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Q Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统对丹皮酚经大鼠肝微粒体体外代谢产物的分析 被引量:18
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作者 郭延垒 吴明军 +3 位作者 李文娟 江峥 叶芳挺 于超 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1074-1079,共6页
以丹皮酚和2,4-二羟基苯乙酮为研究对象,采用Q Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统,及内置有Ⅰ相和Ⅱ相代谢途径分析的MetWorks代谢物鉴定软件,系统分析丹皮酚经肝微粒体代谢的Ⅰ相代谢及其Ⅰ相代谢产物2,4-二羟基苯乙酮经微粒... 以丹皮酚和2,4-二羟基苯乙酮为研究对象,采用Q Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统,及内置有Ⅰ相和Ⅱ相代谢途径分析的MetWorks代谢物鉴定软件,系统分析丹皮酚经肝微粒体代谢的Ⅰ相代谢及其Ⅰ相代谢产物2,4-二羟基苯乙酮经微粒体代谢的Ⅱ相代谢产物。结果表明,丹皮酚在大鼠肝微粒体中经Ⅰ相代谢后产物主要为4位去甲基化的2,4-二羟基苯乙酮和1位相邻羰基的脱甲基化的2-羟基-4-甲氧基苯甲醛以及5位的羟基化代谢产物2,5-二羟基-4-甲氧基苯乙酮,而2,4-二羟基苯乙酮的Ⅱ相代谢产物主要为4位葡萄糖醛酸化的糖苷化代谢产物2-羟基-4'-O-葡萄糖醛酸苯乙酮。 展开更多
关键词 丹皮酚 2 4-二羟基苯乙酮 大鼠肝微粒体 Q Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统
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去甲丹皮酚衍生物的合成及其抗炎活性 被引量:13
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作者 候丙波 郑丽玲 +2 位作者 绪广林 敖桂珍 张玉凤 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期28-31,共4页
去甲丹皮酚或丹皮酚分别与非甾体抗炎药(NSAIDs)阿司匹林、布洛芬和双氯芬酸偶联,合成了5个新的去甲丹皮酚衍生物(3a~3c,4b)和丹皮酚衍生物(5b),其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明,3和5均有较强的抗炎活性... 去甲丹皮酚或丹皮酚分别与非甾体抗炎药(NSAIDs)阿司匹林、布洛芬和双氯芬酸偶联,合成了5个新的去甲丹皮酚衍生物(3a~3c,4b)和丹皮酚衍生物(5b),其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。二甲苯致小鼠耳肿胀试验结果表明,3和5均有较强的抗炎活性,与阴性对照对CMC-Na相比,表现出显著性差异(P<0.01)。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药(NSAIDs) 去甲丹皮酚 丹皮酚 合成 抗炎活性
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正交设计法优选丹皮酚的合成工艺 被引量:8
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作者 汪显阳 朱贞石 胡瑞芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1993年第3期187-190,共4页
本文用正交设计法优化了丹皮酚的合成工艺,实验表明:将20.5g(0.15mol)氯化锌和14ml(0.24mol)冰醋酸在110~150℃下不断搅拌直到氯化锌完全溶解。然后,在数分钟内分批加入11g(0.10mol)间苯二酚,继续反应20min后稍冷,再加入20ml 2.4mol... 本文用正交设计法优化了丹皮酚的合成工艺,实验表明:将20.5g(0.15mol)氯化锌和14ml(0.24mol)冰醋酸在110~150℃下不断搅拌直到氯化锌完全溶解。然后,在数分钟内分批加入11g(0.10mol)间苯二酚,继续反应20min后稍冷,再加入20ml 2.4mol·L^(-1)HCI,冷却后即有大量黄色沉淀,该沉淀不经纯化可直接用于合成丹皮酚,整个工艺不仅简化了操作,降低了成本,减少了环境污染,而且提高了产率,产品纯度也高。 展开更多
关键词 正交设计 丹皮酚 2 4-二羟基苯乙酮 合成
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三重四级杆复合线性离子阱质谱对丹皮酚经大鼠肝微粒体体外代谢产物的分析 被引量:5
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作者 郭延垒 吴明军 +2 位作者 赵德璋 胡婕慧 于超 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第24期2011-2015,共5页
目的:以丹皮酚为研究对象,系统分析丹皮酚在体外经大鼠肝微粒体代谢的Ι相以及Ⅱ相代谢产物。方法:借助HPLC-DAD与三重四级杆复合线性离子阱高分辨质谱,采用Light Sight软件辅助建立丹皮酚及2,4-二羟基苯乙酮经肝微粒体代谢产物的pMRM-... 目的:以丹皮酚为研究对象,系统分析丹皮酚在体外经大鼠肝微粒体代谢的Ι相以及Ⅱ相代谢产物。方法:借助HPLC-DAD与三重四级杆复合线性离子阱高分辨质谱,采用Light Sight软件辅助建立丹皮酚及2,4-二羟基苯乙酮经肝微粒体代谢产物的pMRM-IDA分析方法,分析了丹皮酚在体外经大鼠肝微粒体代谢的Ι相以及Ⅱ相代谢产物。结果:丹皮酚在大鼠肝微粒体中经Ι相代谢后主要产物为4位去甲基的2,4-二羟基苯乙酮和4种氧化代谢物,而2,4-二羟基苯乙酮Ⅱ相代谢主要产物为4位葡萄糖醛酸化的糖苷化代谢物。结论:建立了丹皮酚Ι相以及Ⅱ相代谢产物的分析方法,为丹皮酚进一步的代谢研究以及临床合理化用药提供新的方向。 展开更多
