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薄荷素油鼻黏膜保湿微乳的制备及其黏膜黏附性和纤毛毒性研究 被引量：7
1
作者 荀波娜 毕青玲 +3 位作者 谢茵 李萍 杨丽 毕小平 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第12期1644-1649,共6页
目的:制备薄荷素油鼻黏膜保湿微乳,并对其黏膜黏附性和纤毛毒性进行考察。方法:以聚氧乙烯氢化蓖麻油为乳化剂制备薄荷素油鼻黏膜保湿微乳,基于综合评分以正交设计法优化微乳的制备工艺;对所制微乳进行表征并采用气相色谱法测定薄荷醇含... 目的:制备薄荷素油鼻黏膜保湿微乳,并对其黏膜黏附性和纤毛毒性进行考察。方法:以聚氧乙烯氢化蓖麻油为乳化剂制备薄荷素油鼻黏膜保湿微乳,基于综合评分以正交设计法优化微乳的制备工艺;对所制微乳进行表征并采用气相色谱法测定薄荷醇含量;通过测定蟾蜍在体纤毛传输速率评价其黏膜黏附性,测定蟾蜍离体纤毛持续运动时间以评价其纤毛毒性。结果:自制微乳的优化制备工艺为先将薄荷素油与乳化剂分散,再加入无水乙醇、食用甘油、蒸馏水混合后,于1 200 r/min的转速下搅拌2h。3批自制微乳中薄荷醇的平均含量为2.682、2.507、2.496mg/mL,RSD为2.89%(n=3)。自制微乳高、中、低剂量组(以薄荷醇计2.561、0.256、0.128mg/mL)蟾蜍在体上颚纤毛传输速率分别为(0.65±0.01)、(0.78±0.03)、(0.92±0.04)cm/min,显著低于生理盐水组和复方薄荷脑滴鼻液组(P<0.05);蟾蜍离体上颚纤毛运动时间分别为(206.7±4.9)、(226.0±13.5)、(269.3±12.9)min,显著长于去氧胆酸钠组(P<0.05)。结论:自制微乳的制备工艺可行、质量可控,其黏膜黏附性较好,无纤毛毒性。 展开更多
关键词 薄荷素油 鼻黏膜 保湿 微乳 工艺优化 黏附性 纤毛毒性
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灯盏花素鼻腔喷雾剂对大鼠的鼻黏膜毒性研究 被引量：5
2
作者 石森林 张韩清 +4 位作者 张晓东 吴瑾瑾 徐莲英 沈伟 戴文芸 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第17期1658-1663,共6页
目的:评价灯盏花素鼻腔喷雾剂的鼻黏膜毒性。方法:采用大鼠模型法,分别于单次、多次给予灯盏花素鼻腔喷雾剂后,肉眼观察大鼠鼻腔给药侧鼻中隔黏膜;电镜观察制剂对鼻黏膜及纤毛形态、结构的影响。结果:大鼠给予灯盏花素鼻腔喷雾剂单次(1... 目的:评价灯盏花素鼻腔喷雾剂的鼻黏膜毒性。方法:采用大鼠模型法,分别于单次、多次给予灯盏花素鼻腔喷雾剂后,肉眼观察大鼠鼻腔给药侧鼻中隔黏膜;电镜观察制剂对鼻黏膜及纤毛形态、结构的影响。结果:大鼠给予灯盏花素鼻腔喷雾剂单次(1 d)、多次(7 d)后,其鼻中隔黏膜无充血及水肿现象,与空白对照组无显著性差异;在扫描电镜(SEM)下可见黏膜细胞表面纤毛密集、规则有序,未见纤毛断裂、倒伏等不正常现象;透射电镜(TEM)下所见纤毛细胞结构良好、纤毛内微管结构清晰、纤毛之间有微绒毛,细胞顶部胞质内线粒体等结构正常,与对照组基本相似。结论:灯盏花素鼻腔喷雾剂无明显鼻腔纤毛毒性。 展开更多
关键词 灯盏花素 鼻腔喷雾剂 纤毛毒性 鼻腔给药
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中药挥发油对水蛭素经鼻给药的影响研究 被引量：5
3
作者 葛卫红 韩玉环 +2 位作者 石森林 林洁 陈立兵 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期44-48,共5页
