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第四代头孢菌素头孢唑兰 被引量:12
1
作者 王诗鸿 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期312-315,共4页
综述了第四代头孢菌素类抗生素头孢唑兰的作用机制、抗菌活性、药理学性质及临床应用方面的研究概况,并评估其有效性及安全性,为临床用药提供参考。
关键词 头孢唑兰 药效动力学 药动学
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咪唑并〔1,2-b〕哒嗪 被引量:4
2
作者 付春 《精细与专用化学品》 CAS 2005年第5期14-15,共2页
介绍了咪唑并〔1, 2- b〕哒嗪的合成方法、用途、生产及需求。以 3, 6- 二氯哒嗪为原料,经氨化、环合、脱氯得咪唑并〔1, 2- b〕哒嗪。咪唑并〔1, 2- b〕哒嗪是合成头孢类抗生素的侧链中间体,因合成难度较大,成为国内开发头孢唑兰的瓶颈。
关键词 环合 咪唑 合成方法 中间体 头孢类抗生素 侧链 原料 难度 脱氯 氨化
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(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸的合成 被引量:3
3
作者 郭强 柴芸 +2 位作者 章怡彬 李素洁 刘明亮 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第3期188-190,共3页
目的合成头孢唑兰中间体(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸。方法以氰乙酰胺为起始原料,依次经甲氧亚氨化、加成、酯化、与硫氰化钾反应、构型转换和水解共6步反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR... 目的合成头孢唑兰中间体(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸。方法以氰乙酰胺为起始原料,依次经甲氧亚氨化、加成、酯化、与硫氰化钾反应、构型转换和水解共6步反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证。该工艺路线原料易得,操作简便,总收率为29.8%,具有一定的工业化价值。 展开更多
关键词 (Z)-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸 头孢唑兰 中间体 工艺改进
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咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备 被引量:4
4
作者 陆宏国 徐云根 +1 位作者 任东 周斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期809-810,共2页
Imidazo[1,2-b]pyridazine, an intermediate of cefozopran was synthesized from 3,6-dichloro- pyridazine by ammonolysis to give 3-amino-6-chloropyridazine, which was subjected to condensation and cyclization followed by ... Imidazo[1,2-b]pyridazine, an intermediate of cefozopran was synthesized from 3,6-dichloro- pyridazine by ammonolysis to give 3-amino-6-chloropyridazine, which was subjected to condensation and cyclization followed by catalytic hydrogenolysis with an overall yield of 85%. 展开更多
关键词 哒嗪 咪唑 头孢菌素类抗生素 制备 PD/C 氯乙醛 国内市场 中间体
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头孢唑兰对临床分离菌株体外抗菌作用评价 被引量:2
5
作者 张红霞 文凤娥 《中国药师》 CAS 2013年第11期1665-1667,共3页
