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灰毡毛忍冬抑制表皮生长因子受体激酶活性及活性部位UPLC-Q-TOF/MS分析 被引量：2
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作者 任伟光 林森森 +1 位作者 李文涛 黄林芳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期526-530,共5页
应用高通量药物筛选技术，筛选发现具有表皮生长因子受体（epidermalgrowthfactorreceptor，EGFR）激酶抑制活性的中药提取物，同时采用超高效液相色谱与串联四极杆飞行时间质谱仪联用技术（UPLC-Q-TOF／MS）对其活性部位进行分析和鉴... 应用高通量药物筛选技术，筛选发现具有表皮生长因子受体（epidermalgrowthfactorreceptor，EGFR）激酶抑制活性的中药提取物，同时采用超高效液相色谱与串联四极杆飞行时间质谱仪联用技术（UPLC-Q-TOF／MS）对其活性部位进行分析和鉴别。灰毡毛忍冬药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后，得到4个相应的提取部位。采用均相时间分辨荧光（HTRF）法检测抑制EGFR激酶活性，于波长为620和665nm处测定荧光信号的变化及信号值，计算提取物对EGFR激酶的抑制率。采用AcquityUPLCBEHC18色谱柱，以0．1％甲酸水溶液（A）-乙腈（B）为流动相梯度洗脱，210—400nm扫描，使用ESI离子源，在正离子模式下采集数据。结果显示，灰毡毛忍冬的乙酸乙酯部位显示较强的EGFR激酶抑制活性，IC50 为2．027μg／mL。Q—TOF／MS测定的一级、二级质谱信息及结合文献鉴定灰毡毛忍冬乙酸乙酯提取物中11个化合物，其中7个分别是：咖啡酸（caffeicacid），七叶内酯（esculetin），槲皮素（quercetin），3，5-二咖啡酰奎尼酸（3，5-O-dicaffeoylquinicacid），扁柏黄酮（hinokiflavone），绿原酸（chlorogenicacid），β-谷甾醇（β-sitoster01）。3，5-二咖啡酰奎尼酸、咖啡酸、扁柏黄酮为灰毡毛忍冬的主要成分，灰毡毛忍冬中含有的酚酸类和黄酮类化合物可能是抑制EGFR激酶活性的主要成分。 展开更多
关键词 EGFR激酶抑制剂 高通量筛选 灰毡毛忍冬 提取物 有效成分 UPLC—Q—TOF MS
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我国主粮作物的化学农药用量及其温室气体排放估算 被引量：29
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作者 张国 逯非 +2 位作者 黄志刚 陈舜 王效科 《应用生态学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期2875-2883,共9页
现代农业中化学农药在提高作物产量中发挥着重要的作用,但是我国普遍存在过量用药现象,导致环境污染和危害食品安全.基于2012年的全国性农户问卷调查,本研究分析了2011年我国水稻、小麦和玉米使用农药现状,并估算了它们的温室气体排放.... 现代农业中化学农药在提高作物产量中发挥着重要的作用,但是我国普遍存在过量用药现象,导致环境污染和危害食品安全.基于2012年的全国性农户问卷调查,本研究分析了2011年我国水稻、小麦和玉米使用农药现状,并估算了它们的温室气体排放.结果表明:这3种作物至少使用了54种杀虫剂、24种杀菌剂和50种除草剂,其中32%的水稻种植农户使用了生物农药.全国3种作物使用了30.8 kt杀虫剂、16.5 kt杀菌剂和58.3 kt除草剂,它们的温室气体排放总量为1.5 Tg Ce,杀虫剂、杀菌剂和除草剂的排放分别占23.8%、16.9%和59.3%.南方区的农药用量占全国用量的51%;全国水稻、小麦和玉米的单位产量农药用量分别是0.22、0.18和0.24 g·kg^(-1)粮食,3种作物用药总量分别为44.4、21.4和39.7 kt,温室气体排放分别为665.5、250.1和547.5 Gg Ce;在不同农药种类中,有机磷类杀虫剂占我国所用杀虫剂总量的69%,苯丙咪唑类、有机磷类、唑类和有机硫类等杀菌剂占杀菌剂总量的87%,酰胺类、有机杂环类和有机磷类等除草剂占除草剂总量的85%.因此,减少农药用量,对于我国粮食安全和环境安全及减少农业温室气体排放都具有重要意义. 展开更多
关键词 除草剂 农药使用量 杀虫剂 杀菌剂 生物农药 有效成分 温室气体
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