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抗生素89－07在大鼠体内组织分布及与正常人血浆蛋白结合率研究 被引量：25
1
作者 陈琼 郭东文 +1 位作者 孙曼琴 李家泰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第6期439-441,共3页
本文报道抗生素８９－０７在大鼠体内组织分布及与人血浆蛋白结合率，并与庆大霉素作比较，以了解抗生素８９－０７与庆大霉素在以上特性中的差异，对其进行药理学评价。结果表明：抗生素８９－０７和庆大霉素在大鼠体内各组织中以肾脏... 本文报道抗生素８９－０７在大鼠体内组织分布及与人血浆蛋白结合率，并与庆大霉素作比较，以了解抗生素８９－０７与庆大霉素在以上特性中的差异，对其进行药理学评价。结果表明：抗生素８９－０７和庆大霉素在大鼠体内各组织中以肾脏中药物含量最高，３ｍｉｎ时分别为９．４８±２．１７和６．２１±３．１０μｇ／ｇ，３０ｍｉｎ分别为９．７５±２．４５和１０．４５±３．３３μｇ／ｇ，２４０ｍｉｎ分别为１２．２７±７．３４和１３．８５±７．１７μｇ／ｇ。另外还测定了脑、心、胃肠道、胰、脾、肝、生殖腺、肌肉、脂肪和血中的浓度。抗生素８９－０７与人血浆蛋白结合率为２３．２１％±１．５３％；庆大霉素为２５．５１％±１．０２％，两者间无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。由研究结果可以看出，抗生素８９－０７在大鼠体内组织分布及与正常人血浆蛋白结合率与庆大霉素相似。 展开更多
关键词 抗生素 89-07 血浆 蛋白结合率 组织分布
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葛根芩连汤中黄芩活性成分在大鼠体内的组织分布 被引量：5
2
作者 张宜凡 张艺竹 +3 位作者 陈烨 袁瑾 安叡 王新宏 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第19期177-182,共6页
目的:考察大鼠灌服葛根芩连汤后黄芩活性成分在心、肝、胃、肺、脾、肾、小肠中分布特性。方法:采用LC-MS/MS测定黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素在大鼠各组织中的含量,Shiseido CAPCELL PAK C18色谱柱(2.0 mm×100 mm,5μm),... 目的:考察大鼠灌服葛根芩连汤后黄芩活性成分在心、肝、胃、肺、脾、肾、小肠中分布特性。方法:采用LC-MS/MS测定黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素在大鼠各组织中的含量,Shiseido CAPCELL PAK C18色谱柱(2.0 mm×100 mm,5μm),流动相0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,采用ESI正离子检测,多反应监测模式测定。按15 g·kg-1灌胃葛根芩连汤,分别于给药后2,4,6,8,12 h断颈动脉放血处死动物,立即分取心、肝、胃、肺、肾、脾、小肠7个组织处理,测定各组织中活性成分的分布情况。结果:黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素的线性范围分别为6.150～3 077,3.030～1 515,6.170～3 085,3.140～1 569μg·L-1,日内精密度RSD 5.4%～11.7%,日间精密度RSD 7.8%～11.9%,准确度RE-6.4%～7.5%,各组织中4种活性成分的提取回收率均>75.5%,基质效应可忽略,大鼠肝脏组织中4种活性成分在放置4℃保存24h,-20℃冰箱内反复冻融1,3次及-70℃冰箱内保存4周条件下稳定性良好。结论:活性成分在各组织中浓度差异较大,大鼠灌服葛根芩连汤后黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素主要分布于肝脏、胃及小肠中,其次为肾、心、肺、脾。 展开更多
关键词 葛根芩连汤 黄芩苷 黄芩素 汉黄芩苷 汉黄芩素 液相色谱-串联质谱法 组织分布 基质效应
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盐酸特比萘芬纳米乳剂点眼经角膜途径的吸收及分布特征 被引量：3
3
作者 周天洋 夏慧芸 +3 位作者 何继军 刘素素 贺司宇 张俊杰 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期910-914,共5页
