乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦生物黏附缓释微球及其工艺影响因素 被引量：2

1

作者 罗文卿 柴妙琳 +2 位作者 侯佳朋 胡星 潘俊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期242-248,共7页

采用乙基纤维素(EC)为骨架材料、卡波姆974P为生物黏附材料、丙酮为分散相溶剂、含Span-80的轻质液体石蜡为连续相,采用乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦(1)生物黏附缓释微球。考察了1原药粉体的粒径对微球形态、载药量、包封率及体外释放... 采用乙基纤维素(EC)为骨架材料、卡波姆974P为生物黏附材料、丙酮为分散相溶剂、含Span-80的轻质液体石蜡为连续相,采用乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦(1)生物黏附缓释微球。考察了1原药粉体的粒径对微球形态、载药量、包封率及体外释放行为的影响。结果表明,采用较小粒径(<50 m)原药可制得包封率较高、突释效应较小的微球。在此基础上进行了工艺放大试验,并用以进行体内外黏附性和大鼠体内药动学研究。与未添加卡波姆的1-EC微球相比,所制生物黏附微球在小鼠及大鼠的胃及小肠黏膜表面具有较好的黏附性,显著延长了药物在胃肠道内的滞留时间。大鼠药动学试验表明,本品与1混悬液相比能显著提高生物利用度。 展开更多

关键词 阿昔洛韦 乳化-溶媒萃取法 生物黏附微球 工艺放大 药动学

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土木香内酯生物黏附微球的制备及其对溃疡性结肠炎模型大鼠的药效评价 被引量：1

2

作者 唐逢雨 仇坤 +2 位作者 周利梅 王朔 尉小慧 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第19期1759-1768,共10页

目的 制备土木香内酯(ATL)生物黏附微球,对其进行质量表征、体外释放机制研究以及治疗大鼠溃疡性结肠炎(UC)的药效学评价。方法 采用乳化溶剂挥发法制备ATL生物黏附微球,并对其进行形态、粒径、黏附性、包封率、载药量、X射线衍射(XRD)... 目的 制备土木香内酯(ATL)生物黏附微球,对其进行质量表征、体外释放机制研究以及治疗大鼠溃疡性结肠炎(UC)的药效学评价。方法 采用乳化溶剂挥发法制备ATL生物黏附微球,并对其进行形态、粒径、黏附性、包封率、载药量、X射线衍射(XRD)以及差示扫描量热(DSC)等一系列表征;测定其体外释放度,进行方程拟合,探讨释药机制;以噁唑酮诱导大鼠UC模型,研究ATL生物黏附微球结肠溶胶囊对UC的治疗作用。结果 ATL生物黏附微球扫描电镜下圆整,表面粗糙且存在溶剂挥发后留下的大量微孔;粒径为(205.95±2.72)μm;黏附性为(91.33±2.52)%;包封率为(95.54±0.62)%;载药量为(42.62±0.29)%;XRD和DSC结果表明,ATL大部分以无定型分子状态分散于微球中;体外释放24 h可达89%,为扩散与溶蚀共同作用,以扩散为主;装入结肠溶胶囊给药后,可显著改善UC模型大鼠体重下降、便血、拉稀、结肠缩短、脾脏水肿等症状并缓解UC模型大鼠的结肠病理损伤,显著减少UC模型大鼠中髓过氧化物酶(MPO)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的表达,提高炎性因子白介素-4(IL-4)与白介素-13(IL-13)的表达。结论 制备的ATL生物黏附微球载药量高,将其装入结肠溶胶囊口服后,提高了炎症部位的局部给药浓度,对UC模型大鼠有显著的治疗作用,具有良好的应用前景。 展开更多

关键词 土木香内酯 生物黏附微球 口服结肠定位释药系统 溃疡性结肠炎

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甲硝唑生物粘附微球的体外释药及其粘附性 被引量：10

3

作者 黄静琳 陆锦芳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期226-228,共3页

目的　研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球 (Metro EC CP微球 )。方法　通过液中干燥法制备Metro EC CP微球。对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究。结果微球的平均粒径为 5 5 9 87μm... 目的　研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球 (Metro EC CP微球 )。方法　通过液中干燥法制备Metro EC CP微球。对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究。结果微球的平均粒径为 5 5 9 87μm。体外释药符合一级动力学。微球的释药速率随着粒径的增加及载药量的减少而减慢。Metro EC CP微球中粘附性材料CP含量增加 ,其生物粘附性能增加 ,而其缓释效果降低。结论　乙基纤维素(EC) 卡波姆 934P(CP)为 17∶3、载药量为 2 5 %的微球在动物体内具有良好的胃粘膜粘附性能 ,药物缓释达 8h。 展开更多

