中药对细胞色素P450调控作用的研究进展 被引量：28

1

作者 刘高峰 郭兴蕾 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期139-143,共5页

细胞色素P450是人体内最重要的药物代谢酶,多种中药能够抑制或诱导某个或某些细胞色素P450亚酶,从而影响合用药物的代谢,导致药物相互作用发生。对于中药的代谢研究,可提高中药使用的有效性和安全性,促进临床合理用药,同时推动中药研究... 细胞色素P450是人体内最重要的药物代谢酶,多种中药能够抑制或诱导某个或某些细胞色素P450亚酶,从而影响合用药物的代谢,导致药物相互作用发生。对于中药的代谢研究,可提高中药使用的有效性和安全性,促进临床合理用药,同时推动中药研究的现代化进程。介绍中药对细胞色素P450调控作用的研究进展,重点归纳了各种中药有效成分、中药提取物及中药配伍对各种细胞色素P450亚型的影响,以期系统了解并指导该领域的研究。 展开更多

关键词 细胞色素p450(cyp450) 中药 调控作用

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红花注射液对大鼠细胞色素P450 2D6亚型的抑制作用 被引量：23

2

作者 刘高峰 郭兴蕾 黄丽军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1829-1832,共4页

目的研究红花注射液对大鼠细胞色素P450 2D6亚型(CYP2D6)的影响。方法利用探针药物右美沙芬(DM),高效液相色谱法测定各实验组(对照组,红花注射液0.9、1.8、3.6 mL/kg组)大鼠体内尿液中与体外肝微粒体温孵系统中DM的代谢率,考察红花注射... 目的研究红花注射液对大鼠细胞色素P450 2D6亚型(CYP2D6)的影响。方法利用探针药物右美沙芬(DM),高效液相色谱法测定各实验组(对照组,红花注射液0.9、1.8、3.6 mL/kg组)大鼠体内尿液中与体外肝微粒体温孵系统中DM的代谢率,考察红花注射液对大鼠CYP2 D6活性的影响。结果体内实验和体外实验中,红花注射液1.8和3.6 mL/kg组DM的代谢率均明显低于对照组(P<0.05、0.01);抑制实验中,体外肝微粒体温孵系统中红花注射液组和西咪替丁组DM的代谢率明显低于空白组(P<0.05);含红花生药量为30 mg/mL时红花注射液组DM的代谢率与西咪替丁(0.6 mg/mL)时DM的代谢率相近,抑制能力相当;红花注射液的IC50为10.64 mg/mL。结论红花注射液对大鼠CYP2D6有显著的抑制作用。 展开更多

关键词 红花注射液 cyp2D6 细胞色素p450 药物相互作用

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丹参酚酸A对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响 被引量：20

3

作者 郭海方 邹晓丽 +1 位作者 许卉 刘珂 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期348-351,共4页

目的:研究丹参酚酸A对大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b5含量以及CYP1A2和CYP2E1活性的影响。方法:将大鼠分成溶剂对照组和丹参酚酸A给药组,每组10只,雌雄各半,丹参酚酸A给药组尾静脉注射给予丹参酚酸A20mg·kg-1.d-1,连续给药... 目的:研究丹参酚酸A对大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b5含量以及CYP1A2和CYP2E1活性的影响。方法:将大鼠分成溶剂对照组和丹参酚酸A给药组,每组10只,雌雄各半,丹参酚酸A给药组尾静脉注射给予丹参酚酸A20mg·kg-1.d-1,连续给药5d;溶剂对照组给予相同剂量的溶剂,紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b5含量;探针底物法评价CYP1A2和CYP2E1的活性。结果:丹参酚酸A尾静脉注射连续给药5d后,大鼠细胞色素P450和细胞色素b5含量与对照组比较均无显著性差异;CYP1A2和CYP2E1的活性与对照组比较也无显著性差异。结论:丹参酚酸A对CYP1A2和CYP2E1没有诱导或抑制作用,与经过CYP1A2和CYP2E1代谢的药物发生相互作用的可能性较小。 展开更多

