛酸甘油酯、卵磷脂用量为考察因素,以包封率为指标,用正交试验优选处方,并考察其形态、粒径、表面电位、包封率、体外释药特性。结果:优选出姜黄素、泊洛沙姆、山嵛酸甘油酯、卵磷脂的用量分别为8、320、140、320mg,所制得的脂质纳米粒为类圆球状,粒径为(134±5)nm,包封率为(67.4±1.3)%,平均表面电位值为(-23.5±1.5)mV,药物体外释放符合Higuchi方程。结论:采用乳化蒸发-低温固化技术制备Cur-SLN可行,可为开发姜黄素新型注射剂提供试验依据。 展开更多

关键词 姜黄素 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化技术

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阿奇霉素固态类脂纳米粒的制备及其体外释药特性的研究 被引量：1

4

作者 张典瑞 张君华 陈江飞 《山东大学学报（医学版）》 CAS 2003年第6期701-705,共5页

目的:以硬脂酸为载体材料制备阿奇霉素固态类脂纳米粒(AZM-SLN),并考察其体外释药特性。方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备AZM-SLN;并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究。结果:得到的硬脂酸固态类脂纳米粒为... 目的:以硬脂酸为载体材料制备阿奇霉素固态类脂纳米粒(AZM-SLN),并考察其体外释药特性。方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备AZM-SLN;并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究。结果:得到的硬脂酸固态类脂纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径dav=(17.75±5.00)nm;三批载药纳米粒的包封率为(81.57±1.33)%;体外释药符合Higuchi方程;用DSC分析证明纳米粒确已形成。结论:硬脂酸纳米粒有可能成为一种新型药物载体。 展开更多

关键词 阿奇霉素 固态奚脂纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 硬脂酸 物相分析

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毛兰素固体脂质纳米粒的制备及稳定性的初步研究 被引量：1

5

作者 陈相旭 徐文强 +2 位作者 宋宗辉 王玲洁 于波涛 《西南国防医药》 CAS 2017年第8期788-790,共3页

目的制备毛兰素固体脂质纳米粒,并初步考察其稳定性等指标。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备毛兰素固体脂质纳米粒,并通过正交试验优化处方,同时对其包封率、载药量、粒径、电位、稳定性进行考察。结果制备的毛兰素固体脂质纳米粒的粒... 目的制备毛兰素固体脂质纳米粒,并初步考察其稳定性等指标。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备毛兰素固体脂质纳米粒,并通过正交试验优化处方,同时对其包封率、载药量、粒径、电位、稳定性进行考察。结果制备的毛兰素固体脂质纳米粒的粒径为163.3 nm,Zeta电位为-26.8 mV,包封率为72.6%,载药量12.7%。在4℃条件下,毛兰素固体脂质纳米粒放置4 w,外观形态和包封率无明显改变。结论乳化蒸发-低温固化法制备毛兰素固体脂质纳米粒是可行的,制备的样品在4℃条件下稳定性较好。 展开更多

关键词 毛兰素 固体脂质 纳米粒 乳化蒸发 低温固化 稳定性

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构树黄酮固体脂质纳米粒的制备

6

作者 熊燕飞 吕波 +2 位作者 李政政 舒思敏 郑浩 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期309-311,共3页

黄酮类化合物具有显著的清除体内自由基、抗氧化、抗衰老等作用。以硬脂酸、卵磷脂为载体,采用乳化蒸发-低温固化法制备构树黄酮固体脂质纳米粒(SLN)。结果表明,采用PEG400作助乳化剂和稳定剂,硬脂酸、卵磷脂配比为75:20时效果最佳。所... 黄酮类化合物具有显著的清除体内自由基、抗氧化、抗衰老等作用。以硬脂酸、卵磷脂为载体,采用乳化蒸发-低温固化法制备构树黄酮固体脂质纳米粒(SLN)。结果表明,采用PEG400作助乳化剂和稳定剂,硬脂酸、卵磷脂配比为75:20时效果最佳。所得SLN的包封率为82.67%,载药量为33.73%,平均粒径为461.3nm。 展开更多

