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盐酸青藤碱关节腔注射用纳米粒温敏凝胶的制备及其性质考察 被引量：19
1
作者 危红华 李莎莎 +6 位作者 韩腾飞 宋艳丽 程亮 鞠大宏 赵宏艳 刘梅洁 郝保华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第14期1899-1904,共6页
目的制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法以泊洛沙姆407(P-407)和泊洛沙姆188(P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶... 目的制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法以泊洛沙姆407(P-407)和泊洛沙姆188(P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸青藤碱的量,透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性。结果最佳处方为18%P-407、5%P-188和0.6%羟丙基甲基纤维素(HPMC),所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶胶凝温度为(34.5±0.2)℃。体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为(57.79±0.36)%,48 h内累积释放率为(75.16±0.12)%,具有明显的缓释作用。结论所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱 关节腔注射 固体脂质纳米粒 温敏凝胶 体外释放度
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星点设计-效应面法优化磷酸川芎嗪温敏凝胶的处方 被引量：14
2
作者 孟冬梅 徐月红 +2 位作者 丁平田 邓玉娇 韦敏燕 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期286-288,共3页
目的:通过星点设计-效应面法优化磷酸川芎嗪温敏凝胶处方。方法:以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度、黏度、渗透压为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,确定优化处... 目的:通过星点设计-效应面法优化磷酸川芎嗪温敏凝胶处方。方法:以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度、黏度、渗透压为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,确定优化处方,最后进行验证。结果:根据多元线性模型和二次多项式模型,发现两个考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系,二次多项式模型比多元线性模型置信度高。结论:采用星点设计-效应面法,得到了基于二次多项式线性模型的磷酸川芎嗪处方优化模型,实现了该原位凝胶的处方优化。 展开更多
关键词 磷酸川芎嗪 温敏凝胶 星点设计 效应面法
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温敏凝胶释药模式及机制研究进展 被引量：12
3
作者 姜玲海 冯怡 +1 位作者 沈岚 徐德生 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期105-107,共3页
温敏凝胶因具临界相转变温度而被作为能达到定点、定时、定量释药目的药物控释体系的载体之一成为近年来研究的热点。随着温敏凝胶研究和应用的不断深入,其释药模式及机制被不断提出和发现,不同释药特征的释药模型也相继建立。温敏凝胶... 温敏凝胶因具临界相转变温度而被作为能达到定点、定时、定量释药目的药物控释体系的载体之一成为近年来研究的热点。随着温敏凝胶研究和应用的不断深入,其释药模式及机制被不断提出和发现,不同释药特征的释药模型也相继建立。温敏凝胶释药模型、模式及机制的研究透彻将使温敏凝胶在医药、生物等领域得到更好的应用。 展开更多
