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0.5%藜芦碱可溶液剂对韭蛆的生物活性及安全性评价 被引量:15
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作者 安立娜 赵鑫 +3 位作者 董立新 路文雅 董建臻 魏国树 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期924-926,共3页
[方法]为选择适于防治韭蛆高效低毒的药剂,采用室内毒力测定的方法评价0.5%藜芦碱SL对韭蛆的控制作用及对韭菜的安全性。并测定0.5%藜芦碱SL对韭蛆的室内毒力和温度效应。[结果]0.5%藜芦碱SL对韭蛆3龄幼虫和卵的毒力最强,LC50值分别为0.... [方法]为选择适于防治韭蛆高效低毒的药剂,采用室内毒力测定的方法评价0.5%藜芦碱SL对韭蛆的控制作用及对韭菜的安全性。并测定0.5%藜芦碱SL对韭蛆的室内毒力和温度效应。[结果]0.5%藜芦碱SL对韭蛆3龄幼虫和卵的毒力最强,LC50值分别为0.488、55.685 mg/L;并对韭蛆具有正温度效应,在推荐使用剂量内下对韭菜具有良好的安全性。[结论]0.5%藜芦碱SL可作为防治韭蛆的理想杀虫剂。 展开更多
关键词 藜芦碱 韭蛆 生物活性 温度效应 安全性评价
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毒死蜱在表面活性剂混合体系中的增溶规律及其药效评价 被引量:6
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作者 黄啟良 张文吉 +3 位作者 李凤敏 折冬梅 张春华 卜小莉 《农药学学报》 CAS CSCD 2006年第1期71-76,共6页
为明确表面活性剂在农药制剂微乳化中的作用和评价农药制剂微乳化对药剂生物效果的影响,通过测定毒死蜱在有机溶剂-表面活性剂混合体系中的最大增溶浓度和在不同表面活性剂/水微乳体系中的最高浓度,研究了毒死蜱在表面活性剂混合体系中... 为明确表面活性剂在农药制剂微乳化中的作用和评价农药制剂微乳化对药剂生物效果的影响,通过测定毒死蜱在有机溶剂-表面活性剂混合体系中的最大增溶浓度和在不同表面活性剂/水微乳体系中的最高浓度,研究了毒死蜱在表面活性剂混合体系中的增溶规律,得到了毒死蜱微乳剂的优化配方,并对30%毒死蜱微乳剂对棉铃虫H elicoverpa arm igera的生物活性进行了室内外药效试验。结果表明:毒死蜱在有机溶剂-表面活性剂混合体系中的最大增溶浓度和在有机溶剂-表面活性剂-水微乳体系中的最高浓度分别随体系中表面活性剂浓度和表面活性剂/水(质量比)的增加而增大,但表现出不同的增溶规律;优化后的毒死蜱微乳体系分散液滴呈球形,流体力学半径约25.9nm;30%毒死蜱微乳剂与40%毒死蜱乳油对棉铃虫的室内LC50值分别为500和561mg/L,无显著差异;在相近有效使用剂量下,微乳剂的田间防效并未比乳油显著提高。研究表明,保证制剂中足够的表面活性剂质量分数是农药制剂微乳化形成与稳定的关键,农药制剂微乳化带来的农药有效成分分散度提高并不能显著提高药剂的生物活性。 展开更多
关键词 毒死蜱 微乳剂 增溶 表面活性剂 药效评价
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靶向NLRP3炎症小体的抗痛风小分子化合物研究进展 被引量:1
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作者 王振谦 张志姣 +1 位作者 刘新泳 展鹏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期543-553,共11页
目前治疗痛风炎症的临床常用药物如秋水仙碱、非甾体抗炎药及糖皮质激素仅能缓解关节炎症疼痛,并且具有严重的肝肾毒性和多器官不良反应。NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NOD-like receptor thermal protein domain associated protein... 目前治疗痛风炎症的临床常用药物如秋水仙碱、非甾体抗炎药及糖皮质激素仅能缓解关节炎症疼痛,并且具有严重的肝肾毒性和多器官不良反应。NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3,NLRP3)炎症小体是诱导痛风炎症发作的关键信号因子,已成为抗痛风药物研发的重要靶标。本文综述了近5年靶向NLRP3炎症小体的抗痛风小分子化合物及其活性评价方法的研究进展,以期为研发治疗痛风炎症的特异性药物提供参考。 展开更多
