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盐酸维拉帕米脉冲控释片的研究 被引量:22
1
作者 邹豪 马伯良 +1 位作者 郭涛 蒋雪涛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第11期862-867,共6页
目的:制备适于临睡前服用、间隔4 h 后于次日凌晨释放出治疗药物的脉冲控释片。方法:以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方组成,体外溶出度测定、体内γ闪烁扫描示踪考察药物释放滞后时间( Tlag) ,在家犬、人体内... 目的:制备适于临睡前服用、间隔4 h 后于次日凌晨释放出治疗药物的脉冲控释片。方法:以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方组成,体外溶出度测定、体内γ闪烁扫描示踪考察药物释放滞后时间( Tlag) ,在家犬、人体内的药代动力学研究,考察脉冲控释片在体内控时效果。结果:均匀设计得出的多元线性回归方程优化筛选了控时3,4 ,5 h 的脉冲片处方,体外脉冲控时4 h 的IV 型脉冲片,在家犬体内和体外控时3 h 的III型脉冲片在受试者体内均实现给药后4 h 脉冲释放。结论:脉冲控释片仅改变了制剂的释药开始时间,而对药物的峰浓度、生物利用度等无影响,实现设计中的脉冲释放,为防治高血压的凌晨发作提供了良好的剂型选择。 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米 脉冲控释片 定时给药系统
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盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨 被引量:13
2
作者 张瑛 张钧寿 +2 位作者 陈国广 张芳 王猛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期208-210,共3页
目的 探索固体自乳化释药系统 ,研制自乳化缓释片 ,考察体外释药行为。方法 以盐酸维拉帕米 (VerapamilHydrochloride ,VH)为模型药物 ,以吐温 80 (Tween80 ) ,豆磷脂 (sbpc)为乳化剂 ,以羟丙甲纤维素(HPMC) ,卡波普 (carbopol)为骨... 目的 探索固体自乳化释药系统 ,研制自乳化缓释片 ,考察体外释药行为。方法 以盐酸维拉帕米 (VerapamilHydrochloride ,VH)为模型药物 ,以吐温 80 (Tween80 ) ,豆磷脂 (sbpc)为乳化剂 ,以羟丙甲纤维素(HPMC) ,卡波普 (carbopol)为骨架材料 ,制备自乳化缓释片。结果 以含吐温 80和豆磷脂 10 % ,羟丙甲纤维素和卡波普 30 %的处方乳化效果好 ,体外释药符合要求。结论 通过调节乳化剂和骨架材料的比例 。 展开更多
关键词 自乳化药物传递系统 缓释片 盐酸维拉帕米
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附子总生物碱在阳虚便秘模型大鼠体内的整合药动学分析 被引量:13
3
作者 李燕 彦培傲 +5 位作者 赵梦杰 袁岸 龚小红 赵梦君 李芸霞 彭成 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期79-84,共6页
目的:研究大黄蒽醌类成分与附子总生物碱组分配伍灌胃后,附子总生物碱在阳虚便秘模型大鼠体内的整合药动学特征。方法:将大鼠分正常组和便秘组,后者依次灌胃附子总生物碱(19.2 mg·kg^(-1))和大黄蒽醌类成分(38.4 mg·kg^(-1))... 目的:研究大黄蒽醌类成分与附子总生物碱组分配伍灌胃后,附子总生物碱在阳虚便秘模型大鼠体内的整合药动学特征。方法:将大鼠分正常组和便秘组,后者依次灌胃附子总生物碱(19.2 mg·kg^(-1))和大黄蒽醌类成分(38.4 mg·kg^(-1)),采用UHPLC-Q/TOF-MS测定7种成分(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱)在不同时间点的血药浓度,流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.25 m L·min^(-1),检测波长200~400 nm,电喷雾离子化源,正离子模式检测,绘制药-时曲线,计算整合药动学参数。结果:与正常组比较,便秘组乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的整合药动学参数药峰浓度(Cmax)和药-时曲线下面积(AUC0-∞)升高,代谢加快;新乌头碱的AUC0-∞与正常大鼠相近,半衰期(t1/2)延长,其在正常大鼠体内代谢更快。结论:附子总生物碱整合药动学数据仍具有明显的药动学过程特征,且与7种生物碱类成分各自的药动学特征基本一致,可表达上述生物碱类成分整体的药代动力学行为。 展开更多
