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金丝桃苷磷脂复合物及其介孔二氧化硅纳米粒的制备和口服药动学研究 被引量：4
1
作者 李伟宏 郑伟 +1 位作者 王风云 隋海娟 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第13期4157-4167,共11页
目的制备金丝桃苷磷脂复合物(hyperosidephospholipidscomplex,Hyp-PC)介孔二氧化硅纳米粒(Hyp-PC mesoporous silica nanoparticles,Hyp-PC-MSN),考察口服药动学行为。方法以复合率为指标,单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法优化H... 目的制备金丝桃苷磷脂复合物(hyperosidephospholipidscomplex,Hyp-PC)介孔二氧化硅纳米粒(Hyp-PC mesoporous silica nanoparticles,Hyp-PC-MSN),考察口服药动学行为。方法以复合率为指标,单因素实验结合Box-Behnken设计-效应面法优化Hyp-PC处方。X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)对Hyp-PC进行晶型分析,并测定Hyp-PC的油水分配系数。溶剂挥发法制备Hyp-PC-MSN,扫描电子显微镜观察Hyp-PC-MSN微观形态,并与Hyp-PC比较Hyp-PC-MSN体外溶出情况。SD大鼠分为金丝桃苷组、Hyp-PC组和Hyp-PC-MSN组,测定大鼠血浆中金丝桃苷质量浓度,计算Hyp-PC和Hyp-PC-MSN主要药动学参数及相对口服吸收生物利用度。结果Hyp-PC最佳处方的复合率接近100%,金丝桃苷在Hyp-PC中以无定型状态存在,油水分配系数明显增大。Hyp-PC-MSN外观形态呈球形,包封率为(93.17±0.85)%,载药量为(7.54±0.33)%,粒径为(163.87±6.15)nm,PDI值为0.108±0.009,ζ电位为(-0.28±0.05)m V。Hyp-PC-MSN明显提高了释药速率和累积释放度。药动学结果显示,Hyp-PC-MSN的达峰时间(tmax)显著性提前,半衰期(t1/2)延长至(4.56±0.82)h,达峰浓度(Cmax)提高至(1462.62±163.94)ng/mL,相对口服生物利用度提高至3.47倍。结论Hyp-PC-MSN可提高金丝桃苷体外溶出速率、累积溶出度及口服吸收生物利用度。 展开更多
关键词 金丝桃苷 磷脂复合物 油水分配系数 介孔二氧化硅纳米粒 溶出速率 累积溶出度 生物利用度
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乳香超微粉的制备工艺及理化性质研究 被引量：8
2
作者 梁慧 倪兆成 +3 位作者 颜美秋 俞静静 吕圭源 陈素红 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期1321-1326,共6页
目的优选乳香超微粉制备工艺,研究微粉化对乳香粉体理化性质与体外溶出等特性的影响。方法以超微粉收率为评价指标,单因素实验考察原粉末粒度、冷冻时间、辅药比及粉碎时间对乳香超微粉碎的影响;对比分析考察微粉化对粉体学性质(休止角... 目的优选乳香超微粉制备工艺,研究微粉化对乳香粉体理化性质与体外溶出等特性的影响。方法以超微粉收率为评价指标,单因素实验考察原粉末粒度、冷冻时间、辅药比及粉碎时间对乳香超微粉碎的影响;对比分析考察微粉化对粉体学性质(休止角、松密度、振实密度、压缩度)、有效成分的量(挥发油、乙酸辛酯及11-羰基-β-乙酰乳香酸)与溶出情况等的影响。结果优选得到乳香超微粉工艺为粉碎至细粉,冷冻4 h,辅药比1∶5、超微粉碎15 min。随粉碎度增加,乳香粉体休止角增大,松密度与振实密度减小,压缩度有增加的趋势,说明流动性降低;乳香挥发油中有效成分乙酸辛酯的量呈先增后降的趋势。溶出实验表明经优化工艺制备得到的超微粉中乙酸辛酯的量最高,11-羰基-β-乙酰乳香酸的累积溶出率明显比普通粉大。结论优选的乳香超微粉工艺可行,适度微粉化有利于乳香有效成分的提取与溶出。 展开更多
关键词 乳香 超微粉 粉体学性质 累积溶出率 挥发油 乙酸辛酯 11-羰基-Β-乙酰乳香酸 休止角 松密度 振实密度 压缩度 理化性质 体外溶出