关键词 药物控释体系 温敏凝胶 释药模式 释药机制
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酸枣仁鼻用温敏凝胶的制备研究 被引量：11
4
作者 赵宁 王黎 +2 位作者 李伟泽 冯小波 张寒 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1290-1292,1295,共4页
以酸枣仁皂苷为主药,泊洛沙姆P407和泊洛沙姆P188为凝胶材料,甘油为保湿剂,制备酸枣仁温敏凝胶;考察酸枣仁用量、凝胶材料比例对胶凝温度的影响,并通过正交实验设计法优选最佳处方工艺。结果表明,所得酸枣仁温敏凝胶的最佳处方为:泊洛沙... 以酸枣仁皂苷为主药,泊洛沙姆P407和泊洛沙姆P188为凝胶材料,甘油为保湿剂,制备酸枣仁温敏凝胶;考察酸枣仁用量、凝胶材料比例对胶凝温度的影响,并通过正交实验设计法优选最佳处方工艺。结果表明,所得酸枣仁温敏凝胶的最佳处方为:泊洛沙姆P407 18%,泊洛沙姆P188 4%,甘油8%,磷酸盐缓冲液69.9%,尼泊金乙酯0.01%;所得温敏凝胶的平均胶凝温度为34.3℃。本实验制备工艺简单,所得酸枣仁温敏凝胶的胶凝温度适宜,开拓了酸枣仁皂苷用于治疗中枢性疾病的新型给药途径,具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 温敏凝胶 酸枣仁 泊洛沙姆P407 泊洛沙姆P188 胶凝温度
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硝酸毛果芸香碱温敏型眼用脂质体凝胶的制备及体外释放 被引量：8
5
作者 陈行敏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第23期2278-2281,共4页
目的:制备硝酸毛果芸香碱(PN)温敏型眼用脂质体凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法:将PN脂质体分散于温敏基质泊洛沙姆407(P407)中制备PN脂质体凝胶,依据胶凝温度筛选处方中P407浓度,观察优化处方对兔眼的刺激性;双室法测定PN脂质... 目的:制备硝酸毛果芸香碱(PN)温敏型眼用脂质体凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法:将PN脂质体分散于温敏基质泊洛沙姆407(P407)中制备PN脂质体凝胶,依据胶凝温度筛选处方中P407浓度,观察优化处方对兔眼的刺激性;双室法测定PN脂质体凝胶中药物的释放。结果:处方中P407最佳浓度为19%;PN脂质体凝胶对兔眼无明显刺激作用;脂质体凝胶中药物的释放明显慢于其他制剂,前2h释药符合Higuchi扩散模式,2h后较符合零级释药模式。结论:P407温敏型脂质体凝胶缓释作用明显且刺激性小,适合作为NP眼用给药载体。 展开更多
关键词 硝酸毛果芸香碱 温敏型凝胶 眼用脂质体凝胶 泊洛沙姆407 体外释放
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树舌灵芝多糖温敏凝胶联合紫杉醇抗4T1小鼠乳腺癌研究 被引量：9
6
作者 唐岚 朱转凤 +5 位作者 曹李鹏 沈淼 高炎 屠超杰 张振海 单伟光 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期2533-2539,共7页
树舌灵芝多糖具有抗癌和增强免疫功能的作用,其瘤内注射抗肿瘤未见报道。该研究采用水提醇沉法从树舌灵芝中提取多糖,经Sevage法除蛋白,陶瓷膜纯化,获得总糖量约为63%的树舌多糖。树舌多糖和紫杉醇联用,在较低浓度时,对4T1细胞的体外细... 树舌灵芝多糖具有抗癌和增强免疫功能的作用,其瘤内注射抗肿瘤未见报道。该研究采用水提醇沉法从树舌灵芝中提取多糖,经Sevage法除蛋白,陶瓷膜纯化,获得总糖量约为63%的树舌多糖。树舌多糖和紫杉醇联用,在较低浓度时,对4T1细胞的体外细胞毒活性有协同作用。此外,4T1细胞的生长曲线显示,树舌多糖能逐渐延缓4T1细胞的生长。