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奥施康定联合罗通定治疗老年晚期癌痛患者中重度疼痛的临床研究 被引量:21
1
作者 李静 庄雪梅 +2 位作者 杨宗凡 申文 陈曦 《现代肿瘤医学》 CAS 2014年第9期2191-2194,共4页
目的:观察奥施康定(盐酸羟考酮缓释片)联合罗通定用于治疗老年晚期癌痛患者中重度疼痛的治疗效果、疼痛自我效能感、不良反应及生活质量改善情况。方法:将160例老年晚期中重度癌痛患者随机分为A、B、C三组,A组53例采用硫酸吗啡缓释片治... 目的:观察奥施康定(盐酸羟考酮缓释片)联合罗通定用于治疗老年晚期癌痛患者中重度疼痛的治疗效果、疼痛自我效能感、不良反应及生活质量改善情况。方法:将160例老年晚期中重度癌痛患者随机分为A、B、C三组,A组53例采用硫酸吗啡缓释片治疗,B组53例采用盐酸羟考酮缓释片治疗,C组54例采用盐酸羟考酮缓释片联用罗通定治疗,根据患者疼痛控制情况调整患者用药剂量,从而达到有效的镇痛效果,并观察患者生活质量改善情况、不良反应及评定患者的疼痛自我效能感。结果:A组(硫酸吗啡缓释片组)总有效率为92.5%,B组(盐酸羟考酮缓释片组)总有效率为88.7%,C组(盐酸羟考酮缓释片+罗通定组)总有效率为94.4%,三组总有效率差异无统计学意义(P>0.05),B组盐酸羟考酮缓释片的最终滴定剂量为(204.03±30.45)mg/天,C组盐酸羟考酮缓释片的最终滴定剂量为(163.67±25.49)mg/天,C组与B组相比差异有统计学意义(P<0.05);三组患者治疗后生活质量均较治疗前明显改善(P<0.05),与B组相比,C组的生活质量改善显著(P<0.05),但B组和A组相比,差异无统计学意义(P>0.05);疼痛自我效能感较治疗前明显提高(P<0.05),与B组相比,C组的疼痛自我效能感更高(P<0.05);三组患者治疗过程中的不良反应以嗜睡和便秘常见,其次是恶心、呕吐,无呼吸抑制及成瘾性的发生。结论:罗通定可增强盐酸羟考酮的镇痛、镇静作用,降低其抑制癌痛的用药剂量,两者联用在治疗老年晚期癌痛患者中重度疼痛方面安全有效性高,不良反应小,生活质量明显提高,管理疼痛及疼痛相关症状的能力增强,具有重要的临床推荐价值。 展开更多
关键词 奥施康定 罗通定 癌痛 治疗
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罗通定在人、比格犬和大鼠肝微粒体代谢转化的体外比较研究 被引量:20
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作者 庄笑梅 林庆辉 +2 位作者 李春正 邓婧婷 李桦 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1147-1152,共6页
目的体外研究罗通定(rotundine,RTD)在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。方法优化3个种属肝微粒体与RTD反应体系,应用LC-MS测定RTD在3种肝微粒体中的体外代谢消除,应用LC-MS/MS分析比较RTD在3种肝微粒体中代谢产... 目的体外研究罗通定(rotundine,RTD)在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。方法优化3个种属肝微粒体与RTD反应体系,应用LC-MS测定RTD在3种肝微粒体中的体外代谢消除,应用LC-MS/MS分析比较RTD在3种肝微粒体中代谢产物种类和生成量的差异,计算并比较相应的活性值。结果RTD在人肝微粒体中代谢转化最慢,其相应的动力学参数为Km=2.67μmol·L-1、Vmax=0.095μmol·L-1·min-1、T21=298±18.0min、CLint=14.6±0.91ml·min-1·kg-1;大鼠中相应的动力学参数为Km=3.24μmol·L-1、Vmax=0.122μmol·L-1·min-1、T12=71.0±2.30min、CLint=87.5±2.79ml·min-1·kg-1;比格犬中相应的动力学参数为Km=5.31μmol·L-1、Vmax=0.228μmol·L-1·min-1、T21=62.3±0.647min、CLint=139±1.43ml·min-1·kg-1。RTD在3个种属肝微粒体中均代谢产生4个O-去甲基后的羟基化同分异构体产物,但4个产物的相对生成百分比在不同种属肝微粒体中有一定差异。结论罗通定在体外人、大鼠和比格犬肝微粒体中主要的I相代谢途径相同,但是酶代谢动力学性质及代谢产物的生成量存在着一定的差异。 展开更多
