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川芎贴膏制备工艺及其体内外评价研究 被引量:24
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作者 白洁 陆洋 +3 位作者 杜守颖 刘聪敏 李鹏跃 黎迎 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期1259-1266,共8页
目的:制备川芎凝胶贴膏,并对其体外渗透特性及体内药动学进行研究。方法:采用均匀设计,以贴膏初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留、综合感官及载药量为评价指标,制备川芎贴膏;采用Franz扩散池法进行体外释放及透皮研究;采用微透析技术进... 目的:制备川芎凝胶贴膏,并对其体外渗透特性及体内药动学进行研究。方法:采用均匀设计,以贴膏初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留、综合感官及载药量为评价指标,制备川芎贴膏;采用Franz扩散池法进行体外释放及透皮研究;采用微透析技术进行体内药动学研究;采用反卷积分法对体外透皮结果与体内药动学结果进行回归分析。结果:经优化的川芎贴膏12h累积释放率为(37.1354±3.7007)%,24h累积透皮率为(5.1879±0.7535)%。经皮给药后阿魏酸于170min达峰,达峰浓度为(273.17±40.77)ng/mL,体内外相关系数为0.9498。结论:川芎贴膏制备工艺条件简便易于工业化,按优化后的基质处方制备的凝胶膏剂具有良好的延展性,外观平整光滑,符合药用标准。贴膏中有效成分阿魏酸的释放速率远大于透皮速率,限速步骤主要是由于皮肤的屏障作用,寻找合适的透皮促进剂对川芎贴膏发挥疗效具有重要意义。经皮给药后阿魏酸体内外相关性良好,可以采用反卷积分法预测药物的体内过程。 展开更多
关键词 川芎贴膏 均匀设计法 Franz扩散池法 经皮微透析 体内外相关
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微透析联合LC-MS/MS法研究马钱子总碱囊泡凝胶透皮吸收 被引量:5
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作者 李静雅 朱丹 +2 位作者 林力 林成仁 刘建勋 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期957-961,共5页
目的:建立皮肤微透析采样技术联合LC-MS/MS同时测定马钱子碱和士的宁的分析方法,并研究大鼠经皮给予马钱子囊泡凝胶后的透皮吸收。方法:应用皮肤微透析技术对大鼠给药部位皮下进行采样;微透析样品以他克林为内标,不经预处理直接进样;色... 目的:建立皮肤微透析采样技术联合LC-MS/MS同时测定马钱子碱和士的宁的分析方法,并研究大鼠经皮给予马钱子囊泡凝胶后的透皮吸收。方法:应用皮肤微透析技术对大鼠给药部位皮下进行采样;微透析样品以他克林为内标,不经预处理直接进样;色谱采用XDB-C18柱,甲醇-乙腈-水(含0.05%甲酸和10 nmol·L-1甲酸铵)梯度洗脱;质谱采用正离子扫描多反应监测(MRM)方式。,用于定量的离子对分别为m/z 335.2→m/z 184.2(士的宁),m/z 395.2→m/z 324.2(马钱子碱),m/z 199.1→m/z 171.1(他克林)。结果:测定微透析样品中马钱子碱和士的宁2种成分的线性范围分别为0.195~50 ng.mL-1和0.156~40 ng.mL-1,日内和日间精密度(RSD)均小于15%,准确度、稳定性符合要求。结论:该方法操作简便、灵敏度高、专属性强,适用于皮肤微透析样品中马钱子碱和士的宁的测定。 展开更多
关键词 液质联用技术 皮肤微透析 马钱子碱 士的宁 囊泡 透皮吸收 他克林
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在体皮肤微透析技术和HPLC测定吴茱萸碱和吴茱萸次碱的透皮释药特性 被引量:9
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作者 李得堂 吴晓贞 +3 位作者 何嘉仑 唐洪梅 张丽娟 丘振文 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期239-243,共5页
目的考察大鼠皮下组织吴茱萸提取物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量,评价其透皮释药特性。方法大鼠腹部脱毛,覆盖黑色聚乙烯薄膜经皮给予吴茱萸提取物,应用微透析采样技术结合高效液相色谱法测定大鼠皮下组织中吴茱萸碱和吴茱萸次碱浓度... 目的考察大鼠皮下组织吴茱萸提取物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量,评价其透皮释药特性。方法大鼠腹部脱毛,覆盖黑色聚乙烯薄膜经皮给予吴茱萸提取物,应用微透析采样技术结合高效液相色谱法测定大鼠皮下组织中吴茱萸碱和吴茱萸次碱浓度随时间变化的影响。结果透析液中吴茱萸碱最大药物浓度(ρmax)为(417.24±43.44)μg·m L-1,达峰时间(tmax)为(4.210±0.630)h,药-时曲线下面积(AUC0→20)为(3 189.31±789.97)μg·h·m L-1;吴茱萸次碱最大药物浓度(ρmax)为(287.13±26.78)μg·m L-1,达峰时间(tmax)为(3.980±0.580)h,药-时曲线下面积(AUC0→16)为(1 327.97±245.87)μg·h·m L-1。结论在体微透析采样技术结合高效液相色谱法可用于吴茱萸碱和吴茱萸次碱透皮释药特性的评价,方法操作简便、灵敏度高、专属性强。吴茱萸提取物中吴茱萸碱和吴茱萸次碱具有缓慢透皮、渗透量高的特点。 展开更多
关键词 在体皮肤微透析 吴茱萸碱 吴茱萸次碱
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