木犀草素及其磺丁基醚-β-环糊精包合物在大鼠体内的药代动力学研究 被引量：17

1

作者 龙友琦 王兰 +1 位作者 尚京川 赵语 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期282-287,共6页

目的:建立抗肿瘤药物木犀草素靶向制剂在大鼠血浆中的含量测定方法,研究木犀草素及其磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药代动力学。方法:通过灌胃和尾静脉注射2种方式分别给予SD大鼠木犀草素与木犀草素/SBE-β-CD包合物... 目的:建立抗肿瘤药物木犀草素靶向制剂在大鼠血浆中的含量测定方法,研究木犀草素及其磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药代动力学。方法:通过灌胃和尾静脉注射2种方式分别给予SD大鼠木犀草素与木犀草素/SBE-β-CD包合物,血浆样品经水浴-液液萃取法处理后,采用高效液相色谱法(HPLC)检测,以香叶木素为内标,采用ZORBAX SB-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相0.2%磷酸溶液-甲醇(48∶52),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长348 nm,使用DAS药代动力学程序进行计算,得到相关药代动力动学参数。结果:木犀草素/SBE-β-CD包合物平均包合率为75.94%;大鼠血浆中木犀草素质量浓度在0.06~13.00μg·mL^(-1)范围内线性关系良好;血浆中木犀草素提取回收率为72.19%~86.62%,RSD为5.60%~12.77%。结论:本方法符合方法学验证基本要求,适用于木犀草素在大鼠血浆中的含量测定,可用于药代动力学研究。木犀草素在大鼠体内消除符合二室消除模型,与木犀草素相比,木犀草素/SBE-β-CD包合物达峰时间提前,药-时曲线下面积增大,生物利用度提高。 展开更多

关键词 抗肿瘤药物 木犀草素 磺丁基醚-β-环糊精 靶向制剂 包合物 药代动力学 高效液相色谱法

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水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物的制备 被引量：9

2

作者 周桂芝 吴珏 +3 位作者 杨雪晗 陈珍珍 刘志宏 宋洪涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期4100-4107,共8页

目的制备高水溶性的水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物。方法相溶解度法筛选环糊精包合材料,确定包合类型;正交试验法优选水飞蓟素包合物的工艺条件;对其溶解度进行测定并使用显微镜法、红外光谱分析、X-射线衍射分析对包合物结构进行表... 目的制备高水溶性的水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物。方法相溶解度法筛选环糊精包合材料,确定包合类型;正交试验法优选水飞蓟素包合物的工艺条件;对其溶解度进行测定并使用显微镜法、红外光谱分析、X-射线衍射分析对包合物结构进行表征。结果磺丁基-β-环糊精对水飞蓟素的增溶作用更强,确定其为包合材料,药物与环糊精按1∶n的方式进行包合;正交试验优选出的最佳工艺为水飞蓟素与磺丁基-β-环糊精的物质的量比1∶8,包合温度60℃,包合时间3 h;溶解度、显微镜、红外光谱分析和X-射线衍射分析的结果均显示已形成包合物,且药物以非晶型或无定型存在于包合物中。结论成功制备水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物,其可显著提高水飞蓟素的溶解度,为其临床应用提供了实验基础。 展开更多

关键词 水飞蓟素 磺丁基-β-环糊精 相溶解度 正交试验 红外光谱分析 X-射线衍射分析

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磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷增溶作用的考察 被引量：5

3

作者 冯彩霞 修宪 +2 位作者 李晨晓 高媛 李银贵 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第14期1240-1242,共3页

目的研究磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶作用,以提高普拉格雷的溶解度。方法采用相溶解度法考察磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶机制。结果磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精可明显... 目的研究磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶作用,以提高普拉格雷的溶解度。方法采用相溶解度法考察磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精对普拉格雷的增溶机制。结果磺丁基醚-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精可明显改善普拉格雷的水溶性。结论羟丙基-β-环糊精普拉格雷的平衡相溶解图为AL型,磺丁基醚-β-环糊精普拉格雷的平衡相溶解图为AN型,二者对普拉格雷均有较好的增溶作用,但磺丁基醚-β-环糊精的增溶作用更强。 展开更多