目的:评价头孢唑兰对临床分离菌株的体外抗菌作用,为头孢唑兰的临床使用提供参考依据。方法:用浊度法测定头孢唑兰对临床分离的无乳链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌(MSSE)、肺炎链球菌、粪肠球... 目的:评价头孢唑兰对临床分离菌株的体外抗菌作用,为头孢唑兰的临床使用提供参考依据。方法:用浊度法测定头孢唑兰对临床分离的无乳链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌(MSSE)、肺炎链球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、阴沟肠杆菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、产气肠杆菌等的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),平行试验3次,观察头孢唑兰培养液的的浊度。结果:头孢唑兰对化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、MSSE、MSSA、粪肠球菌6种临床分离G^+菌株的MIC分别为0.064,0.125,0.125,0.5,2,8μg·ml^(-1),MBC分别为0.125,0.25,0.25,1,4,16μg·ml^(-1);对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌7种临床分离G^-菌株的MIC分别为0.125,0.125,0.25,1,1,8,32μg·ml^(-1),MBC分别为0.25,0.25,0.5,2,2,16,64μg·ml^(-1)。结论:头孢唑兰具有较强的抑菌及杀菌作用。 展开更多
关键词 头孢唑兰 浊度法 最小抑菌浓度 最小杀菌浓度
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咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成 被引量:2
6
作者 陈春光 冯亚青 陈学玺 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期783-786,共4页
咪唑并[1,2-b]哒嗪是第四代头孢类抗生素——头孢唑兰的3位侧链。以马来酸酐为起始原料,通过肼解、卤代、氨解、成环、脱卤合成了咪唑并[1,2-b]哒嗪。采用强酸为反应介质,可使马来酰肼的收率达到96%。采取一锅法合成中间体3,6-二氯哒嗪... 咪唑并[1,2-b]哒嗪是第四代头孢类抗生素——头孢唑兰的3位侧链。以马来酸酐为起始原料,通过肼解、卤代、氨解、成环、脱卤合成了咪唑并[1,2-b]哒嗪。采用强酸为反应介质,可使马来酰肼的收率达到96%。采取一锅法合成中间体3,6-二氯哒嗪,产品收率由两步法的74.4%提高至88%。采用微波辅助合成3-氨基-6-氯哒嗪,反应时间从17 h缩短到0.5 h。在咪唑环形成过程中,以乙醇为溶剂,采用价格低廉的氯乙醛,简化了反应后处理过程。在6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪脱氯过程中,使用钯碳作催化剂,在常压下通入氢气即可完成反应。各单步收率均高于80%。 展开更多
关键词 马来酸酐 咪唑并[1 2-b]哒嗪 头孢唑兰 微波合成 一锅法 医药与日化原料
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注射用头孢菌素Cefozopran
7
作者 许铁男 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 北大核心 1995年第1期42-44,F003,共4页
cefozopran(CZOP)系日本武田药品工业公司开发的对包括葡萄球菌的革兰阳性菌,及包括绿脓杆菌的革兰阴性菌均有广谱作用的注射用头孢菌素。头孢磺啶(cefsulodin)及头孢他啶的强抗绿脓杆菌活性系3位侧链所引入吡啶基氮原子上的正电荷所致... cefozopran(CZOP)系日本武田药品工业公司开发的对包括葡萄球菌的革兰阳性菌,及包括绿脓杆菌的革兰阴性菌均有广谱作用的注射用头孢菌素。头孢磺啶(cefsulodin)及头孢他啶的强抗绿脓杆菌活性系3位侧链所引入吡啶基氮原子上的正电荷所致。而另一方面,该正电荷降低了革兰阳性菌肽聚糖细胞壁的药物通透性。 展开更多
关键词 头孢菌素 cefozopran 针剂 药理 药代动力学
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3-氨基-6-氯哒嗪的微波合成研究
8
作者 辛蕾 陈春光 陈学玺 《广州化工》 CAS 2012年第9期121-122,共2页
