葛根素对小鼠和大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响 被引量：20

1

作者 王德才 高允生 +4 位作者 齐永秀 马健 徐晓燕 宋庆国 李珂 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1194-1195,共2页

关键词 葛根素 苯巴比妥 细胞色素P450 苯胺羟化酶 氨基比林n-脱甲基酶

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培氟沙星对大鼠肝微粒体酶系的抑制作用 被引量：10

2

作者 莫岚 钱元恕 +1 位作者 王其南 许炜 《新药与临床》 CSCD 北大核心 1995年第1期15-17,共3页

大鼠经培氟沙星４００ｍｇ／ｋｇ，ｉｇ，ｑｄ×７ｄ后，肝微粒体酶系中的细胞色素ｂ５、氢基比林－Ｎ－脱甲基醉，７－乙氧基香豆素－Ｏ－脱乙基酶及苯并芘羟化酶含量显著减少，细胞色素Ｃ还原酶活性降低，但细胞色素Ｐ－４５０、... 大鼠经培氟沙星４００ｍｇ／ｋｇ，ｉｇ，ｑｄ×７ｄ后，肝微粒体酶系中的细胞色素ｂ５、氢基比林－Ｎ－脱甲基醉，７－乙氧基香豆素－Ｏ－脱乙基酶及苯并芘羟化酶含量显著减少，细胞色素Ｃ还原酶活性降低，但细胞色素Ｐ－４５０、乙基吗啡－Ｎ－脱甲基酶、戊巴比妥侧链羟化酶活性无改变。表明培氟沙星有抑制大鼠肝微粒体酶系中一些酶的活性。 展开更多

关键词 培氟沙星 肝微粒体 苯并吡羟化 酶类 药理

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大黄素对大鼠肝脏CYP450酶的诱导研究 被引量：9

3

作者 王青秀 雷荣辉 +3 位作者 吴纯启 廖明阳 肖小河 王全军 《药物评价研究》 CAS 2015年第2期147-150,共4页

目的探讨大黄素对大鼠肝脏细胞色素P450酶(CYP450)及其主要亚型的影响。方法 20只雄性SD大鼠,随机分成4组,每组5只,分别为溶剂对照组,170、500和1 500 mg/kg大黄素染毒组,大黄素蒸馏水混悬后连续经口给药16 d,结束后次日取大鼠肝脏组织... 目的探讨大黄素对大鼠肝脏细胞色素P450酶(CYP450)及其主要亚型的影响。方法 20只雄性SD大鼠,随机分成4组,每组5只,分别为溶剂对照组,170、500和1 500 mg/kg大黄素染毒组,大黄素蒸馏水混悬后连续经口给药16 d,结束后次日取大鼠肝脏组织制作微粒体,分别采用CO还原差示光谱法、分光光度法及化学发光法检测大鼠肝脏微粒体总CYP450水平,红霉素脱甲基酶(CYP3A)、氨基比啉-N-脱甲基酶,CYP1A、CYP2B和CYP2E1酶活性变化。结果大黄素连续经口给药16 d,能够引起大鼠肝脏微粒体总CYP450显著升高、可轻度诱导CYP3A、CYP1A、CYP2E1和CYP2B酶,500 mg/kg剂量组最明显。结论大黄素对大鼠肝脏中CYP3A、CYP1A、CYP2B和CYP2E1酶均有诱导作用。 展开更多

关键词 大黄素 细胞色素P450 红霉素脱甲基酶 氨基比啉-n-脱甲基酶 CYP1A CYP2B CYP2E1

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三种中药及绿茶对烟焦油引起的小鼠肝ANDM和GST活性变化的影响 被引量：5