关键词 构树黄酮 乳化蒸发低温固化法 固体脂质纳米粒

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双环醇固体脂质纳米粒的制备 被引量：2

7

作者 李灿 张洪 齐倩 《广东药学院学报》 CAS 2015年第1期5-9,共5页

目的制备双环醇固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法通过乳化蒸发-低温固化法制备双环醇固体脂质纳米粒,透射电镜下观察形态,激光粒度仪测定粒径大小和电位,用微柱离心法测定包封率,并以包封率作为指标,通过正交试验设计优选出最佳处... 目的制备双环醇固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法通过乳化蒸发-低温固化法制备双环醇固体脂质纳米粒,透射电镜下观察形态,激光粒度仪测定粒径大小和电位,用微柱离心法测定包封率,并以包封率作为指标,通过正交试验设计优选出最佳处方。结果按优化条件所制备的双环醇固体脂质纳米粒在透射电镜下观察呈类球形,大小分布均匀,平均粒径为(191.4±5.33)nm,Zeta电位为(-22.73±3.32)m V,平均包封率为(59.7±1.37)%。结论乳化蒸发-低温固化法适合用于制备双环醇固体脂质纳米粒。 展开更多

关键词 双环醇 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 微柱离心法

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蟾酥固体脂质纳米粒处方的Box-Behnken响应面法优化 被引量：2

8

作者 朱潇潇 张兴德 +4 位作者 谢辉 葛晓东 郁红礼 顾宁宁 吴娟 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期2381-2385,共5页

目的采用响应面法优化蟾酥固体脂质纳米粒(CS-SLN)制备工艺。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备CSSLN,以包封率、载药量、粒径及综合值为指标,考察载体(GME)用量、大豆磷脂用量及泊洛沙姆188(P188)用量对制备工艺的影响。同时运用Box-Beh... 目的采用响应面法优化蟾酥固体脂质纳米粒(CS-SLN)制备工艺。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备CSSLN,以包封率、载药量、粒径及综合值为指标,考察载体(GME)用量、大豆磷脂用量及泊洛沙姆188(P188)用量对制备工艺的影响。同时运用Box-Behnken响应面法优化制剂处方,并对结果进行方程拟合,预测最佳工艺条件。结果制备60m L蟾酥固体脂质纳米粒混悬液的最优处方构成为单硬脂酸甘油酯0. 56 g,大豆磷脂量2. 24 g,泊洛沙姆188 0. 5 g,根据优化方案制备的蟾酥固体脂质纳米粒包封率为86. 4%,载药量为1. 88%,平均粒径为116. 3 nm。结论该处方可用于蟾酥固体脂质纳米粒的制备,工艺简单,Box-Behnken响应面法可用于蟾酥固体脂质纳米粒的工艺优化,建立的模型具有良好预测性。 展开更多

关键词 蟾酥 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 Box-Behnken响应面法

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应用Box-Behnken实验设计优化水飞蓟素固体脂质纳米粒处方研究 被引量：26

9

作者 郝吉福 房信胜 +3 位作者 王建筑 郭丰广 孔志峰 彭新生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期2221-2225,共5页

目的应用Box-Behnken实验设计,优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的最佳处方。方法采用三因素三水平Box-Behnken实验设计,以水飞蓟素为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒。利用效应曲面法对影响固体脂质纳米粒包封率、载药... 目的应用Box-Behnken实验设计,优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的最佳处方。方法采用三因素三水平Box-Behnken实验设计,以水飞蓟素为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒。利用效应曲面法对影响固体脂质纳米粒包封率、载药量和粒径的主要因素进行考察,以包封率、载药量和粒径为响应值,建立相应的二项式数学模型优化处方。结果最优处方为固体脂质纳米粒中脂质单硬脂酸甘油酯量为5.05%,7.25%Poloxmer 188作为乳化剂,药物的量为15%。结论采用Box-Behnken实验设计可用于水飞蓟素固体脂质纳米粒的处方优化筛选。 展开更多

