高载药量雷公藤红素纳米混悬剂的制备及体外评价 被引量：14

1

作者 黄甜甜 沈一平 +2 位作者 路丽康 孙雪晴 王向涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期2125-2133,共9页

目的以泊洛沙姆188(P188)为稳定剂制备高载药量的雷公藤红素纳米混悬剂(Cel-NSps),提高药物的溶解度、释放度和抗肿瘤药效。方法采用微型化介质研磨法和沉淀法制备Cel-NSps,通过动态光散射法、透射电子显微镜和X射线衍射(XRD)法对粒径... 目的以泊洛沙姆188(P188)为稳定剂制备高载药量的雷公藤红素纳米混悬剂(Cel-NSps),提高药物的溶解度、释放度和抗肿瘤药效。方法采用微型化介质研磨法和沉淀法制备Cel-NSps,通过动态光散射法、透射电子显微镜和X射线衍射(XRD)法对粒径、形貌和晶型进行表征并考察其稳定性,透析袋法考察体外释放情况;MTT法评价其对小鼠乳腺癌细胞4T1、人肝癌细胞HepG2、人皮肤恶性黑色素瘤细胞SK-MEL-28、人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性。结果微型介质研磨法制备的Cel-NSps平均粒径为(215.7±0.7)nm,多分散指数(PDI)为0.17±0.02,Zeta电位为(-18.0±0.6)m V,平均载药量为(87.62±1.02)%,形状不规则,药物在纳米混悬剂中以晶形态存在;在磷酸盐缓冲液(PBS)、0.9%NaCl、5%葡萄糖、血浆和人工肠液中能稳定存在,但在人工胃液中不稳定;沉淀法制备的Cel-NSps平均粒径为(133.1±0.8)nm,PDI为0.13±0.02,Zeta电位为(-16.9±1.2)m V,平均载药量为(86.39±0.21)%,近乎球形,药物在纳米混悬剂中以无定形态存在,在各种生理介质中都能稳定存在,可用于口服或静脉注射给药。微型化介质研磨法制备的Cel-NSps呈匀速缓慢的释放,144 h累积释放54.40%;沉淀法制备的纳米混悬剂呈两相释放,前48 h快速均匀释放,之后非常缓慢释放,144h累积释放73.12%,而原料药144 h仅释放11.09%。MTT实验表明,Cel-NSps对4T1、Hep G2、SK-MEL-28、MCF-7细胞具有显著的生长抑制作用且呈剂量依赖性,对4种细胞的IC50在0.92~1.96μg/m L。结论以P188为稳定剂用2种不同方法制备了小粒径、高载药量的Cel-NSps,成功解决了溶解度差和释放度低的难题,且制备方法简单,易于工业化生产,为雷公藤红素的新药研发奠定了基础。 展开更多

关键词 雷公藤红素 纳米混悬剂 介质研磨法 反溶剂沉淀法 载药量 体外评价 溶解度 释放度 抗肿瘤药效 MTT法 细胞毒性

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不同粒径波棱甲素纳米混悬剂的制备及药动学研究 被引量：12

2

作者 杭凌宇 申宝德 +2 位作者 沈成英 杨阔 袁海龙 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期1898-1905,共8页

目的制备不同粒径波棱甲素纳米混悬剂(herpetrionenanosuspension,Her-NS),并探讨粒径对Her-NS口服生物利用度的影响。方法采用反溶剂沉淀法制备2种不同粒径Her-NS,采用单因素实验以平均粒径、多分散系数、稳定性指数为评价指标优化处... 目的制备不同粒径波棱甲素纳米混悬剂(herpetrionenanosuspension,Her-NS),并探讨粒径对Her-NS口服生物利用度的影响。方法采用反溶剂沉淀法制备2种不同粒径Her-NS,采用单因素实验以平均粒径、多分散系数、稳定性指数为评价指标优化处方工艺参数,扫描电子显微镜(SEM)观察Her-NS形态,X射线衍射(XRD)分析晶型,透析法研究体外释放特性。通过SD大鼠比较2种不同粒径Her-NS口服药动学差异。结果以P188、P407为稳定剂分别制备了200、450 nm 2种不同粒径Her-NS(Her-NS_(200)、Her-NS_(450)),SEM显示2种粒径的Her-NS均为球状,XRD分析表明2种粒径Her-NS均为无定型态。体外释放度与药动学结果显示,与波棱甲素原料药比较,2种粒径Her-NS的累积释放度明显提高,Her-NS的达峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC0~t)均显著提高;Her-NS_(200)的C_(max)、AUC0~t均高于Her-NS_(450)。结论 Her-NS可明显提高波棱甲素口服生物利用度,且粒径越小,生物利用度越高。 展开更多