关键词 附子总生物碱 大黄蒽醌 组分配伍 阳虚便秘 整合药动学 盐酸维拉帕米 乌头碱
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漂浮型脉冲释放胶囊的设计和研制 被引量:6
4
作者 邹豪 卢文芸 +2 位作者 陈宙艳 高申 蒋雪涛 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期595-599,共5页
用灌注法制备非渗透性胶囊体,用湿法制粒法制备含药片和溶蚀塞片。胶囊体内依次装填助漂浮剂氢化蓖麻油、含药片和溶蚀塞片,盖上水溶性囊帽,得漂浮型脉冲释放胶囊。考察了所制胶囊的漂浮性和影响时滞的因素。结果表明,脉冲胶囊的漂浮性... 用灌注法制备非渗透性胶囊体,用湿法制粒法制备含药片和溶蚀塞片。胶囊体内依次装填助漂浮剂氢化蓖麻油、含药片和溶蚀塞片,盖上水溶性囊帽,得漂浮型脉冲释放胶囊。考察了所制胶囊的漂浮性和影响时滞的因素。结果表明,脉冲胶囊的漂浮性能良好,经一定时滞后药物呈脉冲释放。溶蚀塞片、含药片及氢化蓖麻油填料量对胶囊的释药时滞有显著影响。此外,释药时滞还随搅拌速度增大而缩短;释放介质pH对时滞无显著影响。 展开更多
关键词 脉冲释放系统 胃漂浮 溶蚀塞 时滞 盐酸维拉帕米
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盐酸维拉帕米脉冲控释微丸的研制 被引量:6
5
作者 张瑜 魏变芬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期236-238,共3页
采用流化床包衣法制备盐酸维拉帕米脉冲控释微丸 ,并考察了羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素和乙基纤维素 -聚乙烯吡咯烷酮 (4∶ 1,w/ w)的用量对微丸体外释药的影响。结果表明 ,该包衣微丸可脉冲释药 ,其中羟丙甲纤维素和乙基纤维素 -聚乙烯... 采用流化床包衣法制备盐酸维拉帕米脉冲控释微丸 ,并考察了羧甲淀粉钠、羟丙甲纤维素和乙基纤维素 -聚乙烯吡咯烷酮 (4∶ 1,w/ w)的用量对微丸体外释药的影响。结果表明 ,该包衣微丸可脉冲释药 ,其中羟丙甲纤维素和乙基纤维素 -聚乙烯吡咯烷酮 (4∶ 1,w/ w)用量增加 ,可延长时滞 ;羧甲淀粉钠用量增加 ,释药加快 ;乙基纤维素 -聚乙烯吡咯烷酮 (4∶ 1,w/ w)用量增加 ,释药减慢。 展开更多
关键词 盐鞍维拉帕米 脉冲控释微丸 流化床包衣
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盐酸维拉帕米择时缓释微丸的研制及犬体内药代动力学 被引量:8
6
作者 陈志鹏 肖衍宇 +3 位作者 陈洪轩 陈西敬 李腊蕊 朱家壁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期765-771,共7页
目的制备盐酸维拉帕米择时缓释微丸(VH-COERP);研究VH-COERP在犬体内的药代动力学,并与市售的盐酸维拉帕米缓释微丸(VH-DRP)进行比较。方法采用空白丸芯上药法制备含药丸芯,并用流化床对其包衣,其中羟丙基甲基纤维素为内层包衣溶胀层,... 目的制备盐酸维拉帕米择时缓释微丸(VH-COERP);研究VH-COERP在犬体内的药代动力学,并与市售的盐酸维拉帕米缓释微丸(VH-DRP)进行比较。方法采用空白丸芯上药法制备含药丸芯,并用流化床对其包衣,其中羟丙基甲基纤维素为内层包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外层包衣控释层,通过改变内外层衣膜的厚度达到择时缓释的效果。用RP-HPLC测定6只Beagle犬口服VH-COERP后不同时间血浆中盐酸维拉帕米的浓度,并与VH-DRP比较,通过3P97程序计算药代动力学参数。结果溶胀层和控释层的包衣厚度、溶胀层中添加剂的种类会影响药物释放的时滞、释药行为以及最终释药量,所制得的微丸释放不受介质pH及后处理的影响。体外溶出经5 h时滞后缓慢释药达24 h。与VH-DRP相比,VH-COERP体内释药具有明显的时滞(4 h),达峰时间明显延长(8 h),相对生物利用度为(94.56±7.64)%。结论VH-COERP在体内外经过明显的时滞后均能缓慢释放,达到了睡前服药,凌晨发挥疗效的目的。 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米 微丸 时滞 择时缓释 药代动力学