关键词 水飞蓟素 Box-Behnken实验设计 固体脂质纳米粒 效应面法 乳化蒸发-低温固化法

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新藤黄酸纳米脂质载体制备及其药剂学性质研究 被引量：7

10

作者 黄霞 朱婷婷 +3 位作者 罗晴 王强 龚菊梅 陈卫东 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1400-1406,共7页

目的制备新藤黄酸纳米结构脂质载体并表征其药剂学性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备新藤黄酸纳米脂质载体(GNA-NLC),正交试验设计优化最佳工艺处方,并对其包封率、平均粒径及Zeta电位等性质进行考察。结果优化后处方制备的GNA-NL... 目的制备新藤黄酸纳米结构脂质载体并表征其药剂学性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备新藤黄酸纳米脂质载体(GNA-NLC),正交试验设计优化最佳工艺处方,并对其包封率、平均粒径及Zeta电位等性质进行考察。结果优化后处方制备的GNA-NLC多为圆整、实体的类球形,平均粒径为(144.07±1.44)nm,多分散系数为0.24±0.01,Zeta电位为(28.03±0.29)mV,包封率为(84.65±0.98)%,载药量为(4.21±0.05)%;DSC显示GNA纳米粒确已形成,并且GNA以非晶态分布在基质中。结论乳化蒸发-低温固化法能成功制备GNA-NLC,工艺简单,易于控制。 展开更多

关键词 新藤黄酸 纳米脂质载体 微柱离心法 乳化蒸发-低温固化法 正交试验设计

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Box-Behnken优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的处方及其抗肿瘤活性研究 被引量：5

11

作者 刘媛媛 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第4期337-342,共6页

目的通过Box-Behnken设计优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的处方,并评价其对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制效果。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体,以药物用量、脂质浓度、表面活性剂浓度作为自变量,... 目的通过Box-Behnken设计优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的处方,并评价其对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制效果。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体,以药物用量、脂质浓度、表面活性剂浓度作为自变量,粒径大小和包封率作为因变量,通过Box-Behnken设计优化去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的最佳处方,并考察其微观结构、粒径分布、Zeta电位以及体外释药规律;比较了去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体与去氢骆驼蓬碱溶液对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制效果。结果去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体的最佳处方为:药物用量60mg、脂质浓度5.5mg·mL^-1、表面活性剂浓度1.5mg·mL^-1;所制备的纳米结构脂质载体呈球形或类球形分布,粒径为98.4±15.3nm,Zeta电位为-37.4±1.5mV,包封率为82.4%±2.5%;去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体前期释药出现突释现象,后期释药较为缓慢、平稳;去氢骆驼蓬碱纳米结构脂质载体对小鼠接种人宫颈癌Hela细胞的抑制作用显著高于溶液。结论将去氢骆驼蓬碱制备成纳米结构脂质载体可以延长药物的释放时间,增强药物对人宫颈癌Hela细胞的抑制作用,对宫颈癌的治疗可能具有潜在的应用价值。 展开更多

关键词 去氢骆驼蓬碱 纳米结构脂质载体 BOX-BEHNKEN设计 乳化蒸发-低温固化法 体外释药 人宫颈癌HELA细胞 抑瘤活性 优化

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田蓟苷纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究 被引量：3

12

作者 刘勇华 张留超 郭晓娜 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期1977-1982,共6页

目的制备田蓟苷纳米结构脂质载体,并研究其体内药动学。方法乳化蒸发⁃低温固化法制备纳米结构脂质载体,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。在单因素试验基础上,以田蓟苷用量、脂质质量浓度、表面活性剂体积分数为影响因... 目的制备田蓟苷纳米结构脂质载体,并研究其体内药动学。方法乳化蒸发⁃低温固化法制备纳米结构脂质载体,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。在单因素试验基础上,以田蓟苷用量、脂质质量浓度、表面活性剂体积分数为影响因素,包封率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。于0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定田蓟苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为田蓟苷用量53.9 mg,脂质质量浓度7.1 mg/mL,表面活性剂体积分数1.5%,包封率为82.5%,载药量为2.32%,粒径为176.5 nm,Zeta电位为-37.7 mV,48 h内累积释放度大约为80%,体外释药符合Weibull模型(R^(2)=0.9829)。与原料药比较,纳米结构脂质载体t_(max)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至4.07倍。结论纳米结构脂质载体可有效改善田蓟苷口服吸收生物利用度。 展开更多