关键词 丹参酚酸A 细胞色素p450 cyp1A2 cyp2E1 细胞色素B5

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肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障 被引量：16

4

作者 王堃 仲来福 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期988-991,共4页

细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研... 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后 。 展开更多

关键词 细胞色素p450 cyp cyp3A cyp3A4 p糖蛋白 p-Gp 口服生物利用度 肠道

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丹参注射液对家兔体内CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4活性的影响 被引量：13

5

作者 刘高峰 甄立棉 黄丽军 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第7期775-780,共6页

目的:用Cocktail探针药物法研究丹参注射液对家兔细胞色素P450亚型酶活性的影响。方法:将家兔随机分成四组,耳缘静脉注射给予丹参注射液,分低、中、高剂量三个实验组,空白对照组给予生理盐水。用HPLC法测定各组Cock-tail探针药物(咖啡... 目的:用Cocktail探针药物法研究丹参注射液对家兔细胞色素P450亚型酶活性的影响。方法:将家兔随机分成四组,耳缘静脉注射给予丹参注射液,分低、中、高剂量三个实验组,空白对照组给予生理盐水。用HPLC法测定各组Cock-tail探针药物(咖啡因、美托洛尔和氨苯砜)的血药浓度,比较药时曲线及药代动力学参数的变化,评价各组细胞色素P450亚型酶的活性。结果:丹参注射液低、中、高剂量组CYP2D6的活性与对照组相比降低,具有统计学意义(P<0.05或P<0.01);CYP1A2和CYP3A4的活性与对照组相比差异均无统计学意义。结论:丹参注射液对家兔CYP2D6有抑制作用,对CYP1A2和CYP3A4的影响不显著。提示临床应用丹参注射液时,应关注其对CYP2D6的抑制作用,避免联合用药引发CYP2D6介导的药物相互作用,促进临床安全合理用药。 展开更多

关键词 细胞色素p450(cyp450) 丹参注射液 COCKTAIL探针药物法

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心血管药物速效救心丸和通心络胶囊对大鼠细胞色素P450酶的影响 被引量：12

6

作者 卜明华 郑咏秋 +3 位作者 张颖 李利群 刘建勋 刘东春 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2011年第6期601-605,共5页

目的:观察速效救心丸和通心络胶囊对大鼠药物代谢酶细胞色素P450(CYP450)的影响。方法:给予大鼠试验药物后制备肝及小肠微粒体,CO还原差示光谱法测定肝微粒体CYP450含量,蛋白免疫印迹法检测肝微粒体中CYP1A2、CYP2C11、CYP2E1、CYP3A和... 目的:观察速效救心丸和通心络胶囊对大鼠药物代谢酶细胞色素P450(CYP450)的影响。方法:给予大鼠试验药物后制备肝及小肠微粒体,CO还原差示光谱法测定肝微粒体CYP450含量,蛋白免疫印迹法检测肝微粒体中CYP1A2、CYP2C11、CYP2E1、CYP3A和肠微粒体中CYP3A蛋白的表达量。结果:速效救心丸组和通心络胶囊组与空白对照组比较,大鼠肝脏CYP450含量无显著变化(P>0.05);但是West-ern blotting实验对肝脏和肠道中多种CYP450酶表达量测定的结果显示,速效救心丸可诱导肝脏CYP1A2表达,但抑制肝脏CYP2C11和肠道CYP3A表达(P<0.05);通心络胶囊可诱导大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1蛋白表达(P<0.05)。结论:速效救心丸和通心络胶囊对大鼠肝脏CYP450酶总量无影响,但是,在蛋白质水平对特定亚型蛋白的表达量有影响,由此可能引发的药物相互作用不容忽视。 展开更多