采用泊洛沙姆188和407为基质制备了树舌多糖温敏凝胶,胶凝温度为36℃,温敏凝胶能有效地减缓树舌多糖体外释放速率。以4T1乳腺癌荷瘤小鼠为模型,考察了树舌多糖温敏凝胶瘤内注射联用紫杉醇(白蛋白结合型)尾静脉注射的治疗效果,高、低剂量树舌多糖温敏凝胶组每只小鼠分别瘤内给予树舌多糖2.25,1.125 mg,给药2次,紫杉醇剂量为15 mg·kg-1,每3 d给药1次,给药5次。树舌多糖温敏凝胶高剂量组的抑瘤率为29.65%,紫杉醇组的抑瘤率为58.58%,低、高剂量树舌多糖温敏凝胶与紫杉醇联合用药组抑瘤率分别为63.37%,68.10%。高剂量树舌多糖温敏凝胶与紫杉醇联用对肿瘤的抑制效果较紫杉醇组显著增强(P<0.05)。研究结果显示,使用紫杉醇治疗时,联合应用树舌多糖温敏凝胶瘤内注射,可以提高4T1小鼠乳腺癌的治疗效果,降低化疗副作用。 展开更多
关键词 树舌多糖 温敏凝胶 紫杉醇 乳腺癌 联合治疗
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硝酸益康唑温度敏感型凝胶的制备及体外评价 被引量：8
7
作者 陈莉 崔京浩 江成 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第18期1607-1611,1625,共6页
目的:制备含硝酸益康唑-HP-β-CD的温度敏感型凝胶,评价其体外制剂学特征。方法:冷冻干燥法制备硝酸益康唑的HP-β-CD包合物并进行表征制备温度敏感型凝胶,考察处方因素泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、HP-β-CD、HPMC和PEG400对凝胶胶凝温... 目的:制备含硝酸益康唑-HP-β-CD的温度敏感型凝胶,评价其体外制剂学特征。方法:冷冻干燥法制备硝酸益康唑的HP-β-CD包合物并进行表征制备温度敏感型凝胶,考察处方因素泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、HP-β-CD、HPMC和PEG400对凝胶胶凝温度和相变时间的影响。制备含硝酸益康唑或其HP-β-CD包合物的温度敏感性凝胶并进行体外释放特性评价。结果:红外光谱和X-射线粉末衍射结果表明硝酸益康唑与HP-β-CD形成了包合物,蒸馏水中溶解度增加38倍,相溶解度实验结果显示硝酸益康唑和HP-β-CD是按1∶n(n>1)形成包合物,提高温度有利于包合物形成。处方中泊洛沙姆407和泊洛沙姆188用量增加,凝胶的相转变温度降低,且相变时间缩短;HP-β-CD使凝胶的LCST升高。含硝酸益康唑或硝酸益康唑包合物凝胶的体外释放速度缓慢,凝胶中加入HPMC可使药物释放速度进一步延迟。结论:初步制备同时具有溶解度改善和缓释作用特征的硝酸益康唑温度敏感性凝胶。 展开更多
关键词 硝酸益康唑 HP-β-CD 温度敏感型凝胶 泊洛沙姆407 泊洛沙姆188
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眼用温敏凝胶释放度及其影响因素研究 被引量：8
8
作者 刁雨辉 周建平 胡雄林 《广东药学院学报》 CAS 2008年第6期561-564,577,共5页
目的研究眼用温敏凝胶无膜释放的影响因素。方法以双氯芬酸钠为模型药物,人工泪液为释药介质,采用中国药典小杯法,考察转速、处方主要组分对眼用温敏凝胶释放度的影响。结果释药转速、HPMC和泊洛沙姆浓度显著影响双氯芬酸钠从泊洛沙姆... 目的研究眼用温敏凝胶无膜释放的影响因素。方法以双氯芬酸钠为模型药物,人工泪液为释药介质,采用中国药典小杯法,考察转速、处方主要组分对眼用温敏凝胶释放度的影响。结果释药转速、HPMC和泊洛沙姆浓度显著影响双氯芬酸钠从泊洛沙姆凝胶中的释放行为,其他处方组分几乎无影响。结论本文建立的无膜释放模型可用于眼用温敏凝胶的处方筛选及其质量评价,泊洛沙姆和HPMC是影响药物释放的主要因素。 展开更多
关键词 眼用温敏凝胶 释放度 影响因素
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硝酸毛果芸香碱温敏凝胶的研制及溶蚀性能研究 被引量：6
9
作者 朱丹丹 张勇刚 周蓉 《中南药学》 CAS 2009年第10期728-731,共4页
