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题名新型利培酮PLGA微球的制备及体外释放研究
被引量：15
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作者
蒋朝军
杨清敏
胡筱菲
王丽静
王晶翼
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机构
山东省注射用微粒给药新技术重点实验室
齐鲁制药有限公司药物研究院
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出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第2期124-127,共4页
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基金
国家重大新药创制科技重大专项资助(2010ZX09401-302-4-1)
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文摘
目的制备新型利培酮微球,并快速评价微球的体外释放性质。方法采用O/W乳化溶剂挥发法制备微球,研究PL-GA浓度、乳化均质转速、油相与水相比例等对微球粒径和包封率的影响。通过升高释放介质温度建立体外释放加速评价方法。结果在37℃pH7.4PBS中,利培酮微球以零级释放模式缓释15d,快速释放的时间与上市利培酮微球基本一致而无延滞期。采用45℃加速释放可提高释放速度5倍,在3d内完成评价,加速释放评价与长期释放相关性好。结论本实验所制备的利培酮微球,可开发为释放两周的制剂。由于无延滞期,在临床使用和提高患者顺应性上比已上市产品更具优势。加速评价方法可对产品进行快速质量控制。
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关键词
利培酮微球
PLGA微球
生物可降解微球
加速释放
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Keywords
risperidone-loaded microspheres
PLGA microspheres
biodegradable microspheres
accelerated in vitro release
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分类号
R943
[医药卫生—药剂学]
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题名阿司匹林聚乳酸微球的体外加速释放试验
被引量：5
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作者
冼远芳
程凤梅
陈鸿玉
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机构
长春工业大学化工学院制药工程
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出处
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第16期1364-1367,共4页
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文摘
目的:考察不同载药量的阿司匹林聚乳酸微球在不同温度下的体外释药行为,建立体外加速释放试验方法。方法:用紫外分光光度法测定微球中阿司匹林药物含量,由聚乳酸玻璃化温度确定释放介质温度,在pH7.4磷酸缓冲溶液中,考察温度及载药量对微球释药速度的影响。通过相关性评价建立加速与长期释放度数据的回归方程。结果:加速释放与长期累积释放数据之间线性相关性良好(r=0.999 8)。不同载药微球在不同温度下释放动力学均符合一级释药方程,在pH7.4条件下,55℃的加速释放与在37℃的长期释放相关性好。结论:阿司匹林聚乳酸微球的释放与温度有关。采用高于聚乳酸玻璃化温度2～3℃的体外加速试验方法可适用于快速考察微球的体外释放行为。微球载药量不影响加速释放行为。
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关键词
阿司匹林
聚乳酸微球
体外加速释放
相关性试验
体外累积释放
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Keywords
aspirim polylactic acid microspheres
accelerated release in vitro
correlation test
accumulative release in vitro
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分类号
R94
[医药卫生—药剂学]
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题名辛伐他汀聚乳酸微球的体外加速释放研究
被引量：3
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作者
吴珍珍
杨卓理
李馨儒
刘艳
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机构
北京大学药学院药剂学系
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出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第7期525-528,共4页
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文摘
目的:考察聚乳酸微球体外长期释放和加速释放的相关性,建立辛伐他汀聚乳酸微球的体外加速释放方法。方法:用紫外分光光度法测定微球中辛伐他汀的含量。采用改良的摇瓶培养法分别在不同温度的介质中进行体外加速释放试验和长期释放试验。用点点相关法考察两者的相关性。结果:PLA10000和PLA20000制备的微球在37℃放置30 d内的释放分别达到92．68％和84．07％,微球在44℃,48℃和50℃下的释放均明显加速,释放动力学分别符合一级释药方程及Higuchi方程。辛伐他汀聚乳酸微球在48℃条件下的加速释放与在37℃的长期释放有良好的相关性。结论:辛伐他汀聚乳酸微球具有很好的缓释能力,采用体外加速试验的方法可以快速考察辛伐他汀聚乳酸微球的体外释药行为。
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关键词
辛伐他汀
聚乳酸微球
加速释放
体外累积释药量
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Keywords
simvastatin
polylactic acid microspheres
accelerated release in vitro
accumulative release in vitro
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分类号
R944.9
[医药卫生—药剂学]
R972.6
[医药卫生—药学]
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题名多西他赛囊袋张力环的加速释放试验方法及制备研究
- 4
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作者
易少凌
林青
罗燕娜
陈伶俐
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机构
广东食品药品职业学院实验实训中心
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出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第9期762-766,共5页
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基金
广东省医学科学技术研究基金资助项目(B2014083)
广东食品药品职业学院自然科学研究资助项目(2013YZ011)
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文摘
目的考察多西他赛囊袋张力环加速释放度试验条件,并优化多西他赛囊袋张力环的处方工艺。方法通过考察释放介质中乙醇含量(0%、5%、10%)和不同温度(37和45℃)对多西他赛囊袋张力环释药速度的影响,建立制剂体外加速释放度试验条件。利用加速释放度试验方法考察多西他赛囊袋张力环的体外释放度,筛选最优处方。结果在介质为含5%乙醇pH 7.4磷酸盐缓冲溶液、温度为(45±0.5)℃的加速释放条件下,药物释放速度提高了4倍,加速释放度与长期释放度用二项式拟合最好(y=0.004 6x^2+0.437 4x+9.683 7,r^2=0.998 4);载药量为30%,载体为PLGA5050(60K-100K=1∶1,W/W)的处方释药平稳,可持续释药30 d,符合Peppas equation释药模型。结论多西他赛囊袋张力环的释药特性可用加速释放度试验快速考察,该制剂体外释药平稳缓慢,具有临床应用前景。
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关键词
聚乳酸-羟基乙酸共聚物
多西他赛
囊袋张力环
加速释放度
体外释放
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Keywords
polylactic-co-glycolic acid
docetaxel
capsule tension ring
accelerated release test
in vitro release
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分类号
R944
[医药卫生—药剂学]
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题名缓控释非胃肠道给药系统的体外加速释放方法综述
被引量：1
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作者
林艳
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机构
同济大学附属杨浦医院
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出处
《药物生物技术》
CAS
2019年第2期182-185,共4页
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文摘
近年来,长效缓控释非胃肠道给药系统由于具有减少给药频率、提高药效、降低药物副作用和增加患者的顺应性等传统给药系统不能比拟的优势,在科学研究和临床应用中引起广泛关注和应用。对于缓控释非胃肠道给药系统的研发生产和质量控制来说,监测其体外的实时释放需要耗费数周乃至数月的时间,因此建立适当的体外加速释药方法是保证其质量、特性以及各批次间稳定性的关键步骤。文章对缓控释非胃肠道给药系统的体外加速释放的不同方法,如温度、pH值、添加有机溶剂或表面活性剂等进行了综述。
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关键词
体外加速释放实验
缓控释非胃肠道给药系统
质量控制
体内-体外相关性
PH值
释药机制
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Keywords
accelerated in vitro release testing
Controlled release parenteral drug delivery system
Quality control
in vivo-in vitro correlation
pH value
release mechanism
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分类号
R943
[医药卫生—药剂学]
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