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题名含氟农药的创制途径
被引量：32
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作者
刘长令
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机构
沈阳化工研究院
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出处
《农药》
CAS
北大核心
1998年第8期1-5,17,共6页
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文摘
本文结合实例简要地概述了创制含氟农药的几种途径：生物等排替换、含氟活性基团与其它活性基团间的组合、利用已知含氟中间体、已知含氟农药分子结构中引入其它基团、利用已知靶标进行新化合物设计、随机合成或利用新反应和天然产物等。
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关键词
含氟农药
农药
制造
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Keywords
bioisosteric replacement,discovery route,fluorine-containing pesticide,nature product,random screening.
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分类号
TQ450.4
[化学工程—农药化工]
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题名新农药创新方法与应用(1)—中间体衍生化方法
被引量：31
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作者
刘长令
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机构
沈阳化工研究院有限公司新农药创制与开发国家重点实验室
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出处
《农药》
CAS
北大核心
2011年第1期20-22,共3页
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基金
国家重点基础研究发展规划"(973"计划)项目(2003CB114400
2010CB126105)
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文摘
介绍了一种发现新农药的创新研究方法——中间体衍生化方法。新农药创新涉及多领域间的合作,其过程非常复杂,中间体衍生化方法是从化学的角度出发,把复杂问题简单化,应用效果很好。通过多年的实践,总结其内涵有三:利用中间体进行化学反应,设计合成新化合物,然后筛选,发现先导化合物,再经优化发现新农药品种;利用简单的原料,通过化学反应合成新的中间体,利用该中间体替换已知农药或医药品种化学结构中的一部分,得到新的化合物,经进一步研究,得到新农药品种;利用已知的具有活性的化合物或农药品种作为中间体,进行化学反应,设计合成新化合物,经筛选、优化研究发现新农药品种。
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关键词
创新研究方法
中间体衍生化方法
化学反应
生物等排
活性基团拼接
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Keywords
new approach for agrochemical discovery
intermediate derivatization method
chemical reaction
bioisosteric replacement
combination of active groups
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分类号
TQ450.1
[化学工程—农药化工]
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题名生物电子等排原理在农药与医药开发中的应用
被引量：6
- 3
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作者
宋倩
梅向东
宁君
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机构
中国农业科学院植物保护研究所植物病虫害生物学国家重点实验室
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出处
《河北工业科技》
CAS
2009年第2期131-136,共6页
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文摘
在新药创制过程中,先导化合物结构优化是一个重要的环节,生物电子等排取代即为对先导化合物进行合理优化的有效策略之一。介绍了生物电子等排原理的定义和生物电子等排体的分类,通过大量典型事例说明了生物电子等排原理在农药及医药研究中的应用。
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关键词
生物电子等排原理
生物电子等排取代
先导化合物
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Keywords
bioisosterism
bioisosteric replacement
lead compound
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名等排置换及其在药物分子设计中的应用
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作者
张磊
柳红
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机构
中国科学院上海药物研究所受体结构与功能重点实验室
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出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2014年第3期214-230,共17页
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基金
国家杰出青年科学基金项目(81025017)
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文摘
在药物分子设计中,等排置换是一种重要的局部结构改造策略。本文按改造对象的结构从简单到复杂的程度,将等排置换进行新的分类,主要包括原子或基团的等排置换、官能团的等排置换,以及环的等排置换。通过理论分析和代表性实例介绍,展示了等排置换的策略在提高化合物的活性和选择性、降低毒性和不良反应、改善药动学性质,以及增加化合物新颖性等方面的广泛应用。
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关键词
等排置换
电子等排
先导化合物
药物分子设计
结构优化
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Keywords
bioisosteric replacement
bioisosterism
lead compound
drug design
structural optimization
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分类号
R91
[医药卫生—药学]
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