3-氨基-6-氯哒嗪是合成第四代头孢类抗生素—头孢唑兰的重要中间体。本文以马来酸酐为起始原料,通过肼解、卤代以及微波辅助氨解法合成了3-氨基-6-氯哒嗪,优化了反应条件,探讨了影响反应的主要因素,反应收率理想,微波辅助合成取得了较... 3-氨基-6-氯哒嗪是合成第四代头孢类抗生素—头孢唑兰的重要中间体。本文以马来酸酐为起始原料,通过肼解、卤代以及微波辅助氨解法合成了3-氨基-6-氯哒嗪,优化了反应条件,探讨了影响反应的主要因素,反应收率理想,微波辅助合成取得了较好的效果。用1H NMR对各步产品进行了表征。 展开更多
关键词 马来酸酐 3-氨基-6-氯哒嗪 头孢唑兰 微波合成
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注射用盐酸头孢唑兰与3种常用抗菌药物体外抗菌活性比较
9
作者 张红霞 王翔 李维社 《中国药师》 CAS 2014年第12期2162-2164,共3页
目的:本研究旨在评价头孢唑兰对临床分离菌株的体外抗菌作用,为头孢唑兰的临床使用提供参考依据。方法:采用琼脂双倍稀释法测定头孢唑兰对14类127株呼吸系统和泌尿系统感染分离出的病原菌株的体外抗菌活性,并与已经上市的3种常用抗菌... 目的:本研究旨在评价头孢唑兰对临床分离菌株的体外抗菌作用,为头孢唑兰的临床使用提供参考依据。方法:采用琼脂双倍稀释法测定头孢唑兰对14类127株呼吸系统和泌尿系统感染分离出的病原菌株的体外抗菌活性,并与已经上市的3种常用抗菌药物进行了体外抗菌活性比较,试验平行3次,观察结果。结果:头孢唑兰对7种临床分离G+菌株包括金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌(MSSE)、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)的MIC50均在0.125-1μg·ml^-1之间,MIC90在0.5-8μg·ml^-1之间;对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌的MIC均值分别为0.23,0.21,0.42,4.74,6.31,8.75,16.35μg·ml^-1。结论:头孢唑兰对14类127株呼吸系统和泌尿系统感染菌株的体外抗菌活性明显,具有显著的体外抗菌活性。 展开更多
关键词 注射用盐酸头孢唑兰 抗菌药物 体外抗菌活性
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盐酸头孢唑兰的合成 被引量:9
10
作者 于韬 张珂良 +2 位作者 王晖 赵燕芳 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第2期91-92,共2页
目的合成第四代头孢菌素类抗菌素盐酸头孢唑兰。方法以7-ACA为原料,经保护反应、取代反应得到中间体7-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(Ⅲ),Ⅲ与苯并噻唑硫醇活性酯(Ⅳ)缩合得到盐酸头孢唑兰。结果与结论总... 目的合成第四代头孢菌素类抗菌素盐酸头孢唑兰。方法以7-ACA为原料,经保护反应、取代反应得到中间体7-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(Ⅲ),Ⅲ与苯并噻唑硫醇活性酯(Ⅳ)缩合得到盐酸头孢唑兰。结果与结论总收率为12·9%(以7-ACA计)。 展开更多
关键词 药物化学 药物制备 化学合成 盐酸头孢唑兰
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盐酸头孢唑兰的合成 被引量:6
11
作者 陈国华 任重 杨阳 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期479-480,492,共3页
目的研究抗生素盐酸头孢唑兰的合成方法。方法以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯缩合得7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙... 目的研究抗生素盐酸头孢唑兰的合成方法。方法以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯缩合得7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]头孢烷酸,再经六甲基二硅胺烷硅烷化保护,与咪唑并[1,2-b]哒嗪在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下进行3-位取代反应,然后经甲醇脱保护,阴离子交换树脂除碘离子,最后与盐酸成盐得盐酸头孢唑兰。结果目标化合物总收率为15%,结构经MS,IR和1H-NMR确证。结论用本法合成盐酸头孢唑兰,原料易得,操作简便,易于工业化生产。 展开更多
关键词 头孢菌素类 抗生素 盐酸头孢唑兰 合成