关键词 甲硝唑 乙基纤维素 卡波姆934P 生物粘附微球 体外释药

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甲硝唑生物粘附微球的粘附性能研究 被引量：7

4

作者 黄静琳 陆锦芳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第9期439-441,共3页

分别考察了甲硝唑生物粘附微球在离体和在体鼠胃粘膜上的滞留率 ,以评价微球的生物粘附性。建立了 RP-HPL C- UV法 ,测定大鼠胃组织匀浆中的甲硝唑浓度。分别口服本微球和甲硝唑 0 .5 % MC混悬剂 ,2 .5 h后大鼠胃内的甲硝唑滞留率分别为... 分别考察了甲硝唑生物粘附微球在离体和在体鼠胃粘膜上的滞留率 ,以评价微球的生物粘附性。建立了 RP-HPL C- UV法 ,测定大鼠胃组织匀浆中的甲硝唑浓度。分别口服本微球和甲硝唑 0 .5 % MC混悬剂 ,2 .5 h后大鼠胃内的甲硝唑滞留率分别为 2 1.34%± 7.6 5 %和 0 .6 9%± 0 .0 7%。 展开更多

关键词 甲硝唑 生物粘附微球 粘附性能 高效液相色谱法 抗幽门螺杆菌

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双嘧达莫生物黏附微球的制备及体外释放度测定 被引量：5

5

作者 金小平 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第22期1912-1914,共3页

目的:制备双嘧达莫生物黏附微球,考察双嘧达莫生物黏附微球体外释药特性与含量。方法:应用正交试验设计优化双嘧达莫生物黏附微球处方,采用高效液相色谱法测定双嘧达莫生物黏附微球的含量与释放度。结果:双嘧达莫生物黏附微球的最佳处方... 目的:制备双嘧达莫生物黏附微球,考察双嘧达莫生物黏附微球体外释药特性与含量。方法:应用正交试验设计优化双嘧达莫生物黏附微球处方,采用高效液相色谱法测定双嘧达莫生物黏附微球的含量与释放度。结果:双嘧达莫生物黏附微球的最佳处方:双嘧达莫投药量为10g、乙基纤维素用量为12g、司盘80用量为6g。结论:本试验建立的双嘧达莫高效液相色谱测定方法简便、可靠,双嘧达莫生物黏附微球处方设计合理,制备工艺简单,双嘧达莫生物黏附微球体外释药试验表明该制剂具有一定缓释特性。 展开更多

关键词 双嘧达莫 生物黏附微球 高效液相色谱法 释放度 含量测定

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绿原酸生物黏附微球的制备及其体外释放特性的研究 被引量：4

6

作者 夏玫 张亚兰 +2 位作者 高敬轩 张娇 贺英菊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期153-155,共3页

目的制备绿原酸生物黏附微球,并考察其体外释放规律和黏附性。方法采用液中干燥法制备绿原酸生物黏附微球,结合微球的释放行为,单因素筛选最佳处方和工艺;用HPLC法考察其体外释放性质,采用滞留率作为考察其黏附性的指标。结果绿原酸生... 目的制备绿原酸生物黏附微球,并考察其体外释放规律和黏附性。方法采用液中干燥法制备绿原酸生物黏附微球,结合微球的释放行为,单因素筛选最佳处方和工艺;用HPLC法考察其体外释放性质,采用滞留率作为考察其黏附性的指标。结果绿原酸生物黏附微球在最佳处方条件下的平均载药量为17.25%,平均包封率为57.25%;微球在体外12 h可释放92.07%,体外释药符合Weibull模型:ln[ln[1/(1-Q)]]=0.6376lnt-0.4373(r=0.9819);体外黏膜平均滞留率为78.54%,体内黏膜平均滞留率为30.23%。结论所用制备工艺稳定可行,所制微球具有明显的缓释效果。 展开更多