关键词 细胞色素p450(cyp450) 蛋白免疫印迹法 药物相互作用

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葛根芩连汤及不同配伍对肝细胞色素P450酶的影响 被引量：12

7

作者 陈烨 袁瑾 +3 位作者 王新宏 安叡 肖娟 张宜凡 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期1593-1598,共6页

目的采用Cocktail探针药物法研究葛根芩连汤(葛根、黄芩、黄连和炙甘草)及其不同配伍对大鼠肝细胞色素P450酶系活性的影响。方法大鼠连续7 d分别灌服葛根组、芩连组、甘草组,尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲、右美沙芬、... 目的采用Cocktail探针药物法研究葛根芩连汤(葛根、黄芩、黄连和炙甘草)及其不同配伍对大鼠肝细胞色素P450酶系活性的影响。方法大鼠连续7 d分别灌服葛根组、芩连组、甘草组,尾静脉注射Cocktail探针药物咖啡因、甲苯磺丁脲、右美沙芬、氯唑沙宗、咪达唑仑。建立LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中5种探针药物的浓度,DAS2.0软件计算其药动学参数。结果与空白组比较,全方能诱导大鼠CYP2C6、CYP2D4的活性,抑制CYP2E1的活性,对CYP1A2、CYP3A1/2无影响。葛根组能诱导CYP2C6、CYP3A1/2活性,抑制大鼠CYP2D4及CYP2E1活性。芩连组能诱导CYP2C6的活性,抑制CYP1A2、CYP2D4、CYP2E1的活性。甘草组能诱导CYP1A2、CYP2C6和CYP2D4的活性,抑制CYP3A1/2的活性。结论葛根芩连汤及不同配伍对大鼠CYP450酶的活性影响不同,其中葛根起到主要的作用。 展开更多

关键词 COCKTAIL 葛根芩连汤 cyp450

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肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障 被引量：6

8

作者 王堃 仲来福 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期1216-1219,共4页

细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有明显的重叠性。近来 ,大量研... 细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由MDR1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有明显的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后 。 展开更多

关键词 细胞色素p450(cyp450) cyp3A cyp3A4 p糖 蛋白(p-gp) 口服生物利用度 肠道

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华癸中慢生根瘤菌7653R MCHK_8182基因的共生固氮功能 被引量：9

9

作者 路达 彭杰丽 +2 位作者 谢福莉 陈大松 李友国 《华中农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期56-61,共6页

根据华癸中慢生根瘤菌7653R全局转录组分析结果,获得在共生固氮阶段显著上调表达的基因MCHK_8182;设计重叠延伸PCR引物,构建MCHK_8182双交换突变重组质粒载体;通过三亲本杂交,将突变载体导入7653R;在蔗糖压力培养下进行筛选,最终获得MCH... 根据华癸中慢生根瘤菌7653R全局转录组分析结果,获得在共生固氮阶段显著上调表达的基因MCHK_8182;设计重叠延伸PCR引物,构建MCHK_8182双交换突变重组质粒载体;通过三亲本杂交,将突变载体导入7653R;在蔗糖压力培养下进行筛选,最终获得MCHK_8182双交换突变株。PCR及测序验证双交换突变株构建成功。植物盆栽试验结果显示,与7653R野生型接种的植株相比,MCHK_8182突变菌株接种的植株根瘤数减少,但固氮酶活未见明显差异。 展开更多

关键词 华癸中慢生根瘤菌 细胞色素p450 双交换 突变株 共生固氮 共生基因MCHK8182 表型

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诃子、甘草与制草乌合用调控心脏代谢酶CYP2J3减毒机制 被引量：2

10

作者 李晗 宋玲 +5 位作者 高云航 陈腾飞 侯红平 彭博 叶祖光 张广平 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第17期88-95,共8页