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芦丁胶态二氧化硅固体分散体的制备及其生物利用度研究 被引量：8
3
作者 王宁 蒋燕平 +3 位作者 牛丽娜 谢茵 王晓燕 梁桂贤 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1139-1145,共7页
目的制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价。方法采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(... 目的制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价。方法采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(热分析法)及X射线衍射(XRD)法进行表征;通过检测其体外累积溶出率和犬体内血药浓度变化评价Ru-CSD-SD体内外释药行为。结果经过单因素考察所得Ru-CSD-SD的制备条件:载体为胶态二氧化硅AEROPERL?300 pharma(CSD300),药物芦丁与载体CSD300质量比为1∶2,方法为溶剂旋蒸法。制备成Ru-CSD-SD后,芦丁平衡溶解度(198.73 mg/L)是原料药(72.69 mg/L)的2.7倍;DSC及XRD法分析表明药物以无定形状态存在于SD中。Ru-CSD-SD在5 min的累积溶出率即达到(82.01±1.04)%。犬口服芦丁普通片剂和Ru-CSD-SD后,t1/2为1.078、10.899h,tmax为1.5、0.5 h,Ru-CSD-SD的Cmax(103.45μg/m L)为普通片剂(6.69μg/m L)的15.46倍,AUC0~∞(170.406μg·h/m L)是普通片剂(13.965μg·h/m L)的12.20倍。结论以CSD300为载体材料制备Ru-CSD-SD可以增加芦丁溶解度,提高其溶出速率和口服生物利用度。 展开更多
关键词 芦丁 胶态二氧化硅 固体分散体 生物利用度 累积溶出率 药动学 体内外评价 平衡溶解度 差示扫描量热法 X射线衍射法 溶剂旋蒸法
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苦参碱固体分散体的制备及体外溶出研究
4
作者 张静茹 路晨月 +1 位作者 师鑫潮 何欣 《中兽医医药杂志》 CAS 2024年第3期28-32,共5页
为提高苦参碱(matrine,MAT)的缓释性能,延长体外释药时间,本研究以苦参碱为目标药物,以乙基纤维素(EC)为载体,利用球磨法制备苦参碱无定形固体分散体(MAT-ASD),通过粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热(DSC)、傅里叶红外光谱(FT-IR)对其... 为提高苦参碱(matrine,MAT)的缓释性能,延长体外释药时间,本研究以苦参碱为目标药物,以乙基纤维素(EC)为载体,利用球磨法制备苦参碱无定形固体分散体(MAT-ASD),通过粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热(DSC)、傅里叶红外光谱(FT-IR)对其进行表征,并考察其体外释放特性。结果显示,利用该方法成功制备了MAT-ASD(药物与载体比例为1∶9),粉末X射线衍射中无苦参碱的晶体特征峰,差示扫描量热分析显示无苦参碱晶体吸热峰,傅里叶红外光谱扫描显示苦参碱与乙基纤维素之间存在相互作用,可能产生了分子间氢键。体外溶出结果显示,在0.25 h内苦参碱的累积溶出率几乎达100%,而MAT-ASD的累积溶出率仅为56.29%,在6 h时MAT-ASD的累积溶出率为95.22%。结果提示,以乙基纤维素为载体,利用球磨法可成功制备MAT-ASD,并可有效延长苦参碱的体外释药性能,为苦参碱缓释制剂的开发奠定了基础。 展开更多
关键词 苦参碱 固体分散体 球磨法 缓释 累积溶出率
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依鲁替尼纳米晶的制备工艺研究
5
作者 周洁 刘云 +3 位作者 冯菊红 汪诗雨 葛燕丽 胡学雷 《化学与生物工程》 CAS 北大核心 2024年第4期50-54,63,共6页