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盐酸头孢唑兰的结构确证 被引量:4
12
作者 辛玉峰 曲晓华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期433-437,共5页
目的:建立利用仪器分析盐酸头孢唑兰化学结构的方法。方法:通过元素分析仪分析盐酸头孢唑兰的元素组成,并利用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)对盐酸头孢唑兰进行结构分析。结果:通过实验证实盐酸头孢唑兰的结构为(6R,7R)-7-[(Z)... 目的:建立利用仪器分析盐酸头孢唑兰化学结构的方法。方法:通过元素分析仪分析盐酸头孢唑兰的元素组成,并利用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)对盐酸头孢唑兰进行结构分析。结果:通过实验证实盐酸头孢唑兰的结构为(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]-3-(1H-咪唑并[1,2-b]哒嗪-4-嗡-1-基-甲基)-8-氧代-5硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-乙酸内盐单盐酸盐。结论:该方法准确可行,可为以后盐酸头孢唑兰的结构鉴定提供依据。 展开更多
关键词 盐酸头孢唑兰 结构确证
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盐酸头孢唑兰高分子聚合物的测定 被引量:3
13
作者 刘珊 洪利娅 《中国卫生检验杂志》 CAS 北大核心 2014年第3期321-323,共3页
目的建立难溶于水药物盐酸头孢唑兰中高分子聚合物的测定方法。方法采用分子排阻色谱法,葡聚糖凝胶G-10(40μm^120μm)为填充剂的玻璃柱(1.0 cm×30 cm),分别以pH7.0的0.05 mol/L磷酸盐缓冲液和水为流动相A和流动相B;流速1.0 ml/min... 目的建立难溶于水药物盐酸头孢唑兰中高分子聚合物的测定方法。方法采用分子排阻色谱法,葡聚糖凝胶G-10(40μm^120μm)为填充剂的玻璃柱(1.0 cm×30 cm),分别以pH7.0的0.05 mol/L磷酸盐缓冲液和水为流动相A和流动相B;流速1.0 ml/min,检测波长为254 nm,进样量为100μl。以头孢曲松替代不完全聚合的头孢唑兰作为对照,加校正因子外标法定量(头孢唑兰:头孢曲松=1.19∶1)。结果头孢唑兰浓度在2.00 mg/ml^20.0 mg/ml范围内与盐酸头孢唑兰中高分子聚合物峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),头孢曲松对照品浓度在24.56μg/ml^245.6μg/ml范围内与头孢曲松中高分子聚合物峰面积呈良好的线性关系(r=0.9997)。检测限为0.025μg,定量限为0.083μg。结论经验证该方法能够较好地分离头孢唑兰和高聚物,可用于注射用盐酸头孢唑兰的高分子聚合物的检测。 展开更多
关键词 盐酸头孢唑兰 高分子聚合物 分子排阻色谱法
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注射用盐酸头孢唑兰中有关物质的分离与结构鉴定
14
作者 陈钢 余欢 盛力 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期207-209,233,共4页
目的从注射用盐酸头孢唑兰样品中分离制备头孢唑兰有关物质,并进行结构鉴定,为质量研究提供杂质对照品。方法采用制备色谱进行分离纯化,通过NMR、MS进行结构解析。结果制备分离得到3个化合物,分别为咪唑并[1,2-b]哒嗪、头孢唑兰的Δ3-... 目的从注射用盐酸头孢唑兰样品中分离制备头孢唑兰有关物质,并进行结构鉴定,为质量研究提供杂质对照品。方法采用制备色谱进行分离纯化,通过NMR、MS进行结构解析。结果制备分离得到3个化合物,分别为咪唑并[1,2-b]哒嗪、头孢唑兰的Δ3-异构体和去咪唑并哒嗪头孢唑兰。结论头孢唑兰的Δ3-异构体和去咪唑并哒嗪头孢唑兰为新化合物。 展开更多
关键词 盐酸头孢唑兰 有关物质 分离纯化 头孢唑兰的△3-异构体 去咪唑并哒嗪头孢唑兰
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HPLC测定注射用盐酸头孢唑兰的含量及有关物质 被引量:3
15
作者 蒋银妹 罗秀琴 徐燕 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期468-469,共2页
