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4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用
1
作者 许勇 黄晓瑾 +4 位作者 徐建明 蔡灵芝 宋琰 赵庆杰 吴秋业 《药学实践杂志》 CAS 2008年第3期175-177,190,共4页
目的:合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。方法:在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。结果:所有化合物都具有抗血小板凝... 目的:合成新的哒嗪酮类化合物,并研究其抗血小板凝集活性。方法:在6-(4-氯乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮引入不同取代哌嗪,合成一系列化合物,并经过1H-NMR等确证;参考Born方法进行体外药理实验。结果:所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物(1)、(4)的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。结论:4-位取代哌嗪环基的引入对化合物抗血小板凝集的活性有显著影响。 展开更多
关键词 化学合成 哒嗪酮 抗血小板聚集活性 体外
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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍生物的合成及其抗血小板凝集活性 被引量：3
2
作者 蔡灵芝 徐建明 +4 位作者 胡宏岗 宋琰 孙亮 俞世冲 吴秋业 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2007年第4期209-212,220,共5页
目的研究引入仲胺类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物13个,用1H-NMR、IR、MS确证结构,参考Born方法进行体外药理实验。结果与结论所有化合物都具... 目的研究引入仲胺类基团对6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法设计合成未见报道的目标化合物13个,用1H-NMR、IR、MS确证结构,参考Born方法进行体外药理实验。结果与结论所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物6b、6g的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。仲胺类基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。 展开更多
关键词 化学合成 哒嗪酮类 体外抗血小板凝集活性
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6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究 被引量：1
3
作者 柴晓云 张晨曦 +5 位作者 胡宏岗 赵庆杰 但志刚 邹燕 俞世冲 吴秋业 《药学实践杂志》 CAS 2008年第6期444-446,467,共4页
目的：合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物，并研究其对抗血小板聚集活性的影响。方法：以乙酰基为连接片段，引入不同的取代胺基，设计合成未见报道的目标化合物8个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；体外药理实验参考Born方法进行... 目的：合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物，并研究其对抗血小板聚集活性的影响。方法：以乙酰基为连接片段，引入不同的取代胺基，设计合成未见报道的目标化合物8个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；体外药理实验参考Born方法进行。结果：所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性，其中化合物（1），（3）和（8）的活性较强，化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。结论：引入不同的取代胺基，对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。 展开更多
关键词 化学合成 哒嗪酮类 体外抗血小板聚集活性
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