关键词 增溶 相溶解度 磺丁基醚-β-环糊精 羟丙基-β-环糊精 普拉格雷

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薄荷油-磺丁基醚-β-环糊精的包合物的制备及表征 被引量：6

4

作者 吴传红 仲瑞雪 +1 位作者 魏庭森 王小玲 《中国食品添加剂》 CAS 2020年第9期14-18,共5页

研究磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)对薄荷油的包合工艺及包合物表征。采用研磨法制备薄荷油和SBE-β-CD包合物,以包合物收率和包合率为指标,通过单因素法考察投料比和包合温度对包合工艺的影响,从而得出最佳包合工艺,并采用薄层色谱法(... 研究磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)对薄荷油的包合工艺及包合物表征。采用研磨法制备薄荷油和SBE-β-CD包合物,以包合物收率和包合率为指标,通过单因素法考察投料比和包合温度对包合工艺的影响,从而得出最佳包合工艺,并采用薄层色谱法(TLC)和紫外分光光度法(UV)验证包合物的形成。结果最佳包合条件为薄荷油和SBE-β-CD投料比1∶3,包合时间80min,包合温度45℃,包合率约为45%。优选的薄荷油包合工艺稳定、可行,为后续研究及工业生产提供了实验依据。 展开更多

关键词 薄荷油 磺丁基醚-β-环糊精 包合工艺 薄层色谱法 紫外分光光度法

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非诺贝特与2种β-环糊精水溶性衍生物在水溶液中包合作用研究 被引量：4

5

作者 谷福根 高源源 +1 位作者 吴春芝 韩洪波 《中南药学》 CAS 2013年第4期258-261,共4页

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)及磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)在水溶液中对非诺贝特(fenofibrate,FNB)的包合作用。方法分别采用紫外吸收光谱法、相溶解度法研究HP-β-CD及SBE-β-CD在水溶液中对FNB的包合作用、增溶作用及包合... 目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)及磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)在水溶液中对非诺贝特(fenofibrate,FNB)的包合作用。方法分别采用紫外吸收光谱法、相溶解度法研究HP-β-CD及SBE-β-CD在水溶液中对FNB的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数的变化。结果 FNB与2种β-CD水溶性衍生物在水溶液中均存在明显的分子间相互作用。FNB的溶解度随着2种β-CD水溶性衍生物浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型。包合过程中的热力学参数变化包括吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)、熵变(ΔS)均为负值。结论 FNB与HP-β-CD及SBE-β-CD在水溶液中均可自发形成1:1克分子比可溶性包合物,从而增加其溶解度。同时,包合过程均为焓驱动过程,且为放热反应(ΔH<0),熵减过程(ΔS<0)。适当降低温度将有利于包合过程的进行。 展开更多

关键词 非诺贝特 羟丙基-β-环糊精 磺丁基醚-β-环糊精 溶解度 热力学参数

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HPLC手性流动相添加剂法拆分药典收载三种含N手性药物及其机制探讨 被引量：5

6

作者 周颖 黄敏 +1 位作者 王琰 张启明 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第13期1069-1073,共5页

目的采用磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为手性流动相添加剂,以反相高效液相色谱技术(RP-HPLC),建立了磷酸氯喹、马来酸氯苯那敏、盐酸维拉帕米3个含N碱性药典品种对映体在RP-HPLC系统中的拆分方法并探讨其机制。方法色谱柱为Alltima ... 目的采用磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为手性流动相添加剂,以反相高效液相色谱技术(RP-HPLC),建立了磷酸氯喹、马来酸氯苯那敏、盐酸维拉帕米3个含N碱性药典品种对映体在RP-HPLC系统中的拆分方法并探讨其机制。方法色谱柱为Alltima C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:乙腈-水(含磺丁基醚-β-环糊精、磷酸二氢钠,用磷酸调pH值至2.5);检测波长:332、264、278 nm;流速:0.8 mL.min-1;柱温:25℃。结果磷酸氯喹、马来酸氯苯那敏、盐酸维拉帕米可在上述色谱条件下分别与其对映体得到分离,同时考察手性流动相添加剂的种类和浓度、pH、缓冲盐的种类和浓度、有机相的种类和比例、柱温对药物对映体拆分效果的影响,选择了最佳的手性分离条件并对其分离机制作了探讨。结论 SBE-β-CD作为一种手性添加剂,用于手性流动相RP-HPLC,可拆分含N碱性的手性药物,其手性分离效果明显优于天然环糊精(β-CD)及衍生化的中性环糊精(HP-β-CD)。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 手性流动相 对映体 磺丁基醚-β-环糊精