目的制备硝酸毛果芸香碱温敏凝胶,考察其载药凝胶溶蚀行为。方法以泊洛沙姆为温敏凝胶基质制备硝酸毛果芸香碱眼用凝胶,通过凝胶相变温度筛选最佳处方,采用无膜溶蚀实验研究凝胶释药特性。结果18%、19%、20%的泊洛沙姆407溶液在体温范... 目的制备硝酸毛果芸香碱温敏凝胶,考察其载药凝胶溶蚀行为。方法以泊洛沙姆为温敏凝胶基质制备硝酸毛果芸香碱眼用凝胶,通过凝胶相变温度筛选最佳处方,采用无膜溶蚀实验研究凝胶释药特性。结果18%、19%、20%的泊洛沙姆407溶液在体温范围内发生相变形成凝胶,其pH≈7,凝胶中硝酸毛果芸香碱释放速度分别为0.462、0.393、0.294 mg.min-1。结论18%-20%泊洛沙姆407溶液适合作为眼部给药的温敏凝胶基质,凝胶中药物释放基本符合零级释放行为。 展开更多
关键词 温敏凝胶 硝酸毛果芸香碱 眼部给药 泊洛沙姆 无膜溶出模型
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川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶的制备及体内外特性评价 被引量：7
10
作者 李维 陈梁 +5 位作者 尹丹 杨昊 周佳仪 宋雨 张艳 邹亮 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第3期320-327,共8页
目的:制备川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶,考察其体内外特性。方法:采用硫酸铵梯度法制备川芎嗪脂质体,以正交试验优化制备工艺,并以泊洛沙姆P407为凝胶基质进一步制成温敏凝胶。采用无膜溶出模型对该凝胶的溶蚀性和体外释药特性进行研究;采... 目的:制备川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶,考察其体内外特性。方法:采用硫酸铵梯度法制备川芎嗪脂质体,以正交试验优化制备工艺,并以泊洛沙姆P407为凝胶基质进一步制成温敏凝胶。采用无膜溶出模型对该凝胶的溶蚀性和体外释药特性进行研究;采用改良Franz扩散池考察其角膜透过性,并进一步测定角膜水化值;采用MTT法评价该凝胶对人角膜上皮细胞HCE-T增殖的影响;采用苏木素-伊红染色法和Draize眼部刺激评分考察该凝胶对家兔角膜的刺激性,并观察其眼部组织学变化。结果:川芎嗪脂质体的最优制备工艺为药脂比1∶10(m/m)、硫酸铵溶液浓度0.2 mol/L、磷脂与胆固醇质量比4∶1、孵育温度45℃;再以23%质量分数的泊洛沙姆P407作为凝胶基质制得川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶。该凝胶具有良好的胶凝温度;其溶蚀和体外释药均呈零级动力学特征,且体外释药主要与溶蚀相关(R2=0.9934)。该凝胶6 h内累计透过量为43.3%;角膜水化值为72.98%。低、中质量浓度(1、5 mg/L)的川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶对HCE-T细胞无明显增殖毒性,但其在高质量浓度(10 mg/L)时显示出一定的细胞毒性。该凝胶对家兔角膜的Draize眼部刺激平均评分属于无刺激范围,且家兔角膜组织学未见异常变化。结论:所制备的川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶具有适宜的胶凝温度,对角膜渗透性好、刺激性小。 展开更多
关键词 川芎嗪眼用脂质体 温敏凝胶 制备工艺 体外释药特性 人角膜上皮细胞HCE-T 眼部刺激性 角膜组织学
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布地奈德灌肠用温敏性凝胶的体外释放度及局部滞留性评价 被引量：7
11
作者 唐随意 杨晶 符旭东 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第13期1332-1336,共5页
