多囊脂质体递送蛋白质/多肽类药物的研究进展 被引量：12

1

作者 李晗 梅兴国 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期94-98,共5页

目的就多囊脂质体作为蛋白质/多肽类药物载体的制剂研究情况进行综述。方法根据国内外文献报道,对近年来蛋白质/多肽类药物开发为多囊脂质体的研究情况进行分析和归纳。结果与结论蛋白/多肽类药物由于稳定性差、半衰期短以及清除率高,... 目的就多囊脂质体作为蛋白质/多肽类药物载体的制剂研究情况进行综述。方法根据国内外文献报道,对近年来蛋白质/多肽类药物开发为多囊脂质体的研究情况进行分析和归纳。结果与结论蛋白/多肽类药物由于稳定性差、半衰期短以及清除率高,通常在临床上使用注射剂,且需要频繁给药。多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVLs)是采用贮库泡沫技术的一种新型脂质体,可用于运载亲水性和大分子药物,弥补了普通脂质体对该类药物包封率低的缺点,具有广阔的发展前景。 展开更多

关键词 蛋白质 多肽类药物 多囊脂质体 复乳法 缓释制剂 控释制剂

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一种聚乳酸聚乙醇酸缓释微球的制备工艺 被引量：8

2

作者 罗宇燕 张永明 吴传斌 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期875-878,共4页

目的:研究一种制备聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球的新工艺,即将海藻酸钠与钙离子螯合形成缓释凝胶的原理与复乳法制备微球的工艺相结合。方法:以牛血清白蛋白(BSA)为模型药,以包封率、载药量、产率作为评价指标,研究PLGA黏度、海藻酸钠浓度... 目的:研究一种制备聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球的新工艺,即将海藻酸钠与钙离子螯合形成缓释凝胶的原理与复乳法制备微球的工艺相结合。方法:以牛血清白蛋白(BSA)为模型药,以包封率、载药量、产率作为评价指标,研究PLGA黏度、海藻酸钠浓度及外水相1中氯化钙浓度对微球性质的影响,并通过L9(34)正交试验设计优选微球制备的工艺条件。结果:优选的制备工艺重现性好,微球形态圆整,结构致密,平均粒径为67.5μm,载药量、包封率和产率分别为0.669%、53.38%和80.08%。结论:本研究获得了较为满意的制备PLGA微球的新工艺,微球的理化性质良好。 展开更多

关键词 缓释微球 复乳法 海藻酸钠 聚乳酸聚乙醇酸微球

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复乳法制备大孔聚合物微球 被引量：6

3

作者 宋薇 马光辉 苏志国 《过程工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第5期1029-1034,共6页

研究在不使用乳化剂和致孔剂的条件下采用两亲性聚合物单甲氧基聚乙二醇聚乳酸共聚物制备大孔微球,确定了形成大孔结构的必要条件及孔径的控制方法,并对大孔微球的形成机理进行了探讨.结果表明,两亲性聚合物单甲氧基聚乙二醇聚乳酸共聚... 研究在不使用乳化剂和致孔剂的条件下采用两亲性聚合物单甲氧基聚乙二醇聚乳酸共聚物制备大孔微球,确定了形成大孔结构的必要条件及孔径的控制方法,并对大孔微球的形成机理进行了探讨.结果表明,两亲性聚合物单甲氧基聚乙二醇聚乳酸共聚物能较好地稳定乳液进而形成贯穿孔结构,而选用疏水性聚合物聚乳酸和聚(乳酸-羟基乙酸)时只能制备出单腔室结构的微球;当内水相与油相体积比在1:4～1:2、油相溶剂去除分两步时,能形成孔径在100nm以上的大孔聚合物微球,大孔微球的孔径随着初乳化速率的增大而减小. 展开更多