目的:基于心脏细胞色素P450(CYP450)系统分别考察诃子、甘草与制草乌及有效成分鞣花酸、甘草苷与乌头碱合用的减毒机制。方法:在体内实验方面,大鼠随机分为空白组,制草乌组(0.25 g·kg^(-1)),诃子组(0.25 g·kg^(-1)),甘草组(0.... 目的:基于心脏细胞色素P450(CYP450)系统分别考察诃子、甘草与制草乌及有效成分鞣花酸、甘草苷与乌头碱合用的减毒机制。方法:在体内实验方面,大鼠随机分为空白组,制草乌组(0.25 g·kg^(-1)),诃子组(0.25 g·kg^(-1)),甘草组(0.25 g·kg^(-1))和诃子+甘草+制草乌合用组(0.25 g·kg^(-1)+0.25 g·kg^(-1)+0.25 g·kg^(-1),以制草乌为标准),给药8 d后测定大鼠肌酸激酶(CK)与乳酸脱氢酶(LDH),观察大鼠心脏组织的病理学改变,并选择实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)检测细胞色素P2J3(CYP2J3) mRNA和蛋白表达水平的变化;在体外实验方面,设空白组、乌头碱组、鞣花酸组、甘草苷组与乌头碱+鞣花酸+甘草苷合用组,利用高内涵分析技术检测其对细胞数目、DNA含量、活性氧(ROS)和线粒体膜电位(MMP)的影响,同时检测CYP2J3 mRNA和蛋白表达水平的变化。结果:体内实验中,与空白组比较,制草乌组大鼠血清中CK、LDH水平均明显升高(P<0.05,P<0.01),合用组CK、LDH活性降低;同时病理染色结果显示诃子和甘草可减轻制草乌导致的心脏损伤;Real-time PCR结果显示,与空白组比较,制草乌可下调CYP2J3 mRNA转录水平(P<0.05),与诃子、甘草合用后可上调该亚型的表达(P<0.01);蛋白翻译水平与mRNA转录水平基本一致。体外实验中,高内涵分析结果显示,与空白组比较,乌头碱组的细胞数量、DNA含量与MMP的荧光值显著降低(P<0.01),合用组的细胞数量、DNA含量与MMP的荧光值也明显降低(P<0.05,P<0.01),但其相应荧光值均高于乌头碱组;与空白组比较,乌头碱下调CYP2J3 mRNA转录水平(P<0.05),合用组能够逆转乌头碱下调CYP2J3 mRNA的能力(P<0.05)。结论:诃子、甘草与制草乌合用减毒机制主要是鞣花酸、甘草苷与乌头碱合用后,上调了CYP2J3表达,促进花生四烯酸(AA)代谢生成环氧二十碳三烯酸(EETs),进而降低心脏损伤的作用,且� 展开更多

关键词 制草乌 诃子 甘草 细胞色素p450(cyp450) 细胞色素p2J3(cyp2J3)

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肺癌易感性标记物与肺癌关系的病例对照研究 被引量：3

11

作者 曾勉 陈思东 +4 位作者 谢灿茂 汪保国 冯怿霞 陈漫霞 李碧辉 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期771-774,共4页