关键词 绿原酸 生物黏附微球 制备 体外释药 高效液相色谱法

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Box-behnken效应面法优化补骨脂素中空黏附微球的制备 被引量：3

7

作者 刘元芬 高缘 朱家璧 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期563-566,共4页

目的筛选制备最佳补骨脂素中空黏附微球的工艺处方。方法采用Box-behnken实验设计优化、筛选制备最佳补骨脂素中空黏附微球的工艺处方,并应用Design-Expert(8.0.4,试用版)软件分析试验结果。结果所得优化后的处方是投药量为12.36%(Y1)... 目的筛选制备最佳补骨脂素中空黏附微球的工艺处方。方法采用Box-behnken实验设计优化、筛选制备最佳补骨脂素中空黏附微球的工艺处方,并应用Design-Expert(8.0.4,试用版)软件分析试验结果。结果所得优化后的处方是投药量为12.36%(Y1)、乙基纤维素/EudragitEPO(EC/Eu)比值为2.27、PVA的浓度为1.53%,制备的补骨脂素中空黏附微球的药物含量为9.18%(Y1),6 h的百分释放率为76.15%(Y2),球形度为80.97%(Y3)。结论所用方法筛选制备补骨脂素中空黏附微球的最佳处方是可行的。 展开更多

关键词 Box—Behnken 补骨脂素 中空微球 黏附微球

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生物黏附微球的研究进展 被引量：3

8

作者 刘德杰 张慧 +1 位作者 安飞 翟光喜 《药学研究》 CAS 2016年第8期479-483,共5页

生物黏附微球能特定黏附在多数黏膜组织上,延长药物保留和释放时间,实现药物局部或全身作用,提高生物利用度,减少给药频率,提高病人的顺应性。在查阅国内外文献的基础上,本文介绍了近年来生物黏附微球通过消化道黏膜、鼻黏膜、口腔黏膜... 生物黏附微球能特定黏附在多数黏膜组织上,延长药物保留和释放时间,实现药物局部或全身作用,提高生物利用度,减少给药频率,提高病人的顺应性。在查阅国内外文献的基础上,本文介绍了近年来生物黏附微球通过消化道黏膜、鼻黏膜、口腔黏膜、阴道黏膜等给药的研究进展,并介绍了细胞黏附微球的研究应用情况。 展开更多

关键词 生物黏附微球 黏膜给药 靶向微球 生物利用度

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对香豆酸壳聚糖生物黏附微球的制备与体内外评价 被引量：3

9

作者 吕琳 何晓明 +2 位作者 赵婷 贾炯 党云洁 《中国药师》 CAS 2016年第12期2218-2222,共5页

目的:以壳聚糖为生物黏附材料制备对香豆酸微球,延长药物在体内吸收时间并提高其口服生物利用度。方法:采用喷雾干燥技术制备对香豆酸壳聚糖生物黏附微球,采用激光粒度仪和扫描电镜考察微球的粒径及外观形态,并考察其体外释放度;以大鼠... 目的:以壳聚糖为生物黏附材料制备对香豆酸微球,延长药物在体内吸收时间并提高其口服生物利用度。方法:采用喷雾干燥技术制备对香豆酸壳聚糖生物黏附微球,采用激光粒度仪和扫描电镜考察微球的粒径及外观形态,并考察其体外释放度;以大鼠为动物模型进行生物利用度评价。结果:所制备的黏附微球粒径在4μm左右,形态圆整,90 min内释放完全;在体内显示出较好的缓释和促吸收效果,大鼠口服后,相对生物利用度为222%。结论:制备的对香豆酸生物黏附微球具有较好的体内缓释效果,并显著提高了口服生物利用度,可为对香豆酸的制剂开发提供参考依据。 展开更多

