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佐替平关键中间体的合成
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作者 陶晓虎 潘强彪 +3 位作者 于万盛 刘烽 欧文华 潘仙华 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第1期101-104,共4页
从2-氯苯乙酮以及对氯苯硫酚出发,经过金属催化的偶联反应、Willgerodt-Kindler重排反应、水解反应、分子内环合反应等4步反应合成佐替平的关键中间体8-氯-二苯并噻庚酮。其中,偶联反应采用碘化亚铜-脯氨酸的催化体系,可以将反应温度降... 从2-氯苯乙酮以及对氯苯硫酚出发,经过金属催化的偶联反应、Willgerodt-Kindler重排反应、水解反应、分子内环合反应等4步反应合成佐替平的关键中间体8-氯-二苯并噻庚酮。其中,偶联反应采用碘化亚铜-脯氨酸的催化体系,可以将反应温度降至100℃,从而使偶联反应的收率提高至85%;而Willgerodt-Kindler重排反应以及水解反应则采用一锅法,中间不经过提纯处理;4步总收率为40%,得到的最终产物结构通过IR、MS和1HNMR进行了表征。 展开更多
关键词 佐替平 偶联 Willgerodt—Kindler重排 精细化工中间体
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佐替平对家兔齿状回兴奋性突触反应和长时程增强的影响
2
作者 王曼 地引逸龟 +2 位作者 窒田孝 石川晓 川村友美 《中华行为医学与脑科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期519-521,共3页
目的 观察佐替平对家兔齿状回神经元兴奋性突触反应和长时程增强（LTP）的影响作用.方法 20只成年雄性家兔（体质量2.5～3.5 kg）,按随机数字表法分为对照组和佐替平1.0组、佐替平2.0组、佐替平5.0组,每组各5只.每只家兔在120分钟里,共... 目的 观察佐替平对家兔齿状回神经元兴奋性突触反应和长时程增强（LTP）的影响作用.方法 20只成年雄性家兔（体质量2.5～3.5 kg）,按随机数字表法分为对照组和佐替平1.0组、佐替平2.0组、佐替平5.0组,每组各5只.每只家兔在120分钟里,共有60次记录结果.以群峰电位（PS）幅度和兴奋性突触后电位（EPSP）斜率作为齿状回神经元突触反应的观察指标.各组开始时记录基础反应,30min时分别腹腔注射二甲基亚砜0.5ml和佐替平-二甲基亚砜溶液0.5ml（佐替平的剂量依次为1.0mg/kg、2.0mg/kg、5.0mg/kg）,90min时给予强直刺激,并记录相应的反应.结果 4组在单刺激前后的PS幅度和EPSP斜率均无显著性改变;对照组的PS幅度和EPSP斜率在强直刺激后[分别为（0.678±0.052）mV和（0.633±0.024）mV/ms]与注射前[分别为（0.266±0.008）mV和（0.246±0.010）mV/ms]相比有显著性差异（P＜0.05,P＜0.01）,产生LTP;强直刺激后,佐替平1.0组、2.0组、5.0组均不产生LTP;佐替平5.0组强直刺激后的PS幅度和EPSP斜率[分别为（0.277±0.008）mV和（0.296±0.007）mV/ms]与对照组的同阶段结果相比有显著性差异（P＜0.05）.结论 佐替平对单刺激家兔海马穿通纤维引起的兴奋性突触反应强度无影响作用,却能抑制家兔海马穿通纤维齿状回通路LTP的产生. 展开更多
关键词 佐替平 穿通纤维 齿状回 长时程增强(LTP)
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HPLC法测定佐替平有关物质
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作者 陈宁 周卫 丁逸梅 《药学与临床研究》 2008年第6期518-519,共2页
目的:建立抗精神分裂药物佐替平原料中有关物质的测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱系统为:Phenom enex C18色谱柱,流动相为0.05 mol.L-1乙酸铵(用三乙胺调节pH7.0)-乙腈(20∶80),检测波长260 nm。结果:佐替平主峰与有关物质峰均... 目的:建立抗精神分裂药物佐替平原料中有关物质的测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱系统为:Phenom enex C18色谱柱,流动相为0.05 mol.L-1乙酸铵(用三乙胺调节pH7.0)-乙腈(20∶80),检测波长260 nm。结果:佐替平主峰与有关物质峰均分离良好;3批样品中杂质峰面积之和均未超过对照液主峰面积。结论:本法专属性强,能够有效控制佐替平原料的质量。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 佐替平 有关物质 降解产物
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