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新型喹唑啉酮类先导物的设计、合成及抑制人顶体酶活性研究 被引量：3
1
作者 宁微微 刘雪飞 +6 位作者 张晓梦 郑灿辉 盛春泉 周有骏 章玲 吕加国 朱驹 《药学实践杂志》 CAS 2010年第4期296-298,312,共4页
目的基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。方法计算机模拟设计及化学合成。结果设计并合成了7个3-取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。结论所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物... 目的基于人精子顶体酶活性位点的三维结构设计并合成新型3-取代喹唑啉酮类化合物。方法计算机模拟设计及化学合成。结果设计并合成了7个3-取代喹唑啉酮类先导物,进行了抑酶活性测试。结论所有合成的化合物具有较好的抑酶活性,其中化合物3 g是对照物Nα-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮(TLCK)的229倍。 展开更多
关键词 精子顶体酶 抑制剂 设计 合成 抑酶 喹唑啉酮
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