期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到6篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
N-(4'-芳环取代嘧啶基-2'-基)-2-乙氧羰基苯磺酰脲衍生物的合成及抑菌活性 被引量：11
1
作者 刘卓 潘里 +1 位作者 于淑晶 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第8期1868-1872,共5页
设计合成了14个4位芳环取代的嘧啶磺酰脲衍生物,其结构均通过1H NMR和高分辨质谱表征确定,并进行了体外抑菌活性测试.初步测试结果表明,在浓度为50 mg/L时,大部分目标化合物对黄瓜灰霉病、油菜菌核病和水稻纹枯病表现出一定的抑菌效果,... 设计合成了14个4位芳环取代的嘧啶磺酰脲衍生物,其结构均通过1H NMR和高分辨质谱表征确定,并进行了体外抑菌活性测试.初步测试结果表明,在浓度为50 mg/L时,大部分目标化合物对黄瓜灰霉病、油菜菌核病和水稻纹枯病表现出一定的抑菌效果,其中化合物7g,7h和7i表现出较高的抑菌活性;但大部分目标化合物对黄瓜枯萎病、黄瓜褐斑病及苹果轮纹病的抑菌活性与对照药百菌清尚有差距. 展开更多
关键词 磺酰脲 乙酰羟基酸合成酶 4位芳环取代基嘧啶基 抑菌活性
下载PDF
基于受体结构的AHAS抑制剂的设计、合成及生物活性 被引量：4
2
作者 肖勇军 王建国 +2 位作者 刘幸海 李永红 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第7期1280-1282,共3页
在AHAS与磺酰脲类除草剂复合物的晶体结构基础上,利用分子对接程序DOCK4.0,通过MDL/ACD三维数据库虚拟筛选,得到了296个与AHAS结合能较低的小分子化合物结构信息,从中选取了部分小分子进行化学合成,并且测试了其生物活性.部分化合物的... 在AHAS与磺酰脲类除草剂复合物的晶体结构基础上,利用分子对接程序DOCK4.0,通过MDL/ACD三维数据库虚拟筛选,得到了296个与AHAS结合能较低的小分子化合物结构信息,从中选取了部分小分子进行化学合成,并且测试了其生物活性.部分化合物的体内和体外活性表现出一定的一致性. 展开更多
关键词 乙酰乳酸合成酶(ahas) 分子对接 有机合成 生物活性
下载PDF
乙酰乳酸合成酶及其抑制剂研究新进展 被引量：6
3
作者 王建国 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期367-374,共8页
乙酰乳酸合成酶(AHAS)是支链氨基酸生物合成途径中的一个关键酶,是绿色除草剂的重要作用靶标。由于此生物合成过程只存在于植物和微生物体内,因此该类抑制剂对哺乳动物具有生物安全性。近年来,随着AHAS三维结构的阐明,人们不仅深入了解... 乙酰乳酸合成酶(AHAS)是支链氨基酸生物合成途径中的一个关键酶,是绿色除草剂的重要作用靶标。由于此生物合成过程只存在于植物和微生物体内,因此该类抑制剂对哺乳动物具有生物安全性。近年来,随着AHAS三维结构的阐明,人们不仅深入了解了已有抑制剂的作用机制,并且依此设计开发了一些新型的抑制剂,拓展了其在抑菌活性方面的生物学功能。文章对近年来AHAS及其抑制剂的最新研究进展进行了综述,重点就AHAS的酶学特征、结构特征及结合方式,以AHAS为靶标的新颖除草活性化合物的设计开发以及AHAS抑制剂的抗菌生物活性研究进展等问题详细进行了总结,以期为设计开发靶向AHAS的新型除草剂或抗菌药物提供参考。 展开更多
关键词 乙酰乳酸合成酶 绿色除草剂 分子设计 作用机制
下载PDF
新型芳磺酰基色氨酸酯以及芳磺酰基谷氨酸二酯类化合物的合成与生物活性研究 被引量：2
4
作者 李文明 谭海忠 +2 位作者 王建国 李永红 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第4期728-730,共3页
在乙酰羟酸合成酶(AHAS)与磺酰脲类化合物复合物晶体结构的基础上,利用分子对接法进行MDL/ACD三维数据库虚拟筛选,得到了部分结合能较低的小分子化合物结构.对其中的芳磺酰基色氨酸酯以及芳磺酰基谷氨酸二酯类化合物进行了合成,共合成2... 在乙酰羟酸合成酶(AHAS)与磺酰脲类化合物复合物晶体结构的基础上,利用分子对接法进行MDL/ACD三维数据库虚拟筛选,得到了部分结合能较低的小分子化合物结构.对其中的芳磺酰基色氨酸酯以及芳磺酰基谷氨酸二酯类化合物进行了合成,共合成22个具有潜在活性的新衍生化合物,其结构通过核磁、质谱、红外及元素分析验证,并对所有新化合物进行了体内、体外活性测试.初步的体外生物活性测试结果表明,两类化合物对AHAS具有较低的抑制性;体内生物活性测试结果表明,化合物4d,4g和4k具有一定的除草活性,在100μg/mL的浓度下,它们对油菜根长的抑制率分别为70.8%,52.4%和50.2%. 展开更多