关键词 NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3 炎症小体 痛风 尿酸钠 小分子化合物 生物活性评价
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基于“生物活性-质量标志物”关联的红花等级评价研究 被引量:7
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作者 闫亚峰 宋忠兴 +7 位作者 刘妍如 唐志书 段金廒 李晓红 陈琳 刘峰 许刚 朱慧渊 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第19期4683-4690,共8页
目的关联分析红花质量标志物(Q-marker)羟基红花黄色素A的含量、抗凝血及抗氧化结果,建立一种基于Logistic回归分析的红花饮片等级评价方法。方法采用超高效液相色谱(UPLC)法测定红花Q-marker羟基红花黄色素A的含量,以凝血酶时间(TT)反... 目的关联分析红花质量标志物(Q-marker)羟基红花黄色素A的含量、抗凝血及抗氧化结果,建立一种基于Logistic回归分析的红花饮片等级评价方法。方法采用超高效液相色谱(UPLC)法测定红花Q-marker羟基红花黄色素A的含量,以凝血酶时间(TT)反映红花的抗凝血活性,以清除羟自由基及DPPH自由基的能力反映红花体外抗氧化活性,运用Logistic回归分析法将含量指标和生物活性指标进行关联分析,最终建立用于红花饮片等级评价的Logistic回归模型。结果建立的Logistic模型具有良好的稳定性及等级预测能力(训练集及测试集样本的P值均大于0.999),将19批红花分为了优、良、中、差4个等级。结论基于含量测定及生物活性建立的Logistic模型可以用来评价红花饮片质量优劣,为其质量控制提供一定的参考。 展开更多
关键词 红花 质量标志物(Q-marker) 生物活性 等级评价 LOGISTIC回归分析 超高效液相色谱法
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曼陀罗内生真菌Fusarium solani MBM-5活性次级代谢产物研究
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作者 王晓晴 刘博 +4 位作者 王子墨 赵司南 翁小刚 郭诗韵 孙奕 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期2722-2727,共6页
该文对木本曼陀罗内生真菌Fusarium solani MBM-5(茄腐皮镰刀菌)的次级代谢产物进行了化学及生物活性研究。运用多种色谱方法(如开放ODS柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备型HPLC等),从F.solani MBM-5培养物的乙酸... 该文对木本曼陀罗内生真菌Fusarium solani MBM-5(茄腐皮镰刀菌)的次级代谢产物进行了化学及生物活性研究。运用多种色谱方法(如开放ODS柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备型HPLC等),从F.solani MBM-5培养物的乙酸乙酯萃取物中共分离得到6个烯酸类化合物,包括1个新化合物和5个已知化合物。利用化合物的理化常数和波谱学(UV、IR、NMR、HR-ESI-MS等)方法及Mosher′s反应,鉴定了化合物结构,分别为fusaridioic acid E (1)、fusaridioic acid C (2)、fusaridioic acid A (3)、L660282 (4)、hymeglusin (5)、hymeglnone (6),其中化合物1为新化合物。采用MTT法和Griss法,分别评价了所有化合物对2种肿瘤细胞的生长抑制作用,以及对脂多糖(LPS)诱导巨噬细胞RAW264.7释放NO的影响及其抗炎作用。实验结果表明,化合物5对A549和HepG2细胞株具有较强的生长抑制活性(IC_(50)分别为4.70、13.57μmol·L^(-1)),并且化合物1和6可显著抑制LPS诱导RAW264.7细胞的NO释放量,其IC_(50)分别为77.00、70.33μmol·L^(-1)。 展开更多