4

作者 常福厚 扈廷茂 《动物医学进展》 CSCD 2006年第2期79-83,共5页

通过烟焦油对小鼠肝微粒体ANDM和GST的作用,探讨甘草、黄芪、五味子及绿茶的抗烟毒作用。采用钙沉淀法制备肝微粒体,Lowry法测定蛋白含量并测定小鼠肝微粒体中的ANDM、GST活性水平。结果表明,2%LD50(0.01 g/kg)的烟焦油可使小鼠肝脏中A... 通过烟焦油对小鼠肝微粒体ANDM和GST的作用,探讨甘草、黄芪、五味子及绿茶的抗烟毒作用。采用钙沉淀法制备肝微粒体,Lowry法测定蛋白含量并测定小鼠肝微粒体中的ANDM、GST活性水平。结果表明,2%LD50(0.01 g/kg)的烟焦油可使小鼠肝脏中ANDM显著升高,对GST的影响不明显,经统计学检验差异无显著性(P>0.05)。大剂量甘草、黄芪、五味子及绿茶组可使焦油升高的ANDM明显降低,并明显升高GST活性,经统计学检验差异有显著性(P<0.01)。说明甘草、黄芪、五味子及绿茶有明显的抗烟毒作用。 展开更多

关键词 焦油 中药 氨基比林-n-脱甲基酶 谷光甘肽-S-转移酶

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灯盏花素注射液对鼠催眠、肝脏指数、肝微粒体细胞色素P450系及相关酶系的影响研究

5

作者 孔庆福 隋炳运 +3 位作者 吴修荣 王元业 高荣惠 田光 《中国中西医结合急救杂志》 CAS 北大核心 2009年第2期92-95,共4页

目的观察灯盏花素注射液对鼠催眠时间、肝脏指数、肝微粒体细胞色素P450（CYP）、细胞色素b5（Cytb5）及苯胺羟化酶（ANH）、氨基比林N-脱甲基酶（ADM）活性的影响。方法采用随机方法将实验动物分为对照组、苯巴比妥（40mg）组、灯盏花... 目的观察灯盏花素注射液对鼠催眠时间、肝脏指数、肝微粒体细胞色素P450（CYP）、细胞色素b5（Cytb5）及苯胺羟化酶（ANH）、氨基比林N-脱甲基酶（ADM）活性的影响。方法采用随机方法将实验动物分为对照组、苯巴比妥（40mg）组、灯盏花素注射液25mg和50mg组，均每日给药1次，连用20d。观察各药对动物催眠时间的影响；计算肝脏指数；用双缩脲法测定肝微粒体蛋白质和CYP含量；用分光光度法测定肝微粒体CYP和Cytb5的含量及ANH、ADM的活性。结果①灯盏花素两个剂量组对小鼠催眠时间显著缩短，但缩短程度显著小于苯巴比妥组（P均〈0.01）。②灯盏花素两个剂量组小鼠肝脏指数及CYP含量均较对照组显著提高，且高剂量组更加明显，但提高程度显著小于苯巴比妥组（P〈0.05或P〈0.01）。③灯盏花素两个剂量组大鼠肝CYP和Cytb5含量均较对照组显著增加，尤以CYP含量增加更为显著，但增加程度明显小于苯巴比妥组（P〈0.05或P〈0.01）。与对照组比较，灯盏花素两个剂量组ANH活性未见明显变化（P均〉0.05），但能显著提高ADM活性（P均〈0.01）。苯巴比妥组ANH和ADM活性均显著升高，且明显高于灯盏花素两个剂量组（P〈0.05或P〈0.01）。结论灯盏花素注射液对鼠催眠时间、肝脏指数和肝微粒体CYP、Ctyb5、ANH、ADM有影响和诱导作用，但影响和诱导能力显著弱于苯巴比妥。 展开更多

关键词 灯盏花素注射液 苯巴比妥 细胞色素P450 苯胺羟化酶 氨基比林n-脱甲基酶

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白花前胡中总香豆素组分对小鼠肝药酶活性的影响 被引量：13