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二丁基羟基甲苯包合物的制备、表征及应用研究 被引量：2

7

作者 李慕雪 蒲虹宇 +5 位作者 任秀云 赵鲁丹 张双双 刘园园 唐培潇 李晖 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1965-1972,共8页

本文采用冷冻干燥法制备获得二丁基羟基甲苯(BHT)的羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD IC)、二甲基-β-环糊精包合物(DM-β-CD IC)和磺丁基-β-环糊精包合物(SBE-β-CD IC)。相溶解度法确定了二者形成化学计量比为1:1的包合模型;粉末X射... 本文采用冷冻干燥法制备获得二丁基羟基甲苯(BHT)的羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD IC)、二甲基-β-环糊精包合物(DM-β-CD IC)和磺丁基-β-环糊精包合物(SBE-β-CD IC)。相溶解度法确定了二者形成化学计量比为1:1的包合模型;粉末X射线衍射、差示扫描量热、核磁共振氢谱及扫描电镜等技术给出其可能的结合模式,并通过AutoDock分子模拟对接理论研究佐证了实验结果的可靠性;实验结果证明,三种包合物稳定性顺序为SBE-β-CD/BHT IC>DM-β-CD/BHT IC>HP-β-CD/BHT IC,其中SBE-β-CD/BHT包合物增溶效果最显著。1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)法考察BHT三种包合物抗氧化活性的结果是:三种包合物均表现出良好的清除效果,且与BHT相当。利用β-CD衍生物的包合技术改善BHT的水溶性,是一种拓展BHT应用领域的有效策略。 展开更多

关键词 二丁基羟基甲苯(BHT) 2 6-二甲基-β-环糊精 2-羟丙基-β-环糊精 磺丁基-β-环糊精 增溶效果 抗氧化活性

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环糊精的包合作用对羟基喜树碱活性内酯结构的保护 被引量：4

8

作者 马学琴 董琳 +1 位作者 李国姗 付雪艳 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第14期1270-1274,共5页

目的:研究磺丁醚-β-环糊精与羟基喜树碱活性结构包合作用,寻找既能改善羟基喜树碱溶解度又能保持其活性结构的新方法。方法:采用计算机模拟计算法、紫外分光光度法预测磺丁醚-β-环糊精分别对羟基喜树碱开环结构和活性内酯结构包合作... 目的:研究磺丁醚-β-环糊精与羟基喜树碱活性结构包合作用,寻找既能改善羟基喜树碱溶解度又能保持其活性结构的新方法。方法:采用计算机模拟计算法、紫外分光光度法预测磺丁醚-β-环糊精分别对羟基喜树碱开环结构和活性内酯结构包合作用的可能性,并比较强弱;酸碱法制备包合物;UV法测定包合物的溶解度和稳定性;HPLC法测定包合物中以活性内酯结构形式存在的羟基喜树碱含量。结果:磺丁醚-β-环糊精与羟基喜树碱形成包合物后,药物的溶解度由0.22μg.mL-1增至1.01 mg.mL-1;药物主要以活性内酯结构形式存在,其含量由63.2%增至96.8%;包合物室温放置12个月内稳定。结论:磺丁醚-β-环糊精可提高羟基喜树碱的溶解度并保持其内酯结构,该技术可用于改进羟基喜树碱药物剂型。 展开更多

关键词 羟基喜树碱内酯结构 磺丁醚-β-环糊精 包合作用 增溶作用

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静电力对诺氟沙星与磺丁基醚-β-环糊精包合作用的影响 被引量：2