目的以水蛭素为模型药物,探讨中药挥发油对蛋白/多肽类药经鼻黏膜吸收的影响,并考察中药挥发油的鼻纤毛毒性。方法用离体蟾蜍上颚黏膜模型,评价水蛭素及中药挥发油的鼻纤毛毒性;以同位素示踪法测定水蛭素,以离体猪鼻黏膜Valia-Chien水... 目的以水蛭素为模型药物,探讨中药挥发油对蛋白/多肽类药经鼻黏膜吸收的影响,并考察中药挥发油的鼻纤毛毒性。方法用离体蟾蜍上颚黏膜模型,评价水蛭素及中药挥发油的鼻纤毛毒性;以同位素示踪法测定水蛭素,以离体猪鼻黏膜Valia-Chien水平扩散池法与在体大鼠鼻腔灌流实验,考察部分中药挥发油对水蛭素透鼻黏膜吸收的影响。结果离体实验结果表明,3%冰片和3%薄荷油对水蛭素鼻黏膜吸收促进作用较显著;在体实验结果表明,3%冰片和3%薄荷油组水蛭素的血药浓度显著高于阴性对照组,3%冰片和3%薄荷油组水蛭素的肾脏分布显著高于阴性对照组及其他实验组。纤毛毒性实验结果显示,中药挥发油对离体蟾蜍上颚黏膜纤毛影响由小到大的顺序为:1%冰片<1%薄荷油<3%冰片<1%石菖蒲油<1%细辛油<5%冰片<3%石菖蒲油<5%细辛油<5%薄荷油<5%石菖蒲油<3%细辛油<3%薄荷油。结论3%薄荷油和3%冰片对水蛭素透鼻黏膜吸收有较显著促进作用;中药挥发油对离体蟾蜍上颚黏膜纤毛均有不同程度的影响,但纤毛运动相对百分率大于60%,毒性较小。 展开更多
关键词 水蛭素 鼻黏膜吸收 渗透系数 吸收速度常数 促进剂 纤毛毒性
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天麻素鼻腔温敏原位凝胶的纤毛毒性及鼻黏膜刺激性研究 被引量：3
4
作者 闫智慧 谈弋 肖苗 《中国药师》 CAS 2017年第2期253-255,共3页
目的:通过天麻素鼻腔温敏原位凝胶对蟾蜍口腔黏膜纤毛运动影响的考察,并通过研究其对大鼠鼻腔黏膜的刺激性,评价其鼻腔应用的安全性。方法:将实验动物随机分为生理盐水组、天麻素原位凝胶组、空白凝胶基质组和脱氧胆酸钠组,采用在体蟾... 目的:通过天麻素鼻腔温敏原位凝胶对蟾蜍口腔黏膜纤毛运动影响的考察,并通过研究其对大鼠鼻腔黏膜的刺激性,评价其鼻腔应用的安全性。方法:将实验动物随机分为生理盐水组、天麻素原位凝胶组、空白凝胶基质组和脱氧胆酸钠组,采用在体蟾蜍上腭法评价各组的纤毛毒性;将实验动物随机分为生理盐水组、天麻素原位凝胶组和空白凝胶基质组,通过大鼠鼻黏膜形态学检查,结合大鼠行为学变化评价各组的鼻黏膜刺激性。结果:与生理盐水组相比,天麻素原位凝胶和空白凝胶基质对蟾蜍口腔纤毛运动的影响无显著差异(P>0.05);生理盐水、天麻素原位凝胶和空白凝胶基质对蟾蜍口腔纤毛运动的影响与脱氧胆酸钠组相比差异有统计学意义(P<0.01)。在整个给药期间及停药后,各组大鼠均未出现打喷嚏现象;与生理盐水组相比,天麻素原位凝胶组和空白凝胶基质组的挠鼻次数均有显著增加(P<0.05),而后两组间无明显差异(P>0.05);停药2 d后,与末次给药时相比,麻素原位凝胶组和空白凝胶基质组的挠鼻次数显著降低(P<0.05),与生理盐水组相比无显著差异(P>0.05);与生理盐水组相比,天麻素原位凝胶组和空白凝胶基质组的炎性细胞浸润明显增多,且伴有充血及纤毛脱落现象;停药后,给药组及基质组的黏膜形态与生理盐水组相比无明显差异。结论:天麻素鼻腔温敏原位凝胶局部应用的安全性较高,值得进一步研发。 展开更多
关键词 天麻素 原位凝胶 纤毛毒性 鼻黏膜刺激性
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水蛭素鼻腔给药的影响因素研究 被引量：2
5
作者 葛卫红 郭建友 +2 位作者 韩玉环 石森林 陈立兵 《中国实验方剂学杂志》 CAS 2008年第11期37-41,共5页
目的:探讨蛋白多肽类中药水蛭素的经鼻吸收特性及其影响因素。方法:用离体蟾蜍上颚黏膜模型,评价水蛭素的鼻纤毛毒性;采用Valia-Chien水平扩散池实验与在体大鼠鼻腔灌流实验,观察水蛭素鼻腔给药的吸收特性以及药物浓度、pH值等因素对吸... 目的:探讨蛋白多肽类中药水蛭素的经鼻吸收特性及其影响因素。方法:用离体蟾蜍上颚黏膜模型,评价水蛭素的鼻纤毛毒性;采用Valia-Chien水平扩散池实验与在体大鼠鼻腔灌流实验,观察水蛭素鼻腔给药的吸收特性以及药物浓度、pH值等因素对吸收的影响。结果:Valia-Chien水平扩散池实验和在体大鼠鼻腔灌流实验显示水蛭素能够透过鼻黏膜吸收;介质pH值、药物浓度等因素均能影响水蛭素的吸收,但水蛭素的浓度与渗透系数、吸收速度间线性关系不明显,水蛭素浓度为0.6mg.mL-1时,鼻黏膜吸收较好。结论:水蛭素对离体蟾蜍上颚黏膜纤毛影响较小,并且能透过鼻黏膜吸收;药物的浓度和介质的pH值对鼻黏膜的吸收均有影响。 展开更多