关键词 罗通定 肝微粒体 种属差异 代谢产物 LC—MS/MS 细胞色素P450
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柠檬烯对小白鼠中枢神经系统的影响 被引量:17
3
作者 王梅兰 林建交 陈雅容 《海峡药学》 2005年第4期30-32,共3页
目的观察柠檬烯对小鼠中枢神经系统作用。方法用Y型电刺激迷宫器,40伏特的电流电刺激小鼠足趾,观察记录柠檬烯对小鼠疼痛逃避反应时间(秒)的影响、观察柠檬烯增强颅通定对电刺激小鼠足趾的镇痛作用,记录电刺激阈电压(伏特);观察柠檬烯... 目的观察柠檬烯对小鼠中枢神经系统作用。方法用Y型电刺激迷宫器,40伏特的电流电刺激小鼠足趾,观察记录柠檬烯对小鼠疼痛逃避反应时间(秒)的影响、观察柠檬烯增强颅通定对电刺激小鼠足趾的镇痛作用,记录电刺激阈电压(伏特);观察柠檬烯拮抗戊巴比妥钠催眠作用,记录入睡时间和睡眠时间(min)。结果柠檬稀能明显抑制小鼠疼痛逃避反应时间;增强颅通定镇痛作用,提高电刺激阈电压;缩短戊巴比妥钠催眠时间。结论柠檬烯有镇痛作用和促进神经中枢维持觉醒作用。 展开更多
关键词 柠檬烯 颅通定 逃避反应 镇痛作用 催眠作用
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颅通定/壳多糖药物缓释小球的制备 被引量:13
4
作者 刘向军 谢世杉 +7 位作者 张宇新 张晋琳 张德云 王延林 倪丹 李芚 路玫 叶乾堂 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第10期782-787,共6页
本文通过凝固浴成球法,制备了颅通定/壳多糖药物缓释小球。考察了颅通定/壳多糖配比、交联剂、壳多糖分子量等因素对制剂药物含量和溶出速度的影响。结果表明,含药量56.7%的缓释小球,在模拟胃、肠液中,T_(50)分别可达40min和180min;全... 本文通过凝固浴成球法,制备了颅通定/壳多糖药物缓释小球。考察了颅通定/壳多糖配比、交联剂、壳多糖分子量等因素对制剂药物含量和溶出速度的影响。结果表明,含药量56.7%的缓释小球,在模拟胃、肠液中,T_(50)分别可达40min和180min;全部溶出时间可达9h和12h。 展开更多
关键词 壳多糖凝胶 颅通定 药物缓释
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强效镇痛药羟考酮复方的研究进展 被引量:15
5
作者 董国明 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期758-764,共7页
阿片受体激动剂羟考酮是强效麻醉性镇痛药,其镇痛作用强,但其耐受性、依赖性及其抑制胃肠道平滑肌蠕动等不良反应限制了其临床应用。自20世纪末,研究者开始分别将解热镇痛药、阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等药物... 阿片受体激动剂羟考酮是强效麻醉性镇痛药,其镇痛作用强,但其耐受性、依赖性及其抑制胃肠道平滑肌蠕动等不良反应限制了其临床应用。自20世纪末,研究者开始分别将解热镇痛药、阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等药物与羟考酮以不同比例进行组方,在增强镇痛作用的同时能降低羟考酮的用量并减少其不良反应,从而达到限制其滥用的目的。本文仅就羟考酮复方的发展进行较为系统的综述,以期为进一步促进其临床应用提供依据。 展开更多
关键词 羟考酮 镇痛药 非麻醉 受体拮抗剂 阿片 受体激动剂 阿片 罗通定
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3种挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用考察 被引量:12
6
作者 崔利利 马云淑 +1 位作者 汉会勋 许智樑 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期193-195,共3页