目的建立RP-HPLC测定注射用盐酸头孢唑兰的含量及有关物质的方法。方法采用Apollo C18柱,以二乙胺醋酸缓冲液-乙腈(100:6)为流动相,检测波长254 nm,流速1.0 ml.min-1,柱温为室温。结果主成分与杂质峰完全分离,其溶液40.57~405.69μg.ml-... 目的建立RP-HPLC测定注射用盐酸头孢唑兰的含量及有关物质的方法。方法采用Apollo C18柱,以二乙胺醋酸缓冲液-乙腈(100:6)为流动相,检测波长254 nm,流速1.0 ml.min-1,柱温为室温。结果主成分与杂质峰完全分离,其溶液40.57~405.69μg.ml-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.6%,RSD=0.28%,最小检出量为0.2ng,RSD=0.25%。结论所建方法专属性强,结果可靠,可用于注射用盐酸头孢唑兰的含量测定及有关物质检查。 展开更多
关键词 注射用盐酸头孢唑兰 反相高效液相色谱法 含量 有关物质
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注射用盐酸头孢唑兰治疗急性泌尿系感染的随机对照研究 被引量:2
16
作者 韩锦 桂保松 +4 位作者 姚钢炼 付荣国 欧妍 王莉 陈钊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第19期2218-2221,2256,共5页
目的:评价头孢唑兰注射液治疗急性泌尿系感染的有效性及安全性。方法:采用多中心、随机、盲法、阳性药物平行对照方法。本研究共入选急性泌尿系感染病例144例,试验组72例,给予头孢唑兰1 g;对照组72例,给予盐酸头孢吡肟1 g,均每日2次... 目的:评价头孢唑兰注射液治疗急性泌尿系感染的有效性及安全性。方法:采用多中心、随机、盲法、阳性药物平行对照方法。本研究共入选急性泌尿系感染病例144例,试验组72例,给予头孢唑兰1 g;对照组72例,给予盐酸头孢吡肟1 g,均每日2次静脉滴注,疗程7~14 d,观察两组治疗前后症状、体征、尿常规、尿细菌培养等的变化。结果:两组临床治愈率分别为87.32%和88.73%,细菌清除率为89.47%和94.87%,两组的不良反应发生率均为9.79%,两组比较差异无统计学意义(P=1.000 0)。不良反应主要表现为轻度转氨酶升高、皮疹、头晕等,随访均恢复正常。结论:注射用盐酸头孢唑兰可有效治疗急性泌尿系感染,疗效确切,不良反应少。 展开更多
关键词 盐酸头孢唑兰 盐酸头孢吡肟 泌尿系感染
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顶空气相色谱法测定头孢唑兰原料药中的5种有机溶剂残留量 被引量:2
17
作者 易梦娟 许军 +3 位作者 刘燕华 王晨 田太平 李豫园 《西北药学杂志》 CAS 2018年第6期739-742,共4页
目的建立测定头孢唑兰原料药中甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷和乙酸乙酯5种有机溶剂残留量的方法。方法采用顶空气相色谱法。检测器为氢火焰离子化检测器(FID);色谱柱为Agilent DB-624毛细管柱(30m×0.32mm,1.8μm);溶剂为二甲基亚砜... 目的建立测定头孢唑兰原料药中甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷和乙酸乙酯5种有机溶剂残留量的方法。方法采用顶空气相色谱法。检测器为氢火焰离子化检测器(FID);色谱柱为Agilent DB-624毛细管柱(30m×0.32mm,1.8μm);溶剂为二甲基亚砜;进样口温度为220℃;检测器温度为250℃;分流比为20∶1;用程序升温;氮气为载气;氢气和空气为燃气;顶空平衡温度90℃;平衡时间30min;进样体积1mL。结果 5种有机溶剂在建立的色谱条件下均能完全分离,分离度均大于1.5,理论塔板数均大于10 000;在考察质量浓度范围内线性关系良好(甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷和乙酸乙酯的r值分别为0.998 3,0.997 7,0.998 5,0.995 5和0.997 7);定量限分别为29.850,30.225,3.960,15.100和3.675μg·mL^(-1);检测限分别为7.460,7.560,1.190,4.530和1.100μg·mL^(-1);重复性RSD值均小于2.5%(n=6);平均回收率范围为98.00%~101.44%;混合对照品溶液在10h内稳定性良好。结论该方法操作简便、灵敏、结果准确、可靠,可用于头孢唑兰原料药中有机溶剂残留量的控制。 展开更多
关键词 头孢唑兰 顶空气相色谱法 原料药 有机溶剂 残留量
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盐酸头孢唑兰的合成研究 被引量:1
18