目的:考察布地奈德灌肠用温敏性凝胶的体外释放度及体内滞留性。方法:制备布地奈德温敏凝胶灌肠液,采用动态透析法和高效液相色谱法进行体外释放度研究;以新吲哚菁绿IR820为荧光标记物,昆明小鼠为受试动物,应用小动物活体成像系统检测... 目的:考察布地奈德灌肠用温敏性凝胶的体外释放度及体内滞留性。方法:制备布地奈德温敏凝胶灌肠液,采用动态透析法和高效液相色谱法进行体外释放度研究;以新吲哚菁绿IR820为荧光标记物,昆明小鼠为受试动物,应用小动物活体成像系统检测不同时间点温敏凝胶灌肠液在小鼠体内的滞留情况。结果:含有增溶剂的布地奈德温敏凝胶灌肠液在体外能缓慢并完全地释放,体外释药曲线符合Higuchi方程,12 h释放在80%以上,普通灌肠液12 h的累积释药率不到60%;通过对新吲哚菁绿标记物观察,温敏凝胶剂在体内至少可以停留12 h,普通灌肠液体内4 h时几乎不能观察到荧光信号。结论:布地奈德温敏凝胶灌肠液可延长药物在体内的滞留时间,延缓药物释放。 展开更多
关键词 布地奈德 温敏凝胶 体外释放度 体内滞留性
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雷公藤内酯醇纳米脂质体温敏凝胶的制备与鼻腔黏膜渗透性考察 被引量：7
12
作者 阙慧卿 陈洪 +3 位作者 彭华毅 钱丽萍 郭舜民 林绥 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第17期3517-3522,共6页
目的制备鼻用雷公藤内酯醇纳米脂质体温敏凝胶(TP-NLS-TG),并进行离体黏膜渗透性研究。方法采用高压均质法制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS);以泊洛沙姆407(P-407)与泊洛沙姆188(P-188)质量比(A)、氮酮用量(B)和溶胀时间(C)为考察因... 目的制备鼻用雷公藤内酯醇纳米脂质体温敏凝胶(TP-NLS-TG),并进行离体黏膜渗透性研究。方法采用高压均质法制备雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS);以泊洛沙姆407(P-407)与泊洛沙姆188(P-188)质量比(A)、氮酮用量(B)和溶胀时间(C)为考察因素,胶凝温度(GT)及TP-NLS-TG的均匀度为评价指标,优选处方,制备TP-NLS-TG。以牛蛙腹部皮肤模拟人体鼻腔黏膜,建立离体黏膜渗透模型,考察TP-NLS-TG的黏膜渗透作用。结果 TP-NLS-TG最优处方中P-407、P-188和氮酮的用量分别为12%、10%、3%,溶胀4 h后,所制备的TP-NLS-TG的GT为32.0℃,均匀度值为0.005,前8.0 h单位面积累积渗透量(Q8)为(9.296 3±0.614 7)μg/cm^2,释放曲线符合Higuchi数学模型。结论按最佳工艺制备的TP-NLS-TG的GT准确,载药均匀,具有较好的黏膜渗透性,可通过蛙皮吸收。 展开更多
关键词 雷公藤内酯醇 纳米脂质体 温敏凝胶 胶凝温度 黏膜渗透 均匀度
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用RP-HPLC法测定盐酸林可霉素眼用温敏凝胶中盐酸林可霉素的含量 被引量：7
13
作者 施启红 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2012年第2期132-134,共3页
目的:建立RP-HPLC法测定盐酸林可霉素眼用温敏凝胶中盐酸林可霉素的含量。方法:采用Diamond C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:0.05mol/L硼砂溶液(用磷酸调节pH至7.4)-甲醇(50∶50),流速:1.0ml/min,检测波长:214nm。结果:盐酸... 目的:建立RP-HPLC法测定盐酸林可霉素眼用温敏凝胶中盐酸林可霉素的含量。方法:采用Diamond C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:0.05mol/L硼砂溶液(用磷酸调节pH至7.4)-甲醇(50∶50),流速:1.0ml/min,检测波长:214nm。结果:盐酸林可霉素在2～48μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9),日内和日间精密度、稳定性、重复性良好,低、中、高浓度(11.608、17.584、41.501μg/ml)的加样回收率分别为(91.40±1.27)%、(97.55±0.93)%和(99.13±1.11)%(n=3)。3批样品中盐酸林可霉素的平均含量分别为标示量的(98.67±1.21)%、(99.90±0.44)%和(99.28±1.17)%(n=3)。结论:该方法准确、灵敏,重现性好,可用于盐酸林可霉素眼用温敏凝胶的含量测定。 展开更多