关键词 波棱甲素 反溶剂沉淀法 纳米混悬剂 粒径 体外释放 药动学 口服生物利用度

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反溶剂沉淀法制备氟苯尼考纳米结晶 被引量：5

3

作者 方宇奇 高崇凯 +6 位作者 易军 李晓芳 陈晓颖 吴芳 刘佳华 陈钰轩 郭波红 《畜牧与兽医》 北大核心 2020年第1期75-80,共6页

为了制备并固化氟苯尼考纳米结晶(FF-NC),采用反溶剂沉淀法制备FF-NC,正交试验筛选最优处方,固化并考察其冻干粉的体外溶出度。结果:在处方和工艺筛选的基础上,确定最优处方。选择羟内甲纤维素(HPMC)及泊洛沙姆188(F68)为稳定剂和助稳定... 为了制备并固化氟苯尼考纳米结晶(FF-NC),采用反溶剂沉淀法制备FF-NC,正交试验筛选最优处方,固化并考察其冻干粉的体外溶出度。结果:在处方和工艺筛选的基础上,确定最优处方。选择羟内甲纤维素(HPMC)及泊洛沙姆188(F68)为稳定剂和助稳定剂,稳定剂∶助稳定剂=5∶1,良溶剂∶不良溶剂=1∶9,药物浓度为4 mg/mL,稳定剂浓度为5 mg/mL,滴加速度为5 mL/min。制得FF-NC平均粒径为(157.7±6.3) nm,多分散系数(PDI)为0.219±0.042,以1%PVP为冻干保护剂制得的冻干粉性质最佳,外观细腻光滑,复溶效果好,冻干前后粒度没有显著差异,冻干粉体外累积溶出度显著高于原药。反溶剂沉淀法制备FF-NC工艺简便,值得进一步研究。 展开更多

关键词 氟苯尼考 反溶剂沉淀法 正交试验 冻干粉 体外溶出度

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2种制备方法用于提高槲皮素纳米混悬剂生物利用度的研究

4

作者 郑光艳 罗永明 +2 位作者 刘泽梅 车鑫 王立红 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第23期2529-2536,共8页

目的:比较微流体法与反溶剂沉淀法制备的槲皮素纳米晶(quercetin nanocrystals,QNCs)的各项性质。方法:采用微流体法和反溶剂沉淀法分别制备QNCs;通过贝克曼粒径仪、透射电子显微镜、溶出度仪、差示扫描量热计和X射线粉末衍射仪表征2种... 目的:比较微流体法与反溶剂沉淀法制备的槲皮素纳米晶(quercetin nanocrystals,QNCs)的各项性质。方法:采用微流体法和反溶剂沉淀法分别制备QNCs;通过贝克曼粒径仪、透射电子显微镜、溶出度仪、差示扫描量热计和X射线粉末衍射仪表征2种方法制备的QNCs;采用HPLC法研究2种方法制备的QNCs在大鼠体内的药动学差异。结果:2种方法制备的QNCs呈类球型,均为无定形状态;微流体法制备的QNCs平均粒径为(78.03±4.97)nm,反溶剂沉淀法制备的QNCs平均粒径为(554.25±84.75)nm;60 min时2种方法制备的QNCs的累积溶出率都超过了45%,而槲皮素却仅溶出了6.8%;微流体法制备QNCs的AUC_(0-∞)为185.711 mg·h·L^(-1),反溶剂沉淀法制备QNCs的AUC_(0-∞)为86.331 mg·h·L^(-1)。结论:2种方法制备的QNCs均可以显著提高其溶出度及口服生物利用度,微流体法制备的QNCs口服生物利用度更好。该研究结果表明,微流体技术在制备难溶性药物纳米晶并提高其生物利用度方面具有应用潜力。 展开更多

关键词 槲皮素 纳米晶 反溶剂沉淀法 微流体法 体内药动学

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10-羟基喜树碱纳米微球的制备及表征 被引量：4

5

作者 李瑞端 张建军 +1 位作者 陈建峰 滕巍 《北京化工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期83-88,共6页