背景 纳米乳剂（NEs）具有稳定性好、毒性及刺激性小、载药量大及大幅度提高药物生物利用度的优点,是目前眼局部给药领域研究和应用最多的纳米给药系统之一,眼局部给药后主要经角膜途径吸收.尽管NEs具有很多物理化学和生理学优点,但其... 背景 纳米乳剂（NEs）具有稳定性好、毒性及刺激性小、载药量大及大幅度提高药物生物利用度的优点,是目前眼局部给药领域研究和应用最多的纳米给药系统之一,眼局部给药后主要经角膜途径吸收.尽管NEs具有很多物理化学和生理学优点,但其吸收分布受到角膜各层组织结构的影响.目的 观察角膜上皮和基质对眼用盐酸特比萘芬纳米乳剂（TH-NEs）经角膜途径吸收及分布的影响.方法 自乳化法制备TH-NEs,光散射粒度分析仪测定纳米乳滴的粒径及Zeta电位,高效液相色谱法（HPLC）观察TH-NEs的体外释放特征.取新西兰白兔60只,按照随机数字表法分为完整角膜组和去角膜上皮组,每组30只,其中去角膜上皮组左眼去除角膜上皮;2个组实验兔随机平均分配于5个时间点,均以左眼为实验眼.TH-NEs点实验眼,分别于给药后15、30、60、120及240 min处死动物,剖取角膜组织,HPLC法测定角膜组织中TH质量分数.以荧光素二乙酸酯（FDA）对TH-NEs进行荧光标记,取4只C57BL/6小鼠,任意取其中2只小鼠麻醉后去除左眼角膜上皮,均以左眼为实验眼,荧光标记TH-NEs点眼,双光子激光扫描共焦显微镜观察给药后30 min及60 min角膜中荧光标记TH-NEs的分布情况.结果 TH-NEs中乳滴的平均粒径为51.37 nm,Zeta电位为-0.232 7 mV;加药后12h,药物的累积释放量为0.482％;兔眼完整角膜和去上皮角膜中药物质量分数的达峰时间均为15 min,药物的峰质量分数分别为（17.85±2.79）μg/g和（4.40±1.75） μg/g.给药后15、30、60和120 min,完整角膜中药物的平均质量分数均显著高于去上皮角膜,差异均有统计学意义（t=9.998、8.658、6.903、7.576,均P=0.000）.给药后30 min和60 min,小鼠完整角膜中荧光标记TH-NEs均分布于角膜上皮,且角膜上皮表层荧光强度明显高于角膜上皮深层,而在去上皮角膜和完整角膜中,角膜基质内均未检测到FDA荧光.结论 TH-NEs点眼� 展开更多
关键词 盐酸特比萘芬 纳米乳剂 角膜上皮 角膜基质 组织分布
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CD133阳性肝癌细胞的干性鉴定及体内放射免疫靶向研究 被引量：1
4
作者 段丽群 陈兴月 +4 位作者 侯研利 唐敏 康强强 舒锦 李少林 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期310-317,共8页
目的:鉴定CD133+-HepG2肝癌细胞的干细胞特性,然后通过131I标记CD133单克隆抗体(131I-CD133抗体),研究其在人肝癌HepG2细胞裸鼠模型体内的生物学分布及对移植肿瘤的放射免疫靶向性。方法:采用免疫磁珠法分选出人肝癌CD133+-HepG2细胞,应... 目的:鉴定CD133+-HepG2肝癌细胞的干细胞特性,然后通过131I标记CD133单克隆抗体(131I-CD133抗体),研究其在人肝癌HepG2细胞裸鼠模型体内的生物学分布及对移植肿瘤的放射免疫靶向性。方法:采用免疫磁珠法分选出人肝癌CD133+-HepG2细胞,应用FCM法检测其CD133表达率,然后应用体外成球、克隆形成及体内成瘤实验鉴定其干细胞特性;采用氯胺T法制备131I-CD133抗体,并鉴定其标记率、放化纯度、稳定性及细胞结合活性;建立HepG2肝癌裸鼠模型,向模型鼠尾静脉注射131I-CD133抗体,2、12、24和48 h时测量并计算模型鼠体内各组织器官的每克组织百分注射剂量率;同时采用同型131I-IgG作为对照,比较24 h时2种标记物在HepG2肝癌裸鼠模型体内的各组织生物分布及肿瘤/非肿瘤组织比值。结果:成功分选出人肝癌CD133+-HepG2细胞,其CD133表达率为(93.58±3.74)%,并具有很强的体外成球、克隆形成及体内成瘤能力。131I-CD133抗体的标记率为(86.95±1.16)%,放化纯度为98.07%;与血清孵育48 h后,131I-CD133抗体的放化纯度仍为(89.63±0.64)%;131I-CD133抗体与CD133+-HepG2细胞的结合率最高可达(69.30±0.69)%。131I-CD133抗体注入HepG2肝癌裸鼠模型后,随着时间延长,包括肿瘤在内各组织器官的每克组织百分注射剂量率均降低;与131I-IgG对照组相比,131I-CD133抗体组在24 h时的肿瘤放射性摄取量以及肿瘤/非肿瘤组织(除血液和胃)比值明显增加(P<0.05)。结论:131I-CD133抗体在裸鼠体内能有效结合CD133+肝癌细胞,从而聚集在肿瘤组织中。推测CD133有可能成为肝癌治疗的新靶点。 展开更多