关键词 大孔微球 复乳法 两亲性聚合物

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PLGA载多柔比星磁性纳米微球的制备与表征 被引量：5

4

作者 董鑫 《常熟理工学院学报》 2008年第10期43-45,共3页

采用复乳法制备了PLGA载多柔比星磁性纳米微球,并对其形貌、粒径、磁性、包封率、载药量等特性进行了表征.实验结果证明,微球形貌良好,粒径分布在20±5 nm范围内,在乳液中分散均匀,具有一定的磁性,微球包封率为41.2%,载药量为0.4%.... 采用复乳法制备了PLGA载多柔比星磁性纳米微球,并对其形貌、粒径、磁性、包封率、载药量等特性进行了表征.实验结果证明,微球形貌良好,粒径分布在20±5 nm范围内,在乳液中分散均匀,具有一定的磁性,微球包封率为41.2%,载药量为0.4%.微球制备方法简便易行,效果良好,各项特性指标符合药物载体要求,在生物活体癌症靶向治疗中具有潜在应用价值. 展开更多

关键词 磁性纳米微球 PLGA 多柔比星 复乳法

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硫酸阿米卡星多囊脂质体的制备及评价 被引量：2

5

作者 张淼 邓盛齐 +2 位作者 张亦斌 郑林 陶静 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期69-78,共10页

目的制备硫酸阿米卡星多囊脂质体(amikacin sulfate multivesicular liposomes,AMK-MVLs),对其进行质量评价,并考察了其体外抗菌活性。方法采用复乳法制备AMK-MVLs混悬液Ⅰ,Box-Behnken效应面法优化筛选最佳处方,采用生理盐水洗涤后调... 目的制备硫酸阿米卡星多囊脂质体(amikacin sulfate multivesicular liposomes,AMK-MVLs),对其进行质量评价,并考察了其体外抗菌活性。方法采用复乳法制备AMK-MVLs混悬液Ⅰ,Box-Behnken效应面法优化筛选最佳处方,采用生理盐水洗涤后调整药物浓度得AMK-MVLs混悬液。采用光学显微镜、激光粒度仪、差示扫描量热(differential scanning calorimeter,DSC)考察制剂的理化性质,采用透析法考察其体外释放规律,通过微量稀释法初步考察其体外抗菌活性。结果优化得到AMK-MVLs混悬液Ⅰ的最佳处方为:大豆磷脂与胆固醇质量比为1.91:1,三油酸甘油酯用量为1.02%,PVA用量为0.62%。AMK-MVLs呈堆叠有无数囊泡的非同心球状,AMK-MVLs混悬液包封率(87.12±1.55)%,平均粒径为11.93μm。DSC结果表明,AMK以无定型状态存在于脂质体内。体外释放结果显示AMK-MVLs混悬液在72 h时释药约80%。体外溶血实验表明,AMK-MVLs脂质体粒子浓度低于400μg/mL时无溶血风险。体外抗菌实验结果显示,相较于AMK溶液,AMK-MVLs混悬液对E.coli、P.aeruginosa、S.aureus 3种细菌具有更好的抗菌效果。结论成功制备了一种硫酸阿米卡星多囊脂质体,其粒径分布均匀、包封率高,释药规律符合Higuchi动力学模型,具有增强的抗菌活性。 展开更多

关键词 硫酸阿米卡星 多囊脂质体 复乳法 Box-Behnken

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长效利拉鲁肽多囊脂质体的制备及质量评价 被引量：1

6

作者 丁蕾 张易 +3 位作者 张莉雪 李欣格 郭叙言 杨丽 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期549-553,585,共6页

目的制备长效利拉鲁肽多囊脂质体(liraglutide-load multivesicular liposomes,Lrg-MVLs),并对其理化性质和体外释放进行了考察。方法采用复乳法制备Lrg-MVLs,以成形性、粒径为评价指标,采用单因素试验优化Lrg-MVLs制备条件。测定了优... 目的制备长效利拉鲁肽多囊脂质体(liraglutide-load multivesicular liposomes,Lrg-MVLs),并对其理化性质和体外释放进行了考察。方法采用复乳法制备Lrg-MVLs,以成形性、粒径为评价指标,采用单因素试验优化Lrg-MVLs制备条件。测定了优化处方制备的Lrg-MVLs包封率和粒径,并考察了其体外释放度。结果优化处方制备的Lrg-MVLs平均粒径为8.23μm,包封率为(88.69±0.65)%。体外释放结果显示,Lrg-MVLs体外持续释放达168 h,2 h释放(1.18±0.77)%,无突释现象,体外释放符合Ritger-Peppas模型。结论 Lrg-MVLs呈典型的非同心圆结构,粒径均匀、包封率高,可用于包载Lrg(liraglutide)达到缓慢释放的目的。 展开更多