关键词 木本曼陀罗 内生真菌 茄腐皮镰刀菌MBM-5 烯酸类化合物 生物活性评价
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木质素基多酚的制备及生物活性
6
作者 李龙 卫海琳 +3 位作者 王雯蕾 张评浒 周永红 杨晓慧 《林产化学与工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期121-129,共9页
针对木质素活性位点低,活性差的问题,利用酸性熔盐水合物通过一锅法脱甲基化及酚化改性制备了木质素基多酚化合物即连苯三酚改性木质素(PEHL)。实验结果表明:脱甲基化木质素(DEHL)和PEHL的反应位点显著增加,含酚羟基的量由原料酶解木质... 针对木质素活性位点低,活性差的问题,利用酸性熔盐水合物通过一锅法脱甲基化及酚化改性制备了木质素基多酚化合物即连苯三酚改性木质素(PEHL)。实验结果表明:脱甲基化木质素(DEHL)和PEHL的反应位点显著增加,含酚羟基的量由原料酶解木质素(EHL)中的1.25 mmol/g分别提高到3.49和5.70 mmol/g。DPPH·清除实验发现,木质素基多酚化合物的抗氧化活性显著增加,与EHL对DPPH·抑制率(25.4%)相比,质量浓度10 mg/L下DEHL和PEHL的DPPH·清除率分别提高了46.9和64.4个百分点;PEHL展示了良好的抑菌活性,添加量1 g/L时对大肠杆菌和金色葡萄球菌的抑制率分别为85.22%和99.76%;木质素基多酚还表现出较低的细胞毒性。 展开更多
关键词 木质素 结构改性 脱甲基化木质素 酚化改性 生物活性
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7种茎叶处理除草剂对野燕麦的生物活性评价 被引量:6
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作者 李涛 袁国徽 +1 位作者 钱振官 沈国辉 《植物保护》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期224-229,共6页
采用温室盆栽整株测定法,开展炔草酯、唑啉草酯、精噁唑禾草灵、甲基二磺隆、氟唑磺隆、啶磺草胺、异丙隆7种茎叶处理除草剂对野燕麦的除草活性评价。结果表明:15%炔草酯WP和5%唑啉草酯EC对野燕麦活性极高,ED_(90)分别为12.58和21.92 g/... 采用温室盆栽整株测定法,开展炔草酯、唑啉草酯、精噁唑禾草灵、甲基二磺隆、氟唑磺隆、啶磺草胺、异丙隆7种茎叶处理除草剂对野燕麦的除草活性评价。结果表明:15%炔草酯WP和5%唑啉草酯EC对野燕麦活性极高,ED_(90)分别为12.58和21.92 g/hm^2(有效成分,下同),约为各自推荐剂量的1/4和1/2,可作为生产中防除野燕麦的首选药剂; 69 g/L精噁唑禾草灵SC和30 g/L甲基二磺隆OD对野燕麦具有较好的防效,ED_(90)分别为47.59和14.76 g/hm^2,与各自推荐剂量相当,是生产中防除野燕麦的有效药剂; 70%氟唑磺隆WG和4%啶磺草胺OD对野燕麦活性一般,ED_(90)分别为63.03和28.36 g/hm^2,约为各自推荐剂量的2倍,可作为生产中防除野燕麦的备选药剂; 50%异丙隆WP对野燕麦活性较差,ED_(90)为7 610.39 g/hm^2,约为推荐剂量的7倍,不适合用于防除4~5叶期的野燕麦。 展开更多
关键词 野燕麦 茎叶处理除草剂 生物活性评价 防除效果
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基于小鼠子宫平滑肌收缩活性测定的桂枝茯苓胶囊质量评价研究 被引量:1
8
作者 金祎敏 谢燕 +6 位作者 王东帆 章晨峰 曹亮 谢雪 肖伟 王振中 吕耀中 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第22期7482-7488,共7页