为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-N... 为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-NC的质量进行了评价。结果表明,以PVP-K30-SDS为稳定剂,在物料比(IBR、PVP-K30、SDS的质量比)为10∶4∶1、IBR用量为120 mg、氧化锆珠规格为0.3 mm、氧化锆珠用量为40 g、研磨转速为150 r·min^(-1)、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的IBR-NC的粒径为(224.7±5.7)nm、PDI为0.151±0.017,累积溶出率在10 min能达到99.49%,溶出效果良好,且放置90 d后依然具有良好的溶出性质。 展开更多
关键词 依鲁替尼 湿法介质研磨法 纳米晶 累积溶出率
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姜黄素固体分散体处方工艺优化及体外溶出度评价 被引量：5
6
作者 陆颖 徐子寒 《中国药业》 CAS 2021年第2期31-37,共7页
目的优化姜黄素固体分散体(CUR SD)的处方工艺。方法根据溶解度参数及溶出结果,优选CUR SD最佳载体及药物与载体的比例。采用差示扫描量热(DSC)法、X-射线粉末衍射分析(XRPD)法和傅立叶红外光谱分析(FTIR)法对制备的CUR SD进行表征,并... 目的优化姜黄素固体分散体(CUR SD)的处方工艺。方法根据溶解度参数及溶出结果,优选CUR SD最佳载体及药物与载体的比例。采用差示扫描量热(DSC)法、X-射线粉末衍射分析(XRPD)法和傅立叶红外光谱分析(FTIR)法对制备的CUR SD进行表征,并考察体外溶出度。结果根据溶解度参数及体外溶出结果,优选聚维酮K30(PVP K30)为CUR SD的最佳载体,优选的药物与载体质量比为1∶3和1∶1.5。DSC法和XRPD法分析结果表明,CUR与胡椒碱(PIP)在载体中以无定型存在;FTIR法证实药物与载体间存在分子间氢键的相互作用;体外溶出试验证实,CUR SD的累积溶出率及溶出速率均显著升高。结论通过优化处方工艺,制备的CUR SD能有效改善CUR和PIP的体外溶出度。 展开更多
关键词 姜黄素 胡椒碱 载体 固体分散体 累积溶出率 溶出速率
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厚朴酚固体分散体的制备及其在肉鸡的药代动力学
7
作者 曹佳 王令令 +2 位作者 王飞 何欣 赵兴华 《中国兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1297-1303,共7页
选择醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体,采用反溶剂共沉淀法制备厚朴酚(magnold,MAG)固体分散体,利用粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱分析(FT-IR)、扫描电镜(SEM)对固体分散体进行表征分析和稳定性考察,... 选择醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体,采用反溶剂共沉淀法制备厚朴酚(magnold,MAG)固体分散体,利用粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱分析(FT-IR)、扫描电镜(SEM)对固体分散体进行表征分析和稳定性考察,并对其累积溶出速率及肉鸡口服药代动力学进行研究。结果显示,MAG-SD 1∶9和MAG-SD 2∶8的PXRD谱图中无MAG晶体衍射峰,DSC中无MAG熔点峰,证实MAG以无定形态分散于载体中,形成了固体分散体。在FT-IR中,MAG在3132 cm^(-1)处-OH伸缩振动峰消失,与HPMCAS-LF结构中-OCH_(3)(2940 cm^(-1))形成了2929 cm^(-1)的新峰,表明两者之间形成了分子间氢键。该固体分散体在40℃、75%RH条件下270 d内稳定性良好。MAG-SD 2∶8在240 min内累积溶出率高达100%。在24 h内,MAG-SD 2∶8的C_(max)和AUC_(0~24)分别为(5.07±0.73)mg/L和(35.27±4.80)mg/(L·h^(-1)),分别是MAG的1.76倍和1.89倍,t_(1/2)比MAG延长2.14倍。结果表明,制备的MAG-SD 2∶8稳定性良好,可显著提高厚朴酚的累积溶出速率和肉鸡的生物利用度。 展开更多