目的:考察干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其不同比例组合后对透皮贴剂中罗通定促透作用。方法:采用改良的Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定罗通定的含量,筛选出对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对... 目的:考察干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其不同比例组合后对透皮贴剂中罗通定促透作用。方法:采用改良的Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定罗通定的含量,筛选出对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,3%辛夷油、5%干姜油、5%荜橙茄油、3%荜澄茄油+2%氮酮对罗通定的8h平均累积渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:9.1559、9.4603、9.1400、11.4722;增渗倍数分别为:1.08、1.12、1.03、1.36。结论:与单一挥发油相比,混合挥发油有较好的促渗性。 展开更多
关键词 罗通定 贴剂 干姜油 辛夷油 荜橙茄油
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罗通定联合美沙酮治疗海洛因依赖的疗效观察 被引量:12
7
作者 胡永 邱扬婴 +1 位作者 钟育年 何慧丽 《中国药物滥用防治杂志》 CAS 2006年第5期270-271,共2页
目的:探索疗效好,不造成新的药物成瘾,方便实用的脱毒方案。方法:将60例海洛因依赖患者随机分成A,B两组,每组30例。A组给予美沙酮联合罗通定脱毒,B组单纯使用美沙酮脱毒,对两组在一个疗程脱毒美沙酮总量和治疗天数进行统计。结果:A组有... 目的:探索疗效好,不造成新的药物成瘾,方便实用的脱毒方案。方法:将60例海洛因依赖患者随机分成A,B两组,每组30例。A组给予美沙酮联合罗通定脱毒,B组单纯使用美沙酮脱毒,对两组在一个疗程脱毒美沙酮总量和治疗天数进行统计。结果:A组有效率96.67%,B组有效率73.33%,A组平均每人使用美沙酮总量275±21.2mg,和治疗天数8±2.3天,明显低于B组平均每人使用美沙酮总量415±31.2mg(P<0.01),和治疗天数12±2.5天(P<0.05)。结论:罗通定合并美沙酮治疗海洛因依赖具有疗效好,控制症状快,罗通定本身不造成新的药物成瘾。 展开更多
关键词 罗通定 美沙酮 海洛因依赖
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细辛挥发油对颅痛定的裸鼠体外促透的作用 被引量:10
8
作者 程欣 马云淑 +2 位作者 阎红 张晓雷 李艳杰 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期4-6,共3页
目的考察细辛挥发油对颅痛定的体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂。方法采用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮肤为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%细辛挥发油对颅痛定的促透皮作用。采用HPLC法测定颅痛定的含量,计算24 h平... 目的考察细辛挥发油对颅痛定的体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂。方法采用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮肤为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%细辛挥发油对颅痛定的促透皮作用。采用HPLC法测定颅痛定的含量,计算24 h平均累积渗透量与12 h平均透皮速率常数。结果15 mg.m l-1颅痛定加入5%细辛挥发油或5%氮酮后,24 h平均累积渗透量分别为5.723×103、4.384×103μg.cm-2;12 h平均透皮速率常数分别为284.29、223.18μg.cm-2.h-1;增渗倍数分别为37.09、29.12。与阴性对照组相比,透皮速率常数在数值上差异有非常显著性意义。结论5%细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用,其效果优于5%氮酮。 展开更多
关键词 颅痛定 细辛油 氮酮 促透皮 体外 HPLC
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颅通定对猪肺动脉平滑肌细胞胞浆游离钙浓度的影响 被引量:6
9
作者 程龙献 毛焕元 胡清华 《同济医科大学学报》 CSCD 1997年第5期397-400,共4页