目的从桂枝茯苓胶囊(Guizhi Fuling Capsules,GZFLC)临床用于治疗痛经的功效出发,探索建立基于子宫平滑肌收缩活性测定的GZFLC质量生物活性评价方法。方法通过注射雌激素增加小鼠子宫敏感性,建立缩宫素诱导的小鼠离体子宫平滑肌收缩模型... 目的从桂枝茯苓胶囊(Guizhi Fuling Capsules,GZFLC)临床用于治疗痛经的功效出发,探索建立基于子宫平滑肌收缩活性测定的GZFLC质量生物活性评价方法。方法通过注射雌激素增加小鼠子宫敏感性,建立缩宫素诱导的小鼠离体子宫平滑肌收缩模型,采集给药前后小鼠子宫平滑肌的收缩频率、幅值和峰面积,以收缩峰面积为指标进行统计并对药效进行归一化处理。考察小鼠离体子宫平滑肌收缩模型的主要影响因素如雌激素注射方式与天数、缩宫素浓度、动物周龄和GZFLC前处理方法。建立GZFLC质量生物活性评价方法并进行方法学考察,测定10个批次GZFLC合格样品及2个GZFLC高温破坏样品的生物活性。结果连续3 d ip雌激素10 mg/(kg·d)后小鼠子宫平滑肌收缩峰面积较高且收缩节律较好;最适缩宫素造模质量浓度为0.050μg/mL;将GZFLC配制成质量浓度为0.125 g/mL的药液并超声溶解60 min有利于药效发挥;重复性考察RSD为11.298%,日内精密度RSD为12.452%,日间精密度RSD为10.438%;10批次GZFLC半数抑制浓度(half inhibitory concentration,IC50)为1.526~1.631 mg/mL,高温破坏后GZFLC的IC50明显增大。结论基于子宫平滑肌收缩活性测定的GZFLC质量评价方法重复性和精密度较好,为后续GZFLC的综合质量评价标准建立提供了科学依据。 展开更多
关键词 桂枝茯苓胶囊 离体子宫 平滑肌收缩活性 生物活性测定 质量评价
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SPAD值在内吸传导型除草剂药效评价中的应用 被引量:4
9
作者 王正航 崔东亮 +3 位作者 马宏娟 林长福 卢政茂 李鸣 《农药》 CAS 北大核心 2012年第6期461-463,共3页
[目的]绿色植物叶片SPAD值与植物的生长状态密切相关,研究除草剂作用后杂草叶片SPAD值的变化规律以及叶片SPAD值与除草剂对杂草防除效果的关系,对于除草剂药效评价具有重要的意义。[方法]采用室内生测法,选用3个内吸传导型除草剂设置5... [目的]绿色植物叶片SPAD值与植物的生长状态密切相关,研究除草剂作用后杂草叶片SPAD值的变化规律以及叶片SPAD值与除草剂对杂草防除效果的关系,对于除草剂药效评价具有重要的意义。[方法]采用室内生测法,选用3个内吸传导型除草剂设置5个试验剂量,分析不同处理下稗草和金色狗尾草叶片SPAD值与目测防效和杂草地上部鲜质量的相关性,研究杂草叶片SPAD值与除草剂对其防除效果的相互关系。[结果]同一种内吸传导型除草剂不同剂量处理供试杂草,经过吸收反应,使用剂量越高杂草叶片SPAD值越低;相同剂量的不同内吸传导型除草剂处理供试杂草,经过吸收反应,其对杂草的相对防除效果越好杂草叶片SPAD值越低。[结论]除草剂作用后,杂草叶片SPAD值与防除效果负相关,SPAD值可用于内吸传导型除草剂药效评价。 展开更多
关键词 SPAD值 除草剂 药效评价
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重组人BMP-2生物活性的鉴定 被引量:3
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作者 张宏斌 武婕 +3 位作者 詹纯列 张余 付娜 王捷 《药物生物技术》 CAS CSCD 2009年第2期123-126,共4页
鉴定在大肠杆菌中表达的重组人骨形态发生蛋白2(recombinant human bone morphogenetic pro-tein-2,rhBMP-2)的生物学活性。构建重组人BMP-2的原核表达质粒,在大肠杆菌中诱导表达目的蛋白,纯化复性后,采用细胞及动物实验对其生物活性进... 鉴定在大肠杆菌中表达的重组人骨形态发生蛋白2(recombinant human bone morphogenetic pro-tein-2,rhBMP-2)的生物学活性。构建重组人BMP-2的原核表达质粒,在大肠杆菌中诱导表达目的蛋白,纯化复性后,采用细胞及动物实验对其生物活性进行鉴定。细胞实验表明,重组人BMP-2具有诱导MC3T3-E1前成骨细胞向成骨细胞分化的特性。动物实验显示,重组人BMP-2在大鼠肌肉内具有诱导异位成骨功能。制备的重组人BMP-2具有较好的生物学活性。 展开更多