9

作者 谷福根 郝朵 +3 位作者 孟根达来 王毅 吴春芝 李文妍 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期540-543,共4页

目的:研究主、客分子间静电力对离子型环糊精与解离型药物间包合作用的影响并探讨包合机制。方法:以诺氟沙星(norfloxacin,NFX)作为模型药物,磺丁基醚-β-环糊精(SBE--βCD)作为包合材料,分别在酸、碱及中性3种环境下,研究SBE--βCD对NF... 目的:研究主、客分子间静电力对离子型环糊精与解离型药物间包合作用的影响并探讨包合机制。方法:以诺氟沙星(norfloxacin,NFX)作为模型药物,磺丁基醚-β-环糊精(SBE--βCD)作为包合材料,分别在酸、碱及中性3种环境下,研究SBE--βCD对NFX紫外吸收光谱(UV)的影响,并测定SBE--βCD对NFX增溶作用的相溶解度图、包合物稳定常数(Ka)以及包合过程热力学参数。结果:在上述3种环境下,SBE--βCD对NFX的UV图谱的影响不同,相溶解度图、包合物Ka值也有差异,但包合作用热力学机制相同,表现为吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。结论:静电力对离子型环糊精与解离型药物间的包合过程具有重要影响。 展开更多

关键词 诺氟沙星 sbe-β-cd 静电作用 KA 热力学参数 包合机制

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磺丁基醚-β-环糊精对不同晶型阿折地平的包合作用 被引量：3

10

作者 林玉龙 吴海燕 +3 位作者 郭伟 王静 侯凯凯 杨彩琴 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第22期2000-2004,共5页

目的:研究磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)与不同晶型(α、β)阿折地平(azelnidipine,Az)的包合机制,提高药物的溶解度和稳定性。方法:采用超声法制备不同晶型药物的包合物,利用差式扫描量热、X线衍射及红外光谱进行表征,验证包合物的形... 目的:研究磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)与不同晶型(α、β)阿折地平(azelnidipine,Az)的包合机制,提高药物的溶解度和稳定性。方法:采用超声法制备不同晶型药物的包合物,利用差式扫描量热、X线衍射及红外光谱进行表征,验证包合物的形成。采用相溶解度法测定SBE-β-CD对Az的增溶作用,计算包合物稳定常数(Kc)以及包合过程热力学函数。结果:SBE-β-CD与不同晶型Az的包合比为1∶1,包合物稳定常数随着温度的升高而下降,α晶型包合物稳定常数较大。2种包合体系均为自发的放热反应,α晶型更易形成包合物,包合物较原药稳定性及溶解度均有所提高。结论:SBE-β-CD与Az形成包合物可以提高药物的溶解度与稳定性,该研究为进一步开发Az新剂型提供了理论依据。 展开更多

关键词 阿折地平 多晶型 磺丁基醚-β-环糊精 相溶解度 热力学

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诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学研究 被引量：3

11

作者 谷福根 李文妍 +3 位作者 孟根达来 王毅 吴春芝 张爱武 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第4期346-349,共4页

目的研究诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠分别灌胃给予NFX及其SBE-β-CD包合物,采用HPLC测定给药后不同时间的血药浓度并计算有关药动学参数。结果 NFX及其SBE-β-CD包合物的Cmax... 目的研究诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠分别灌胃给予NFX及其SBE-β-CD包合物,采用HPLC测定给药后不同时间的血药浓度并计算有关药动学参数。结果 NFX及其SBE-β-CD包合物的Cmax分别为(3.57±2.46)μg.mL?1和(6.92±4.03)μg.mL?1;AUC0-∞分别为(9.94±5.72)μg.h.mL?1和(14.63±5.39)μg.h.mL?1,两组间差异有统计学意义(P<0.05);包合物相对于原药的生物利用度为147.2%。结论 NFX制成SBE-β-CD包合物后,其在大鼠体内的吸收速度有所加快,血药峰浓度以及生物利用度显著增加。 展开更多