采用钙荧光探针Fura-2/AM观察了颅通定对培养的猪肺动脉平滑肌细胞胞浆游离钙浓度([Ca2+]i)的影响。结果发现:颅通定可显著抑制高钾和BayK8644所致的[Ca+]i增加,并且有剂量一效应关系,对静息状态[Ca2+]i无明显影响,其作用与... 采用钙荧光探针Fura-2/AM观察了颅通定对培养的猪肺动脉平滑肌细胞胞浆游离钙浓度([Ca2+]i)的影响。结果发现:颅通定可显著抑制高钾和BayK8644所致的[Ca+]i增加,并且有剂量一效应关系,对静息状态[Ca2+]i无明显影响,其作用与维拉帕米相似,但较弱。提示:颅通定降低平滑肌细胞[Ca2+]i的作用与其抑制电压依赖性钙通道有关,此为其降压作用机制之一。 展开更多
关键词 颅通定 平滑肌细胞 钙拮抗剂 降压作用
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罗通定中降解物巴马汀限量检测方法 被引量:6
10
作者 陈少良 张唐颂 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期274-276,共3页
目的:研究解决罗通定及硫酸罗通定注射液中降解物巴马汀的检测方法。方法:用薄层色谱法和紫外分光光度法限量检查样品中的巴马汀。结果:与对照品斑点大小、荧光强度比较和用吸收度限值控制均可对样品中的巴马汀进行限量检查,结果与原标... 目的:研究解决罗通定及硫酸罗通定注射液中降解物巴马汀的检测方法。方法:用薄层色谱法和紫外分光光度法限量检查样品中的巴马汀。结果:与对照品斑点大小、荧光强度比较和用吸收度限值控制均可对样品中的巴马汀进行限量检查,结果与原标准一致。结论:两方法均灵敏,专属,简便,快速。 展开更多
关键词 罗通定 降解物 巴马汀 限量检测方法
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罗通定和羟考酮体外代谢的相互作用 被引量:9
11
作者 林庆辉 庄笑梅 +3 位作者 邓婧婷 韩刚 宫泽辉 李桦 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期404-410,共7页
目的体外实验考察罗通定(RTD)和羟考酮(OCD)对细胞色素P450(CYP)同工酶的抑制和诱导作用,分析预测两药合用时潜在的药物代谢性相互作用。方法将混合人肝微粒体与RTD,OCD或阳性抑制剂与CYP探针底物孵育30min,用高效液相色谱-质谱法测定... 目的体外实验考察罗通定(RTD)和羟考酮(OCD)对细胞色素P450(CYP)同工酶的抑制和诱导作用,分析预测两药合用时潜在的药物代谢性相互作用。方法将混合人肝微粒体与RTD,OCD或阳性抑制剂与CYP探针底物孵育30min,用高效液相色谱-质谱法测定孵育液中特异性探针底物代谢产物的生成率、得到各同工酶的相对活性并计算相应的CYP同工酶的IC50值,评价两药对CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4的潜在抑制作用。RTD(20,200和2000μg·L-1)、OCD(2,20和200μg.L-1)或阳性诱导剂与原代SD大鼠肝细胞孵育72h后加入特异性探针底物再孵育60min、测定细胞孵育液中探针底物的清除率、计算得到相对酶活性,通过与阳性诱导剂组的比较评价RTD和OCD对CYP1A和CYP3A的诱导作用。结果OCD对CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4均无诱导和抑制作用。RTD对CYP2D6有一定的抑制作用,IC50值为3.72μmol·L-1,除此之外对其他的CYP同工酶无诱导和抑制作用。结论RTD是CYP2D6的一个中等程度的抑制剂,在体内血浆水平相当或高于其IC50值(3.72μmol·L-1)时,RTD对OCD经CYP2D6酶介导的O-去甲基化代谢途径有一定的抑制作用,但是在临床常用剂量水平上RTD和OCD临床合用产生明显的代谢性相互作用的可能性很小。 展开更多
关键词 罗通定 羟考酮 代谢 药物相互作用 微粒体 肝细胞
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重组人源CYP同工酶介导的罗通定O-去甲基代谢 被引量:9
12
作者 李春正 林庆辉 +2 位作者 庄笑梅 谢剑炜 李桦 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期307-313,共7页