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RP-HPLC荧光检测法同时测定血浆中的盐酸维拉帕米和活性代谢物去甲维拉帕米的浓度 被引量:7
7
作者 邹豪 蒋雪涛 +3 位作者 马伯良 郭涛 隋因 周俭平 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第8期537-539,共3页
目的 研究建立同时测定盐酸维拉帕米 (Ver)和活性代谢物去甲维拉帕米 (Nor)血药浓度的方法。方法 应用反相高效液相 荧光检测色谱法 ,采用加洛帕米 (Gal)作内标 ,流动相组成为醋酸钠缓冲液 (pH =3.0 ,0 .0 1mol·L-1) 乙腈 三乙... 目的 研究建立同时测定盐酸维拉帕米 (Ver)和活性代谢物去甲维拉帕米 (Nor)血药浓度的方法。方法 应用反相高效液相 荧光检测色谱法 ,采用加洛帕米 (Gal)作内标 ,流动相组成为醋酸钠缓冲液 (pH =3.0 ,0 .0 1mol·L-1) 乙腈 三乙胺 (70∶35∶0 .4) ,荧光检测波长λex2 75nm ,λem310nm ,血浆样品提取方法采用碱化后有机相间液 液萃取 ,再酸化后反提。结果 Ver,Nor及Gal的色谱峰分离效果好 ,无内源性杂峰及Ver其它代谢产物干扰。结论 本研究建立了一种快速、准确。 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米 去甲维拉帕米 加洛帕米 反相高效液相色谱法 荧光检测 血药浓度
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盐酸维拉帕米脉冲控释片的制备及体外释放度研究 被引量:6
8
作者 于飞千 甘勇 +2 位作者 朱春柳 张馨欣 潘卫三 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期423-427,共5页
制备了渗透泵控释的盐酸维拉帕米片芯,依次包时滞衣层和控释衣层制得脉冲控释片。考察了时滞衣层增重和控释衣膜处方及增重对药物释放时滞和释放速率的影响,同时比较了制品在不同释放介质中的释药行为。结果显示,时滞衣层增重与脉冲控... 制备了渗透泵控释的盐酸维拉帕米片芯,依次包时滞衣层和控释衣层制得脉冲控释片。考察了时滞衣层增重和控释衣膜处方及增重对药物释放时滞和释放速率的影响,同时比较了制品在不同释放介质中的释药行为。结果显示,时滞衣层增重与脉冲控释片的释放时滞呈正相关(r=0.9959),但对药物的释放速率影响较小;控释衣膜中的致孔剂种类和用量及控释衣层增重对体外释药均有不同程度的影响;释药孔的数量对药物释放影响较小,但释药孔的减少可能会导致衣膜膨胀变形。脉冲控释片的体外释放不受介质pH的影响。 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米 渗透泵 脉冲控释 时滞 非pH依赖性
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盐酸维拉帕米脉冲释放片体内外释药特性 被引量:2
9
作者 范辉 周晗瑛 梁文权 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期271-274,共4页
目的 :研究盐酸维拉帕米脉冲释放片体内外释药特性。方法 :用干法压制包衣技术制备盐酸维拉帕米脉冲释放片 ,调整包衣中致孔剂用量 ,通过体外释放度试验考查时滞 ,并用HPLC法测定家兔血药浓度 ,考查体内外时滞的相关性。结果 :体内外时... 目的 :研究盐酸维拉帕米脉冲释放片体内外释药特性。方法 :用干法压制包衣技术制备盐酸维拉帕米脉冲释放片 ,调整包衣中致孔剂用量 ,通过体外释放度试验考查时滞 ,并用HPLC法测定家兔血药浓度 ,考查体内外时滞的相关性。结果 :体内外时滞基本相符。结论 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米脉冲释放片 体内外释药特性 干压包衣片 时滞 心血管系统药
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盐酸维拉帕米口服渗透泵制剂释药特性的研究 被引量:6
10
作者 叶琳琳 胡宇华 +2 位作者 陈军 马建国 丁富新 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期590-592,597,共4页