关键词 癌 肝细胞 肿瘤干细胞 碘放射性核素 组织分布 放射免疫测定 CD133
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静脉注射德氮吡格在小鼠的组织分布及排泄研究 被引量：1
5
作者 刘嫱 邝少轶 +3 位作者 陈志琼 李伟 郑晓红 余瑜 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期142-143,共2页
德氮吡格（Tetrazanbigen，TNBG）是重庆医科大学药学院余瑜教授首创合成的氮杂甾烷类化合物[1]。前期研究表明，TNBG主要干扰肿瘤细胞的脂代谢过程、干扰肝癌细胞株QGY-7701蛋白表达，从而发挥抗肿瘤的作用[2-3]本课题组已经申请了TNB... 德氮吡格（Tetrazanbigen，TNBG）是重庆医科大学药学院余瑜教授首创合成的氮杂甾烷类化合物[1]。前期研究表明，TNBG主要干扰肿瘤细胞的脂代谢过程、干扰肝癌细胞株QGY-7701蛋白表达，从而发挥抗肿瘤的作用[2-3]本课题组已经申请了TNBG专利保护，并已经成功建立了德氮吡格在血浆及肝脏组织中的含量测定方法[4]，目前缺少该物质的组织分布研究资料。 展开更多
关键词 德氮吡格 抗肿瘤 药物动力学 组织分布 排泄 高效液相色谱法
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恒河猴CD1d基因的克隆及其组织表达差异性分析 被引量：1
6
作者 张萍 周慧芳 +3 位作者 孙正华 邵晓丽 张华堂 徐小宁 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期581-583,共3页
目的:克隆非人灵长类疾病动物模型-恒河猴的CD1d基因并检测其在不同组织中的表达差异情况。方法:提取恒河猴血液及各组织的RNA,以反转录得到的cDNA为模板,用特异性引物扩增CD1d;以管家基因GAPDH为内参,用半定量RT-PCR的方法对CD1d的组... 目的:克隆非人灵长类疾病动物模型-恒河猴的CD1d基因并检测其在不同组织中的表达差异情况。方法:提取恒河猴血液及各组织的RNA,以反转录得到的cDNA为模板,用特异性引物扩增CD1d;以管家基因GAPDH为内参,用半定量RT-PCR的方法对CD1d的组织表达差异性进行分析。结果:成功扩增了恒河猴CD1d基因的编码区序列;首次用半定量RT-PCR的方法检测了CD1d mRNA在恒河猴部分组织中的表达情况,发现其表达水平存在明显的组织差异性,其中,在肝脏、脾脏和心脏中的表达水平较高,在血液、小肠和肺中次之,在脑中表达最少。结论:研究结果为今后表达恒河猴CD1d蛋白并制备其四聚体进而研究恒河猴NKT细胞在众多疾病中的作用奠定了基础;组织表达差异的研究结果提示其在相关疾病的发生发展过程中可能扮演着重要的角色,具体作用还有待深入研究。 展开更多
关键词 CD1D NKT细胞 恒河猴 组织分布
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伏立康唑白蛋白纳米粒大鼠体内药动学与组织分布 被引量：1
7
作者 刘艳 《中国药师》 CAS 2017年第6期1023-1028,共6页
目的:制备伏立康唑白蛋白纳米粒,并考察其在大鼠体内药动学与及组织分布。方法:采用超高压微射流技术制备伏立康唑白蛋白纳米粒,并评价了白蛋白纳米粒的粒径分布、Zeta电位、外观形态以及体外释药行为;考察了伏立康唑白蛋白纳米粒在大... 目的:制备伏立康唑白蛋白纳米粒,并考察其在大鼠体内药动学与及组织分布。方法:采用超高压微射流技术制备伏立康唑白蛋白纳米粒,并评价了白蛋白纳米粒的粒径分布、Zeta电位、外观形态以及体外释药行为;考察了伏立康唑白蛋白纳米粒在大鼠体内的药动学与组织分布特征。结果:本研究制备的伏立康唑白蛋白纳米粒平均粒径为(121.9±41.6)nm,Pd I为0.197,Zeta电位为(-42.1±0.9)m V,呈球形或类球形分布;伏立康唑白蛋白纳米粒在0.5%吐温80磷酸盐缓冲液(p H7.4)中24 h累积释放67.5%;大鼠体内药动学研究表明,伏立康唑白蛋白纳米粒和伏立康唑注射剂的AUC_(0-24)分别为(98.27±1.42)和(105.32±1.45)g·h·L^(-1),MRT_(0-24)分别为(4.48±0.38)和(4.86±0.51)h;伏立康唑白蛋白纳米粒能增加药物在大鼠肝、脾、脑中的靶向性。结论:伏立康唑白蛋白纳米粒在大鼠体内具有良好的肝、脾、脑中靶向性,可以提高药物治疗疗效。 展开更多
关键词 伏立康唑 白蛋白纳米粒 超高压微射流技术 药动学 组织分布 靶向性
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