目的探讨谷胱甘肽转移酶(GST)和细胞色素CYP1A1、CYP2E1多态性与肺癌易感性的关系。方法用病例对照研究方法,收集广东籍新发原发性肺癌病人91例及同期非肺部疾患住院病人91例作对照,采用聚合酶链式反应(PCR)和限制性片段长度多态性(RFLP... 目的探讨谷胱甘肽转移酶(GST)和细胞色素CYP1A1、CYP2E1多态性与肺癌易感性的关系。方法用病例对照研究方法,收集广东籍新发原发性肺癌病人91例及同期非肺部疾患住院病人91例作对照,采用聚合酶链式反应(PCR)和限制性片段长度多态性(RFLP)技术检测病例和对照的CYP1A1、CYP2E1和GSTM1基因多态性。结果CYP1A1突变型(m2m2)与野生型(mlml)比较,OR值1.51;CYP2E1C1C1型与C1C2型比较,OR值1.80;C2C2型与C1C2型比较,OR值5.48;GSTM1基因缺失型与正常型比较;OR值1.26。两种基因联合分析结果表明:GSTM1基因缺失并携带CYPlAlm2m2与GSTM1基因正常并携带CYP1A1m1m1者比较,OR值2.29,GSTM1基因缺失并携带CYP2E1C1C1型者与GSTM1基因正常并携带CYP2E1C1C2型者比较,OR值2.13,携带CYP1A1m2m2型以及CYP2E1C1C1型者与携带CYP1A1m1m1型和CYPE1c1c2型者比较,OR值3.00。3种基因联合作用分析结果表明:携带CYP1A1m2m2型以及CYP2E1C1C1型并且GSTM1基因缺失者比携带CYP1A1m1m1型和CYP2E1c1c2型且GSTM1基因正常者提高了患肺癌的危险性,OR值3.97。结论CYP1A1、CYP2E1和GSTM1在单因素分析中末显示出与肺癌风险的联系,2个基因和3种基因的联合作用似乎可以提高患肺癌的危险性,但无统计学意义。提示这3种基因均不是肺癌个体易感性的主效基因,可能是次效基因。 展开更多

关键词 细胞色素p450 多态性 肺癌 pCR 限制性片段长度多态性(RFLp)

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盐酸小檗碱与环孢素A合用对小鼠肝药物代谢酶的影响 被引量：6

12

作者 吴笑春 辛华雯 +4 位作者 李罄 仲明远 余爱荣 朱敏 刘幼英 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期528-531,共4页

目的　阐明盐酸小檗碱与环孢素 A合用对药物代谢酶的影响。方法　采用分光光度法测定盐酸小檗碱、环孢素 A及二者合用时小鼠肝微粒体 CYP4 5 0、ERD、ADM和 GST的含量或活性。结果　 ig给药 3和 6 d,盐酸小檗碱 (2 0 0 mg/ kg)对 CYP4 ... 目的　阐明盐酸小檗碱与环孢素 A合用对药物代谢酶的影响。方法　采用分光光度法测定盐酸小檗碱、环孢素 A及二者合用时小鼠肝微粒体 CYP4 5 0、ERD、ADM和 GST的含量或活性。结果　 ig给药 3和 6 d,盐酸小檗碱 (2 0 0 mg/ kg)对 CYP4 5 0、ERD没有明显的抑制作用 ,但对 ADM和 GST有抑制作用 ;环孢素 A(45 m g/kg)对 ERD、ADM和 GST均有抑制作用 ;盐酸小檗碱与环孢素 A合用对 CYP4 5 0、ERD、ADM和 GST均有明显抑制作用。结论　盐酸小檗碱与环孢素 A的组合是药物代谢酶 CYP4 5 0、ERD (CYP3A )、ADM (CYP1A1、2 B1、2 C11)和 GST的强抑制剂 。 展开更多

关键词 盐酸小檗碱 环孢素A 小鼠 药物代谢酶 影响 肝脏 细胞色素p450

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痹祺胶囊配伍组分对体内CYP450同工酶活性的影响 被引量：6

13

作者 张韶瑜 宋乃宁 +1 位作者 樊慧蓉 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1571-1575,共5页

