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Reversal of tumor multidrug resistance by 2-phenyl-3-(3',5'-dimorpholinomethyl-4'-hydroxy)-benzoyl-indole(HWL-12) 被引量:2
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作者 符立梧 潘启超 +1 位作者 黄文龙 杨小平 《中国药理学报》 CSCD 1998年第1期77-80,共4页
目的:探讨吲哚衍生物HWL12逆转MDR的作用及其作用机制.方法:细胞毒的测定用MTT法;P糖蛋白的测定用我们新近建立的Fura2AM法.细胞内阿霉素(Dox)的积累测定用荧光分光光度计法.结果:HWL12能... 目的:探讨吲哚衍生物HWL12逆转MDR的作用及其作用机制.方法:细胞毒的测定用MTT法;P糖蛋白的测定用我们新近建立的Fura2AM法.细胞内阿霉素(Dox)的积累测定用荧光分光光度计法.结果:HWL12能显著地增加MDR细胞内Fura2的积累和逆转MDR172倍.在HWL12的作用下,MDR细胞内阿霉素的积累亦明显增加,但在介质中高钙或低钙离子浓度对Dox积累均无影响.结论:HWL12具有较强的逆转作用,它的逆转机制可能与增加MDR细胞内阿霉素的积累有关,而与钙离子浓度无关. 展开更多
关键词 多药耐药性 逆转 吲哚 肿瘤
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异丙嗪对家兔EGTA性发热的解热作用及其机制研究 被引量:1
2
作者 王彦平 王华东 +3 位作者 陈小琳 陆大祥 李楚杰 颜亮 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期222-224,共3页
目的:观察异丙嗪(promethazine,PMZ)对家兔EGTA性发热的影响并探讨其作用机制。方法:侧脑室和静脉给药。用Fura-2荧光分光光度法测定细胞内游离钙浓度([Ca2+]i)。结果:(1)侧脑室灌注06... 目的:观察异丙嗪(promethazine,PMZ)对家兔EGTA性发热的影响并探讨其作用机制。方法:侧脑室和静脉给药。用Fura-2荧光分光光度法测定细胞内游离钙浓度([Ca2+]i)。结果:(1)侧脑室灌注06μmolEGTA引起家兔明显的发热反应,侧脑室灌注06μmolEGTA20min后,静脉注射PMZ(5mg/kg)明显抑制EGTA引起的结肠温度上升,其3h发热反应指数明显低于侧脑室灌注06μmolEGTA20min后静脉注射生理盐水(NS)组。而侧脑室灌注人工脑脊液(ACSF)20min后静脉注射PMZ(5mg/kg)组家兔结肠温度明显低于ACSF+NS对照组。(2)体外实验发现,向下丘脑细胞悬液中加入终浓度为074mmol/L的PMZ,下丘脑细胞[Ca2+]i从(1592±188)nmol/L升高到(5337±901)nmol/L(P<005)。结论:PMZ诱导体温调节中枢神经细胞[Ca2+]i升高可能是PMZ抑制家兔EGTA性发热的中枢机制之一。 展开更多
关键词 依他酸 发热 异丙嗪 EGTA 解热 家兔
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Effect of 3,6-dimethamidodibenzopyriodonium citrate on Ca^(2+) in rabbit platelet in vitro 被引量:1
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作者 魏宝贤 袁素芬 +1 位作者 邱培伦 尹钟洙 《中国药理学报》 CSCD 1997年第4期357-358,共2页
目的:观察I65对家兔血小板胞浆游离钙离子([Ca2+]i)浓度的影响.方法:用Quin2AM荧光探针在体外测定家兔血小板[Ca2+]i.结果:CaCl21mmol·L-1时,I65(10,20和30μmo... 目的:观察I65对家兔血小板胞浆游离钙离子([Ca2+]i)浓度的影响.方法:用Quin2AM荧光探针在体外测定家兔血小板[Ca2+]i.结果:CaCl21mmol·L-1时,I65(10,20和30μmol·L-1)使血小板[Ca2+]i分别由142±22nmol·L-1和124±18nmol·L-1减少到118±20,78±12,40±10nmol·L-1和108±15,77±14,37±14nmol·L-1.用依他酸2mmol·L-1络合胞外Ca2+,I65胞内贮存Ca2+释放从52±11nmol·L-1减少至34±9,19±6和11±5nmol·L-1.另外,I65也使胞外Ca2+跨膜内流从91±13nmol·L-1分别降至84±15,58±15和28±19nmol·L-1.结论:I65不仅明显抑制家兔血小板胞外Ca2+跨膜内流而且抑制胞内贮存Ca2+释放. 展开更多
关键词 碘Wong化合物 凝血酶 血小板 维拉帕米
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依他酸和卡西霉素对人胚肺成纤维细胞脱氧核糖核酸和胶原合成的影响(英文)
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作者 刘海林 陆汉明 +2 位作者 李定国 齐凤 蒋祖明 《中国药理学报》 CSCD 1996年第1期63-65,共3页