关键词 对香豆酸 壳聚糖 生物黏附微球 制备工艺 生物利用度

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伐昔洛韦生物黏附微球的制备与黏附性能研究 被引量：2

10

作者 黄飞凤 鲍骏 周汉明 《医药导报》 CAS 2009年第7期902-905,共4页

目的筛选伐昔洛韦生物黏附微球的最佳处方,制备伐昔洛韦生物黏附微球并评价其黏附性能。方法根据单因素实验结果,分别以收率和包封率为指标应用正交实验设计筛选最佳处方。采用高效液相色谱法测定微球中伐昔洛韦含量,并以滞留率为指标... 目的筛选伐昔洛韦生物黏附微球的最佳处方,制备伐昔洛韦生物黏附微球并评价其黏附性能。方法根据单因素实验结果,分别以收率和包封率为指标应用正交实验设计筛选最佳处方。采用高效液相色谱法测定微球中伐昔洛韦含量,并以滞留率为指标考察微球的黏附特性。结果正交实验设计筛选最佳处方为伐昔洛韦投药量为30%,分散相与连续相比为0.70,乳化剂Span-80用量为8.0g;体外法与体内法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为(90.8±3.9)%与(66.5±12.7)%。结论该处方设计合理,制备工艺可靠,伐昔洛韦生物黏附微球在体内外模型中黏附性能良好。 展开更多

关键词 伐昔洛韦 生物黏附微球 正交设计 包封率 黏附力

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葛根素生物黏附微球的制备及评价 被引量：2

11

作者 郭莹 严礼辉 +1 位作者 王华 熊阳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期1175-1178,共4页

目的制备葛根素生物黏附微球。方法乳化-溶剂挥发法制备黏附微球。在单因素试验基础上,以葛根素加入量、乙基纤维素黏度、乙基纤维素与卡波姆934P比例、搅拌速度为影响因素,包封率及载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。溶解测定仪... 目的制备葛根素生物黏附微球。方法乳化-溶剂挥发法制备黏附微球。在单因素试验基础上,以葛根素加入量、乙基纤维素黏度、乙基纤维素与卡波姆934P比例、搅拌速度为影响因素,包封率及载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。溶解测定仪测定不同时间点葛根素含有量,绘制体外释放曲线。再通过测定胃黏膜上的滞留率来评价其生物黏附性。结果最佳条件为葛根素加入量200 mg,乙基纤维素黏度45 mPa·s,乙基纤维素与卡波姆934P比例2∶1,搅拌速度1 200 r/min,载药量59.7%,包封率90.8%。所得微球呈球形或类球形,载药后微球粒径增大,形态饱满,可在体外持续释放药物9 h,生物黏附性良好,在大鼠胃黏膜的滞留率达92.6%。结论该方法稳定可靠,可为葛根素生物黏附微球的工业化生产和应用提供实验依据。 展开更多

关键词 葛根素 生物黏附微球 制备

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克拉霉素黏附微球在低pH值溶液中的稳定性 被引量：2

12

作者 孙明辉 斯陆勤 +2 位作者 伍三兰 庞宏 杜光 《医药导报》 CAS 2009年第4期443-445,共3页

目的考察克拉霉素在不同pH值条件下的稳定性及微球对药物的稳定作用。方法使用乳化-溶剂挥发法制备克拉霉素生物黏附微球(Cla-Ec-Cb)。以高效液相色谱法测定Cla-Ec-Cb中克拉霉素及克拉霉素原料药在不同低pH值条件下稳定性。结果克拉霉... 目的考察克拉霉素在不同pH值条件下的稳定性及微球对药物的稳定作用。方法使用乳化-溶剂挥发法制备克拉霉素生物黏附微球(Cla-Ec-Cb)。以高效液相色谱法测定Cla-Ec-Cb中克拉霉素及克拉霉素原料药在不同低pH值条件下稳定性。结果克拉霉素原料药在pH值为1,2,3的盐酸溶液中的半衰期分别为(5.93±0.16),(74.52±3.23),(869.58±5.82)min;Cla-Ec-Cb微球中克拉霉素能保持相对稳定。结论克拉霉素在低pH值溶液中不稳定,将其制备成黏附微球对克拉霉素具有一定的保护作用。 展开更多

关键词 克拉霉素 微球 稳定性

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盐酸索他洛尔生物粘附微球的制备及体外释药特性研究 被引量：2