关键词 重组 人骨形态发生蛋白2 生物活性 鉴定
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水溶性稠杂环均三唑并噻二唑体系的合成及生物活性(Ⅱ):环丙氟喹诺酮哌嗪衍生物 被引量:3
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作者 胡国强 毋小魁 +3 位作者 谢松强 杜钢军 黄文龙 张惠斌 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第19期2157-2162,共6页
为发现3-位稠杂环取代喹诺酮衍生物新的生物活性,以环丙氟氯喹诺酮羧酸(1)为起始原料,经3步反应得到3-(4-氨基-5-巯基-均-三唑)氟氯喹酮(4).在常温加热和微波辐射条件下,4与异烟酸缩环合反应得到中间体3-[6-吡啶-3-均三唑[3,4-b][1,3,4... 为发现3-位稠杂环取代喹诺酮衍生物新的生物活性,以环丙氟氯喹诺酮羧酸(1)为起始原料,经3步反应得到3-(4-氨基-5-巯基-均-三唑)氟氯喹酮(4).在常温加热和微波辐射条件下,4与异烟酸缩环合反应得到中间体3-[6-吡啶-3-均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑]氟氯喹诺酮(5).喹诺酮环上的氯原子与取代哌嗪在聚乙二醇和无机碱催化作用下发生选择性亲核取代反应,形成相应的3-(6-吡啶-3-均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑)氟喹诺酮哌嗪游离碱,与盐酸反应得相应水溶性盐酸盐6.同时也发现,用1的酯化物却不能得到中间体2,而仅得到环丙氟氯吡唑并喹啉酮(3).新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,用MTT和二倍试管稀释方法评价了它们体外对CHO,HL60和L12103种癌细胞株及S.aureus和E.coli2种菌株的抑制活性.结果表明,在合成的9个新化合物中,化合物3和6具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中6的IC50均在50mmol/L以下,尤其是化合物6a和6d对L1210的IC50值达到8.0×10-6mol/L以下,显示良好的选择性和体外活性;目标化合物体外抑菌试验有意义的发现,虽然抑菌活性不及对照环丙沙性,但对革兰阳性菌活性显著高于对阴性菌的活性,这与喹诺酮药物的抗菌活性相反.以上结果表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位稠杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤或抗菌先导物具有进一步研究和开发的价值. 展开更多
关键词 喹诺酮 均三唑 均三唑并噻二唑 生物活性评价
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大叶千斤拔药材等级评价研究 被引量:1
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作者 郑元青 张鹏 +5 位作者 何娟娟 付卡利 张英帅 何风艳 牛明 龚云 《湖南中医药大学学报》 CAS 2022年第2期200-205,共6页