以盐酸维拉帕米为模型药物 ,制备了口服渗透泵片。通过考察渗透泵片体外释药各过程的速率 ,研究口服渗透泵制剂释药的基本过程及其特性。结果表明盐酸维拉帕米口服渗透泵制剂的释药过程主要包括四个步骤 ,其中体外释药速率与由水渗透过... 以盐酸维拉帕米为模型药物 ,制备了口服渗透泵片。通过考察渗透泵片体外释药各过程的速率 ,研究口服渗透泵制剂释药的基本过程及其特性。结果表明盐酸维拉帕米口服渗透泵制剂的释药过程主要包括四个步骤 ,其中体外释药速率与由水渗透过膜过程所控制的药物释放速率接近 ,从而说明水渗透过膜是控速步骤。 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米 渗透泵 体外释放 控缓释制剂
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盐酸维拉帕米脉冲控释片人体内的药代动力学及生物利用度研究 被引量:5
11
作者 邹豪 郭涛 +2 位作者 蒋雪涛 隋因 周俭平 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第10期977-979,共3页
目的 :比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在人体的药代动力学特征及生物利用度。 方法 :采用拉丁方设计 ,将志愿者 8人随机分为 3组 ,交叉口服 , 型脉冲片和片芯 ,以片芯为对照制剂 ,考察体内脉冲控释效果。结果 : 型脉冲片在体内的... 目的 :比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在人体的药代动力学特征及生物利用度。 方法 :采用拉丁方设计 ,将志愿者 8人随机分为 3组 ,交叉口服 , 型脉冲片和片芯 ,以片芯为对照制剂 ,考察体内脉冲控释效果。结果 : 型脉冲片在体内的时滞为 4h,而 cmax,AU C等与片芯无明显差异 ,达到设计要求。 结论 :该研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病的凌晨发作提供了一个良好的剂型选择。 展开更多
关键词 维拉帕米 药代动力学 生物利用度 脉冲控释片
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盐酸维拉帕米双脉冲多相释药杯形片的研制 被引量:5
12
作者 李长军 朱家壁 余汪洋 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期652-656,共5页
本文制备了盐酸维拉帕米(verapamil hydrochloride,VH)的三层片芯及四层片芯杯形片,分别达到脉冲控释双相释药及双脉冲多相释药。用混合粉末直接压片法制备多层片芯,干压包衣技术制备盐酸维拉帕米杯形片,以释药时滞(Tlag)评价... 本文制备了盐酸维拉帕米(verapamil hydrochloride,VH)的三层片芯及四层片芯杯形片,分别达到脉冲控释双相释药及双脉冲多相释药。用混合粉末直接压片法制备多层片芯,干压包衣技术制备盐酸维拉帕米杯形片,以释药时滞(Tlag)评价杯形片顶层重量、羟丙基甲基纤维素HPMC用量及压片压力对药物的释放效果。结果表明,顶层重量增加及HPMC用量增大时,Tlag延长;压片压力在6-10 kg·cm^-2时,压力增大,时滞延长。杯形片中药物主要通过顶层单面释药,阻滞层(顶层及多层片芯中的缓释层)的溶蚀速率是决定释药时滞的关键因素。 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米 杯形片 多层片 多相释药 多脉冲释药
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盐酸维拉帕米脉冲释放片家犬体内的药动学及生物利用度 被引量:2
13
作者 邹豪 郭涛 +2 位作者 蒋雪涛 隋因 周俭平 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第10期579-582,共4页
目的:比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在家犬体内的药动学特征及生物利 用度。方法:采用拉丁方设计,将家犬6只随机分为2组,交叉口服IV型脉冲片和片芯,以片芯为对 照制剂,考察体内脉冲效果。结果:IV型脉冲片在家犬体内的时滞... 目的:比较盐酸维拉帕米脉冲释放片与其片芯在家犬体内的药动学特征及生物利 用度。方法:采用拉丁方设计,将家犬6只随机分为2组,交叉口服IV型脉冲片和片芯,以片芯为对 照制剂,考察体内脉冲效果。结果:IV型脉冲片在家犬体内的时滞为4 h,而Cmax、AUC等无明显差异,达到设计要求 。结论:本研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病的凌晨发作提供了一个良好的剂型选择 。 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米 脉冲释放制剂 药动学 生物利用度
