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抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成
被引量:
5
1
作者
孙键
杨玉雷
+2 位作者
郭猛
袁哲东
王华
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第11期1252-1254,1262,共4页
目的:优化抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成工艺。方法:以醋酸去氢表雄酮为起始原料经酯化、Suzuki偶联2步反应及柱色谱和重结晶两步纯化制得醋酸阿比特龙。结果:本工艺采用无机碱及DMAP减少了副产物的生成,革除了第一步的柱层析,降低...
目的:优化抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成工艺。方法:以醋酸去氢表雄酮为起始原料经酯化、Suzuki偶联2步反应及柱色谱和重结晶两步纯化制得醋酸阿比特龙。结果:本工艺采用无机碱及DMAP减少了副产物的生成,革除了第一步的柱层析,降低了成本,简化了操作,并摸索重结晶溶剂,精制后的目标产物纯度99.89%,总收率45.1%。结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。
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关键词
醋酸阿比特龙
抗前列腺癌药物
合成
原文传递
高效液相色谱法测定抗前列腺癌药阿比特龙乙酸酯
被引量:
2
2
作者
龚爱琴
扈田进
贾志祥
《理化检验(化学分册)》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第8期983-986,共4页
提出了高效液相色谱法测定抗前列腺癌药阿比特龙乙酸酯的含量。色谱分离用Amethyst C18-H色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-磷酸盐缓冲溶液,流量为1.0mL·min-1,检测波长为236nm,进样量为20μL。阿比特龙乙酸酯的质量浓...
提出了高效液相色谱法测定抗前列腺癌药阿比特龙乙酸酯的含量。色谱分离用Amethyst C18-H色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-磷酸盐缓冲溶液,流量为1.0mL·min-1,检测波长为236nm,进样量为20μL。阿比特龙乙酸酯的质量浓度在0.1~1.2g·L-1范围内与峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为0.05mg·L-1。以空白样品为基体进行加标回收试验,所得平均加标回收率为99.6%,测定值的相对标准偏差(n=6)为0.17%。
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关键词
高效液相色谱法
阿比特龙乙酸酯
抗前列腺癌药
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职称材料
题名
抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成
被引量:
5
1
作者
孙键
杨玉雷
郭猛
袁哲东
王华
机构
江苏正大天晴药业股份有限公司
中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第11期1252-1254,1262,共4页
基金
国家"重大新药创制"科技重大专项(2013ZX09301302-001)
文摘
目的:优化抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成工艺。方法:以醋酸去氢表雄酮为起始原料经酯化、Suzuki偶联2步反应及柱色谱和重结晶两步纯化制得醋酸阿比特龙。结果:本工艺采用无机碱及DMAP减少了副产物的生成,革除了第一步的柱层析,降低了成本,简化了操作,并摸索重结晶溶剂,精制后的目标产物纯度99.89%,总收率45.1%。结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。
关键词
醋酸阿比特龙
抗前列腺癌药物
合成
Keywords
abiraterone
acetate
anti
-
prostate
cancer
drug
synthesis
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
高效液相色谱法测定抗前列腺癌药阿比特龙乙酸酯
被引量:
2
2
作者
龚爱琴
扈田进
贾志祥
机构
扬州工业职业技术学院
江苏联环药业集团有限公司
出处
《理化检验(化学分册)》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第8期983-986,共4页
基金
扬州工业职业技术学院校级课题(2013xkj15)
文摘
提出了高效液相色谱法测定抗前列腺癌药阿比特龙乙酸酯的含量。色谱分离用Amethyst C18-H色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-磷酸盐缓冲溶液,流量为1.0mL·min-1,检测波长为236nm,进样量为20μL。阿比特龙乙酸酯的质量浓度在0.1~1.2g·L-1范围内与峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为0.05mg·L-1。以空白样品为基体进行加标回收试验,所得平均加标回收率为99.6%,测定值的相对标准偏差(n=6)为0.17%。
关键词
高效液相色谱法
阿比特龙乙酸酯
抗前列腺癌药
Keywords
HPLC
Abiraterone
acetate
anti
prostate
cancer
drug
分类号
O657.72 [理学—分析化学]
TQ460.72 [理学—化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
抗前列腺癌药物醋酸阿比特龙的合成
孙键
杨玉雷
郭猛
袁哲东
王华
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013
5
原文传递
2
高效液相色谱法测定抗前列腺癌药阿比特龙乙酸酯
龚爱琴
扈田进
贾志祥
《理化检验(化学分册)》
CAS
CSCD
北大核心
2014
2
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