目的为大叶千斤拔药材等级评价的修订提供科学依据。方法收集不同产地大叶千斤拔样品30批,对其直径、杂质、水分、总灰、浸出物、染料木苷含量进行测定;参照2020年版《中华人民共和国药典》第四部通则2201及采用高效液相色谱法分别测定... 目的为大叶千斤拔药材等级评价的修订提供科学依据。方法收集不同产地大叶千斤拔样品30批,对其直径、杂质、水分、总灰、浸出物、染料木苷含量进行测定;参照2020年版《中华人民共和国药典》第四部通则2201及采用高效液相色谱法分别测定浸出物、染料木苷含量;运用Excel和SPSS统计软件对数据进行相关性分析、聚类分析,结合生产和市场实际运用,为制订大叶千斤拔药材商品等级评价提供依据;建立大叶千斤拔抑菌生物评价方法,并通过聚类分析和PCA分析进行不同产地药材生物活性情况分析。结果通过相关性分析、聚类分析,筛选出直径、浸出物、染料木苷含量3个指标,并结合生产实际划分选货和统货。生物活性评价表明不同产区大叶千斤拔的抑菌效果存在差异。结论所建立的大叶千斤拔药材商品等级划分综合考虑了外观性状和成分含量,该评价方法适合于大叶千斤拔药材的等级判断,为后期基于功能性成分的含量和生物活性评价制订更加全面合理的大叶千斤拔药材商品等级标准提供依据。 展开更多
关键词 千斤拔 等级评价 高效液相色谱法 染料木苷 生物活性评价
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柑橘果实防治慢性疾病及其活性评价方法研究进展 被引量:2
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作者 李怡 席万鹏 王邦祥 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期366-371,共6页
柑橘果实含丰富生物活性物质,具有抗氧化、抗癌、预防循环系统疾病、抗炎症、抗过敏以及抗菌等活性,其医药和保健功能受到关注,柑橘生物活性物质的功能评价成为热点问题。本文系统地回顾了近年来柑橘果实生物活性与疾病防治的有关研究报... 柑橘果实含丰富生物活性物质,具有抗氧化、抗癌、预防循环系统疾病、抗炎症、抗过敏以及抗菌等活性,其医药和保健功能受到关注,柑橘生物活性物质的功能评价成为热点问题。本文系统地回顾了近年来柑橘果实生物活性与疾病防治的有关研究报道,总结了柑橘果实主要的生物活性及其评价方法的研究现状,旨在为进一步开发利用我国丰富的柑橘资源提供新信息。 展开更多
关键词 柑橘 生物活性 慢性疾病 评价方法
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玉米醇溶蛋白生物活性评价研究 被引量:1
14
作者 王宇晓 徐同成 +5 位作者 刘丽娜 邱斌 刘玮 刘振华 杜方岭 陶海腾 《农产品加工(下)》 2014年第2期52-54,57,共4页
目前玉米醇溶蛋白主要从玉米蛋白粉中提取,是玉米蛋白粉中的主要蛋白。因玉米醇溶蛋白具有良好的成膜性,引起了人们对其制备及结构特性的研究兴趣。玉米醇溶蛋白水解物中的支链氨基酸与芳香族氨基酸摩尔数比值较高,即高F值寡肽,具有功... 目前玉米醇溶蛋白主要从玉米蛋白粉中提取,是玉米蛋白粉中的主要蛋白。因玉米醇溶蛋白具有良好的成膜性,引起了人们对其制备及结构特性的研究兴趣。玉米醇溶蛋白水解物中的支链氨基酸与芳香族氨基酸摩尔数比值较高,即高F值寡肽,具有功能活性。这些功能活性主要表现在玉米醇溶蛋白,以及其水解物的抗氧化、降血压、解酒等方面。以活性为重点,综述目前玉米醇溶蛋白及其酶解液制备及生物活性。对玉米醇溶蛋白特性及活性的深入了解,有助于玉米醇溶蛋白相关产品的研发,为进一步深加工提供参考。 展开更多
关键词 玉米醇溶蛋白 生物活性 评价
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新型冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂的虚拟筛选与活性验证
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作者 汪益妃 乔婧昕 +1 位作者 黎文培 李琳丽 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第1期1-5,共5页
目的通过分子对接的虚拟筛选和体外酶活性测试,获得具有新型骨架结构的新型冠状病毒木瓜样蛋白酶(PL^(pro))抑制剂。方法利用分子对接筛选商业化合物库与自有化合物库,根据打分排序以及相互作用模式分析,挑选苗头化合物,通过荧光共振能... 目的通过分子对接的虚拟筛选和体外酶活性测试,获得具有新型骨架结构的新型冠状病毒木瓜样蛋白酶(PL^(pro))抑制剂。方法利用分子对接筛选商业化合物库与自有化合物库,根据打分排序以及相互作用模式分析,挑选苗头化合物,通过荧光共振能量转移法测定化合物对PL^(pro)酶活性的抑制效力。结果从分子对接后的打分排序以及相互作用模式分析中,挑选了20个分子。通过FRET方法测试酶活性,发现了2个化合物(Y949、C528)对新型冠状病毒PL^(pro)具有抑制活性,其半数最大抑制浓度分别为97.7、145.0μmol·L^(-1)。结论通过虚拟筛选和体外酶活性测试,获得了两个具有新骨架结构的PL^(pro)抑制剂,为靶向PL^(pro)抗新型冠状病毒创新药物的研发提供了苗头化合物。 展开更多