6

作者 王德才 赵晓民 +4 位作者 李同德 马健 孔志峰 李珂 高允生 《医药导报》 CAS 2004年第8期522-524,共3页

目的 :观察白花前胡中总香豆素组分 (TCP)对小鼠肝药酶活性的影响。方法 :将小鼠随机分组 ,以氯霉素(2 5mg·kg 1 ,ig)为阳性对照 ,观察TCP(5 0 ,10 0 ,2 0 0mg·kg 1 ,ig)分别对戊巴比妥钠 (3 6mg·kg 1 ,ip)和巴比妥钠 (1... 目的 :观察白花前胡中总香豆素组分 (TCP)对小鼠肝药酶活性的影响。方法 :将小鼠随机分组 ,以氯霉素(2 5mg·kg 1 ,ig)为阳性对照 ,观察TCP(5 0 ,10 0 ,2 0 0mg·kg 1 ,ig)分别对戊巴比妥钠 (3 6mg·kg 1 ,ip)和巴比妥钠 (180mg·kg 1 ,ip)催眠作用的影响 ;并用分光光度法测定肝微粒体苯胺羟化酶 (ANH)和氨基比林N 脱甲基酶 (ADM)活性。结果 :TCP呈剂量依赖性地延长戊巴比妥钠的催眠时间 ,但对巴比妥钠的催眠时间无明显影响 ;且TCP能显著降低ANH和ADM活性。结论 :TCP能抑制小鼠肝药酶活性。 展开更多

关键词 白花前胡香豆素 戊巴比妥钠 巴比妥钠 苯胺羟化酶 氨基比林n-脱甲基酶

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不同孕期大鼠肝微粒体单加氧酶系统活性

7

作者 王玉山 彭仁琇 《湖北医学院学报》 1992年第1期38-40,共3页

本文分别对妊娠12～14天(中孕)和18～20天(晚孕)SD大鼠肝微粒体单加氧酶系统的活性进行了研究,结果表明:与非妊娠对照组相比,中孕大鼠肝微粒体细胞色素P-450含量,b5含量及细胞色素C还原酶活性分别下降50％(P<0.01)、75％(P<0.01)... 本文分别对妊娠12～14天(中孕)和18～20天(晚孕)SD大鼠肝微粒体单加氧酶系统的活性进行了研究,结果表明:与非妊娠对照组相比,中孕大鼠肝微粒体细胞色素P-450含量,b5含量及细胞色素C还原酶活性分别下降50％(P<0.01)、75％(P<0.01)和38％(P<0.01),晚孕者分别下降38％(P<0.01)、45％(P<0.01)和35％(P<0.01)。中孕、晚孕大鼠肝微粒体苯胺羟化酶(ANH)活性分别下降75％和76％(P<0.01),其活性的降低与P-450含量及细胞色素C还原酶活性的减少呈高度直线正相关(r=0.851,P<0.01;r=0.884,P<0.01)。妊娠各期间肝微粒体氨基比林N-脱甲基酶(AMD)活性无显著改变。 展开更多

关键词 妊娠 生理学 羟化酶类 代谢

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脉络宁注射液对小鼠肝药酶活性的影响 被引量：11

8

作者 陈为烤 居文政 +1 位作者 许黎君 谈恒山 《药学与临床研究》 2008年第5期351-354,共4页

目的:通过测定细胞色素P450(CYP450)含量和甲醛生成率,考察脉络宁注射液对小鼠总CYP450以及红霉素-N-脱甲基酶(CYP3A)和氨基比林-N-脱甲基酶(CYP2E1)活性的影响。方法:采用紫外分光光度法和体外温孵反应,测定并比较了给药组和对照组小... 目的:通过测定细胞色素P450(CYP450)含量和甲醛生成率,考察脉络宁注射液对小鼠总CYP450以及红霉素-N-脱甲基酶(CYP3A)和氨基比林-N-脱甲基酶(CYP2E1)活性的影响。方法:采用紫外分光光度法和体外温孵反应,测定并比较了给药组和对照组小鼠在肝脏系数、微粒体蛋白含量、CYP450含量及甲醛生成速率方面的差异。结果:两种剂量脉络宁对小鼠肝脏系数和CYP450含量影响都不显著,但均能提高微粒体蛋白含量;两种剂量脉络宁均可抑制CYP2E1的活性,临床等效用量时对CYP3A活性影响不显著,高剂量时可能抑制CYP3A活性。结论:脉络宁注射液对CYP3A和CYP2E1亚型活性有影响。 展开更多