关键词 厚朴酚 固体分散体 累积溶出率 肉鸡 生物利用度
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氨苯蝶啶固体分散物胶囊的生物药剂学与药效学研究 被引量：2
8
作者 刘超任 左笑丛 +2 位作者 符慧 熊健 欧阳瑾 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第8期347-349,共3页
用氨苯蝶啶固体分散物胶囊剂，与市售片剂对照进行体内外相关性研究。结果表明在体外累积溶出率与体内累积ＡＵＣ或累积排尿量之间，胶囊剂均有非常显著的相关性，而片剂则无显著相关性。证实用体外溶出度指标，可有效地控制氨苯蝶啶的... 用氨苯蝶啶固体分散物胶囊剂，与市售片剂对照进行体内外相关性研究。结果表明在体外累积溶出率与体内累积ＡＵＣ或累积排尿量之间，胶囊剂均有非常显著的相关性，而片剂则无显著相关性。证实用体外溶出度指标，可有效地控制氨苯蝶啶的内在质量。 展开更多
关键词 氨苯蝶啶 片剂 胶囊剂 生物药剂学 药理学
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流化床制粒法制备替米沙坦片工艺研究 被引量：1
9
作者 杨敏 祖文 +1 位作者 李君 沈柏汐 《中国药业》 CAS 2022年第5期64-67,共4页
目的考察替米沙坦片在不同溶出介质中与原研药美卡素的相似性。方法采用流化床制粒法制备替米沙坦颗粒,用普通旋转压片机压片制备替米沙坦片;以其15 min累积溶出率为指标,采用L_(9)(3^(4))正交试验设计优化替米沙坦片处方;采用紫外-分... 目的考察替米沙坦片在不同溶出介质中与原研药美卡素的相似性。方法采用流化床制粒法制备替米沙坦颗粒,用普通旋转压片机压片制备替米沙坦片;以其15 min累积溶出率为指标,采用L_(9)(3^(4))正交试验设计优化替米沙坦片处方;采用紫外-分光光度法测定累积溶出率,并进行f_(2)因子比较。结果优化后的替米沙坦处方为每片含羧甲基淀粉钠5 mg、氢氧化钠3.5 mg、甘露醇40 mg,此时的体外溶出曲线最理想。替米沙坦片累积溶出率与原研药美卡素相似,在pH 7.5磷酸盐缓冲液中的f_(2)因子为75。结论流化床制粒法制备工艺简单,效率高,其制备样品的体外溶出特征和原研药美卡素具有相似性。 展开更多
关键词 替米沙坦 流化床制粒法 累积溶出率 f_(2)因子
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胶基有机复混颗粒肥养分缓释特性的研究 被引量：2
10
作者 谢居清 李彦明 +2 位作者 李国学 高丹 张宝莉 《土壤通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期911-917,共7页
采用颗粒肥的静态水浸法和动态淋溶法,研究了自行开发研制的PVA改性淀粉粘结剂和DPS-2改性淀粉粘结剂生产的有机复混颗粒肥（A、B）及传统无机粘结剂硅酸钠作为对照生产的有机复混颗粒肥（C）的养分缓释特性。试验结果表明：在静态水浸... 采用颗粒肥的静态水浸法和动态淋溶法,研究了自行开发研制的PVA改性淀粉粘结剂和DPS-2改性淀粉粘结剂生产的有机复混颗粒肥（A、B）及传统无机粘结剂硅酸钠作为对照生产的有机复混颗粒肥（C）的养分缓释特性。试验结果表明：在静态水浸条件下,3种颗粒肥均具有缓释效果,颗粒肥A和B的缓释效果均优于颗粒肥C,以颗粒肥A的缓释效果最为显著,7d内全氮、全磷及全钾的累积溶出率分别为36.3%、4.5%及31.4%。动态的养分淋溶试验结果显示颗粒肥的养分释放速率快于静态条件下养分释放,当淋溶液为500 ml时,颗粒肥B的全氮、全磷及全钾的累积溶出率为72.3%、18.5%和69.9%,其缓释效果最优,其次是颗粒肥A和C。3种颗粒肥的养分初级溶出率和微分溶出率分别在3.2%-24.7%和0.2%d^-1-4.5%d^-1之间。由此可以看出,改性淀粉粘结剂生产的颗粒肥具有缓释效果,用它代替传统的无机粘结剂生产高浓度的胶基有机复混颗粒肥是可行的。 展开更多
关键词 胶基有机复混颗粒肥 养分缓释 累积溶出率 粘结剂
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