关键词 新型冠状病毒 非结构蛋白 木瓜样蛋白酶 虚拟筛选 分子对接 活性验证 小分子抑制剂 新型骨架
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有机酸类化合物对南方根结线虫的生物活性 被引量:1
16
作者 刘丹丹 段玉玺 +3 位作者 陈立杰 曲泽兰 罗璇 刘大伟 《植物保护》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期99-102,共4页
采用室内离体测定方法,测试了15种有机酸对南方根结线虫(Meloidogyne incognita)2龄幼虫致死率和卵孵化抑制率。结果表明,甲酸和丙酸对2龄幼虫和卵的生物活性最高,明显优于其他供试有机酸,但是活性低于对照药剂阿维菌素。对生物活性结... 采用室内离体测定方法,测试了15种有机酸对南方根结线虫(Meloidogyne incognita)2龄幼虫致死率和卵孵化抑制率。结果表明,甲酸和丙酸对2龄幼虫和卵的生物活性最高,明显优于其他供试有机酸,但是活性低于对照药剂阿维菌素。对生物活性结果及有机酸化学结构进行比对发现,小分子量化合物对南方根结线虫具有较高生物活性。 展开更多
关键词 有机酸 根结线虫 生物活性测定
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50%丁醚脲悬浮剂对小菜蛾的室内毒力及田间药效评价
17
作者 肖婷 江改青 +2 位作者 宗建平 魏书娟 罗万春 《农药研究与应用》 2006年第6期29-32,共4页
本文对50%丁醚脲悬浮剂防治小菜蛾室内毒力和田间药效进行了评价,室内毒力结果表明:供试药剂50%丁醚脲悬浮剂对小菜蛾有较高的活性,药后48h,LC50、LC90分别为580.723mg/L、2378.975mg/L。药后72h,LC50、LC90分别为488.163mg/L、1662.417... 本文对50%丁醚脲悬浮剂防治小菜蛾室内毒力和田间药效进行了评价,室内毒力结果表明:供试药剂50%丁醚脲悬浮剂对小菜蛾有较高的活性,药后48h,LC50、LC90分别为580.723mg/L、2378.975mg/L。药后72h,LC50、LC90分别为488.163mg/L、1662.417mg/L。田间药效试验结果表明:50%丁醚脲悬浮剂75~100ml/667m2对小菜蛾幼虫表现出优良的防治效果,持效期长,是防治小菜蛾的有效药剂,随着剂量的增加,防治效果明显提高。 展开更多
关键词 50%丁醚脲悬浮剂 小菜蛾 生物活性 田间药效
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一锅煮法由芦丁合成槲皮素五芳基甲酸酯及生物活性研究
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作者 冯亚莉 李浩 +5 位作者 白现祥 刘双强 裴媛媛 曹智威 廖国一 翟广玉 《化学试剂》 CAS 北大核心 2021年第12期1638-1643,共6页
使用易得的芦丁和芳酰氯为原料,利用“一锅煮法”策略,在吡啶的促进下首次实现了槲皮素五芳基甲酸酯类化合物的高效制备。该策略避免了直接使用槲皮素作为原料容易发生氧化或聚合等副反应,且后处理仅需重结晶的简单操作,即可以44%~68%... 使用易得的芦丁和芳酰氯为原料,利用“一锅煮法”策略,在吡啶的促进下首次实现了槲皮素五芳基甲酸酯类化合物的高效制备。该策略避免了直接使用槲皮素作为原料容易发生氧化或聚合等副反应,且后处理仅需重结晶的简单操作,即可以44%~68%产率得到10个尚未见文献报道的新颖五芳基甲酸酯类化合物,目标产物的结构经核磁、质谱、红外确证。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法,初步评价了目标化合物对人食管癌细胞EC-109、人食管鳞癌细胞EC-9706、人胃癌细胞SGC-7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10等4株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用。