应用重组人源CYP同工酶研究参与罗通定代谢的肝药酶亚型并鉴定相关代谢产物。重组人源CYP同工酶CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4与1μmol·L-1罗通定孵育后,应用LC-MS法测定孵育液中原形药物的剩余量。结果表明,CYP2C19、3A4和2D6参与... 应用重组人源CYP同工酶研究参与罗通定代谢的肝药酶亚型并鉴定相关代谢产物。重组人源CYP同工酶CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4与1μmol·L-1罗通定孵育后,应用LC-MS法测定孵育液中原形药物的剩余量。结果表明,CYP2C19、3A4和2D6参与罗通定的代谢转化,用整体归一化法评估各酶对罗通定代谢的贡献,分别为31.46%、60.37%和8.17%。应用LC-MSD和LC/Q-TOF-MSMS鉴定重组酶温孵样品中的代谢产物,罗通定在体外重组人源CYP温孵体系中的主要代谢途径为O-去甲基化,可生成4个O-单去甲基化的同分异构体以及1个双去甲基化产物,但CYP2C19、3A4和2D6介导罗通定O-去甲基化的位点有所不同。应用LC/Q-TOF-MSMS和LC/iTrap-MSn探讨了罗通定及其代谢产物的ESI质谱裂解规律。 展开更多
关键词 罗通定 重组人源细胞色素P450同工酶 代谢产物 LC-MS
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草果挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用 被引量:9
13
作者 黄金娥 马云淑 +1 位作者 张贵华 罗红梅 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第13期7-10,共4页
目的:考察草果挥发油对罗通定贴剂经皮渗透作用的影响。方法:采用改良Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透试验。HPLC测定罗通定累计渗透量,考察不同质量分数草果挥发油对贴剂中罗通定的促渗作用。结果:质量分数5%,7%,10%的草果挥发油对贴... 目的:考察草果挥发油对罗通定贴剂经皮渗透作用的影响。方法:采用改良Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透试验。HPLC测定罗通定累计渗透量,考察不同质量分数草果挥发油对贴剂中罗通定的促渗作用。结果:质量分数5%,7%,10%的草果挥发油对贴剂中罗通定有一定促渗作用,罗通定12 h累计渗透量依次为3.848,4.329,4.914 mg.cm-2,增渗倍数分别为1.014,1.127,1.282倍。结论:草果油可促进贴剂中罗通定的渗透作用。在一定范围内,随其质量浓度的增大促渗作用增强。 展开更多
关键词 罗通定 草果 挥发油 经皮渗透
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液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中罗通定、舒必利浓度 被引量:8
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作者 唐裕 余勤 +2 位作者 南峰 梁茂植 秦永平 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2008年第1期13-17,共5页
采用HPLC-MS/MS法同时测定人血浆中罗通定、舒必利浓度。以维拉帕米为内标,血浆经NaOH溶液碱化后,用二氯甲烷液-液萃取,以液相色谱分离、电喷雾离子化串联质谱进行检测,采用多反应监测模式同时测定罗通定(m/z356.4/340.4)和... 采用HPLC-MS/MS法同时测定人血浆中罗通定、舒必利浓度。以维拉帕米为内标,血浆经NaOH溶液碱化后,用二氯甲烷液-液萃取,以液相色谱分离、电喷雾离子化串联质谱进行检测,采用多反应监测模式同时测定罗通定(m/z356.4/340.4)和舒必利(m/z342.3/214.1)浓度。罗通定及舒必利标准曲线的线性范围分别是0.7813~400μg·L^-1(r=0.9993)和3.125~1600μg·L^-1(r=0.9993);方法学回收率分别是95.3%~100.8%和98.6%~102.4%;日内精密度分别为2.78%~6.79%和1.56%~2.63%;日间精密度分别为0.32%~2.22%和0.80%~1.41%。该方法能简便、快速、准确地测定人血浆中罗通定和舒必利浓度,可用于罗通定和舒必利的药动学及其他相关研究。 展开更多
关键词 罗通定 舒必利 HPLC-MS/MS
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热板法观察度冷丁与罗通定的镇痛作用 被引量:7