采用溶剂-反溶剂重结晶法进行了10-羟基喜树碱纳米化的研究。考察了以水为反溶剂,不同溶剂对10-羟基喜树碱纳米化的影响,以及不同溶剂反溶剂体积比和表面活性剂用量对其颗粒形貌和大小的影响。实验结果表明选择二甲基亚砜为溶剂,水为反... 采用溶剂-反溶剂重结晶法进行了10-羟基喜树碱纳米化的研究。考察了以水为反溶剂,不同溶剂对10-羟基喜树碱纳米化的影响,以及不同溶剂反溶剂体积比和表面活性剂用量对其颗粒形貌和大小的影响。实验结果表明选择二甲基亚砜为溶剂,水为反溶剂的溶剂反溶剂效果最好,体系重结晶后形成的10-羟基喜树碱颗粒形貌为球形,粒径均一,约为95nm,添加聚乙烯吡咯烷酮增加了纳米化10-羟基喜树碱悬浮液的稳定性。XRD、FT-IR分析测试结果表明,纳米化颗粒为结晶型,结晶度比原料药低,但其化学结构和组分都与原料药相同;纳米化10-羟基喜树碱溶出速率远远大于原料药的溶出速率,在第30min时,纳米化10-羟基喜树碱的溶出累积量已近于100%,而原料药的溶出量仅为11.6%。 展开更多

关键词 10-羟基喜树碱 溶剂-反溶剂重结晶法 纳米化 纳米粒子

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穿心莲内酯纳米混悬剂的制备与评价 被引量：3

6

作者 刘锦妮 郝素旗 +2 位作者 陈啸钦 叶兆伟 吴海港 《中国兽药杂志》 2021年第1期41-46,共6页

为优选穿心莲内酯纳米混悬剂的制备工艺并进行初步评价,试验以二甲基亚砜为溶剂、水为反溶剂,采用反溶剂法制备穿心莲内酯纳米混悬剂(ANDRO-NS),以得率为指标,通过单因素试验和正交试验优化了ANDRO-NS的制备工艺,并进行验证试验,采用透... 为优选穿心莲内酯纳米混悬剂的制备工艺并进行初步评价,试验以二甲基亚砜为溶剂、水为反溶剂,采用反溶剂法制备穿心莲内酯纳米混悬剂(ANDRO-NS),以得率为指标,通过单因素试验和正交试验优化了ANDRO-NS的制备工艺,并进行验证试验,采用透射电镜、激光粒径仪对所制备的纳米混悬剂进行表征。结果显示:1%吐温-80混和0.05%泊洛沙姆为稳定剂,药物浓度为40 mg/mL,反溶剂和溶剂的体积比为20,搅拌速率为1400 r/min,搅拌时间为80 min,制得的ANDRO-NS平均粒径为568.51±13.74 nm,粒径合适,稳定性良好。试验表明,采用反溶剂沉淀法制备的ANDRO-NS工艺简单,值得进一步研究。 展开更多

关键词 穿心莲内酯 纳米混悬剂 反溶剂沉淀法 正交试验 反溶剂法

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利培酮纳米混悬原位凝胶的制备与释药特性研究 被引量：2

7

作者 和素娜 杨晖 +2 位作者 段冷昕 李艳 王建刚 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2014年第10期1207-1212,共6页

目的制备利培酮纳米混悬原位凝胶剂并考察其体外释放行为。方法采用反溶剂沉淀法,以粒径为指标,药物浓度(A)、二十二碳六烯酸浓度(B)、水相与油相的比例(C)及搅拌速度(D)为因素,采用正交设计法优化利培酮纳米混悬剂的处方及工艺;进一步... 目的制备利培酮纳米混悬原位凝胶剂并考察其体外释放行为。方法采用反溶剂沉淀法,以粒径为指标,药物浓度(A)、二十二碳六烯酸浓度(B)、水相与油相的比例(C)及搅拌速度(D)为因素,采用正交设计法优化利培酮纳米混悬剂的处方及工艺;进一步制备利培酮纳米混悬原位凝胶剂并考察其体外释药行为。结果优化处方及工艺为:A 5 mg·mL-1,B 10 mg·mL-1,C 1∶1,D 600 r·min-1,所制备利培酮纳米混悬剂平均粒径176 nm,PI 0.19,Zeta电位-22.4 mV,利培酮为棒状结晶,在4℃条件下,3个月内稳定性较好,且能够显著增加利培酮的体外溶出速率;含有20%泊洛沙姆407的纳米混悬凝胶剂中,30 d内利培酮累积释放度>90%,符合Higuchi释放模型。结论利培酮纳米混悬处方及工艺简单易行,制剂稳定性较好,进一步制备的原位凝胶剂具有良好的缓释效果。 展开更多