关键词 盐酸林可霉素 温敏凝胶 含量测定 色谱法 高效液相
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重组人酸性成纤维细胞生长因子温敏凝胶及Rg3水凝胶促进SD大鼠烫伤创面愈合的作用机制 被引量：7
14
作者 陆超 沈思远 +4 位作者 刘拓 陈敏 张文峰 惠琦 富力 《中国生物制品学杂志》 CAS CSCD 2020年第11期1240-1246,1252,共8页
目的探讨重组人酸性成纤维细胞生长因子(recombinant human acid fibroblast growth factor,rhaFGF)温敏凝胶及Rg3水凝胶对大鼠烫伤创面促愈合的作用机制。方法用SD大鼠建立烫伤模型,分别给予20μg/mL rhaFGF-泊洛沙姆温敏凝胶及235μg/... 目的探讨重组人酸性成纤维细胞生长因子(recombinant human acid fibroblast growth factor,rhaFGF)温敏凝胶及Rg3水凝胶对大鼠烫伤创面促愈合的作用机制。方法用SD大鼠建立烫伤模型,分别给予20μg/mL rhaFGF-泊洛沙姆温敏凝胶及235μg/cm2 Rg3-卡波姆水凝胶治疗24 d,并以相应的凝胶基质为对照,分别于首次给药后1、7、19、24 d进行动物大体观察并计算创面愈合率;利用HE、Masson染色观察皮肤组织的重构;利用免疫组化(immunohistochemical,IHC)试验检测炎症相关因子IL-6、IL-10、IL-1β及细胞外基质蛋白CollagenⅢ和α-SMA的表达。结果在愈合面积及愈合率方面,rhaFGF及Rg3凝胶治疗组均优于对照组(P<0.05);在组织病理学上,两个治疗组在组织致密度及空化现象上优于对照组;在CollagenⅢ表达上,两个治疗组均高于对照组(P<0.01),但在α-SMA的表达上,rhaFGF凝胶治疗组高于对照组(P<0.05),而Rg3凝胶治疗组与对照组差异无统计学意义(P>0.05);在炎症因子表达方面,两个治疗组在7 d时均可降低IL-6的表达(P<0.05),且Rg3凝胶治疗组降低了IL-1β的表达(P<0.01),升高了抑炎因子IL-10的表达(P<0.01)。结论rhaFGF-泊洛沙姆温敏凝胶与Rg3-卡波姆水凝胶均可促进烫伤创面愈合。rhaFGF-泊洛沙姆温敏凝胶在早期可通过促进成纤维细胞增殖及调控炎症发挥作用,而Rg3-卡波姆水凝胶在愈合过程中通过调控创面炎症微环境来促进创面愈合。 展开更多
关键词 酸性成纤维细胞生长因子 温敏凝胶 人参皂苷Rg3 水凝胶 烫伤 修复
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原位可注射壳聚糖基温敏水凝胶的制备及其在预防ESD术后食管狭窄中分阶段释药应用研究 被引量：3
15
作者 李宁 宁敏 +2 位作者 宛新建 刘坚华 何伟娜 《现代生物医学进展》 CAS 2023年第1期1-8,共8页
目的:构建一种可以分阶段释放药物的原位可注射水凝胶,通过直接注射在ESD(Endoscopic Submucosal Dissection,内镜黏膜下剥离术)术后伤口处,形成水凝胶敷料,起到保护伤口的作用。同时凝胶中的两种药物通过分阶段释放的方式,更好地促进... 目的:构建一种可以分阶段释放药物的原位可注射水凝胶,通过直接注射在ESD(Endoscopic Submucosal Dissection,内镜黏膜下剥离术)术后伤口处,形成水凝胶敷料,起到保护伤口的作用。同时凝胶中的两种药物通过分阶段释放的方式,更好地促进伤口的无瘢痕愈合,为ESD术后食管狭窄的预防提供一种新的参考方案。方法:在壳聚糖/β-甘油磷酸钠(CS/β-GP)温敏水凝胶的体系中加入聚多巴胺(PDA),制备壳聚糖/β-甘油磷酸钠/聚多巴胺(CS/β-GP/PDA)水凝胶。通过在载药水凝胶中加入聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)纳米载药微粒制备CS/β-GP/PDA/NPs双载药水凝胶,通过两种载药体系的复合,实现药物的分阶段释放。