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胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体研究 被引量:5
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作者 张莉 王萍 +6 位作者 李彦辉 张兰 王彩霞 魏娜 修宪 李永丰 李春雷 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第24期1930-1932,共3页
目的采用胆固醇-PEG制备酒石酸长春瑞滨长循环脂质体,并对其理化性质、体内药动学和药效学进行研究。方法用主动载药技术制备胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体,用动态光散射法测定粒径,采用柱色谱法测定包封率,KM鼠进行药动学实验,... 目的采用胆固醇-PEG制备酒石酸长春瑞滨长循环脂质体,并对其理化性质、体内药动学和药效学进行研究。方法用主动载药技术制备胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体,用动态光散射法测定粒径,采用柱色谱法测定包封率,KM鼠进行药动学实验,S180/KM小鼠为模型进行药效学实验。结果脂质体平均粒径在(100±10)nm;胆固醇-PEG修饰的脂质体能高效包载酒石酸长春瑞滨,药脂摩尔比在1∶5~3∶5内包封率均大于95%;药动学实验表明,胆固醇-PEG2000的加入能够显著延长脂质体的体内循环时间;药效学实验表明,与空白组和游离药组相比,脂质体有明显抑瘤作用。结论胆固醇-PEG修饰的酒石酸长春瑞滨脂质体具有较高包封率,能显著延长体内循环时间,并可提高酒石酸长春瑞滨的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 酒石酸长春瑞滨 胆固醇-peg 脂质体
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胆固醇-聚乙二醇修饰的两性霉素B脂质复合物制备及药动学
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作者 修宪 冯彩霞 +4 位作者 白晶 陈东健 赵伟 李晨晓 张兰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期371-374,共4页
目的制备两性霉素B脂质复合物及胆固醇-聚乙二醇(PEG)修饰的两性霉素B脂质复合物并对其包封率和药动学进行研究。方法采用薄膜蒸发法制备两性霉素B脂质复合物及胆固醇-PEG修饰的两性霉素B脂质复合物,用动态光散射法测定粒径,采用Ultrafr... 目的制备两性霉素B脂质复合物及胆固醇-聚乙二醇(PEG)修饰的两性霉素B脂质复合物并对其包封率和药动学进行研究。方法采用薄膜蒸发法制备两性霉素B脂质复合物及胆固醇-PEG修饰的两性霉素B脂质复合物,用动态光散射法测定粒径,采用Ultrafree-CL离心超滤管分离游离两性霉素B(F-AMB)与复合两性霉素B(L-AMB)检测包封率,用Wistar大鼠进行药动学研究。结果两性霉素B脂质复合物平均粒径为(115±20)nm;包封率大于99.9%;大鼠静脉注射,胆固醇-PEG修饰的两性霉素B脂质复合物ρ_(max)和AUC明显提高。结论采用薄膜蒸发法制备两性霉素B脂质复合物具有较高包封率,胆固醇-PEG修饰的两性霉素B脂质复合物能够延长体内循环时间。 展开更多
关键词 两性霉素B 胆固醇-聚乙二醇 脂质复合物 药动学
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