关键词 水蛭素 鼻黏膜吸收 渗透系数 吸收速度常数 纤毛毒性
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雷公藤红素对鼻黏膜毒性实验研究 被引量：1
6
作者 张岚 闫敏 +7 位作者 陈坤 张振强 武香香 朱鑫 张紫娟 宋军营 谢治深 曾华辉 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第4期142-144,I0052,I0053,共5页
目的考察经鼻给药雷公藤红素对小鼠鼻腔和嗅球的影响以及蛙上颚纤毛的毒性。方法以在体蛙上颚黏膜为模型,研究不同给药剂量的雷公藤红素对纤毛转运速率、持续运动时间(PVD)及黏膜纤毛形态的影响。HE染色观察不同给药剂量下对小鼠鼻腔黏... 目的考察经鼻给药雷公藤红素对小鼠鼻腔和嗅球的影响以及蛙上颚纤毛的毒性。方法以在体蛙上颚黏膜为模型,研究不同给药剂量的雷公藤红素对纤毛转运速率、持续运动时间(PVD)及黏膜纤毛形态的影响。HE染色观察不同给药剂量下对小鼠鼻腔黏膜及嗅球组织的影响。结果与对照组相比,低剂量组纤毛转运速率和PVD有所下降(P<0.05),黏膜组织相对完好,极少量充血;中剂量转运速率和PVD明显下降(P<0.01),表面纤毛组织脱落,黏膜组织充血明显;高剂量组转运速率接近于0,PVD仅为对照组的4%(P<0.01),纤毛组织极少存留,黏膜组织大量充血,几乎覆盖沟状结构。小鼠鼻腔内黏膜表面炎症浸润及嗅球实变程度与给药剂量呈正相关。结论蛙上颚黏膜给药浓度为0.1 mg/mL的雷公藤红素时,纤毛转运速率、持续运动时间及黏膜纤毛形态无影响;小鼠经鼻给药剂量为2 mg/kg的雷公藤红素时,鼻腔结构和嗅球组织无显著影响。 展开更多
关键词 雷公藤红素 鼻腔黏膜 嗅球 蛙在体 纤毛毒性
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脑清鼻用乳剂的纤毛毒性与鼻黏膜刺激性评价
7
作者 黎小莉 叶飞 +2 位作者 祝维峰 杨刘宇峰 杨帆 《广东药学院学报》 CAS 2014年第2期207-209,223,共4页
目的考察脑清鼻用乳剂对蟾蜍口腔黏膜纤毛运动的影响,以及对大鼠鼻腔黏膜的刺激作用。方法采用在体蟾蜍上腭法评价脑清鼻用乳剂的纤毛毒性;将动物随机分成脑清鼻用乳剂组、空白乳剂组和生理盐水组,以大鼠鼻黏膜形态学检查并结合行为学指... 目的考察脑清鼻用乳剂对蟾蜍口腔黏膜纤毛运动的影响,以及对大鼠鼻腔黏膜的刺激作用。方法采用在体蟾蜍上腭法评价脑清鼻用乳剂的纤毛毒性;将动物随机分成脑清鼻用乳剂组、空白乳剂组和生理盐水组,以大鼠鼻黏膜形态学检查并结合行为学指标,评价脑清鼻用乳剂的鼻黏膜刺激性。结果纤毛毒性试验显示脑清鼻用乳剂对蟾蜍口腔纤毛的运动功能无明显影响;大鼠鼻黏膜组织切片显示空白乳剂组和脑清鼻用乳剂组均比生理盐水组炎性细胞浸润程度严重,大鼠的挠鼻次数与生理盐水组比较差异有统计学意义。结论脑清鼻用乳剂对蟾蜍口腔纤毛的毒性较低,而对大鼠鼻黏膜有一定刺激性,但停药后有一定程度恢复。 展开更多
关键词 脑清鼻用乳剂 纤毛毒性 鼻黏膜刺激性
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PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒的表征及其鼻纤毛毒性研究 被引量：2
8
作者 陆瑾 展冠军 郭立玮 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第18期2280-2284,共5页