目的:研究依他酸(EA)和卡西霉素(Cal)对人胚肺成纤维细胞脱氧核糖核酸和胶原合成的影响。方法:采用[~3H]TdR与[~3H]脯氨酸掺入分别测定脱氧核糖核酸和胶原合成。结果:给药24h后,EA0.05—4mmol·L^(-1)和Cal0.25—20μmol·L^(-1... 目的:研究依他酸(EA)和卡西霉素(Cal)对人胚肺成纤维细胞脱氧核糖核酸和胶原合成的影响。方法:采用[~3H]TdR与[~3H]脯氨酸掺入分别测定脱氧核糖核酸和胶原合成。结果:给药24h后,EA0.05—4mmol·L^(-1)和Cal0.25—20μmol·L^(-1)组胶原合成均显著增加,脱氧核糖核酸合成无明显改变。给药36和48h,EA 1—4mmol·L^(-1)组胶原与脱氧核糖核酸合成降低:Cal0.25—20μmol·L^(-1)组脱氧核糖核酸合成亦下降,胶原合成仅10和20μmol·L^(-1)组降低。结论:细胞外液Ca^(2+)内流促进胶原合成,细胞内Ca^(2+)浓度过高或过低均抑制脱氧核糖核酸合成。 展开更多
关键词 依他酸 卡西霉素 胶原 成纤维细胞 DNA
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Mobilization of intracellular Ca^(2+) modulates activation of Na^+/H^+ exchange in thrombin-stimulated platelets
5
作者 曾珊 郭兆贵 陈华 《中国药理学报》 CSCD 1998年第2期151-154,共4页
目的:研究凝血酶诱导的血小板活化中细胞内钙动员和Na+/H+交换的关系.方法:Fura2负载测[Ca2+]i和BCECF负载测pHi.结果:凝血酶01IU·L-1引起[Ca2+]i和pHi增加,[Ca2+]i... 目的:研究凝血酶诱导的血小板活化中细胞内钙动员和Na+/H+交换的关系.方法:Fura2负载测[Ca2+]i和BCECF负载测pHi.结果:凝血酶01IU·L-1引起[Ca2+]i和pHi增加,[Ca2+]i增加先于pHi增加.在无钠溶液中,Na+/H+交换被抑制而[Ca2+]i增加不受影响;用尼日利亚菌素(1mg·L-1)使胞内酸化可抑制[Ca2+]i增加.用依他酸(EGTA)阻断外钙内流,胞浆碱化不受影响.伊屋诺霉素加EGTA耗竭胞内钙池时,胞浆硷化效应被取消,且静息pHi更低,加入1mmol·L-1外钙重新充填钙池,胞浆碱化效应又被恢复.结论:细胞内钙动员调控Na+/H+交换,后者需[Ca2+]i增加达一定有效浓度. 展开更多
关键词 钙动员 离子交换 凝血酶 血小板
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苯海索对凝血酶诱导的人血小板聚集和胞浆游离钙浓度的影响
6
作者 吴红霞 付润芳 +4 位作者 何燕 岳京丽 徐国恒 贾丹辉 可君 《郑州大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2005年第6期1152-1154,共3页
目的:观察苯海索体外对人血小板聚集和胞浆游离钙的影响。方法:用比浊度法及钙离子荧光指示剂Fura2AM测定法,分别体外测定苯海索对凝血酶诱导的人血小板聚集及胞浆游离钙浓度的影响。结果:苯海索0.001~1.000mmol·L-1浓度可明显抑... 目的:观察苯海索体外对人血小板聚集和胞浆游离钙的影响。方法:用比浊度法及钙离子荧光指示剂Fura2AM测定法,分别体外测定苯海索对凝血酶诱导的人血小板聚集及胞浆游离钙浓度的影响。结果:苯海索0.001~1.000mmol·L-1浓度可明显抑制凝血酶诱导的血小板聚集(P<0.05)和胞浆游离钙的升高(P<0.01),均呈剂量依赖性(r=-0.9230,P<0.01;r=-0.9348,P<0.01),其抑制作用可以被钙减弱,而被依他酸增强。苯海索对凝血酶诱导的钙释放无明显影响(P>0.05)。结论:苯海索可抑制人血小板聚集和[Ca2+]i升高,其主要机制可能是抑制细胞外钙离子的内流。 展开更多
关键词 苯海索 血小板聚集 凝血酶 依他酸 维拉帕米
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血小板活化因子诱导血小板P-选择素表达及相关信号传导机制(英文)
7
作者 曾珊 易富贤 郭兆贵 《中国药理学报》 CSCD 1999年第10期948-950,共3页
目的:研究PAF诱导P-选择素表达的细胞内信号机制。方法:置备人血小板悬液,用流式细胞术测定PAF诱导的P-选择素表达。结果:用依他酸2mmol·L^(-1)和BAPTA200μmol·L^(-1)分别阻断外钙内流和络合内钙,显著抑制PAF诱导的P-选择素... 目的:研究PAF诱导P-选择素表达的细胞内信号机制。方法:置备人血小板悬液,用流式细胞术测定PAF诱导的P-选择素表达。结果:用依他酸2mmol·L^(-1)和BAPTA200μmol·L^(-1)分别阻断外钙内流和络合内钙,显著抑制PAF诱导的P-选择素表达[13.3±0.9)%;(16.8±1.9)% vs PAF对照组(47.5±1.3)%,P<0.01]。用阿米洛利400μmol·L^(-1)抑制Na^+/H^+交换,Genistein 300μmol·L^(-1)抑制蛋白酪氨酸磷酸化也均可抑制PAF引起的P-选择素上调[(37.5±2.1)%;(29±4)% vsPAF对照组(47.5±1.3)%,P<0.01)]。结论:蛋白酪氨酸磷酸化,细胞内钙动员及Na^+/H^+交换激活中介PAF诱导的血小板P-选择素表达。 展开更多
关键词 血小板激活因子 P-选择素 依他酸 信号传导
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