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芳杂基哌嗪基脒类化合物的设计、合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性 被引量：2
1
作者 文辉 杨静 +3 位作者 张建军 王亚芳 冀呈雪 杨光中 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期303-308,共6页
本文基于药效团模型的指导和课题组前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳杂基哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR、HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价。结果表明这些化合物显示不同程度的5-HT和NE重摄取抑... 本文基于药效团模型的指导和课题组前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳杂基哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR、HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价。结果表明这些化合物显示不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,值得进一步研究。 展开更多
关键词 5-羟色胺 去甲肾上腺素 药效团模型 双重重摄取抑制剂
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新型5-HT/NE再摄取双重抑制剂的设计、合成及其初步的药理学评价 被引量：1
2
作者 文辉 史源 +3 位作者 董静文 郭彦伸 张建军 杨光中 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1148-1155,共8页
本文基于已有的先导结构,结合前期已建立的药效团模型,利用骨架迁越的策略设计并合成两类全新结构类型的异吲哚啉类化合物,通过1H NMR、HR-MS对化合物结构进行了确证,完成了初步的药理活性评价。结果显示,这些化合物均有不同程度的5-HT... 本文基于已有的先导结构,结合前期已建立的药效团模型,利用骨架迁越的策略设计并合成两类全新结构类型的异吲哚啉类化合物,通过1H NMR、HR-MS对化合物结构进行了确证,完成了初步的药理活性评价。结果显示,这些化合物均有不同程度的5-HT再摄取抑制活性和NE再摄取抑制活性,其中化合物I-3显示出较强的5-HT再摄取抑制活性和NE再摄取抑制活性,并且在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁效果,以及较低的毒副作用,值得进一步研究。 展开更多
关键词 5-羟基色胺 去甲肾上腺素 骨架迁越 双重再摄取抑制剂
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