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青蒿素的生物素标记衍生物的合成 被引量:4
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作者 仲春龙 姚祝军 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1074-1078,共5页
青蒿素1及其衍生物具有特征的过氧桥结构,并呈现优秀的抗疟生物活性.为了研究详细的作用机制和确定生物学作用靶标,本研究从易得的青蒿素衍生物出发,通过酰胺键相连,合成了生物素标记的青蒿素衍生物.
关键词 青蒿素 生物素标记物 合成 靶标蛋白
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Synthesis of N^(11)-anchoring biotinylated artemisinin derivatives and their preliminary biological assessment 被引量:1
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作者 PAN QiYu1,2,WANG ShaoZhong1,LU JinJian3,MENG LingHua3 & YAO ZhuJun1,2 1Nanjing National Laboratory of Microstructures(NNLM),School of Chemistry and Chemical Engineering,Nanjing University,Nanjing 210093,China 2Joint Laboratory of Green Chemistry,Department of Chemistry,University of Science and Technology of China,Hefei 230026,China 3State Key Laboratory of Drug Research,Shanghai Institute of Materia Medica,Shanghai Institutes for Biological Sciences,Chinese Academy of Sciences,Shanghai 201203,China. 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2010年第1期119-124,共6页
Unique endoperoxide moiety of artemisinin and its derivatives has been considered the functionality exhibiting highly potent antimalarial and anticancer activities.To investigate the mechanisms of their biological act... Unique endoperoxide moiety of artemisinin and its derivatives has been considered the functionality exhibiting highly potent antimalarial and anticancer activities.To investigate the mechanisms of their biological actions,development of suitable molecular probes including biotinylated derivatives is of extreme significance.The synthesis and preliminary biological assessment of four new biotinylated artemisinin derivatives have been reported in this work. 展开更多
关键词 ARTEMISININ ENDOPEROXIDE biotinylated derivative synthesis ANTICANCER activity
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烟曲霉素生物素标记衍生物的合成及体外测试
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作者 刘芳 万军庭 +3 位作者 陈少鹏 陆鑫 王新宇 周国春 《世界科技研究与发展》 CSCD 2010年第5期699-701,722,共4页
为了深入研究烟曲霉素及其衍生物的作用机理,合成了烟曲霉素的生物素标记衍生物6。化合物6是以辛二胺为连接臂通过酰胺键和氨基甲酸酯键把烟曲霉素的衍生物Fumagillol(compound 2)和生物素连接而成,各中间体和目标化合物均经~1HNMR、^(1... 为了深入研究烟曲霉素及其衍生物的作用机理,合成了烟曲霉素的生物素标记衍生物6。化合物6是以辛二胺为连接臂通过酰胺键和氨基甲酸酯键把烟曲霉素的衍生物Fumagillol(compound 2)和生物素连接而成,各中间体和目标化合物均经~1HNMR、^(13)C NMR、MS表征,结构正确。体外活性测试结果表明目标化合物6可以高效的并且细胞选择性的抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖。体外受体结合实验证明化合物6与人甲硫氨酸氨肽酶-2(MetAP2)有很高的亲和力。 展开更多
关键词 烟曲霉素 抗血管生成 生物素标记衍生物
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