目的通过体内实验评价痹祺胶囊配伍组方对细胞色素P450同工酶(cytochrome P450,CYP450)活性的影响。方法采用全新的"Cocktail"一点法,建立LC-MS/MS法测定大鼠体内5种探针药物非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥英、右美沙芬和咪达... 目的通过体内实验评价痹祺胶囊配伍组方对细胞色素P450同工酶(cytochrome P450,CYP450)活性的影响。方法采用全新的"Cocktail"一点法,建立LC-MS/MS法测定大鼠体内5种探针药物非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥英、右美沙芬和咪达唑仑及其相应的代谢产物的浓度,分析和评估痹祺胶囊配伍组分对大鼠体内5种CYP450酶的诱导和/或抑制作用。结果痹祺胶囊组方存在基于CYP450的配伍规律,与空白对照组比较,君药+臣药组、君药+使药组、君药+臣药+佐药组、君药+臣药+使药组、君药+佐药+使药组及痹祺胶囊全药组对CYP1A2具有显著诱导作用;君药+臣药组、君药+臣药+佐药组、君药+臣药+使药组及痹祺胶囊全药组对CYP2C9具有显著诱导作用。结论痹祺胶囊组方存在基于CYP450酶较显著的配伍规律,为进一步研究痹祺胶囊组方配伍的科学性和安全性奠定良好基础。 展开更多

关键词 痹祺胶囊 组方配伍 cyp450同工酶 “Cocktail”一点法 LC/MS/MS

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盐酸小檗碱对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性的影响 被引量：3

14

作者 谭文超 《实用药物与临床》 CAS 2014年第11期1377-1380,共4页

目的考察盐酸小檗碱对大鼠肝微粒体的蛋白含量、CYP450酶总量和主要CYP450酶亚型(CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C19)活性的影响。方法以溶剂为空白对照灌胃给予盐酸小檗碱250 mg/(kg·d),连续7 d,测定其肝微粒体蛋白含量、CYP450蛋... 目的考察盐酸小檗碱对大鼠肝微粒体的蛋白含量、CYP450酶总量和主要CYP450酶亚型(CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C19)活性的影响。方法以溶剂为空白对照灌胃给予盐酸小檗碱250 mg/(kg·d),连续7 d,测定其肝微粒体蛋白含量、CYP450蛋白含量以及CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C19活性。结果与空白对照组比较,盐酸小檗碱给药组大鼠肝微粒体蛋白含量及肝微粒体CYP450含量无明显差异(P>0.05)。盐酸小檗碱给药后,给药组大鼠的平均CYP3A4活性是空白对照组的1/2;而两组之间CYP1A2、CYP2D6和CYP2C19的活性相当。结论盐酸小檗碱对大鼠CYP3A4活性有一定抑制作用,对CYP1A2、CYP2D6和CYP2C19的活性没有影响。 展开更多

关键词 盐酸小檗碱 cyp450 cyp1A2 cyp2D6 cyp3A4 cyp2C19

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丹皮酚对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性的影响 被引量：3

15

作者 谭文超 《中华中医药学刊》 CAS 2014年第7期1767-1769,共3页

目的:考察丹皮酚对大鼠肝微粒体的蛋白含量、CYP450酶总量和主要CYP450酶亚型(CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C19)活性的影响。方法:大鼠灌胃给予丹皮酚(100 mg/(kg·d)-1,连续7 d,测定其肝微粒体蛋白含量、CYP450蛋白含量以及CYP1A2... 目的:考察丹皮酚对大鼠肝微粒体的蛋白含量、CYP450酶总量和主要CYP450酶亚型(CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C19)活性的影响。方法:大鼠灌胃给予丹皮酚(100 mg/(kg·d)-1,连续7 d,测定其肝微粒体蛋白含量、CYP450蛋白含量以及CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4及CYP2C19活性。结果与空白对照组相比,丹皮酚给药组大鼠肝微粒体蛋白含量及肝微粒体CYP450含量无明显差异(P>0.05)。丹皮酚给药后,给药组大鼠的平均CYP2D6活性是对照组的2倍;而二两组之间CYP1A2、CYP3A4和CYP2C19的活性相当。结论丹皮酚对大鼠CYP2D6活性有一定诱导作用,对CYP1A2、CYP3A4和CYP2C19的活性没有影响。 展开更多