作者 龚登凰 贾国宾 +2 位作者 武仙英 高利 郝盼杰 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2011年第S1期110-111,共2页
盐酸头孢唑兰是第四代头孢菌素类抗菌素。以7 h氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经硅烷化反应后,与1-三甲基硅基咪唑并[1,2-b]哒嗪氢盐酸盐反应,得到中间体3-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(7-ACP),然后与(Z)-2-... 盐酸头孢唑兰是第四代头孢菌素类抗菌素。以7 h氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经硅烷化反应后,与1-三甲基硅基咪唑并[1,2-b]哒嗪氢盐酸盐反应,得到中间体3-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(7-ACP),然后与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯进行缩合反应,得到盐酸头孢唑兰。反应条件优化后总收率可达25%,产品纯度在98%以上。 展开更多
关键词 头孢类菌素 盐酸头孢唑兰 合成
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盐酸头孢唑兰合成路线图解 被引量:1
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作者 石克金 陈林 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2010年第4期160-162,181,共4页
本文综述了盐酸头孢唑兰的合成路线,主要包括以7β-氨基-3-(3-氧代丁酰氧甲基)-2-头孢烯-2-羧酸(7-AACA)、7β-(5-氨基-5-羧基戊酰胺基)-3-羟甲基-2-头孢烯-2-羧酸(DCPC)或7β-氨基-3-乙酰氧甲基-2-头孢烯-2-羧酸(7-ACA)为起始原料的多... 本文综述了盐酸头孢唑兰的合成路线,主要包括以7β-氨基-3-(3-氧代丁酰氧甲基)-2-头孢烯-2-羧酸(7-AACA)、7β-(5-氨基-5-羧基戊酰胺基)-3-羟甲基-2-头孢烯-2-羧酸(DCPC)或7β-氨基-3-乙酰氧甲基-2-头孢烯-2-羧酸(7-ACA)为起始原料的多条合成路线。因原料7-AACA和DCPC在国内不易获得,故以7-ACA为起始原料合成盐酸头孢唑兰为宜。 展开更多
关键词 盐酸头孢唑兰 合成路线 图解
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反相高效液相色谱法测定人血浆及尿中头孢唑兰含量 被引量:1
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作者 潘群 秦永平 +3 位作者 南峰 向瑾 梁茂植 余勤 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期545-548,共4页
目的建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定人血浆及尿中头孢唑兰浓度。方法采用Welch Materials XB C18(4.6mm×150 mm,5μm)色谱柱,血样及尿样流动相分别为乙腈-0.01 mol.L-1醋酸钠-三乙胺(6∶94∶0.001,醋酸调pH为3.52)和乙... 目的建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定人血浆及尿中头孢唑兰浓度。方法采用Welch Materials XB C18(4.6mm×150 mm,5μm)色谱柱,血样及尿样流动相分别为乙腈-0.01 mol.L-1醋酸钠-三乙胺(6∶94∶0.001,醋酸调pH为3.52)和乙腈-0.01 mol.L-1醋酸钠-三乙胺(3∶97∶0.001,醋酸调pH为3.55),检测波长为235 nm。血浆样品加乙腈沉淀蛋白后再用二氯甲烷反复洗后进样,内标为氟苷。尿样用纯水直接稀释后进样,外标法定量。结果血浆样品标准曲线在0.15~307.2 mg.L-1范围内线性关系良好,最低定量浓度为0.15 mg.L-1,预处理回收率为86.9%~108.4%,批内及批间RSD分别小于2.4%和5.4%。尿样标准曲线在4.69~4 800 mg.L-1内线性关系良好,最低定量浓度为4.69 mg.L-1,批内及批间RSD分别小于3.0%和5.9%。结论本法具有快速简便,灵敏准确等特点,适用于血浆及尿中头孢唑兰浓度测定。 展开更多
关键词 盐酸头孢唑兰 反相高效液相色谱法 血药浓度 尿药浓度
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