生物活性测试结果表明所合成的10个槲皮素五芳基甲酸酯类衍生物对这4种癌细胞均有不同程度的抑制作用,其中槲皮素五对氯苯甲酸酯对EC-9706的半数抑制浓度IC_(50)为(26.6±1.3)μmol/L,活性分别比母药槲皮素、槲皮素五乙酸酯和对照药5-氟尿嘧啶提高了1~3倍,是一个很有潜力的新型抗癌候选化合物。这也证明通过对槲皮素的五芳基酯衍生化策略是克服母体分子槲皮素的生物利用率低、并开发具有高效生物活性分子的一种有效手段。 展开更多
关键词 一锅煮法 槲皮素五芳基甲酸酯 酯化反应 合成 生物活性评价
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川芎及其中成药抗凝胶活性的定量测定 被引量:7
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作者 赵玉玲 华芳 +5 位作者 李莞 龚圣 邓晶晶 王德建 赵璐 吕光华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期469-473,共5页
目的以纤维蛋白原用量为指标,建立体外定量测定川芎抗凝胶活性的方法,评价川芎及其中成药的抗血栓作用。方法将川芎先后用乙醇和水定量提取,以总提取物为供试品,测定形成稳定纤维蛋白凝胶时的纤维蛋白原用量。以纤维蛋白原用量为抗凝胶... 目的以纤维蛋白原用量为指标,建立体外定量测定川芎抗凝胶活性的方法,评价川芎及其中成药的抗血栓作用。方法将川芎先后用乙醇和水定量提取,以总提取物为供试品,测定形成稳定纤维蛋白凝胶时的纤维蛋白原用量。以纤维蛋白原用量为抗凝胶活性的评价指标,用阿魏酸钠标定川芎的抗凝胶活性。根据《中国药典》2015年版(四部)生物检定统计法中的直接测定法,计算川芎的抗凝胶活性。测定了9份川芎药材、饮片及中成药的抗凝胶活性,评价方法的适用性。结果阿魏酸钠和川芎提取物均具有显著的抗凝胶活性。川芎供试品重复测定抗凝胶活性的RSD值为4.00%(n=6),可信限率为7.82%。不同川芎样品的抗凝胶活性不同,5份川芎药材抗凝胶活性的效价分别为0.72~1.14U/g,川芎饮片及川芎酒炙饮片分别为0.68、1.32 U/g,通脉颗粒和血府逐瘀片分别为2.56、2.51 U/g。结论建立的方法能准确测定川芎药材、饮片及相关中成药的抗凝胶活性,评价其杭血栓作用。 展开更多
关键词 川芎 抗凝胶活性 质量评价 生物检定 纤维蛋白原
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乳酸菌素颗粒体外生物活性的比较研究
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作者 丁勃 郭君贞 +2 位作者 孟晓丽 胡文红 刘新泳 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期272-279,共8页
目的:对乳酸菌素颗粒仿制药与市售药品的体外生物活性进行比较研究,包括对致病菌的抑制作用和对益生菌的促生长作用,探索肠道菌群调控类药物的体外生物活性的一致性评价方法。方法:建立2种培养体系,分别考察乳酸菌素颗粒对致病菌的抑制... 目的:对乳酸菌素颗粒仿制药与市售药品的体外生物活性进行比较研究,包括对致病菌的抑制作用和对益生菌的促生长作用,探索肠道菌群调控类药物的体外生物活性的一致性评价方法。方法:建立2种培养体系,分别考察乳酸菌素颗粒对致病菌的抑制作用和对益生菌的促生长作用,采用配伍设计的两因素方差分析,Dunnett-t检验,结合微生物的生长曲线,对4种产品的体外生物活性进行比较研究,评价其活性差异。结果:仿制药与3种市售产品对金黄色葡萄球菌的体外抑制作用和对鼠李糖乳杆菌的体外促生长作用没有显著性差异(P>0.05)。结论:初步建立了微生物代谢产物类肠道菌群调控药物的体外生物活性评价方法,为相关制剂的开发与质量评价提供依据。 展开更多
关键词 乳酸菌素颗粒 体外生物活性 体外促生长试验 体外抑菌试验 一致性评价
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