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盐酸维拉帕米缓释片体外溶出及生物利用度的研究 被引量:5
14
作者 郭建兰 曹德善 +5 位作者 李瑶卿 林力行 经广纬 周之鸿 何海燕 李忠 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第2期88-92,共5页
对盐酸维拉帕米缓释片(VR·HCl-SRT)的体外溶出速率进行了研究,HPLC法测定了8名健康受试者口服单剂量及多剂量时的稳态血药浓度,并以Knoll公司Isoptin-SRT及市售普通片为对照,实验数据按单室模型采用AST 360型计算机和非线性最小二... 对盐酸维拉帕米缓释片(VR·HCl-SRT)的体外溶出速率进行了研究,HPLC法测定了8名健康受试者口服单剂量及多剂量时的稳态血药浓度,并以Knoll公司Isoptin-SRT及市售普通片为对照,实验数据按单室模型采用AST 360型计算机和非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理,求得药动学参数。结果表明:VR·HCl-SRT达峰时间较Isoptin-SRT短,而维持体内有效血浓时间长,相对生物利用度为112.9%,体内外显著相关。理论值与实测值基本相符。 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米 溶出度 生物利用度
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N-甲基高藜芦胺新合成法 被引量:3
15
作者 尤启冬 孙飘扬 +1 位作者 乔晋萍 陶靖 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第2期54-57,共4页
报道盐酸维拉帕米的重要中间体──N-甲基高藜芦胺的一种新的合成方法。系以愈创木酚为原料经甲基化、Friedel-Crafts酰化反应、改良的Willgerodt-Kindler反应和还原脱硫反应制得。
关键词 N-甲基高藜芦胺 盐酸维拉帕米 合成
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高效液相色谱法测定盐酸维拉帕米及其片剂和注射剂的含量及有关物质 被引量:3
16
作者 王卫 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期113-115,共3页
目的 :建立一种用高效液相色谱法测定盐酸维拉帕米及其片剂和注射剂的含量及有关物质的方法。方法 :以ODS为固定相。醋酸盐缓冲溶液 -甲醇 -三乙胺 ( 5 5∶4 5∶1)为流动相 ,检测波长为 2 78nm。结果 :盐酸维拉帕米的浓度在 0 0 5~ 1 ... 目的 :建立一种用高效液相色谱法测定盐酸维拉帕米及其片剂和注射剂的含量及有关物质的方法。方法 :以ODS为固定相。醋酸盐缓冲溶液 -甲醇 -三乙胺 ( 5 5∶4 5∶1)为流动相 ,检测波长为 2 78nm。结果 :盐酸维拉帕米的浓度在 0 0 5~ 1 0mg·mL-1范围内线性关系良好 ,回归方程 :Y =1 0 8× 10 3+3 0 13× 10 5X ,r =0 9999。精密度试验RSD =0 2 % (n =10 ) ,最低检出限为 0 1μg·mL-1(S/N =3 )。片剂、注射剂回收率(n =6)分别为 99 5 % (RSD =0 4 % ) ;10 1 1% (RSD =0 2 % )。有关物质可检出 4个杂质。结论 :本方法简单、快速、结果准确。 展开更多
关键词 高效液相色谱 盐酸维拉帕米 片剂 注射剂
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盐酸维拉帕米不溶性微孔膜缓释胶囊的制备和体外释药试验 被引量:4
17
作者 张福志 傅红兴 +3 位作者 陈密特 周文碧 王和美 赵应征 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期537-541,共5页
目的制备盐酸维拉帕米不溶性微孔膜胶囊剂并研究其体外释药行为。方法以乙酸纤维素(CA)为囊膜材料,聚乙二醇400为增塑剂,蘸胶法制备囊壳,并从致孔剂种类、比例、不同释放条件和内容物配方等因素考察盐酸维拉帕米的释药行为,通过扫描电... 目的制备盐酸维拉帕米不溶性微孔膜胶囊剂并研究其体外释药行为。方法以乙酸纤维素(CA)为囊膜材料,聚乙二醇400为增塑剂,蘸胶法制备囊壳,并从致孔剂种类、比例、不同释放条件和内容物配方等因素考察盐酸维拉帕米的释药行为,通过扫描电镜对释药后囊壳结构进行观察。结果选用泊洛沙姆为致孔剂,增加其用量能使药物释放加快;囊内添加柠檬酸,能使药物释放更平稳。结论维拉帕米不溶性微孔膜缓释胶囊在体外能得到缓释效果,通过胶囊内微环境的控制,可以得到平稳的体外释药速度。 展开更多
