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新型含嘧啶环二芳基醚类Pin1抑制剂的设计、合成及活性评价 被引量：3
1
作者 席月月 金晶 +3 位作者 孙艳 陈晓光 宋宏锐 徐柏玲 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期1266-1272,共7页
Pin1是一种肽脯酰胺键异构酶(PPIase),是潜在的抗肿瘤药物靶标。本文基于二苯酮类Pin1抑制剂先导结构,设计合成了含有嘧啶环的二芳基醚类新结构化合物。采用胰凝乳蛋白酶偶联实验,评价了化合物5a～5d及6a～6i对Pin1酶抑制活性,发现了6... Pin1是一种肽脯酰胺键异构酶(PPIase),是潜在的抗肿瘤药物靶标。本文基于二苯酮类Pin1抑制剂先导结构,设计合成了含有嘧啶环的二芳基醚类新结构化合物。采用胰凝乳蛋白酶偶联实验,评价了化合物5a～5d及6a～6i对Pin1酶抑制活性,发现了6个化合物对Pin1酶具有抑制活性。采用分子对接探索了上述化合物与Pin1的结合方式,为阐述构效关系和进一步结构改造提供了依据。 展开更多
关键词 PIN1 抑制剂 嘧啶 二芳基醚
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