关键词 诺氟沙星 磺丁基醚-β-环糊精 包合物 大鼠 药动学 生物利用度

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用分子光谱法研究两种水溶性卟啉与磺丁醚-β-环糊精的超分子体系 被引量：2

12

作者 刘芸 潘景浩 张勇 《分析科学学报》 CAS CSCD 2005年第4期384-386,共3页

本文以紫外可见光谱法和荧光光谱法研究了水溶性的四-(4-甲基吡啶基)卟啉(TMPyP)和四-(4-羧基苯基)卟啉(TCPP)与磺丁醚-β-环糊精(SBE--βCD)形成的超分子体系。结果表明,两种卟啉与磺丁醚-β-环糊精都形成了1∶1的包结物,它们的包结常... 本文以紫外可见光谱法和荧光光谱法研究了水溶性的四-(4-甲基吡啶基)卟啉(TMPyP)和四-(4-羧基苯基)卟啉(TCPP)与磺丁醚-β-环糊精(SBE--βCD)形成的超分子体系。结果表明,两种卟啉与磺丁醚-β-环糊精都形成了1∶1的包结物,它们的包结常数分别为1.34×104L.mol-1和1.15×105L.mol-1。 展开更多

关键词 水溶性卟啉 磺丁醚-β-环糊精 超分子体系 包结常数

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伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精滴眼液的研制及兔眼刺激性试验

13

作者 蔡永豪 徐雪姑 +1 位作者 陈文斐 郁引飞 《中国生化药物杂志》 CAS 2017年第11期20-23,共4页

目的制备1%伏立康唑滴眼液，建立质量控制方法并进行眼刺激性试验。方法以SBE-β-CD为增溶剂来制备伏立康唑滴眼液，采用高效液相色谱法测定主药含量，考察滴眼液的稳定性及兔眼刺激性。结果所得制剂为无色澄明液体，规格为5mL:50mg，... 目的制备1%伏立康唑滴眼液，建立质量控制方法并进行眼刺激性试验。方法以SBE-β-CD为增溶剂来制备伏立康唑滴眼液，采用高效液相色谱法测定主药含量，考察滴眼液的稳定性及兔眼刺激性。结果所得制剂为无色澄明液体，规格为5mL:50mg，含药量为1.0％；鉴别、检查结果均符合2015版中国药典中的相关规定，伏立康唑检测浓度的线性范围为20～800μg/mL（r＝0.9999，n=6），平均回收率为100.13％（RSD=0.78％，n=9），日内和日间精密度RSD均小于2%（n=5），该滴眼液对兔眼无刺激性，稳定性良好。结论本制剂处方及工艺简单、质量可控，无眼部刺激性，适用于医院配制使用。 展开更多

关键词 伏立康唑 滴眼液 sbe-β-cd 质量控制 刺激性试验

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磺丁基醚-β-环糊精对吲哚美辛的包合作用研究 被引量：1

14

作者 田宝勇 刘英华 +3 位作者 齐晓丹 杜秀芳 王伟 王清君 《河北科技大学学报》 CAS 2012年第2期113-114,118,共3页

分别采用饱和水溶液法、研磨法以及冷冻干燥法制备吲哚美辛环糊精包合物,采用差示扫描量热法验证包合物的形成,用紫外分光光度法测量包合物中吲哚美辛药物的含量,计算包合率。结果表明,用研磨法制备的包合物包合率最高,高达61.0%,差示... 分别采用饱和水溶液法、研磨法以及冷冻干燥法制备吲哚美辛环糊精包合物,采用差示扫描量热法验证包合物的形成,用紫外分光光度法测量包合物中吲哚美辛药物的含量,计算包合率。结果表明,用研磨法制备的包合物包合率最高,高达61.0%,差示扫描量热图谱说明磺丁基醚-β-环糊精与吲哚美辛形成了包合物。采用研磨法制备磺丁基醚-β-环糊精包合物时能给予较高的能量,可以克服磺丁基醚-β-环糊精分子的空间位阻,使药物分子更容易进入主体分子空腔内,得到较高的包合率。 展开更多

关键词 吲哚美辛 磺丁基醚-β-环糊精 包合物

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番茄红素-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