13

作者 阳明 雷小光 陈晓波 《中国药师》 CAS 2009年第10期1363-1365,共3页

目的:制备盐酸索他洛尔生物粘附微球,考察其体外释药特性并评价其粘附性能。方法:应用正交试验筛选盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方,采用高效液相色谱法测定盐酸索他洛尔生物粘附微球的含量与释放度,选用滞留率为指标考察微球的粘... 目的:制备盐酸索他洛尔生物粘附微球,考察其体外释药特性并评价其粘附性能。方法:应用正交试验筛选盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方,采用高效液相色谱法测定盐酸索他洛尔生物粘附微球的含量与释放度,选用滞留率为指标考察微球的粘附特性。结果:盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方为盐酸索他洛尔投药量占处方组成的30%,分散相与连续相比为70%,司盘80用量为9.0g;体外释药试验结果表明盐酸索他洛尔生物粘附微球30min累积释药百分率达30%,4h释药达90%;离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为(87.6±2.8)%与(60.2±9.8)%。结论:盐酸索他洛尔生物粘附微球处方设计合理,制备工艺简单,与盐酸索他洛尔普通片相比,盐酸索他洛尔生物粘附微球具有一定缓释特性,且其在离体与在体模型中粘附性能良好。 展开更多

关键词 盐酸索他洛尔 生物粘附微球 正交设计 体外释药 高效液相色谱法 粘附力

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苯酰甲硝唑生物粘附微球的制备及粘附性能研究 被引量：1

14

作者 周汉明 陈云舟 夏晶 《中国药师》 CAS 2008年第8期895-897,共3页

目的:筛选苯酰甲硝唑生物粘附微球的最佳处方并进行粘附性能评价。方法:应用正交试验设计,以收率和包封产率为指标,选择最佳处方配比;并以滞留率为指标考察制备微球的粘附性能。结果:当苯酰甲硝唑投药量为35%,分散相与连续相比为0.9,乳... 目的:筛选苯酰甲硝唑生物粘附微球的最佳处方并进行粘附性能评价。方法:应用正交试验设计,以收率和包封产率为指标,选择最佳处方配比;并以滞留率为指标考察制备微球的粘附性能。结果:当苯酰甲硝唑投药量为35%,分散相与连续相比为0.9,乳化剂Span-80用量为7.5 g时,苯酰甲硝唑生物粘附微球的收率和包封产率最高;离体法与在体法测得微球胃粘膜上的滞留率分别为(93.4±4.5)%与(58.4±9.3)%。结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定。 展开更多

关键词 苯酰甲硝唑 生物粘附微球 正交设计 包封产率 粘附力

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硝苯地平生物黏附微球的制备及释药机制研究 被引量：1

15

作者 周晓东 于立军 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第17期1599-1601,共3页

目的:制备硝苯地平生物黏附微球并考察其体外释药情况。方法:在单因素考察的基础上应用正交设计筛选硝苯地平生物黏附微球的最佳处方,因素为加热温度、聚乙烯醇(PVA)用量、司盘浓度和戊二醛用量,评价指标为累积释药率;考察优化处方所制... 目的:制备硝苯地平生物黏附微球并考察其体外释药情况。方法:在单因素考察的基础上应用正交设计筛选硝苯地平生物黏附微球的最佳处方,因素为加热温度、聚乙烯醇(PVA)用量、司盘浓度和戊二醛用量,评价指标为累积释药率;考察优化处方所制微球的质量指标如体外黏附力和累积释药率等,研究其释药机制。结果:优化处方工艺为:加热温度60℃、PVA用量0.6 g、司盘浓度5%、戊二醛用量0.6 mL;优化处方所制微球体外黏附力较高,平均载药量约为15%,包封率约为85%,平均粒径约为20μm;微球可持续24 h释药,释药符合Higuchi方程,释药机制符合非Fick扩散机制,即以溶蚀和扩散2种模式释放。结论:硝苯地平生物黏附微球制备工艺简单,具有较好的体外黏附性能和缓释效果。 展开更多