关键词 利拉鲁肽 多囊脂质体 复乳法 体外释放 糖尿病

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壳聚糖修饰的神经毒素纳米粒的制备及体外释放研究

7

作者 柴国宝 魏颖慧 +2 位作者 冯健 程巧鸳 李范珠 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期116-119,共4页

目的:制备粒径小、形态均匀、包封率较高、带稳定正电荷的神经毒素纳米粒并研究其体外释放行为。方法:选用聚乳酸为载体,壳聚糖为修饰物,采用复乳法制备神经毒素纳米粒,在单因素试验的基础上结合正交试验优化纳米粒的制备工艺,并对其体... 目的:制备粒径小、形态均匀、包封率较高、带稳定正电荷的神经毒素纳米粒并研究其体外释放行为。方法:选用聚乳酸为载体,壳聚糖为修饰物,采用复乳法制备神经毒素纳米粒,在单因素试验的基础上结合正交试验优化纳米粒的制备工艺,并对其体外释药特性进行研究。结果:采用优化方法制备的纳米粒粒径较小(140.5nm),形态规则,大小均匀,包封率高(83.5%),Zeta电位为+30.5mV;体外释药行为符合Weibull方程。结论:建立的制备工艺可行,所得纳米粒包封率高,大小均匀,体外释药具有明显的缓释特征。 展开更多

关键词 神经毒素 纳米粒 壳聚糖 复乳法 体外释放

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复乳法及其改良法制备的干扰素PLGA微球载药释药特性的对比 被引量：12

8

作者 罗宇燕 麦海燕 +3 位作者 黎呐 金启星 黄小舟 张永明 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期110-114,共5页

改良法在复乳法基础上结合了海藻酸钠与Ca2+螯合形成缓释凝胶的原理。分别用上述两法制备蛋白药物干扰素α-1b的聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球,以包封率、载药量等为指标,评价其理化性质;扫描电镜观察微球内外形态,软件计算其结构参数;用表... 改良法在复乳法基础上结合了海藻酸钠与Ca2+螯合形成缓释凝胶的原理。分别用上述两法制备蛋白药物干扰素α-1b的聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球,以包封率、载药量等为指标,评价其理化性质;扫描电镜观察微球内外形态,软件计算其结构参数;用表面蛋白染色、激光共聚焦显微镜观察蛋白在微球表面及骨架内的分布情况;考察微球体外释药行为。与复乳法相比,改良法所得微球有较高的包封率和载药量(61.85%,0.724 3%),表面孔洞少、孔隙率低;内部孔洞大而少,孔隙率无显著差异;蛋白更多地分布在微球内部孔洞壁上而非表面;突释显著降低,缓释时间延长至20 d以上,30 d累积释药约70%。表明改良法所得微球载药释药性能较好,释药符合缓释制剂标准。 展开更多

关键词 缓释微球 聚乳酸聚乙醇酸 干扰素 改良复乳法 激光共聚焦

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pH响应三氧化二砷聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外评价 被引量：5

9

作者 吴仁杰 余红芳 +5 位作者 颜星星 范婷 诸佳珍 谢晓伟 施政 姚文栋 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第15期4528-4536,共9页