15

作者 赵青 侯飞燕 +1 位作者 王柏 张钧寿 《药学与临床研究》 2011年第6期495-497,共3页

目的:制备番茄红素与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度及化学稳定性的变化。方法:采用研磨法制备番茄红素-SBE-β-CD包合物,以差式扫描量热法(DSC)对其进行物相鉴定,同时考察番茄红素经SBE-β-CD包合后,其溶解度以... 目的:制备番茄红素与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度及化学稳定性的变化。方法:采用研磨法制备番茄红素-SBE-β-CD包合物,以差式扫描量热法(DSC)对其进行物相鉴定,同时考察番茄红素经SBE-β-CD包合后,其溶解度以及化学稳定性的变化。结果:番茄红素经SBE-β-CD包合后,其溶解度显著增加,化学稳定性也有所提高。结论:SBE-β-CD可明显增加番茄红素的溶解度,并改善其化学稳定性。 展开更多

关键词 番茄红素 磺丁基醚-β-环糊精 包合物 溶解度 化学稳定性

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诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及人体药动学研究

16

作者 谷福根 李文妍 +4 位作者 孟根达来 王毅 张爱武 吴春芝 郭智 《中国药师》 CAS 2011年第9期1256-1259,共4页

目的:制备诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并研究其溶解度、溶出度以及体内药动学行为。方法:采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以X-射线衍射法及差示热量扫描法(DSC)对其进行物相鉴定。同时,测定NFX包合物... 目的:制备诺氟沙星(NFX)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并研究其溶解度、溶出度以及体内药动学行为。方法:采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以X-射线衍射法及差示热量扫描法(DSC)对其进行物相鉴定。同时,测定NFX包合物的溶解度、溶出度并研究其体内药动学。结果:NFX与SBE-β-CD已形成包合物;经包合后,NFX的溶解度、溶出速率显著增加;包合物的药动学参数t_(1/2),t_(max)与原药比较,无显著性差异(P>0.05),而其尿药排泄速率以及累积排泄量均显著高于原药(P<0.05)。结论:NFX制成SBE-β-CD包合物后,其溶解度、溶出度以及体内生物利用度显著改善。 展开更多

关键词 诺氟沙星 磺丁基醚-β-环糊精 溶解度 包合物 生物利用度

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伏立康唑对映体HPLC手性拆分及分析

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作者 葛利 杨克迪 +2 位作者 苏静 唐林涛 张杰 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1997-2001,共5页

目的:建立伏立康唑对映体HPLC手性分离及分析方法。方法:以β-CD及其衍生物为流动相手性添加剂,探讨β-CD衍生物类型及浓度、流动相中有机相体积分数、色谱柱固定相类型等因素对伏立康唑对映体HPLC手性拆分效果的影响,在此基础上,建立... 目的:建立伏立康唑对映体HPLC手性分离及分析方法。方法:以β-CD及其衍生物为流动相手性添加剂,探讨β-CD衍生物类型及浓度、流动相中有机相体积分数、色谱柱固定相类型等因素对伏立康唑对映体HPLC手性拆分效果的影响,在此基础上,建立伏立康唑对映体的HPLC分析方法,并进行方法学考察。结果:β-CD衍生物中,SBE-β-CD适宜作为伏立康唑对映体HPLC手性拆分添加剂,以甲醇-水(45∶55)为流动相,磷酸二氢钾浓度为15 mmol.L-1,SBE-β-CD浓度为10.0 mmol.L-1时,伏立康唑对映体在C8及C18固定相上均能得到有效拆分。在上述条件下,以Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm)分析伏立康唑对映体,流动相流速为1.0 mL.min-1,伏立康唑对映体能实现基线分离,伏立康唑浓度在31.2～156μg.mL-1范围内,浓度与峰面积呈良好线性关系(R2=0.9998),伏立康唑加样回收率大于98%,稳定性及重现性RSD分别为0.77%,0.67%。结论:建立了一种伏立康唑对映体的手性拆分和分析方法,可为伏立康唑的分离与分析提供借鉴。 展开更多