关键词 硝苯地平 生物黏附微球 制备 黏附力 处方优化 正交试验 缓释性 释药机制

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环丙沙星生物黏附微球的制备及黏附性能研究 被引量：1

16

作者 王秀霞 安继红 王亚敏 《中国医药导报》 CAS 2009年第11期56-57,83,共3页

目的:筛选环丙沙星生物黏附微球的最佳处方,制备环丙沙星生物黏附微球并评价其黏附性能。方法:应用正交试验设计方法,以收率和包封率为考察指标筛选环丙沙星生物黏附微球最佳处方;采用高效液相色谱法测定微球中环丙沙星含量,并以滞留率... 目的:筛选环丙沙星生物黏附微球的最佳处方,制备环丙沙星生物黏附微球并评价其黏附性能。方法:应用正交试验设计方法,以收率和包封率为考察指标筛选环丙沙星生物黏附微球最佳处方;采用高效液相色谱法测定微球中环丙沙星含量,并以滞留率为指标考察微球的黏附特性。结果:正交试验设计筛选最佳处方为:环丙沙星投药量为25%,分散相与连续相比为0.70,乳化剂Span-80用量为8.5g。离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为(91.4±4.8)%和(70.1±10.4)%。结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,环丙沙星生物黏附微球在离体与在体模型中黏附性能良好。 展开更多

关键词 环丙沙星 生物黏附微球 正交设计 包封率 黏附特性

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中心组合设计法优化黄连解毒黏附微球处方工艺 被引量：1

17

作者 臧琛 聂其霞 +2 位作者 王国华 张保献 李慧 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2010年第17期21-24,27,共5页

目的:确定黄连解毒黏附微球的最佳处方工艺。方法:以成品收率,小檗碱、栀子苷、黄芩苷包封率,微球在人工胃液中的黏度为指标,采用中心组合设计法优化黄连解毒黏附微球的处方工艺,对结果进行二项式拟合,对最优条件进行预测分析。结果:各... 目的:确定黄连解毒黏附微球的最佳处方工艺。方法:以成品收率,小檗碱、栀子苷、黄芩苷包封率,微球在人工胃液中的黏度为指标,采用中心组合设计法优化黄连解毒黏附微球的处方工艺,对结果进行二项式拟合,对最优条件进行预测分析。结果:各指标二项式方程拟合度较好,按处方优化得到最佳条件制备黄连解毒黏附微球,各项指标与预测值接近。结论:中心组合设计法优化黏附微球工艺条件准确、可靠。 展开更多

关键词 中心组合设计 黄连解毒 黏附微球 处方工艺

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克拉霉素生物黏附微球的体外释药及黏附性研究

18

作者 孙明辉 陈莉 +1 位作者 斯陆勤 张伟 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第14期1183-1186,共4页

目的:研制具有较好生物黏附性能和药物缓释效果的克拉霉素(Cla)-乙基纤维素(EC)-卡波姆(Cb)微球。方法:使用乳化-溶剂挥发法制备克拉霉素生物黏附微球(Cla-EC-Cb),以高效液相色谱法测定Cla-EC-Cb微球中克拉霉素的含量;以体外释药速率评... 目的:研制具有较好生物黏附性能和药物缓释效果的克拉霉素(Cla)-乙基纤维素(EC)-卡波姆(Cb)微球。方法:使用乳化-溶剂挥发法制备克拉霉素生物黏附微球(Cla-EC-Cb),以高效液相色谱法测定Cla-EC-Cb微球中克拉霉素的含量;以体外释药速率评价EC与Cb不同配比、不同EC黏度对微球缓释效果的影响;以大鼠体内胃黏膜表面滞留程度,考察EC与Cb不同配比、不同EC黏度对微球生物黏附能力的影响。结果:黏附材料Cb的加入有助于提高微球的载药量;EC(20cp)与Cb配比为2∶1的微球体外药物释放度明显高于同EC黏度其他比例组和EC组;EC与Cb配比为4∶1时,EC(10cp)组体外释放参数明显高于EC(20cp)与EC(45cp)组;不同比例、不同EC黏度的Cla-EC-Cb微球在大鼠胃黏膜的滞留率均明显高于Cla-EC微球,Cla-EC(20cp)-Cb微球的胃黏膜滞留率随着Cb比例的提高有增大的趋势,但差异无显著性。结论:处方配比为EC(10cp)-Cb为4∶1,粒径为450～1 000μm的Cla-EC-Cb微球具有较好的体外药物缓释效果和胃黏膜黏附特性。 展开更多

关键词 克拉霉素 生物黏附微球 乙基纤维素 卡波姆934P

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