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作者 王卫华 董晓辉 +1 位作者 刘卫东 袁莉 《菏泽医学专科学校学报》 2011年第1期19-20,共2页
目的观察麻醉性镇痛药度冷丁(Dolantin)和非麻醉性镇痛药罗通定(Rotundine)的镇痛效应。方法将小鼠分成罗通定组、哌替啶组及对照组,用热板法观察、比较3组小鼠的痛阈变化。结果度冷丁组与罗通定组均能显著提高小鼠对热板致痛的痛阈值,... 目的观察麻醉性镇痛药度冷丁(Dolantin)和非麻醉性镇痛药罗通定(Rotundine)的镇痛效应。方法将小鼠分成罗通定组、哌替啶组及对照组,用热板法观察、比较3组小鼠的痛阈变化。结果度冷丁组与罗通定组均能显著提高小鼠对热板致痛的痛阈值,度冷丁于给药后15 min为高峰,药后30 min仍有一定效果。结论注射度冷丁或罗通定后痛阈值均增加,在一定时间内度冷丁作用强于罗通定。 展开更多
关键词 热板法 度冷丁 罗通定 镇痛
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干姜、辛夷、荜橙茄挥发油对罗通定经皮促渗作用 被引量:7
16
作者 崔利利 马云淑 汉会勋 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期753-757,共5页
目的:研究干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其两两等量组合后对罗通定的经皮促渗作用。方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以UV法及HPLC法测定罗通定的累积渗透量,筛选对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3... 目的:研究干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其两两等量组合后对罗通定的经皮促渗作用。方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以UV法及HPLC法测定罗通定的累积渗透量,筛选对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,其中5%荜橙茄油、5%干姜油、2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的8 h平均累计渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:6.0758、6.1148、6.5487;4 h的增渗倍数分别为:1.01、1.00、1.13。结论:2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的促渗效果最好。 展开更多
关键词 罗通定 干姜油 辛夷油 荜橙茄油 累积渗透量
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钙离子对颅通定镇痛作用的影响 被引量:6
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作者 陈志武 戴俐明 +1 位作者 马传庚 徐叔云 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第2期147-149,共3页
在小鼠热板模型及兔耳KCl皮下渗透外周镇痛模型上,发现颅通定不仅具有较强的全身镇痛作用.并且也有一定的外周镇痛作用;其全身及外周镇痛作用均可被CaCl2所拮抗.被EGTA所增强.维拉帕米仅可部分翻转icvCa2+对颅... 在小鼠热板模型及兔耳KCl皮下渗透外周镇痛模型上,发现颅通定不仅具有较强的全身镇痛作用.并且也有一定的外周镇痛作用;其全身及外周镇痛作用均可被CaCl2所拮抗.被EGTA所增强.维拉帕米仅可部分翻转icvCa2+对颅通定全身镇痛的拮抗作用.但预处理阿托品后,颅通定的镇痛作用未见显著的变化。上述结果表明颅通定的镇痛作用可受Ca2+的影响。 展开更多
关键词 颅通定 镇痛作用 钙离子
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罗通定联合曲唑酮治疗稽延性戒断症状的临床研究 被引量:7
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作者 桂冬辉 蔡丹丹 +2 位作者 黄燕燕 张建兵 周文华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期309-311,共3页
