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基于片段的药物设计方法研究进展
被引量：
2
1
作者
董国强
盛春泉
张万年
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2010年第3期226-232,共7页
基于片段的药物设计(FBDD)已经逐渐发展成为一种重要的药物设计新方法。FBDD利用表面等离子共振技术(SPR)、核磁共振技术(NMR)、质谱(MS)和X-射线单晶衍射等方法检测与靶蛋白相互作用的小分子片段,然后以片段为起点来设计先导化合物。...
基于片段的药物设计(FBDD)已经逐渐发展成为一种重要的药物设计新方法。FBDD利用表面等离子共振技术(SPR)、核磁共振技术(NMR)、质谱(MS)和X-射线单晶衍射等方法检测与靶蛋白相互作用的小分子片段,然后以片段为起点来设计先导化合物。与传统的药物设计方法相比,FBDD具有发现活性化合物效率高的特点,且发现的化合物具有活性强、类药性好等优点。该文结合实例综述了基于片段的药物设计方法的研究进展。
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关键词
基于片段的药物设计
核磁共振构效关系研究法
片段组装
原文传递
抗肿瘤药venetoclax的研发和启示
2
作者
郭宗儒
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017年第3期169-176,共8页
抑制蛋白-蛋白相互作用(PPI)的小分子药物向来是新药研发的难题,雅培公司创制的venetoclax是第一个真正意义上的PPI抑制剂。该药研发20年,历尽曲折与风险。本文从药物化学的视角简要介绍其研发过程。Venetoclax的研制涉及多种技术方法,...
抑制蛋白-蛋白相互作用(PPI)的小分子药物向来是新药研发的难题,雅培公司创制的venetoclax是第一个真正意义上的PPI抑制剂。该药研发20年,历尽曲折与风险。本文从药物化学的视角简要介绍其研发过程。Venetoclax的研制涉及多种技术方法,包括用核磁共振(SAR by NMR),基于片段的药物发现(FBDD),X-射线晶体学指导基于蛋白结构的分子设计以及集中库的设计等。研发中两次更改靶标,由单一的靶标Bcl-x L蛋白改换成双靶标Bcl-x L/Bcl-2,最后聚焦为Bcl-2蛋白,彰显出研发的巨大风险性,见证了确证靶标的可药性(druggability)贯穿于从先导物到临床试验的全过程。作为口服治疗慢性淋巴白血病的药物,Venetoclax的创新性还表现出化学结构突破了"类药5规则"的限制,分子量为882的化合物足以屏蔽掉两个蛋白的结合热域(hot spots)也体现了构建化学结构的成功。
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关键词
蛋白-蛋白相互作用
基于片段的药物发现
构效关系和
nmr
BCL-2蛋白
原文传递
基质金属蛋白酶抑制剂设计的研究进展
被引量：
8
3
作者
成峰
柳红
+4 位作者
罗小民
蒋华良
沈竞康
陈凯先
嵇汝运
《化学进展》
SCIE
CAS
CSCD
2001年第4期283-293,共11页
基质金属蛋白酶 ( MMP)是一类含锌的水解酶 ,过量的 MMP会加速细胞外基质的降解并导致一系列的疾病 ,例如癌症、关节炎和多发性硬化症等。因此 MMP抑制剂的研究已成为药物设计研究领域中的一个热门课题。近年来 ,科学家们发展了三种分...
基质金属蛋白酶 ( MMP)是一类含锌的水解酶 ,过量的 MMP会加速细胞外基质的降解并导致一系列的疾病 ,例如癌症、关节炎和多发性硬化症等。因此 MMP抑制剂的研究已成为药物设计研究领域中的一个热门课题。近年来 ,科学家们发展了三种分子设计的方法 ,包括基于底物的药物设计、基于结构的药物设计和组合化学技术。本文介绍了这些方法的原理及其在
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关键词
基质金属蛋白酶
抑制剂
药物设计
组合化学
TIMP
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职称材料
发现生物大分子高亲和性配体的新方法——SAR-by-NMR
被引量：
3
4
作者
麻锦彪
吴厚铭
《化学进展》
SCIE
CAS
CSCD
1999年第3期265-274,共10页
由于许多药物通过和生物体内的大分子（如蛋白质和核酸）的选择性结合发挥效用，因此快速、有效地发现靶分子的高亲和性配体成为各种药物发现方法的首要目标。在现代生物技术和ＮＭＲ技术高度发展的基础上产生的一种发现生物大分子高亲...