目的将α-细辛脑制备成聚乙二醇-聚乳酸-α-细辛脑纳米粒(PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒),考察其表面性能及鼻腔给药后的鼻纤毛毒性。方法采用有机溶剂挥发法将α-细辛脑制备成PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒。纳米粒度定位仪、透射电镜、差示扫描... 目的将α-细辛脑制备成聚乙二醇-聚乳酸-α-细辛脑纳米粒(PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒),考察其表面性能及鼻腔给药后的鼻纤毛毒性。方法采用有机溶剂挥发法将α-细辛脑制备成PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒。纳米粒度定位仪、透射电镜、差示扫描量热仪及X射线衍射法对PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒进行表征;透析法研究PEG-PLA-α-细辛脑体外释放行为;大鼠模型考察PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后的鼻纤毛毒性。结果PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒平均粒径为172.3 nm,PDI指数0.256,载药量10.70%,包封率59.36%;α-细辛脑主要以分子分散的形式存在于PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒中;PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒中α-细辛脑的体外释放行为符合Ritger-peppas拟合方程;PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后对鼻纤毛无明显的毒性。结论有机溶剂挥发法制备的PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒可用于鼻腔给药。 展开更多
关键词 PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒 鼻腔给药 表征 鼻纤毛毒性
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鼻腔用冷敷凝胶的急性毒性及纤毛毒性实验研究
9
作者 严国鸿 林亚娟 +2 位作者 胡博志 徐伟 王晓颖 《药学研究》 CAS 2020年第2期74-76,共3页
目的对鼻腔用冷敷凝胶(鼻腔凝胶)进行急性毒性试验及纤毛毒性实验研究。方法以高于临床给药浓度100倍的鼻腔凝胶浓缩液,采用灌胃方式对小鼠给药,测定该鼻腔凝胶的急性毒性;牛蛙上颚黏膜作为动物模型,以生理盐水作空白对照,1%去氧胆酸钠... 目的对鼻腔用冷敷凝胶(鼻腔凝胶)进行急性毒性试验及纤毛毒性实验研究。方法以高于临床给药浓度100倍的鼻腔凝胶浓缩液,采用灌胃方式对小鼠给药,测定该鼻腔凝胶的急性毒性;牛蛙上颚黏膜作为动物模型,以生理盐水作空白对照,1%去氧胆酸钠作阳性对照,于显微镜下观察纤毛运动,记录纤毛停止摆动时间,计算纤毛持续运动时间的百分率(PPV),考察鼻腔凝胶对鼻纤毛运动的影响。结果用鼻腔凝胶最大允许浓度和最大允许容量给予动物时仍未能测出LD 50,表明鼻腔凝胶的安全性较高。纤毛毒性实验中,生理盐水组和鼻腔凝胶组纤毛清晰完整,排列整齐,有规律地向同一方向摆动,纤毛运动活跃,呈“风吹麦浪”式摆动,且摆动频率极快。采用间隔30 min多次给予鼻腔凝胶后,纤毛持续运动时间的百分率为69%,用生理盐水冲洗黏膜上鼻腔凝胶,纤毛可恢复摆动。结论该鼻腔凝胶安全性良好,对纤毛的毒性很小,可以用于鼻腔局部。 展开更多
关键词 鼻腔凝胶 安全性 急性毒性 鼻纤毛毒性
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