目的评价罗通定联合曲唑酮治疗阿片类物质依赖者稽延性戒断症状的临床疗效及安全性。方法将120例海洛因依赖者随机分成2组,试验组62例,对照组58例。2组患者均先经过东莨菪碱复合麻醉(杨氏1+1)脱毒治疗,待尿吗啡检测转阴性后,试验组给予... 目的评价罗通定联合曲唑酮治疗阿片类物质依赖者稽延性戒断症状的临床疗效及安全性。方法将120例海洛因依赖者随机分成2组,试验组62例,对照组58例。2组患者均先经过东莨菪碱复合麻醉(杨氏1+1)脱毒治疗,待尿吗啡检测转阴性后,试验组给予罗通定联合曲唑酮治疗,对照组单纯给予曲唑酮治疗,2组疗程均为8周。治疗前与治疗2,4,6,8周后用稽延性戒断症状量表(PWSS),汉密尔顿焦虑量表(HAMA)进行评分分析,用不良反应症状量表(TESS)评价安全性。结果控制了吸食时间和剂量这2个变量以后,组效应和治疗时间效应:PWSS(F=792.23,P<0.01;F=716.76,P<0.01)、HAMA(F=125.47,P<0.01;F=1873.08,P<0.01),分析显示组别和治疗时间差异有统计学意义;同时组别和治疗时间之间有明显的交互效应,PWSS(F=61.43,P<0.01)、HAMA(F=12.96,P<0.01)。治疗8周后,试验组有效率为78%,对照组有效率为47%,2组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论罗通定联合曲唑酮是一种疗效高,安全,耐受性好,无潜在药物成瘾性的治疗稽延性戒断症状的治疗方案。 展开更多
关键词 曲唑酮 罗通定 海洛因依赖 稽延性戒断症状
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HPLC/MS/MS法分离鉴定罗通定在大鼠胆汁中的代谢产物 被引量:7
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作者 牟昀雅 余伯阳 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2006年第6期448-451,共4页
目的:研究罗通定在大鼠胆汁中的主要代谢产物。方法:灌胃给药后,收集大鼠胆汁,液液萃取,采用HPLC/MS/MS法分析鉴定罗通定的代谢产物。色谱柱Lichrospher-C18(5μm,4.6mm×250mm),流动相:甲醇-水-三乙胺(37630.063,V/V/V),冰醋酸调pH... 目的:研究罗通定在大鼠胆汁中的主要代谢产物。方法:灌胃给药后,收集大鼠胆汁,液液萃取,采用HPLC/MS/MS法分析鉴定罗通定的代谢产物。色谱柱Lichrospher-C18(5μm,4.6mm×250mm),流动相:甲醇-水-三乙胺(37630.063,V/V/V),冰醋酸调pH至6.3,检测波长281nm。结果:在大鼠胆汁中发现2个罗通定代谢产物,初步推测其结构为罗通定单羟基化后再与葡萄糖醛酸结合的产物。结论:罗通定在大鼠胆汁中主要以羟基化后的葡萄糖醛酸结合物形式排泄。 展开更多
关键词 罗通定 左旋四氢巴马汀 胆汁 代谢产物 LC/MS/MS
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荜橙茄挥发油对罗通定的经皮促渗作用 被引量:6
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作者 崔利利 马云淑 汉会勋 《云南中医学院学报》 2011年第2期18-21,共4页
目的:研究荜橙茄挥发油对罗通定的经皮促渗作用。方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以HPLC测定罗通定的累积渗透量,考察1%,3%,5%,7%荜橙茄挥发油对罗通定的促渗作用。结果:5%,7%荜澄茄挥发油对罗通定具有促渗作用,5... 目的:研究荜橙茄挥发油对罗通定的经皮促渗作用。方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验。以HPLC测定罗通定的累积渗透量,考察1%,3%,5%,7%荜橙茄挥发油对罗通定的促渗作用。结果:5%,7%荜澄茄挥发油对罗通定具有促渗作用,5%,7%荜澄茄油对罗通定的8h累积渗透量(Q8,mg/cm2)依次是5.7839,6.3837,4h的增渗倍数是1.10,1.20倍。结论:7%荜澄茄油对罗通定的促渗效果最好。 展开更多
关键词 罗通定 荜橙茄油 累积渗透量
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