通过流变学实验测定CS/β-GP、CS/β-GP/PDA、CS/β-GP/PDA/NPs凝胶体系的相转变温度以及凝胶强度。通过高效液相色谱法检测CS/β-GP/PDA/NPs水凝胶中两种药物的释放动力学特征。通过CCK-8细胞增殖实验评价CS/β-GP/PDA、CS/β-GP/PDA/NPs温敏水凝胶的生物相容性。在体外猪食管中,模拟ESD术后创口,通过内镜辅助将水凝胶母液注射在伤口处,并通过内镜观察水凝胶的凝胶状态。结果:得到了粘附性显著增强的壳聚糖/β-甘油磷酸钠/聚多巴胺(CS/β-GP/PDA)凝胶体系。流变学实验证明聚多巴胺(PDA)的加入可以显著降低水凝胶的凝胶温度,缩短原位成胶时间。CCK-8实验显示CS/β-GP/PDA、CS/β-GP/PDA/NPs凝胶体系无潜在的细胞毒性。在体外猪食管模拟实验中,将其凝胶母液注射在伤口处后,可原位形成凝胶,且凝胶贴合伤口,具有较强的粘附性。通过体外释药速率测定,验证了CS/β-GP/PDA/NPs水凝胶中所载两种药物释放速率存在明显差异,可实现药物的分阶段释放。结论:设计的CS/β-GP/PDA/NPs凝胶体系适用于ESD术后的伤口修复,并能够实现分阶段释药,对于预防ESD术后食管狭窄具有潜在的应用价值。 展开更多
关键词 内镜黏膜下剥离术 食管狭窄 壳聚糖水凝胶 原位注射 温敏凝胶 分段释药
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温敏凝胶的研究进展 被引量：7
16
作者 陈桂添 吴艳婷 +1 位作者 时军 张慧迪 《广东药科大学学报》 CAS 2017年第4期556-560,共5页
温敏凝胶因具相变特性被作为定点、定时、定量给药载体而成为近年来的研究热点。以"温敏凝胶""凝胶材料""给药途径"等为关键词,检索多个数据库,对温敏凝胶的给药途径、用药部位及应用情况等进行综述,为... 温敏凝胶因具相变特性被作为定点、定时、定量给药载体而成为近年来的研究热点。以"温敏凝胶""凝胶材料""给药途径"等为关键词,检索多个数据库,对温敏凝胶的给药途径、用药部位及应用情况等进行综述,为其在生物医药领域的研发及临床应用提供相关参考。 展开更多
关键词 温敏凝胶 载体 给药途径 临床应用
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外用多糖温敏凝胶相变温度的选择及处方筛选 被引量：6
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作者 冯怡 姜玲海 +1 位作者 沈岚 徐德生 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期294-297,共4页
目的 建立外用多糖温敏凝胶处方筛选的方法并筛选处方。方法以泊洛沙姆为主要基质，通过考察凝胶相变温度及相变时间的关系，建立固定环境温度下相变时间的对数lgt-相变温度T曲线，并以此筛选处方。结果处方P407／P188（17％／1％）相... 目的 建立外用多糖温敏凝胶处方筛选的方法并筛选处方。方法以泊洛沙姆为主要基质，通过考察凝胶相变温度及相变时间的关系，建立固定环境温度下相变时间的对数lgt-相变温度T曲线，并以此筛选处方。结果处方P407／P188（17％／1％）相变温度为29～30℃，相变时间为30～60s。结论筛选所得处方符合夏枯草多糖温敏凝胶外用的要求，并为同类制剂的处方筛选提供可借鉴的方法。 展开更多
关键词 多糖 温敏凝胶 泊洛沙姆 相变温度 相变时间
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加替沙星原位凝胶的体外释放及兔眼房水药动学研究 被引量：6
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作者 韩培 李娟 《药学与临床研究》 2012年第4期293-296,共4页