关键词 利培酮 纳米混悬 原位凝胶 反溶剂沉淀法 体外释放

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SD大鼠口服姜黄素-白蛋白纳米粒的药代动力学研究 被引量：1

8

作者 张鹏 刘瑢 +2 位作者 郑传丽 常道潇 王文苹 《宁夏医科大学学报》 2018年第10期1153-1156,共4页

目的明确白蛋白纳米粒制剂对大鼠口服姜黄素在体内药代动力学的影响。方法建立大鼠血浆中姜黄素的HPLC测定方法,色谱柱为COSMOSIL 5C18柱,流动相为5%冰醋酸溶液∶乙腈=26∶74(V/V),流速为1mL·min^(-1),检测波长为433 nm。采用反溶... 目的明确白蛋白纳米粒制剂对大鼠口服姜黄素在体内药代动力学的影响。方法建立大鼠血浆中姜黄素的HPLC测定方法,色谱柱为COSMOSIL 5C18柱,流动相为5%冰醋酸溶液∶乙腈=26∶74(V/V),流速为1mL·min^(-1),检测波长为433 nm。采用反溶剂沉淀-超声破碎法制备姜黄素-白蛋白纳米粒,按照100 mg·kg^(-1)的剂量灌胃给予SD大鼠后于不同时间点测定血浆中药物浓度,计算相应的药代动力学参数。结果所得HPLC方法的专属性较高,血浆中姜黄素在0.02～10μg·mL^(-1)范围内具有良好的线性关系,精密度及稳定性均符合要求。姜黄素原料药和姜黄素-白蛋白纳米粒在大鼠体内的AUC分别为(1.312±0.299)μg·(h·mL)^(-1)、(1.774±0.288)μg·(h·mL)^(-1);t_(max)分别为(1.147±0.204)h、(0.417±0.129)h;C_(max)分别为(0.091±0.028)μg·mL^(-1)、(0.282±0.065)μg·mL^(-1)。结论姜黄素-白蛋白纳米粒能显著加快大鼠口服后的药物吸收并提高其生物利用度。 展开更多

关键词 姜黄素 白蛋白纳米粒 反溶剂沉淀法 药物代谢动力学

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7-羟乙基白杨素纳米晶体的制备与评价

9

作者 田贻婷 何蕾 +4 位作者 石志群 张朋朋 邹蓓蕾 景临林 马慧萍 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期2883-2888,共6页

目的:采用纳米晶体技术改善抗缺氧新结构化合物7-羟乙基白杨素(7-HEC)的溶解性,制备7-HEC纳米晶体,并进行理化性质表征和释放行为评价。方法:使用反溶剂沉淀结合超声分散法将7-HEC制备成纳米晶体,以平均粒径和PDI作为评价指标,进行单因... 目的:采用纳米晶体技术改善抗缺氧新结构化合物7-羟乙基白杨素(7-HEC)的溶解性,制备7-HEC纳米晶体,并进行理化性质表征和释放行为评价。方法:使用反溶剂沉淀结合超声分散法将7-HEC制备成纳米晶体,以平均粒径和PDI作为评价指标,进行单因素试验设计优化处方工艺,经差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)对纳米晶体的晶型结构进行表征,并考察其体外释放行为。结果:筛选出7-HEC纳米晶体最佳制备工艺:HPMC和SDS以2∶1的比例作为稳定剂,药载比为2∶1,制得的7-HEC纳米晶体为乳状混悬液,粒径为(281.77±1.32)nm,PDI值为0.17±0.02。纳米化后的7-HEC晶型部分发生了变化,在84 h内,纳米晶体累积释放率达到84.65%,而原料药释放率仅为20.22%。结论:7-HEC纳米晶体粒径小且分布均匀,提高了释放率,这为7-HEC制剂进一步开发提供了依据,具有较好的应用前景。 展开更多

关键词 7-羟乙基白杨素 纳米晶体 单因素试验 反溶剂沉淀法 表征

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丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂的制备及其体外溶出度研究

