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犬血浆中盐酸雷诺嗪LC-MS测定及药物动力学研究 被引量:12
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作者 谢林 梁艳 +1 位作者 刘晓东 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期156-159,共4页
目的 :建立LC MS法测定犬血浆中盐酸雷诺嗪浓度 ,研究犬ig和iv盐酸雷诺嗪后的药物动力学。方法 :取血浆 2 0 μl,加乙腈 30 0 μl沉淀蛋白 ,离心后 10 μl直接进样。色谱柱为Shim packODS 5 μm ,15 0mm×2 0mm ,I D ;流动相为 0 ... 目的 :建立LC MS法测定犬血浆中盐酸雷诺嗪浓度 ,研究犬ig和iv盐酸雷诺嗪后的药物动力学。方法 :取血浆 2 0 μl,加乙腈 30 0 μl沉淀蛋白 ,离心后 10 μl直接进样。色谱柱为Shim packODS 5 μm ,15 0mm×2 0mm ,I D ;流动相为 0 0 5 %甲酸 乙腈 ( 4 0∶6 0 ,v/v)。检测仪器为岛津LC MS 2 0 10四极杆质谱检测器 ,离子源为APCI源。检测离子m/z :雷诺嗪 4 2 8 0 0 ,盐酸非洛普 (DDPH) 344 0 0。犬ig和iv雷诺嗪剂量为 2 5mg/kg ,不同时间取血 ,离心取血浆 2 0 μl进行分析 ,估算药物动力学参数。 结果 :盐酸雷诺嗪的线性范围为 0 0 39~ 10 0 0 μg/ml,方法的回收率为 79%~ 90 % ,日内和日间的精密度均小于 10 %。犬ig和iv雷诺嗪 2 5mg/kg ,估算的末端相半衰期分别为 7 31± 3 0 8和 5 6 7± 2 4 3h ,犬ig后 ,测得的血药浓度峰时间和峰浓度分别为 1 0± 0 6h和 4 32±1 2 5 μg/ml。测得绝对生物利用度约为 ( 72 6± 15 6 ) %。 结论 :建立的犬血浆中盐酸雷诺嗪LC MS测定法适合药物动力学研究。雷诺嗪口服吸收快 。 展开更多
关键词 盐酸雷诺嗪 LC-MS法 药物动力学 血浆 含量测定
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晚钠电流抑制剂对心房间传导的影响及其抗心房颤动作用的机制探讨 被引量:10
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作者 贺鹏康 霍勇 +1 位作者 周菁 吴林 《中华心律失常学杂志》 2014年第1期52-56,共5页
目的 观察不同钠通道抑制剂对心房间及心室内传导时间的浓度依赖性和频率依赖性影响和对乙酰胆碱诱发心房颤动(房颤)的治疗作用,探讨晚钠电流抑制剂抗房颤的可能机制.方法 19只新西兰兔离体心脏采用改良K-H缓冲液灌流,在不同的起搏频... 目的 观察不同钠通道抑制剂对心房间及心室内传导时间的浓度依赖性和频率依赖性影响和对乙酰胆碱诱发心房颤动(房颤)的治疗作用,探讨晚钠电流抑制剂抗房颤的可能机制.方法 19只新西兰兔离体心脏采用改良K-H缓冲液灌流,在不同的起搏频率下(3.3Hz、5.0Hz和6.6Hz),给予不同浓度的雷诺嗪、普罗帕酮和TTX (tetrodotoxin),分别记录相应的心房间及心室内传导时间;并采用乙酰胆碱诱发的房颤模型,观察雷诺嗪对房颤负荷的影响.结果 雷诺嗪(1~15 μmol/L,n=6)在不同刺激频率下均显著延长心房间传导时间,呈浓度和频率依赖性;在心室,雷诺嗪只有在高浓度(≥15 μmol/L)时才显著延长心室内传导时间;TTX和普罗帕酮相似,在不同刺激频率下,当浓度增加到1 μnol/L以上时,显著延长心房间及心室内传导时间.雷诺嗪使心房间传导时间的延长显著大于对心室内传导时间的影响(n=7,P<0.01),而TTX(n=7)和普罗帕酮(n=6)延长心房内传导时间及心室内传导时间的程度相类似(P>0.05).雷诺嗪(10~30 μmol/L)降低心房最大可激动频率并降低乙酰胆碱诱发房颤的负荷(n=5和4,P<0.05).结论 晚钠电流抑制剂雷诺嗪与传统钠通道抑制剂(TTX及普罗帕酮)相比有显著的心房选择性,可延长心房间传导时间,降低心房最大可激动频率,抑制乙酰胆碱诱发的房颤. 展开更多
关键词 心房颤动 晚钠电流抑制剂 雷诺嗪 浓度 频率依赖性 传导时间
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新型抗心绞痛药雷诺嗪的合成研究 被引量:7
3
作者 李树春 黄河清 李中军 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第5期283-285,共3页