关键词 脉络宁注射液 CYP450 氨基比林-n-脱甲基酶 红霉素-n-脱甲基酶

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大口黑鲈原代肝细胞的培养及其应用于CYP450活性的诱导 被引量：6

9

作者 喻文娟 李聃 +3 位作者 王翔凌 张宁 邱军强 杨先乐 《海洋渔业》 CSCD 2008年第1期31-36,共6页

体外培养大口黑鲈（Micropterus salmoides）原代肝细胞，观察其在培养过程中的形态变化，同时检测培养上清液中的乳酸脱氢酶（LDH）、白蛋白（ALh）含量，从而判定肝细胞的增殖和代谢能力，进而应用于CYP450的诱导研究。结果表明：培... 体外培养大口黑鲈（Micropterus salmoides）原代肝细胞，观察其在培养过程中的形态变化，同时检测培养上清液中的乳酸脱氢酶（LDH）、白蛋白（ALh）含量，从而判定肝细胞的增殖和代谢能力，进而应用于CYP450的诱导研究。结果表明：培养5d后，肝细胞连接成片，分裂增多；培养至7d，细胞渐至单层；14d后，细胞停止生长，出现老化迹象。培养至第3—4天的细胞上清液中LDH的渗出量呈上升趋势，在第4天时达到峰值，随着培养时间的延长，肝细胞的酶渗出量逐渐减少。ALh的分泌量在第3—5天呈上升的趋势，第4—8天维持在较高水平，在第5天达到最高，此后随着培养时间的延长，ALb的分泌量呈下降趋势，故选择培养至第5天的大口黑鲈肝细胞应用于CYP450酶系中的氨基比林-N-脱甲基酶（ANDM）的诱导研究。40μM利福平诱导24h后，ANDM活性最高。ANDM的诱导研究为鱼类细胞药物代谢酶体外诱导奠定基础。 展开更多

关键词 大口黑鲈 肝细胞 原代培养 乳酸脱氢酶 白蛋白 氨基比林-n-脱甲基酶

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不同浓度磺胺二甲嘧啶对中国对虾APND、ECOD和GST活性的影响 被引量：1

10

作者 孙铭 翟倩倩 +3 位作者 常志强 葛倩倩 李健 赵法箴 《中国海洋大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期16-23,共8页

为研究药物代谢酶对磺胺二甲嘧啶作用的响应及其在中国对虾代谢磺胺二甲嘧啶过程中的作用,以50、100和150mg/kg(干重)磺胺二甲嘧啶连续投喂中国对虾5d,于投喂后的第1、2、3、4、5天和停止投喂药物的第1、2、3、4、5、7、10天取样,测定... 为研究药物代谢酶对磺胺二甲嘧啶作用的响应及其在中国对虾代谢磺胺二甲嘧啶过程中的作用,以50、100和150mg/kg(干重)磺胺二甲嘧啶连续投喂中国对虾5d,于投喂后的第1、2、3、4、5天和停止投喂药物的第1、2、3、4、5、7、10天取样,测定中国对虾肝胰腺、鳃和血清中的氨基比林-N-脱甲基酶(Aminopyrine-N-demethylase,APND)、7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(7-ethoxycoumarin-O-Deethylase,ECOD)和谷胱甘肽还原转移酶活性(Glutathione-S-transferase,GST)的含量。研究表明:磺胺二甲嘧啶对中国对虾肝胰腺、鳃和血清中I相药物代谢酶(APND、ECOD)活性的抑制作用均具有剂量依赖性。投喂药物期间,酶活性呈逐渐下降趋势,而停止投喂后,酶活性呈逐渐上升趋势,至实验结束时均恢复至对照组水平。在整个实验周期内,高浓度组的血清GST活性呈现抑制作用,其它浓度磺胺二甲嘧啶组的各组织中GST活性呈现诱导作用。磺胺二甲嘧啶对中国对虾肝胰腺和鳃ECOD活性发生抑制作用的时间较ANPD晚。结果表明:中国对虾对磺胺二甲嘧啶的代谢,一方面通过抑制I相代谢酶的活性,抑制药物的活化,另一方面通过诱导II相代谢酶的活性,加速药物的解毒与代谢。在实际生产中,磺胺类药物通常会与增效剂甲氧苄啶合用以提高药效,应考虑磺胺二甲嘧啶对药物代谢酶的抑制作用,以减轻甲氧苄啶可能在体内的蓄积和毒效作用。 展开更多