关键词 丹皮酚 cyp450 cyp1A2 cyp2D6 cyp3A4 cyp2C19

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茯苓三萜生物合成过程调控研究进展 被引量：2

16

作者 邓丹 刘媛 +3 位作者 唐泽群 占慧慧 孟俊华 崔培梧 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期4278-4285,共8页

茯苓三萜是茯苓的重要活性成分,具有抑菌、抗炎、抗肿瘤等功效,但其在茯苓菌核中含量极低,限制了茯苓三萜的开发应用。伴随着医药、食品行业对茯苓资源需求的持续增长与茯苓栽培过程对松材过度消耗、栽培周期长等矛盾的日益突出,探索茯... 茯苓三萜是茯苓的重要活性成分,具有抑菌、抗炎、抗肿瘤等功效,但其在茯苓菌核中含量极低,限制了茯苓三萜的开发应用。伴随着医药、食品行业对茯苓资源需求的持续增长与茯苓栽培过程对松材过度消耗、栽培周期长等矛盾的日益突出,探索茯苓三萜生物合成的过程调控将对缓解茯苓资源供需矛盾具有重要意义。因此,文章围绕茯苓三萜的结构、生物活性、生物合成途径及其过程调控等进行综述,进而探讨强化茯苓三萜生物合成过程的调控策略,以期为实现茯苓三萜的高效合成提供参考。 展开更多

关键词 茯苓三萜 生物合成 甲羟戊酸途径 氧化鲨烯环化酶 细胞色素p450 代谢调控 茯苓 研究进展

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植物成分与细胞色素P450相互作用的研究进展 被引量：6

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作者 孙敏 刘鹏 +1 位作者 付晓丽 徐为人 《药物评价研究》 CAS 2012年第6期465-468,共4页

细胞色素P450(CYP450)是体内参与药物代谢的重要酶系,其活性在受到诱导或抑制后将干扰药物的作用。植物成分普遍存在于食物与药物中,与CYP450的相互作用将产生广泛影响。总结近年来植物成分与细胞色素P450的7个亚型CYP1A2、CYP2A6、CYP... 细胞色素P450(CYP450)是体内参与药物代谢的重要酶系,其活性在受到诱导或抑制后将干扰药物的作用。植物成分普遍存在于食物与药物中,与CYP450的相互作用将产生广泛影响。总结近年来植物成分与细胞色素P450的7个亚型CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4相互作用的研究结果,为临床上合理用药提供参考。 展开更多

关键词 细胞色素p450 植物成分 相互作用

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扶正化瘀方对正常及肝纤维化大鼠体内CYP450酶的影响 被引量：5

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作者 郑天慧 刘伟 +3 位作者 李淑萍 杨涛 王长虹 刘成海 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1166-1172,共7页

使用Cocktail探针药物法,研究扶正化瘀方(FZHY)对正常和肝纤维化大鼠细胞色素P450(CYP450)5种同工酶的影响。正常和二甲基亚硝胺(dimethylnitrosamine,DMN)腹腔注射诱导的肝纤维化模型大鼠,以FZHY浸膏粉连续灌胃2周后,单剂量尾静脉注射... 使用Cocktail探针药物法,研究扶正化瘀方(FZHY)对正常和肝纤维化大鼠细胞色素P450(CYP450)5种同工酶的影响。正常和二甲基亚硝胺(dimethylnitrosamine,DMN)腹腔注射诱导的肝纤维化模型大鼠,以FZHY浸膏粉连续灌胃2周后,单剂量尾静脉注射由CYP450 5种同工酶的特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、氢溴酸右美沙芬(CYP2D6)和咪达唑仑(CYP3A4)配置的Cocktail探针溶液后,通过建立的LC-MS/MS法同时检测血浆中5种探针药物的浓度,采用PK solution 2TM对数据进行处理,并计算主要药动学参数。正常大鼠灌胃FZHY后,非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑和氢溴酸右美沙芬的AUC0-t均出现不同程度的增加,CL也均出现降低趋势,提示FZHY能明显抑制正常大鼠CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6的活性,但对CYP3A4的活性影响不明显;肝纤维化大鼠灌胃FZHY后,甲苯磺丁脲的AUC0-t显著增加,Vd显著降低,其他4种探针药物的药动学参数未见显著改变,提示在肝纤维化大鼠体内FZHY仅对CYP2C9有抑制作用,对CYP1A2,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4活性影响不明显。CYP450酶在肝纤维化条件下活性的改变可能是FZHY对正常和肝纤维化大鼠CYP450酶影响不同的原因。 展开更多