目的:研究加替沙星温敏型凝胶及离子敏感型凝胶的体外释药特性、机制及在家兔房水中的药动学特征。方法:采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀及药物释放;局部滴入加替沙星凝胶剂或滴眼液,以HPLC法测定兔眼房水中的药物浓度,计算药动学参... 目的:研究加替沙星温敏型凝胶及离子敏感型凝胶的体外释药特性、机制及在家兔房水中的药动学特征。方法:采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀及药物释放;局部滴入加替沙星凝胶剂或滴眼液,以HPLC法测定兔眼房水中的药物浓度,计算药动学参数。结果:凝胶溶蚀与药物释放速率均随着振荡频率和释放面积的增加而增大,两者具有明显的相关性;给药后8 h内,温敏、离子敏感凝胶组与滴眼液组房水中药物峰浓度分别为(1.38±0.11)μg·mL-1、(1.19±0.20)μg·mL-1及(0.50±0.06)μg·mL-1,达峰时间分别为2.0 h、1.0 h和1.0 h,AUC0-8h分别为(5.61±0.25)μg·h·mL-1、(4.50±0.19)μg·h·mL-1和(1.29±0.22)μg·h·mL-1。结论:凝胶溶蚀与药物释放行为符合零级动力学方程,药物的释放主要由凝胶溶蚀决定。加替沙星凝胶剂较滴眼液可显著提高房水中的药物浓度及生物利用度并延长了作用时间。 展开更多
关键词 加替沙星 温敏凝胶 离子敏感凝胶 体外释放 药动学
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基于临床需求的温敏凝胶在不同给药部位的应用研究进展 被引量：4
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作者 范冉冉 刘原兵 +4 位作者 张婷 王增明 张慧 李见春 郑爱萍 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期1235-1244,共10页
局部给药的优势是直接在病灶部位释放药物,提高局部药物浓度,减少全身给药的不良反应。温敏凝胶是一种典型的局部给药制剂,具有随温度变化展现不同物理状态的特性,在低温或贮存温度下为溶胶状态,当温度上升到相变温度或接近于体温时,呈... 局部给药的优势是直接在病灶部位释放药物,提高局部药物浓度,减少全身给药的不良反应。温敏凝胶是一种典型的局部给药制剂,具有随温度变化展现不同物理状态的特性,在低温或贮存温度下为溶胶状态,当温度上升到相变温度或接近于体温时,呈现半固体凝胶状态,具有一定黏弹性和快速自我恢复能力,增强药物在局部的黏附性,延长药物在局部的保留时间,控制和延长药物的释放,能显著提高药物的生物利用度。本文综述了温敏凝胶的特点、常用温敏材料及基于临床需求在鼻腔、眼、阴道、牙周、皮肤、瘤内、关节腔等不同给药部位中的应用研究。 展开更多
关键词 温敏凝胶 给药部位 局部给药 温敏材料 临床需求
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氢溴酸右美沙芬热敏型鼻用凝胶的制备及体外释放 被引量：6
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作者 刘莱 王东凯 +3 位作者 高斐 徐松林 李志强 徐飒 《中国药剂学杂志（网络版）》 2005年第4期205-209,共5页
目的制备氢溴酸右美沙芬热敏型鼻用凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法以热敏型材料泊洛沙姆407为主要辅料制备氢溴酸右美沙芬滴鼻液,采用立式扩散池对该制剂的体外释放行为进行研究。结果该制剂中含泊洛沙姆407质量分数为20%、PEG6... 目的制备氢溴酸右美沙芬热敏型鼻用凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法以热敏型材料泊洛沙姆407为主要辅料制备氢溴酸右美沙芬滴鼻液,采用立式扩散池对该制剂的体外释放行为进行研究。结果该制剂中含泊洛沙姆407质量分数为20%、PEG6000质量分数为2.5%时,室温下为液态,加热至33℃转变为半固状凝胶;药物从凝胶中的释放符合Higuchi方程(r>0.99)。结论该制剂制备简单,与一般鼻用制剂相比具有延长药物在鼻腔内的滞留时间、减少药液流失和避免对咽部的刺激等优点,具有开发前景。 展开更多
关键词 药剂学 热敏凝胶 立式扩散池 氢溴酸右美沙芬 鼻腔给药 体外释放
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