目的为了提高三氧化二砷(arsenictrioxide,ATO)在体内的稳定性,使其具备pH响应及缓释特性,制备了pH响应的载三氧化二砷聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(pH-ATO-PLGA@NPs),并对其进行了理化性质考察和... 目的为了提高三氧化二砷(arsenictrioxide,ATO)在体内的稳定性,使其具备pH响应及缓释特性,制备了pH响应的载三氧化二砷聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(pH-ATO-PLGA@NPs),并对其进行了理化性质考察和细胞学评价。方法以NaHCO3为pH响应因子,采用复乳溶剂蒸发法制备pH-ATO-PLGA@NPs并进行单因素考察优化。随后,利用马尔文粒径仪考察pH-ATO-PLGA@NPs的粒径、多分散系数(polydispersity index,PDI)、Zeta电位、稳定性;透射电子显微镜(TEM)观察形态;电感耦合等离子体发射光谱仪测定包封率、载药量;透析袋法考察其在不同pH值的体外释药特性;MTT法考察载体及pH-ATO-PLGA@NPs对人源性肝癌HepG2细胞及人正常肝L02细胞的细胞毒性。结果pH-ATO-PLGA@NPs外观圆整均一,其粒径、PDI、Zeta电位分别为(214.35±1.86)nm、0.24±0.02、(-35.49±1.88)m V;包封率及载药量分别为(62.32±2.61)%、(1.59±0.34)%。体外释放实验表明,pH-ATO-PLGA@NPs不仅可以达到缓释效果,还具有pH响应特性。细胞实验结果表明,PLGA及pH-PLGA纳米粒载体毒性低,生物相容性良好。pH-ATO-PLGA@NPs在pH 7.4培养基中半数抑制浓度(IC50)值为(23.71±0.70)μmol/L,而在pH 6.5的培养基中IC50值显著降低(P<0.01),为(16.40±0.62)μmol/L,具备pH响应特性。而在L02细胞中,p H-ATO-PLGA@NPs的细胞毒性[IC50为(39.72±1.84)μmol/L]显著小于ATO溶液[IC50为(28.25±1.33)μmol/L](P<0.01),降低了在正常细胞中的毒性。结论pH-ATO-PLGA@NPs具备缓释以及pH响应释药的特性,在肿瘤治疗方面具有较好的应用前景。 展开更多

关键词 三氧化二砷 PLGA纳米粒 PH响应 体外评价 复乳溶剂蒸发法 缓释

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荷载甘草酸EL100-55/PLGA肠溶纳米粒的制备及其对葡聚糖硫酸钠诱导结肠炎的治疗作用 被引量：2

10

作者 田春雨 秦之琦 +1 位作者 汤洪萍 郝吉福 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第21期6734-6740,共7页

目的制备荷载甘草酸Eudragit L100-55/聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物肠溶纳米粒[glycyrrhizic acid loaded Eudragit L100-55/poly(lactic-co-glycolic acid)enteric nanoparticles,GA@EL100-55/PLGA NPs],并考察其对葡聚糖硫酸钠(dextran so... 目的制备荷载甘草酸Eudragit L100-55/聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物肠溶纳米粒[glycyrrhizic acid loaded Eudragit L100-55/poly(lactic-co-glycolic acid)enteric nanoparticles,GA@EL100-55/PLGA NPs],并考察其对葡聚糖硫酸钠(dextran sodium sulfate,DSS)诱导结肠炎模型小鼠的治疗作用。方法采用复乳化溶剂蒸发法制备GA@EL100-55/PLGA NPs,并对其形貌、粒径大小、表面ζ电位等理化性质进行表征;以体质量及结肠长度变化为指标,考察其对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠的治疗效果。以细胞膜红色荧光染料1,1'-dioctadecyl-3,3,3',3'-tetramethylindodicarbocyanine,4-chlorobenzenesulfonate salt(DiD)为探针,探讨纳米粒在肠道的滞留情况。结果GA@EL100-55/PLGA NPs外观呈圆球状,平均粒径为(166.0±3.4)nm,ζ电位为(-7.17±0.22)mV;包封率及载药量分别为(91.51±0.26)%和(5.35±0.01)%。体外释放结果提示,GA@EL100-55/PLGA NPs具有pH值响应特性及缓释效果。药效学实验证明GA@EL100-55/PLGA NPs能够对DSS诱导的溃疡性结肠炎模型小鼠具有保护作用。结论GA@EL100-55/PLGA NPs为甘草酸在治疗溃疡性结肠炎提供新的递送形式。 展开更多