关键词 伏立康唑 对映体 磺丁基-β-环糊精 高效液相色谱法 手性拆分衍生物

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高效液相色谱手性流动相添加法拆分阿卓乳酸对映体 被引量：9

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作者 张虎 沈芒芒 +1 位作者 童胜强 颜继忠 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期612-615,共4页

采用C18反相色谱柱,以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为手性流动相添加剂,建立了阿卓乳酸对映体的高效液相色谱拆分方法。考察了环糊精衍生物类型、手性添加剂浓度、流动相pH、流速和柱温对手性分离的影响,同时探讨了高效液相色谱采... 采用C18反相色谱柱,以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为手性流动相添加剂,建立了阿卓乳酸对映体的高效液相色谱拆分方法。考察了环糊精衍生物类型、手性添加剂浓度、流动相pH、流速和柱温对手性分离的影响,同时探讨了高效液相色谱采用磺丁基醚-β-环糊精分离阿卓乳酸对映体的分离机制及包结常数,确定了色谱条件为YMC-Pack ODS-A C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为含25 mmol/L SBE-β-CD的0.1 mol/L磷酸盐缓冲液(pH2.68)-乙腈(90∶10,v/v),流速为0.6 mL/min,柱温为30℃,紫外检测波长为220 nm。对映体的保留时间分别为26.65和28.28 min,分离度为1.68。本方法分离度好,简便易行,且比使用手性固定相分离更加经济。 展开更多

关键词 高效液相色谱 手性流动相添加法 阿卓乳酸 对映体拆分 磺丁基醚-β-环糊精

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高效液相色谱手性流动相添加剂法分离3种黄酮类化合物对映体 被引量：6

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作者 孙亚男 李彤 马辰 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期447-450,共4页

采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为手性流动相添加剂,建立了二氢黄豆苷原(dihydrodaidzein)、雌马酚(equol)和山姜素(alpinetin)3种黄酮类化合物的手性拆分方法。考察了环糊精的种类和浓度、有机相... 采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为手性流动相添加剂,建立了二氢黄豆苷原(dihydrodaidzein)、雌马酚(equol)和山姜素(alpinetin)3种黄酮类化合物的手性拆分方法。考察了环糊精的种类和浓度、有机相的种类和比例、缓冲盐的种类和浓度以及pH对3种化合物手性拆分效果的影响。结果表明:采用Kromasil 100-5C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-10 mmol/L SBE-β-CD水溶液(含20mmol/L KH2PO4,pH值到4.0)(体积比为20∶80)的条件下,二氢黄豆苷原、雌马酚和山姜素的对映体都达到了基线分离,分离度分别为1.8,1.9和1.4。该方法简便,分离效果好,对黄酮类化合物的拆分具有应用价值。 展开更多

关键词 手性分离 反相高效液相色谱 磺丁基醚β-环糊精 黄酮类化合物对映体

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高效液相色谱法测定磺丁基-β-环糊精中的β-环糊精残留含量 被引量：3

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作者 于嘉鑫 刘子列 +1 位作者 任勇 王猛 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期749-751,共3页

目的:建立磺丁基-β-环糊精中有关物质β-环糊精检测及含量测定的高效液相色谱分析。方法:采用Waters XTerraMs-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱;流动相:甲醇-水(8∶92);检测器:示差折光率检测器;流速:0.8 mL·min-1;柱温:25℃。结... 目的:建立磺丁基-β-环糊精中有关物质β-环糊精检测及含量测定的高效液相色谱分析。方法:采用Waters XTerraMs-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱;流动相:甲醇-水(8∶92);检测器:示差折光率检测器;流速:0.8 mL·min-1;柱温:25℃。结果:在所选定的色谱条件下,磺丁基-β-环糊精与β-环糊精能分离完全;β-环糊精在0.1～1.6 mg·mL-1内,峰面积与浓度线性关系良好,r=0.9999;最低检测限为2μg。结论:方法简便,准确,专属性强,可用于磺丁基-β-环糊精中的β-环糊精检测及含量测定质量控制。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 磺丁基-β-环糊精 β-环糊精 含量测定

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