关键词 不溶性微孔膜 胶囊 盐酸维拉帕米 缓释
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盐酸维拉帕米药物树脂复合物的制备及其体外释药动力学 被引量:2
18
作者 李振华 皮洪琼 何炳林 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期1-5,共5页
研究了盐酸维拉帕米 (VH)与强酸性阳离子交换树脂 (0 0 1× 7)的交换反应动力学及其药物树脂复合物在去离子水、0 5mol/L、1 0mol/L、2 0mol/LNaCl和 0 5mol/LHCl以及 0 5mol/LKCl溶液中的释药动力学 .交换动力学结果表明 ,随... 研究了盐酸维拉帕米 (VH)与强酸性阳离子交换树脂 (0 0 1× 7)的交换反应动力学及其药物树脂复合物在去离子水、0 5mol/L、1 0mol/L、2 0mol/LNaCl和 0 5mol/LHCl以及 0 5mol/LKCl溶液中的释药动力学 .交换动力学结果表明 ,随温度的升高 ,药物与树脂的交换率增加 ,交换反应达平衡时 ,VH的平衡常数为 0 0 5 2 7;VH与 0 0 1× 7树脂的交换过程属于粒扩散过程控制 .体外释药动力学研究表明 ,VH药物树脂复合物在去离子水中不释放药物 ,但其释药速率随介质中离子强度的增加而增加 ;其释放动力学过程可用Viswanathan方程来描述 ,并且VH在上述释放介质中的释放属于粒扩散过程控制 ,粒扩散系数随释放介质中离子强度的增加而增加 . 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米 释药动力学 ORCRS 药物树脂
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盐酸维拉帕米渗透泵片溶出度与人体生物利用度研究 被引量:4
19
作者 郭建兰 经广纬 +4 位作者 曹德善 李瑶卿 何海燕 林力行 李忠 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第9期714-720,共7页
溶出度按Weibull's分布处理得Td=5.76 h,T_(50)=3.9 h,零级溶出速度常数K_t=9.9450,平均体外溶解时间MDT=5.391 h。测定8名健康受试者,单剂量口服,得C_(max)=76.2±16.7 ng/ml,T_(amx)=8.0 h,t_(1/2)=9.75 h,MRT=19.41 h,MAT=5.... 溶出度按Weibull's分布处理得Td=5.76 h,T_(50)=3.9 h,零级溶出速度常数K_t=9.9450,平均体外溶解时间MDT=5.391 h。测定8名健康受试者,单剂量口服,得C_(max)=76.2±16.7 ng/ml,T_(amx)=8.0 h,t_(1/2)=9.75 h,MRT=19.41 h,MAT=5.34 h,与Knoll公司SR片相比,F_(rel)=101.71%;与市售普通片相比,F_(rel)=96.16%。多剂量口服,得C_(max)=121.47±34.5 ng/ml,T_(max)=7.14 h。按Loo-Riegelman方程处理表明体内外显著相关。理论值与实测值基本相符。 展开更多
关键词 盐酸 维拉帕米 溶出度 生物利用度
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Spectrophotometric determination of some calcium channel blockers using Sulfochlorophenol-S, Bromopyrogallol red, Eriochromecyanine-R and Pyrocatechoil violet
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作者 Mahmoud A. Omar Osama H. Abdelmageed +1 位作者 Ahmed A. Abdelgaber Safaa F. Saleh 《Natural Science》 2013年第4期514-525,共12页