关键词 甘草酸 聚合物Eudragitl100-55 聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物 纳米粒 溃疡性结肠炎 葡聚糖硫酸钠 复乳化溶剂蒸发法

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新型顺铂纳米微球的制备及性质研究 被引量：1

11

作者 龚丽萍 李茹恬 刘宝瑞 《现代肿瘤医学》 CAS 2010年第1期1-4,共4页

目的:采用自行合成的高分子载体,制备负载顺铂的纳米微球,全面考察其性质。方法:通过开环聚合法,制备单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(mPEG-PCL)两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL作为载体,采用优化的w/o/w双乳化扩散/挥发法,制备负载顺铂... 目的:采用自行合成的高分子载体,制备负载顺铂的纳米微球,全面考察其性质。方法:通过开环聚合法,制备单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(mPEG-PCL)两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL作为载体,采用优化的w/o/w双乳化扩散/挥发法,制备负载顺铂的纳米微球。考察载体的结构、分子量、纳米微球的形态、粒径分布、稳定性、生物相容性等性质。结果:通过开环聚合法合成mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL,测定分子量和设计分子量相近。通过双乳剂法制备的空白粒子平均粒径为326.9±5.4nm,载药粒子在冻干前后的粒径分别为339.1±4.9及370.3±2.5nm。粒子呈规整的球形,在水溶液中稳定。顺铂的载药效率为77.4%,载药量为4.72%。体外释放实验显示,载药粒子具有缓释特征,在6h、24h、48h分别释放53%、75%、93%。载体在高浓度时对细胞生长无抑制作用,毒性低。结论:研究表明这种新型载药系统具有良好的应用价值。 展开更多

关键词 顺铂 纳米粒子 双乳剂法 药物输送体系 抗肿瘤

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双乳化-凝胶法制备单分散海藻酸钙微球及其载BSA研究

12

作者 赵志娟 贺高红 +1 位作者 李祥村 边腾飞 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第S1期501-505,共5页

采用双乳化-凝胶法制备了单分散的海藻酸钙凝胶微球,并通过正交试验系统考察了海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、表面活性剂浓度、搅拌速度和油水比对海藻酸钙凝胶微球粒径及形貌的影响。在优化的条件下,制备出了平均粒径为4μm、单分散和球... 采用双乳化-凝胶法制备了单分散的海藻酸钙凝胶微球,并通过正交试验系统考察了海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、表面活性剂浓度、搅拌速度和油水比对海藻酸钙凝胶微球粒径及形貌的影响。在优化的条件下,制备出了平均粒径为4μm、单分散和球形度好的海藻酸钙凝胶微球。包埋模型药物牛血清白蛋白(BSA)的过程中,以去离子水作为洗涤液洗涤海藻酸钙微球时,BSA的包封率仅为13%左右;当水洗液的pH值为3.2时,BSA的包封率提高到66%左右,载药率可达16%,这是海藻酸钙pH值响应溶胀和BSA与海藻酸盐之间静电作用的结果。微球中BSA的体外释放曲线表明,该系统具有在模拟胃液中释药速率慢、释药量低、模拟肠液中释药迅速的特性。因此,双乳化-凝胶法制备海藻酸钙微球有望成为制备蛋白类药物控释制剂的一种新方法,以达到靶向快速给药的目的。 展开更多