10

作者 汤小涵 刘燕 +3 位作者 戴博 秦祉剑 申宝德 袁海龙 《解放军药学学报》 CAS 2022年第6期505-510,共6页

目的制备丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂,提高丹参酮Ⅱ_(A)的溶解度。方法采用反溶剂沉淀-超声法制备丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂,以平均粒径和多分散指数为指标,通过单因素法和Box-Behnken效应面法优化其处方,使用扫描电镜和X射线衍射考察其形态... 目的制备丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂,提高丹参酮Ⅱ_(A)的溶解度。方法采用反溶剂沉淀-超声法制备丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂,以平均粒径和多分散指数为指标,通过单因素法和Box-Behnken效应面法优化其处方,使用扫描电镜和X射线衍射考察其形态与结晶度;采用桨法考察其体外溶出度。结果以最优处方制备的丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂的平均粒径为(273.33±3.51)nm,多分散指数为0.198±0.036;电镜扫描显示丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂呈圆球形,X射线衍射显示丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂的结晶度较丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂原料药明显减小;体外溶出试验结果显示丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂在30 min内累积溶出度约85%,显著优于参酮Ⅱ_(A)原料药。结论反溶剂沉淀-超声法能制备出溶出度良好的丹参酮Ⅱ_(A)纳米混悬剂,且工艺简单、高效可行。 展开更多

关键词 丹参酮Ⅱ_(A) 纳米混悬剂 超声沉淀法 BOX-BEHNKEN效应面法 体外溶出试验

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Y型微通道内聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米分散体的制备

11

作者 崔改静 周月 +2 位作者 段永鸿 赵宏 王洁欣 《北京化工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期58-62,共5页

采用Y型微通道,通过反溶剂沉淀法研究了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)透明纳米分散体的制备过程。实验考察了在丙酮-水体系条件下,PLGA丙酮溶液浓度、总流量、反溶剂流量、溶剂流量和温度等对PLGA纳米分散体颗粒粒径和分布的影响。研究... 采用Y型微通道,通过反溶剂沉淀法研究了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)透明纳米分散体的制备过程。实验考察了在丙酮-水体系条件下,PLGA丙酮溶液浓度、总流量、反溶剂流量、溶剂流量和温度等对PLGA纳米分散体颗粒粒径和分布的影响。研究结果表明:固定溶剂与反溶剂流量比为1∶20,随着总流量从21 mL/min增大到63 mL/min时,颗粒粒径从178 nm减小到91 nm,而继续增大总流量到84 mL/min,粒径增大到106 nm;随着反溶剂流量从2 mL/min增大到16 mL/min,颗粒粒径从115 nm增大到141 nm;此外,随着反溶剂流量和PLGA溶液浓度的增大,颗粒粒径呈先减小后增大的趋势;而随着体系温度的下降,粒径显著减小。 展开更多

关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 反溶剂沉淀法 Y型微通道 纳米分散体

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甘草次酸纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤活性研究 被引量：8

12

作者 张丽娟 喻红梅 +1 位作者 张勇 龚宁波 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第13期1589-1594,共6页

目的:制备和表征甘草次酸(GA)纳米粒,并评价其体外抗肿瘤活性。方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体,使用反溶剂沉淀-冷冻干燥法制备GA纳米粒。采用X射线衍射分析、红外光谱分析、差示扫描量热分析、粒度分析等方法对所制纳米粒进行表征;采... 目的:制备和表征甘草次酸(GA)纳米粒,并评价其体外抗肿瘤活性。方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体,使用反溶剂沉淀-冷冻干燥法制备GA纳米粒。采用X射线衍射分析、红外光谱分析、差示扫描量热分析、粒度分析等方法对所制纳米粒进行表征;采用高效液相色谱法测定纳米粒中GA的溶解度和载药量;采用MTT法考察GA原料药及纳米粒(GA剂量均为12.5、25、50、100、200μmol/L)对人肝癌细胞HepG2的体外抑制活性并计算半数抑制浓度(IC50)。结果:所制纳米粒中GA的X射线衍射特征峰和红外特征吸收峰均消失,吸热峰发生改变。纳米粒的粒径为(194.88±23.52)nm,低于原料药的(2592.33±207.51)nm;分散指数为0.24±0.04,高于原料药的0.15±0.03;纳米粒的平均载药量为15.99%;溶解度由原料药的(1.05±0.01)μg/mL升至(250.00±0.15)μg/mL。体外抗肿瘤试验结果显示,GA原料药200μmol/L组和纳米粒各剂量组的细胞存活率均较空白对照组显著降低,且GA纳米粒各剂量组(除12.5μmol/L组外)的细胞存活率均显著低于同剂量原料药组(P<0.01);GA纳米粒的IC50值为86.3μmol/L,低于原料药的364.4μmol/L。结论:成功制得GA纳米粒;所制纳米粒粒径小且分布均匀,溶解度增大且体外抗肿瘤活性增强。 展开更多