关键词 扶正化瘀方 COCKTAIL cyp450同工酶 肝纤维化

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钩吻提取物对猪肝脏药物代谢酶活性的影响

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作者 孟思雨 张卓亿 +2 位作者 伍勇 孙志良 刘兆颖 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2023年第11期37-41,共5页

为了研究钩吻提取物对猪肝脏细胞色素P450(CYP450)和醌氧化还原酶(NQO1)活性的影响,本试验选用95%乙醇溶液制备钩吻醇提取物和0.5%硫酸溶液制备钩吻酸水提取物,将56日龄仔猪随机分为5个组,每组15只,分别为T1组(基础日粮)、T2组(基础日粮... 为了研究钩吻提取物对猪肝脏细胞色素P450(CYP450)和醌氧化还原酶(NQO1)活性的影响,本试验选用95%乙醇溶液制备钩吻醇提取物和0.5%硫酸溶液制备钩吻酸水提取物,将56日龄仔猪随机分为5个组,每组15只,分别为T1组(基础日粮)、T2组(基础日粮+150μg/mL钩吻酸水提取物)、T3组(基础日粮+25μg/mL钩吻醇提取物)、T4组(基础日粮+50μg/mL钩吻醇提取物)和T5组(基础日粮+100μg/mL钩吻醇提取物),连续饲喂47 d,取肝脏制备微粒体和胞液,通过比色法分析钩吻提取物对肝微粒体中氨基比林-N-脱甲基酶(AND)和红霉素-N-脱甲基酶(ERND)活性的影响,并探究钩吻提取物对肝胞液中NQO1活性的影响。结果显示,与T1组相比,T2组对AND和ERND活性无显著影响(P>0.05),而T3组和T4组对两者活性均具有诱导作用(P<0.05或P<0.01);2种提取物均能极显著抑制NOQ1活性(P<0.01)。结果表明,钩吻醇提取物对CYP450活性具有诱导作用,钩吻提取物对NQO1活性有抑制作用。本试验揭示了钩吻对药物代谢酶存在影响,与其他药物联合使用时存在相互作用,为钩吻在临床上的进一步应用提供药理学依据。 展开更多

关键词 钩吻 细胞色素p450(cyp450) 醌氧化还原酶(NQO1) 诱导 抑制

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细胞色素P450的提取及检测研究进展 被引量：2

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作者 曲映红 《山东化工》 CAS 2016年第11期53-54,58,共3页

本文简要介绍了细胞色素P450(CYP450)的分布、功能、提取及测定方法。细胞色素P450是自然界中含量最丰富、分布最广泛、底物谱最广的Ⅰ相代谢酶系,在许多外源性化学物质和内源性化合物的代谢中起重要作用。建立灵敏、可靠的细胞色素P45... 本文简要介绍了细胞色素P450(CYP450)的分布、功能、提取及测定方法。细胞色素P450是自然界中含量最丰富、分布最广泛、底物谱最广的Ⅰ相代谢酶系,在许多外源性化学物质和内源性化合物的代谢中起重要作用。建立灵敏、可靠的细胞色素P450检测方法,便于进一步研究其与药物的相互影响,为药物作用机理及临床合并用药提供依据。 展开更多

关键词 细胞色素p450(cyp450) 分布 功能 提取 检测

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