关键词 双乳化-凝胶法 单分散 海藻酸钙微球 牛血清白蛋白

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新型顺铂纳米微球的体内外抗肿瘤作用的研究

13

作者 李茹恬 禹立霞 +1 位作者 李晓林 刘宝瑞 《中国肿瘤外科杂志》 CAS 2009年第1期39-43,共5页

目的全面考察实验室前期自行合成的mPEG-PCL两嵌段高分子,并采用双乳化法将其用于负载顺铂,评价该纳米微球的体内外抗肿瘤活性。方法通过开环聚合法,制备mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL作为载体,采用优化的w/o/w双乳化扩散... 目的全面考察实验室前期自行合成的mPEG-PCL两嵌段高分子,并采用双乳化法将其用于负载顺铂,评价该纳米微球的体内外抗肿瘤活性。方法通过开环聚合法,制备mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL作为载体,采用优化的w/o/w双乳化扩散/挥发法,制备负载顺铂的纳米微球。采用MTT法,评价该纳米微球在体外对于消化系肿瘤细胞株BGC823、H-epG2、H22的抗肿瘤活性,并与顺铂裸药相比较。在BGC823及LO2细胞株上验证空白微球的毒性。在ICR小鼠皮下接种H22肿瘤模型,采用瘤体内注射,验证纳米微球的抗肿瘤活性和副作用,并与顺铂裸药比较。结果通过开环聚合法合成mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL,测定分子量和设计分子量相近。载药微球粒径(370.3±2.5)cm。顺铂的载药效率为77.4%,载药量为4.72%。体外释放实验显示,载药微球具有缓释特征。载药微球对于体外培养的肿瘤细胞系的抗肿瘤和顺铂裸药相似。空白微球对于肿瘤细胞BGC823及人肝细胞株LO2均无明显毒性。在体内实验中,载药微球对于肿瘤生长的抑制作用优于顺铂裸药,且呈现更好的剂量依赖性,当给药剂量从2.5 mg/kg增加到5 mg/kg时,抑瘤率提高,而顺铂裸药的抑瘤率并不因剂量的增加而提高。当顺铂裸药的给药剂量从2.5 mg/kg增加到5 mg/kg时,小鼠的体重增长明显减缓,而顺铂微球的剂量增加时,小鼠的体重变化并不受到明显影响。结论采用mPEG-PCL为载体,双乳化法合成的顺铂纳米微球,具有稳定及缓释的性质,在体外实验中,其抗肿瘤活性略低于裸药,和纳米微球的缓释特性有关。在体内实验中,载药微球的抗肿瘤活性优于顺铂裸药,且副作用小,因此动物能够耐受更大给药剂量。空白微球在体内外实验中均无明显毒性,说明载体应用安全。认为,mPEG-PCL顺铂微球作为顺铂的载体,具有良好的应用价值。 展开更多

关键词 顺铂 纳米微球 双乳化法 药物输送体系 抗肿瘤

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配比结构影响mPEG-PCL顺铂纳米粒子体外抗肿瘤的作用

14

作者 王春 禹立霞 +4 位作者 王立峰 钱汉清 严英慈 王欣玥 李茹恬 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 2020年第6期411-415,共5页

目的探讨实验室前期自行合成的5种配比的顺铂纳米粒子在体外的抗肿瘤作用。方法通过开环聚合法制备mPEG-PCL两嵌段高分子和末端带有羟基的PCL,在开环聚合反应时,控制PEG和PCL的比例,合成不同亲水/疏水比例的聚合物。采用优化的w/o/w双... 目的探讨实验室前期自行合成的5种配比的顺铂纳米粒子在体外的抗肿瘤作用。方法通过开环聚合法制备mPEG-PCL两嵌段高分子和末端带有羟基的PCL,在开环聚合反应时,控制PEG和PCL的比例,合成不同亲水/疏水比例的聚合物。采用优化的w/o/w双乳化扩散/挥发法,制备负载顺铂药物的纳米粒子。采用MTT法研究其在体外对人胃癌细胞株BGC-823及SGC-7901的抗肿瘤活性,并在BGC-823及SGC-7901上验证空白纳米粒子的毒性。结果体外实验显示5种配比纳米粒子的细胞毒性均呈现一定的异质性。所有纳米粒子均显示出良好的生物相容性。结论纳米粒子的配比不同,其粒径、载药量等方面的性质也存在一定差异,体外抗肿瘤效果则呈现出一定的异质性,应当选择最佳配比进行深入研究和应用。 展开更多