由于许多药物通过和生物体内的大分子（如蛋白质和核酸）的选择性结合发挥效用，因此快速、有效地发现靶分子的高亲和性配体成为各种药物发现方法的首要目标。在现代生物技术和ＮＭＲ技术高度发展的基础上产生的一种发现生物大分子高亲和性配体的新方法——ＳＡＲ－ｂｙ－ＮＭＲ，由于采用ＮＭＲ技术可以综合多种药物设计方法的优势，能够在短时间内得到先导化合物，从而大大加快了药物发现的速度并能节省大量的费用。本文介绍了ＳＡＲ－ｂｙ－ＮＭＲ发现高亲和性配体的基本原理。
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关键词
高亲和性配体
sar
-
by
-
nmr
药物发现
药物设计
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职称材料
题名
基于片段的药物设计方法研究进展
被引量：
2
1
作者
董国强
盛春泉
张万年
机构
第二军医大学药学院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2010年第3期226-232,共7页
基金
国家自然科学基金重点项目(30930107)
文摘
基于片段的药物设计(FBDD)已经逐渐发展成为一种重要的药物设计新方法。FBDD利用表面等离子共振技术(SPR)、核磁共振技术(NMR)、质谱(MS)和X-射线单晶衍射等方法检测与靶蛋白相互作用的小分子片段,然后以片段为起点来设计先导化合物。与传统的药物设计方法相比,FBDD具有发现活性化合物效率高的特点,且发现的化合物具有活性强、类药性好等优点。该文结合实例综述了基于片段的药物设计方法的研究进展。
关键词
基于片段的药物设计
核磁共振构效关系研究法
片段组装
Keywords
fragment-based
drug
design
sar
by
nmr
fragment
assembly
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
抗肿瘤药venetoclax的研发和启示
2
作者
郭宗儒
机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017年第3期169-176,共8页
文摘
抑制蛋白-蛋白相互作用(PPI)的小分子药物向来是新药研发的难题,雅培公司创制的venetoclax是第一个真正意义上的PPI抑制剂。该药研发20年,历尽曲折与风险。本文从药物化学的视角简要介绍其研发过程。Venetoclax的研制涉及多种技术方法,包括用核磁共振(SAR by NMR),基于片段的药物发现(FBDD),X-射线晶体学指导基于蛋白结构的分子设计以及集中库的设计等。研发中两次更改靶标,由单一的靶标Bcl-x L蛋白改换成双靶标Bcl-x L/Bcl-2,最后聚焦为Bcl-2蛋白,彰显出研发的巨大风险性,见证了确证靶标的可药性(druggability)贯穿于从先导物到临床试验的全过程。作为口服治疗慢性淋巴白血病的药物,Venetoclax的创新性还表现出化学结构突破了"类药5规则"的限制,分子量为882的化合物足以屏蔽掉两个蛋白的结合热域(hot spots)也体现了构建化学结构的成功。
关键词
蛋白-蛋白相互作用
基于片段的药物发现
构效关系和
nmr
BCL-2蛋白
Keywords
protein-protein
interactions
FBDD
sar
by
nmr
Bcl-2
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
基质金属蛋白酶抑制剂设计的研究进展
被引量：
8
3
作者
成峰
柳红
罗小民
蒋华良
沈竞康
陈凯先
嵇汝运
机构
中国科学院上海药物研究所
出处
《化学进展》
SCIE
CAS
CSCD
2001年第4期283-293,共11页
基金
国家杰出青年基金
国家重点基础研究规划支持项目
文摘
基质金属蛋白酶 ( MMP)是一类含锌的水解酶 ,过量的 MMP会加速细胞外基质的降解并导致一系列的疾病 ,例如癌症、关节炎和多发性硬化症等。因此 MMP抑制剂的研究已成为药物设计研究领域中的一个热门课题。近年来 ,科学家们发展了三种分子设计的方法 ,包括基于底物的药物设计、基于结构的药物设计和组合化学技术。本文介绍了这些方法的原理及其在
关键词
基质金属蛋白酶
抑制剂
药物设计
组合化学
TIMP
Keywords
matrix
metalloproteinase
inhibitor
substrate-based
design
structure-based
design
combinatorial
chemistry
sar
-
by
-
nmr
分类号
R194.2 [医药卫生—卫生事业管理]
R977.9 [医药卫生—公共卫生与预防医学]
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职称材料
题名
发现生物大分子高亲和性配体的新方法——SAR-by-NMR
被引量：
3
4
作者
麻锦彪
吴厚铭
机构
中国科学院上海有机化学研究所
出处
《化学进展》
SCIE
CAS
CSCD
1999年第3期265-274,共10页
文摘
由于许多药物通过和生物体内的大分子（如蛋白质和核酸）的选择性结合发挥效用，因此快速、有效地发现靶分子的高亲和性配体成为各种药物发现方法的首要目标。在现代生物技术和ＮＭＲ技术高度发展的基础上产生的一种发现生物大分子高亲和性配体的新方法——ＳＡＲ－ｂｙ－ＮＭＲ，由于采用ＮＭＲ技术可以综合多种药物设计方法的优势，能够在短时间内得到先导化合物，从而大大加快了药物发现的速度并能节省大量的费用。本文介绍了ＳＡＲ－ｂｙ－ＮＭＲ发现高亲和性配体的基本原理。
关键词
高亲和性配体
sar
-
by
-
nmr
药物发现
药物设计
Keywords
highaffinity
ligands
protein
nmr
structures
structureactivity
relationship(
sar
)
drug
discovery
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
基于片段的药物设计方法研究进展
董国强
盛春泉
张万年
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2010
2
原文传递
2
抗肿瘤药venetoclax的研发和启示
郭宗儒
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017
0
原文传递
3
基质金属蛋白酶抑制剂设计的研究进展
成峰
柳红
罗小民
蒋华良
沈竞康
陈凯先
嵇汝运
《化学进展》
SCIE
CAS
CSCD
2001
8
下载PDF
职称材料
4
发现生物大分子高亲和性配体的新方法——SAR-by-NMR
麻锦彪
吴厚铭
《化学进展》
SCIE
CAS
CSCD
1999
3
下载PDF
职称材料
已选择
0
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