关键词 乙酰羟酸合成酶 生物活性 抑制性
下载PDF
Pseudomonas sp.L19抗除草剂AHAS基因的克隆、表达及特性
5
作者 郎志飞 俞欣妍 +2 位作者 黄星 张隽 何健 《应用与环境生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期49-54,共6页
乙酰羟酸合酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶类、磺酰胺类和嘧啶水杨酸类等乙酰羟酸合酶抑制剂类除草剂的作用靶标,获得能抗此类除草剂的AHAS突变基因资源具有非常重要的理论和应用价值.从长期使用甲磺隆的农田土壤中分离到1... 乙酰羟酸合酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶类、磺酰胺类和嘧啶水杨酸类等乙酰羟酸合酶抑制剂类除草剂的作用靶标,获得能抗此类除草剂的AHAS突变基因资源具有非常重要的理论和应用价值.从长期使用甲磺隆的农田土壤中分离到1株对乙酰羟酸合酶抑制剂类除草剂有广谱抗性的菌株L19,根据表型特征、生理生化特性和16S rDNA序列系统发育分析,将其鉴定为假单孢菌属(Pseudomonas sp.).利用PCR技术从Pseudomonas sp.L19的总DNA中克隆AHAS基因,氨基酸序列比对结果表明,L19与对除草剂敏感菌株P.putida KT2440的AHAS调节亚基氨基酸序列完全相同,而催化亚基有4个氨基酸位点不同:[Val 29→Ala(L19→KT2440),Pro93→Ser,Val 345→Ala,Pro 484→Arg].分别将菌株L19与KT2440的AHAS催化亚基克隆到pET29a(+)的多克隆位点,构建了表达载体pET-L19AHASc和pET-KT2440AHASc,通过镍柱亲和层析纯化得到带有组氨酸标签的乙酰羟酸合酶.抗性试验结果表明菌株L19的乙酰羟酸合酶对四大类乙酰羟酸合酶抑制剂类除草剂的抗性均要强于KT2440的乙酰羟酸合酶,对甲磺隆、咪唑乙烟酸、唑嘧磺草胺和嘧草醚的抗性倍数分别达到53.6、9.3、8.2和9.5倍.菌株L19的乙酰羟酸合酶比活力、对ThDP和Mg2+的Kc值相应地比KT2440乙酰羟酸合酶的要低;而对底物丙酮酸钠的米氏常数Km值要比KT2440乙酰羟酸合酶的要高近1倍. 展开更多
关键词 乙酰羟酸合酶抑制剂 除草剂抗性 乙酰羟酸合酶 PSEUDOMONAS 酶学特性
原文传递
大肠杆菌乙酰羟基酸合酶Ⅰ调控亚基IlvN的结晶及其与配体缬氨酸的共结晶(英文) 被引量：1
6
作者 牛旭晖 刘祥 +2 位作者 周延菲 席真 苏晓东 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第1期45-50,共6页
乙酰羟基酸合酶(acetohydroxyacid synthase,AHAS)是生物体内支链氨基酸合成通路中的第一个通用酶,它是目前市售多种除草剂的靶标.AHAS通常由分子质量较大的催化亚基和分子质量较小的调控亚基组成.催化亚基结合催化必需的辅基(FAD、ThDP... 乙酰羟基酸合酶(acetohydroxyacid synthase,AHAS)是生物体内支链氨基酸合成通路中的第一个通用酶,它是目前市售多种除草剂的靶标.AHAS通常由分子质量较大的催化亚基和分子质量较小的调控亚基组成.催化亚基结合催化必需的辅基(FAD、ThDP和Mg2+);调控亚基可以结合终产物(缬氨酸、亮氨酸或异亮氨酸)作为负反馈信号调节全酶的活性.大肠杆菌中AHAS有3个同工酶,每种同工酶都由催化亚基和调控亚基组成.大肠杆菌ilvN基因编码了AHAS同工酶Ⅰ的调控亚基.ilvN基因克隆到pET28a表达载体中,在大肠杆菌BL21(DE3)菌株中得到可溶性的大量表达.表达的蛋白质通过镍离子亲和层析和分子筛层析得到纯化.为了对调控亚基的调节机理有深入了解,对IlvN蛋白进行结晶并对蛋白质与其配体缬氨酸进行共结晶.IlvN蛋白晶体衍射能力为2.6魡,IlvN与缬氨酸共结晶的晶体衍射能力为3.0魡. 展开更多
关键词 乙酰羟基酸合酶 ACT结构域 结晶
下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部