关键词 丹皮酚 2 4-二羟基苯乙酮 肝微粒体 三重四级杆复合线性离子阱高分辨质谱
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布洛芬-去甲丹皮酚偶合物的制备及其稳定性评价 被引量:4
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作者 朱丽 韩莎 +2 位作者 敖桂珍 曹青日 崔京浩 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期455-457,共3页
目的制备布洛芬-去甲丹皮酚偶合物(IB-RP),并考察其稳定性。方法碳酰亚胺法制备IB-RP,利用红外光谱、核磁共振和质谱对其进行结构表征,高效液相色谱法考察不同pH环境和大鼠血浆对其稳定性的影响。结果结构表征结果显示成功制备IB-RP,偶... 目的制备布洛芬-去甲丹皮酚偶合物(IB-RP),并考察其稳定性。方法碳酰亚胺法制备IB-RP,利用红外光谱、核磁共振和质谱对其进行结构表征,高效液相色谱法考察不同pH环境和大鼠血浆对其稳定性的影响。结果结构表征结果显示成功制备IB-RP,偶合物稳定性在高温条件下发生降解,随着pH值的上升其降解速度呈明显上升的趋势。另外,偶合物在血浆中迅速发生降解,其半衰期约为3 min。结论建立制备IB-RP的方法,其稳定性受pH值的影响,血浆中可迅速降解。 展开更多
关键词 布洛芬 去甲丹皮酚 偶合物 稳定性
原文传递
酮洛芬衍生物的合成及其抗炎活性 被引量:3
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作者 楚小晶 刘金宜 +1 位作者 绪广林 敖桂珍 《抗感染药学》 2013年第2期95-97,共3页
目的:研究酮洛芬衍生物的合成工艺及其抗炎活性。方法:将酮洛芬通过碳二亚胺法或酰氯法分别与去甲丹皮酚或丹皮酚偶联,合成酮洛芬衍生物,并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选。结果:得到2个酮洛芬衍生物(Ⅰ1,Ⅰ2),其结构均... 目的:研究酮洛芬衍生物的合成工艺及其抗炎活性。方法:将酮洛芬通过碳二亚胺法或酰氯法分别与去甲丹皮酚或丹皮酚偶联,合成酮洛芬衍生物,并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选。结果:得到2个酮洛芬衍生物(Ⅰ1,Ⅰ2),其结构均经1HNMR,IR和HR-MS确证;药理结果表明,与阴性对照CMC-Na组相比,化合物组(Ⅰ1,Ⅰ2)表现明显抗炎活性其差异有统计学意义(P<0.01),抑制率大于阳性对照组(阿司匹林组)。结论:通过偶联作用,并经过抗炎活性的测定,酮洛芬衍生物(Ⅰ1,Ⅰ2)的抗炎作用增强。 展开更多
关键词 酮洛芬 去甲丹皮酚 丹皮酚 合成 抗炎活性
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Design, Synthesis and Application of SiO<sub>2</sub>-RATP Nanoparticles for Preconcentration and Separation of Trace Copper Ions: A Green Analytical Method
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作者 Anupreet Kaur Usha Gupta 《Advances in Nanoparticles》 2012年第1期1-7,共7页
A new analytical method using Resacetophenone (RATP) modified SiO2 nanoparticles as solidphase extractant has been developed for the preconcentration of trace amounts of Cu(II) in different water samples. Conditions o... A new analytical method using Resacetophenone (RATP) modified SiO2 nanoparticles as solidphase extractant has been developed for the preconcentration of trace amounts of Cu(II) in different water samples. Conditions of the analysis such as preconcentration factor, effect of pH, sample volume, shaking time, elution conditions and effects of interfering ions for the recovery of analyte were investigated. The adsorption capacity of nanometer SiO2-RATP was found to be 61.50 μmol·g-1 at optimum pH and the detection limit (3σ) was 0.36 μg·L-1. The extractant showed rapid kinetic sorption. The adsorption equilibrium of Cu(II) on nanometer SiO2-RATP was achieved in 15 mins. Adsorbed Cu(II) was easily eluted with 5 mL of 4 M hydrochloric acid. The maximum preconcentration factor was 60. The method was applied for the determination of trace amounts of Cu(II) in various water and food samples. 展开更多
关键词 Chemically Modified SiO2-Nanoparticles resacetophenone SEPARATION
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