关键词 顺铂 纳米微球 w/o/w双乳化法 药物输送体系 抗肿瘤

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复乳法制备聚乳酸及其共聚物微球参数的研究进展 被引量：8

15

作者 汪自然 徐启勇 叶燕青 《国际生物医学工程杂志》 CAS 2006年第4期238-242,共5页

聚乳酸及其共聚物具有良好的生物相容性,是目前制备微球最常用的一类可生物降解的高分子材料。W/O/W复乳法是制备水溶性化合物、蛋白质和肽类等药物的微球最常用的方法。而不同粒径、释放特征的微球在其靶向性和缓释性的应用方面各有优... 聚乳酸及其共聚物具有良好的生物相容性,是目前制备微球最常用的一类可生物降解的高分子材料。W/O/W复乳法是制备水溶性化合物、蛋白质和肽类等药物的微球最常用的方法。而不同粒径、释放特征的微球在其靶向性和缓释性的应用方面各有优点,微球的这些特征又受其制备参数的影响。对影响复乳法制备聚乳酸及其共聚物微球的主要参数的研究情况作一综述。 展开更多

关键词 聚乳酸 微球 复乳法 制备参数

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生物降解多功能缓释微球的制备与表征 被引量：11

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作者 梁晓飞 王汉杰 +4 位作者 罗浩 田惠 支敏 王永兰 常津 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第19期2178-2183,共6页

通过羧甲基壳聚糖接枝二甲基十八烷基环氧丙基氯化铵,合成水油两溶性的羧甲基壳聚糖十八烷基季铵盐(OQCMC);并将其作为乳化剂与乳酸-羟基乙酸(PLGA)和羟乙基纤维素(HEC)复合,利用溶剂挥发法,构建一种多功能的药物载体缓释系统,并尝试包... 通过羧甲基壳聚糖接枝二甲基十八烷基环氧丙基氯化铵,合成水油两溶性的羧甲基壳聚糖十八烷基季铵盐(OQCMC);并将其作为乳化剂与乳酸-羟基乙酸(PLGA)和羟乙基纤维素(HEC)复合,利用溶剂挥发法,构建一种多功能的药物载体缓释系统,并尝试包裹脂溶性药物盐酸米诺环素.利用透射电子显微镜(TEM),激光光散射仪,Zeta电位仪,FTIR,1HNMR等对OQCMC及载药微球进行表征,并进行药物的体外释放实验.结果表明:OQCMC可作为一种优良的乳化剂对PLGA微球进行修饰;并可使复合微球体系带正电,在提高微球载药率(9.4%)的同时减小微球粒径[(166.4±0.8)nm];复合微球体系对盐酸米诺环素具有较好的物理包裹能力,并有长效缓释作用(PBS,pH=7.9). 展开更多

关键词 壳聚糖季铵盐 聚乳酸/乙醇酸共聚物 复乳法 乳化剂

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聚乳酸头孢唑啉钠微球的制备及其释药性能 被引量：7

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作者 冯晓健 王伟 赵敏 《南京师大学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期76-80,共5页

采用复乳法制备了聚乳酸—头孢唑啉钠(PLA-CEZ)微球.扫描电子显微镜(SEM)、差热分析(DTA)和红外光谱(FT-IR)的实验结果表明,PLA-CEZ呈现完整的球形且聚乳酸和模型药物能够有机地结合为一体.同时,探讨了聚乳酸分子量大小及释药介质对载... 采用复乳法制备了聚乳酸—头孢唑啉钠(PLA-CEZ)微球.扫描电子显微镜(SEM)、差热分析(DTA)和红外光谱(FT-IR)的实验结果表明,PLA-CEZ呈现完整的球形且聚乳酸和模型药物能够有机地结合为一体.同时,探讨了聚乳酸分子量大小及释药介质对载药微球释放速率的影响. 展开更多