关键词 田蓟苷 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 乳化蒸发⁃低温固化法 Box⁃Behnken响应面法

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泊那替尼固体脂质纳米粒的制备与质量评价 被引量：2

13

作者 熊远果 沈瑶 张洪 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第11期1541-1548,共8页

目的制备泊那替尼固体脂质纳米粒(P-SLN)并进行质量评价。方法采用高温乳化-低温固化法制备P-SLN,结合高剪切对制备方法进行优化,以粒径分布、多聚分散指数(PDI)和包封率(EE,%)为考察指标,通过单因素、正交设计优化制备处方,并对新剂型... 目的制备泊那替尼固体脂质纳米粒(P-SLN)并进行质量评价。方法采用高温乳化-低温固化法制备P-SLN,结合高剪切对制备方法进行优化,以粒径分布、多聚分散指数(PDI)和包封率(EE,%)为考察指标,通过单因素、正交设计优化制备处方,并对新剂型进行质量评价。结果以优化处方和工艺制备的P-SLN在透射电镜下呈圆整、均匀球状微粒,形貌规则完整,粒径(155.1±4.32)nm,PDI为(0.152±0.009),Zeta电位为(-22.0±1.72)mV,包封率(67.7±1.84)%(n=3),5%甘露醇为冻干保护剂冻干前后变化最小,热差分析仪分析新物相已形成,体外缓释效果显著,释药体征拟合Weibull方程。结论优化的高温乳化低温固化法制备的P-SLN形态规则完整,粒径大小分布均匀,包封率较高,体外缓释效果明显,该法适于P-SLN的制备。 展开更多

关键词 泊那替尼 固体脂质纳米粒 高温乳化-低温固化 质量评价

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盐霉素纳米结构脂质载体的制备及处方优化 被引量：2

14

作者 韩翠艳 金珊珊 +3 位作者 王晓丽 简白羽 隋小宇 曹立新 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第3期317-321,共5页

目的:制备盐霉素纳米结构脂质载体(Sal-NLCs)并优化处方。方法:采用熔融乳化-低温固化法制备Sal-NLCs。采用星点设计-响应面法,以粒径、Zeta电位、包封率、载药量为评价指标,优化处方中Sal用量、油相中固态脂质双硬脂酸甘油酯与液态脂... 目的:制备盐霉素纳米结构脂质载体(Sal-NLCs)并优化处方。方法:采用熔融乳化-低温固化法制备Sal-NLCs。采用星点设计-响应面法,以粒径、Zeta电位、包封率、载药量为评价指标,优化处方中Sal用量、油相中固态脂质双硬脂酸甘油酯与液态脂质辛癸酸甘油酯的质量比、表面活性剂聚氧乙烯35蓖麻油(EL)与聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯(HS15)的质量比及聚氧乙烯(40)硬脂酸酯(P40)的用量。考察所制Sal-NLCs的外观形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量和体外释药机制。结果:最优处方为Sal 0.86 mg、双硬脂酸甘油酯40.70 mg、辛癸酸甘油酯11.30 mg、EL 44.05 mg,HS15 7.95 mg、P40 3.8 mg;所制Sal-NLCs呈类圆形、分布均匀,粒径为(81.81±2.60)nm、PDI为0.183±0.042、Zeta电位为(-24.9±3.4)m V、包封率为(94.35±1.50)%、载药量为(1.47±0.04)%(n=5),24 h内累积释放度达到(99.81±3.90)%(n=3),释放行为符合Higuchi模型,其中粒径、Zeta电位、包封率、载药量与模型预测值的相对误差均小于4%。结论:按优化处方成功制得具有缓释效果的Sal-NLCs,且质量达到预期标准。 展开更多

关键词 盐霉素 纳米结构脂质载体 熔融乳化-低温固化法 星点设计-响应面法 处方优化

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