Four simple, sensitive and accurate spectrophotometric methods have been developed for the determination of some calcium channel blockers: Amlodipine besylate (ADB), Diltiazem hydrochloride (DTZ) and Verapamil hydroch... Four simple, sensitive and accurate spectrophotometric methods have been developed for the determination of some calcium channel blockers: Amlodipine besylate (ADB), Diltiazem hydrochloride (DTZ) and Verapamil hydrochloride (VPM) in pharmaceutical formulations. These methods based on formation ion pair complexes with Sulfochlorophenol-S (SCPS), Bromopyrogallol red (BPR), Eriochromecyanine- R (ECC) and Pyrocatechol violet (PCV) in acidic medium. The colored products are extracted with chloroform and measured spectrophoto- metrically at 462, 600, 440 and 442 for ECC, SCPS, BPR and PCV, respectively. Beer’s low was obeyed in the concentration range, for ECC: 25 - 175 μg·ml-1, 50 - 150 μg·ml-1 or 100 - 250 μg·ml-1, for SCPS: 300 - 800 μg·ml-1, 200 - 700 μg·ml-1 or 100 - 550 μg·ml-1, for BPR: 50 - 400 μg·ml-1, 200 - 700 μg·ml-1 or 200 - 700 μg·ml-1 for VPM, DTZ or ADB, respectively and for PCV: 50 - 250 μg·ml-1 for VPM or 200 - 500 μg·ml-1 for DTZ with molar absorptivity, for ECC: 2.2 × 104, 2.1 × 104, 1.6 × 104 L·mol-1·cm-1, for SCPS: 3.8 × 103, 5.6 × 103, 8.1 × 103 L·mol-1·cm-1, for BPR: 11 × 103, 4.8 × 103, 6.9 × 103 L·mol-1·cm-1 for VPM, DTZ or ADB, respectively and for PCV: 19.5 × 103 L·mol-1·cm-1 for VPM and 6.6 × 103 L·mol-1·cm-1 for DTZ and relative standard deviation, for ECC: 0.76%, 0.86%, 0.46%, for SCPS: 0.94%, 0.96%, 0.86%, for BPR: 0.96%, 0.95%, 0.55% for VPM, DTZ or ADB, respectively and for PCV: 0.81% for VPM and 0.65% for DTZ. These methods have been successfully applied for the assay of drug in pharmaceutical formulations. No interference was observed from common pharmaceutical adjuvants. Statistical comparison of the results with the reference method shows excellent agreement and indicates no significant difference in accuracy and precision. 展开更多
关键词 Spectrophotometry AMLODIPINE Besylate DILTIAZEM hydrochloride verapamil hydrochloride Sulfochlorophenol-S Bromopyrogallol Red Eriochromecyanine-R PYROCATECHOL VIOLET
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