关键词 复乳法 药物缓释 聚乳酸 头孢唑啉钠 微球

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双乳液液滴形变及破碎特性 被引量：7

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作者 刘向东 陈永平 +1 位作者 张程宾 施明恒 《工程热物理学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第3期457-459,共3页

本文基于VOF(Volume of Fluid)相界面追踪方法,建立了不可压缩W_1/O/W_2双乳液液滴动力学模型并进行了数值求解,模拟了双板平行剪切流条件下液滴在流场中的稳定变形与破碎过程。研究结果表明:液滴的稳定变形程度随着毛细数的增大而加剧... 本文基于VOF(Volume of Fluid)相界面追踪方法,建立了不可压缩W_1/O/W_2双乳液液滴动力学模型并进行了数值求解,模拟了双板平行剪切流条件下液滴在流场中的稳定变形与破碎过程。研究结果表明:液滴的稳定变形程度随着毛细数的增大而加剧,且双乳液内液滴的变形程度要明显小于液滴整体变形程度;液滴雷诺数为0.05时,存在一个0 57～0.58之间的临界毛细数,当液滴毛细数小于临界毛细数时,液滴只发生稳定变形,反之则发生破碎。 展开更多

关键词 双乳液液滴 剪切流 VOF方法 变形 破碎

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去甲斑蝥素PLA-PEG纳米微球的制备研究 被引量：6

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作者 任杰 郁晓 +1 位作者 任天斌 袁华 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第6期123-125,共3页

采用复乳法和相分离法两种方法制备去甲斑蝥素的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)纳米微球。对比了两种不同方法对制得的含药微球在粒径、包封率以及缓释性能方面的差异。用激光粒度分析仪表征了微球的粒径及其分布,并用透射电镜观... 采用复乳法和相分离法两种方法制备去甲斑蝥素的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)纳米微球。对比了两种不同方法对制得的含药微球在粒径、包封率以及缓释性能方面的差异。用激光粒度分析仪表征了微球的粒径及其分布,并用透射电镜观察了微球的形貌,其结果表明:复乳法与相分离法制备的微球粒径均在100nm左右,并且成球性好;相对于复乳法,相分离法制备的微球分布较宽,包封率较高,可达到50%左右;体外释放实验表明两种方法制备的微球都具有缓释作用。 展开更多

关键词 聚乳酸-聚乙二醇共聚物 去甲斑螫素 复乳法 相分离法 包封率 体外释放

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多柔比星长效注射微球的体外释放研究 被引量：5

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作者 吴诚 吴燕 +1 位作者 于月梅 梅兴国 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期246-249,共4页

目的:考察多柔比星(Dox)微球的体外释放特性及药物在制备工艺和体外释放过程中的稳定性。方法:以乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,用改进的复乳法(W/O/W)制备载Dox长效注射微球;考察粒径大小、外观、包封率、载药量等理化性质;用紫... 目的:考察多柔比星(Dox)微球的体外释放特性及药物在制备工艺和体外释放过程中的稳定性。方法:以乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,用改进的复乳法(W/O/W)制备载Dox长效注射微球;考察粒径大小、外观、包封率、载药量等理化性质;用紫外分光光度法检测了体外释放溶液中的药物含量,考察了微球的体外释药特性及影响因素;用高效液相色谱法评价了微球制备工艺和体外释放过程对Dox稳定性的影响。结果:微球球形圆整,分散性好,平均粒径为85μm,包封率为95.1%,载药量为14.8%。随着PLGA浓度的增加,W/O体积比的减小,微球释放速度减慢,突释效应减小。制备工艺对Dox的稳定性无明显影响,而Dox在体外释放过程中随着释放时间的延长逐渐有降解峰产生,10 d后降解峰面积占2.46%。结论:用复乳法制备载Dox微球,通过对PLGA浓度和油水体积比的调节,可以得到不同释放速度的微球。 展开更多

关键词 多柔比星 微球体 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 复乳法 药物稳定性

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