关键词 甘草次酸纳米粒 反溶剂沉淀-冷冻干燥法 制备 表征 抗肿瘤活性 HEPG2细胞

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阿可拉定纳米混悬剂的处方设计、优化与质量评价 被引量：4

13

作者 刘媛媛 贺朝 《西北药学杂志》 CAS 2021年第1期76-81,共6页

目的采用反溶剂沉淀-超声法制备阿可拉定纳米混悬剂(Ica-NSs),并评价其质量。方法通过实验筛选不同种类的稳定剂和表面活性剂对Ica-NSs制剂性质的影响,确定以聚维酮(PVP K30)为稳定剂、十二烷基硫酸钠(SDS)为表面活性剂制备Ica-NSs,并... 目的采用反溶剂沉淀-超声法制备阿可拉定纳米混悬剂(Ica-NSs),并评价其质量。方法通过实验筛选不同种类的稳定剂和表面活性剂对Ica-NSs制剂性质的影响,确定以聚维酮(PVP K30)为稳定剂、十二烷基硫酸钠(SDS)为表面活性剂制备Ica-NSs,并以阿可拉定(Ica)(X 1)、PVP K30(X 2)和SDS质量浓度(X 3)作为考察因素,以粒径分布(Y)作为Ica-NSs的评价指标,利用Box-Behnken实验设计法对Ica-NSs的处方组成进行优化,并通过冷冻干燥工艺将其固化成冻干粉末;通过扫描电镜观察Ica-NSs在冻干前后的微观结构,并测定粒径分布;比较了Ica-NSs、Ica-NS冻干粉末和Ica原料药的体外药物溶出速率;考察了Ica-NSs冻干粉末在加速稳定性实验条件下3个月的稳定性。结果优化得到Ica-NSs的最佳处方组成为:Ica、PVP K30和SDS质量浓度分别为20.0,3.0,0.7 mg·mL^-1,冻干前后Ica-NSs的粒径分布未发生显著变化;在扫描电镜下可以观察到Ica-NSs呈不规则颗粒状分布,Ica-NSs冻干粉末呈多孔状结构;Ica-NSs和Ica-NSs冻干粉末的体外溶出速率显著高于Ica原料药;Ica-NSs冻干粉末在加速条件下放置3个月稳定性良好。结论制备的Ica-NSs可显著提高药物的溶出度,有望提高生物利用度。 展开更多

关键词 阿可拉定 纳米混悬剂 反溶剂沉淀-超声法 冷冻干燥 生物利用度

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塞来昔布纳米混悬剂的制备及大鼠体内药动学研究 被引量：2

14

作者 李秋艳 王敏 +2 位作者 谢鹏 李俊涛 薛强 《中国药师》 CAS 2016年第2期258-261,共4页

目的:制备塞来昔布纳米混悬剂(CXB-NSs),并考察大鼠灌胃给药后体内药动学特征。方法:采用反溶剂沉淀-高压均质法制备CXB-NSs,并考察其粒度分布,多聚分散系数和Zeta电位。将12只Wistar大鼠随机分为CXB-NSs组和CXB混悬液组,灌胃给药剂量均... 目的:制备塞来昔布纳米混悬剂(CXB-NSs),并考察大鼠灌胃给药后体内药动学特征。方法:采用反溶剂沉淀-高压均质法制备CXB-NSs,并考察其粒度分布,多聚分散系数和Zeta电位。将12只Wistar大鼠随机分为CXB-NSs组和CXB混悬液组,灌胃给药剂量均为100 mg·kg^(-1),采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中的CXB浓度,用3P97软件计算相应的药动学参数。结果:CXB-NSs平均粒径为(442.5±61.9)nm,多聚分散系数为0.312±0.057,Zeta电位为(-31.6±3.9)m V。CXBNSs和CXB混悬液在大鼠体内的AUC_(0-t)分别为(5.13±0.77)和(13.51±3.18)mg·L^(-1)·h;t_(1/2)分别为(12.31±1.91)和(12.73±1.83)h;T_(max)分别为(2.48±0.37)和(1.41±0.27)h;C_(max)分别为(0.94±0.31)和(2.38±0.25)mg·L^(-1)。结论:CXB-NSs能显著提高药物在大鼠体内的生物利用度。 展开更多

关键词 塞来昔布 纳米混悬剂 反溶剂沉淀-高压均质法 药动学

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