关键词 磺胺二甲嘧啶 中国对虾 氨基比林-n-脱甲基酶(APnD) 7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(ECOD) 谷胱甘肽还原转移酶(GST)

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诺氟沙星对中国圆田螺氨基比林-N-脱甲基酶活性的影响 被引量：1

11

作者 王宏伟 杨丽坤 +3 位作者 赵文博 李林锋 邢清朝 谢恒辉 《水产科学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期519-523,共5页

在沉积物中均匀加入诺氟沙星,模拟研究了沉积物中诺氟沙星对中国圆田螺不同组织氨基比林-N-脱甲基酶活性的影响。结果表明,诺氟沙星的处理使中国圆田螺各组织中的氨基比林-N-脱甲基酶活性发生了变化,不同和相同含量诺氟沙星对同种或不... 在沉积物中均匀加入诺氟沙星,模拟研究了沉积物中诺氟沙星对中国圆田螺不同组织氨基比林-N-脱甲基酶活性的影响。结果表明,诺氟沙星的处理使中国圆田螺各组织中的氨基比林-N-脱甲基酶活性发生了变化,不同和相同含量诺氟沙星对同种或不同组织中氨基比林-N-脱甲基酶的活性的影响不同。总的趋势为:低含量诺氟沙星对肝、肾、胃等组织氨基比林-N-脱甲基酶活性的作用为前期诱导后期抑制;中、高含量诺氟沙星抑制肾、胃等组织氨基比林-N-脱甲基酶活性;诺氟沙星一直抑制卵巢和肌肉组织中氨基比林-N-脱甲基酶的活性。 展开更多

关键词 中国圆田螺 诺氟沙星 氨基比林-n-脱甲基酶活性

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恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD和GST活性的影响 被引量：1

12

作者 翟倩倩 李健 《海洋科学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期53-60,共8页

为研究脊尾白虾(Exopalaemon carinicauda)药物代谢酶对恩诺沙星的响应及其在恩诺沙星代谢过程中的作用,作者以10、20和40 mg/kg恩诺沙星连续投喂脊尾白虾3 d,于投喂后的第1、2天以及停止投喂药物的第1、4、8、12、24、48、72、120小时... 为研究脊尾白虾(Exopalaemon carinicauda)药物代谢酶对恩诺沙星的响应及其在恩诺沙星代谢过程中的作用,作者以10、20和40 mg/kg恩诺沙星连续投喂脊尾白虾3 d,于投喂后的第1、2天以及停止投喂药物的第1、4、8、12、24、48、72、120小时取样,测定了脊尾白虾肝胰腺、鳃和血清中的氨基比林-N-脱甲基酶(aminopyrine-N-demethylase,APND)、7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(7-ethoxycoumarinO-Deethylase,ECOD)和谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione-S-transferase,GST)的活性。结果表明:不同浓度恩诺沙星对脊尾白虾肝胰腺、鳃和血清中Ⅰ相药物代谢酶APND和ECOD活性均呈现显著抑制作用(P<0.05)。投喂药物后,APND和ECOD活性呈现先下降后逐渐上升趋势,3个剂量组酶活性均在最后一次给药后8 h达到最低。与对照组相比,不同浓度恩诺沙星对各组织中Ⅱ相药物代谢酶GST活性呈现显著诱导作用(P<0.05),此作用呈现先上升后下降的趋势。恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD及GST活性的作用均呈现剂量依赖性。本研究表明,脊尾白虾Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶均会对药物做出反应,可作为其养殖过程中药物代谢及适用性的指示物。 展开更多

关键词 脊尾白虾(Exopalaemon carinicauda) 恩诺沙星 氨基比林-n-脱甲基酶(APnD) 7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(ECOD) 谷胱甘肽-S-转移酶(GST)

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