目的合成新型抗心绞痛药雷诺嗪。方法以邻甲氧基苯酚、环氧氯丙烷、2,6-二甲基苯胺、哌嗪为原料,采用常规的化学合成法。结果通过优化条件以较高的收率合成雷诺嗪二盐酸盐。结论用元素分析、质谱、氢谱、碳谱等鉴定了目标物的结构。优... 目的合成新型抗心绞痛药雷诺嗪。方法以邻甲氧基苯酚、环氧氯丙烷、2,6-二甲基苯胺、哌嗪为原料,采用常规的化学合成法。结果通过优化条件以较高的收率合成雷诺嗪二盐酸盐。结论用元素分析、质谱、氢谱、碳谱等鉴定了目标物的结构。优化了反应条件,简化了后处理过程,为进一步工业生产和临床应用打下基础。 展开更多
关键词 药物化学 工艺改进 化学合成 抗心绞痛药 雷诺嗪
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雷诺嗪缓释片的制备工艺筛选及其体外溶出度考察 被引量:7
4
作者 范治国 谢川黔 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2007年第34期2681-2683,共3页
目的:研究雷诺嗪缓释片的制备方法,筛选出最佳制备工艺条件。方法:采用正交设计,以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、甲基纤维素(MC)和微晶纤维素(PH101)的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试... 目的:研究雷诺嗪缓释片的制备方法,筛选出最佳制备工艺条件。方法:采用正交设计,以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、甲基纤维素(MC)和微晶纤维素(PH101)的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果:最佳工艺条件HPMCP、MC、PH101用量分别为150、75、30mg,压片硬度10kg;所制备的雷诺嗪缓释片在2、6、12h的体外累积释放率分别为(29.33±1.05)%、(59.93±1.53)%、(95.60±1.31)%。结论:制备的雷诺嗪缓释片缓释效果与预测值基本吻合,工艺重现性好,体外累积释放率符合要求。 展开更多
关键词 雷诺嗪 缓释片 正交试验设计 制备工艺 体外累积释放率
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RP-HPLC测定雷诺嗪含量及有关物质 被引量:9
5
作者 叶亚琳 杨雪梅 +1 位作者 寻炟 徐江平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第14期1190-1192,共3页
目的:建立测定雷诺嗪(ranolazine)含量及有关物质的反相高效液相色谱法。方法:依利特Hypersil BDS C_(18)硅烷键合硅胶柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:甲醇-7mmol·L^(-1)醋酸铵与3.5mmol·L^(-1)醋酸的缓冲液(65:35),流... 目的:建立测定雷诺嗪(ranolazine)含量及有关物质的反相高效液相色谱法。方法:依利特Hypersil BDS C_(18)硅烷键合硅胶柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:甲醇-7mmol·L^(-1)醋酸铵与3.5mmol·L^(-1)醋酸的缓冲液(65:35),流速:1.0mL·min^(-1),柱温:30℃,检测波长:272nm。结果:雷诺嗪在0.102~2.034mg·mL^(-1)的范围内,浓度和峰面积线性良好,r=0.9999。重复性试验的RSD为0.92%。结论:测定方法简便快速、重现性好、准确度高,可适用于雷诺嗪的含量测定及其有关物质检查。 展开更多
关键词 雷诺嗪 反相高效液相色谱法 含量测定
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晚钠电流在兔心力衰竭模型室性心律失常中的作用 被引量:7
6
作者 苟志平 孙玉真 +7 位作者 张存泰 全小庆 吕家高 白融 王金丽 赵俊燕 王照华 肖建明 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期152-155,共4页
目的探讨晚钠电流(INa-L)在心力衰竭模型兔室性心律失常中的作用。方法 40只新西兰大耳白兔随机分为假手术组、心衰组、海葵毒素(ATX-Ⅱ)组和雷诺嗪组,每组10只。心衰组、ATX-Ⅱ和雷诺嗪组通过缩窄腹主动脉制备兔心力衰竭模型,假手术组... 目的探讨晚钠电流(INa-L)在心力衰竭模型兔室性心律失常中的作用。方法 40只新西兰大耳白兔随机分为假手术组、心衰组、海葵毒素(ATX-Ⅱ)组和雷诺嗪组,每组10只。心衰组、ATX-Ⅱ和雷诺嗪组通过缩窄腹主动脉制备兔心力衰竭模型,假手术组开腹但不缩窄腹主动脉。心力衰竭模型建造成功后,制备兔左室楔形心肌块灌注模型,采用浮置玻璃微电极法同步记录左室楔形心肌块心内膜、心外膜心肌细胞跨膜动作电位和跨室壁心电图。假手术组和心衰组灌注正常蒂罗德液,ATX-Ⅱ组在灌注正常蒂罗德液的基础上加灌10nmol/L的ATX-Ⅱ,雷诺嗪组在灌注正常蒂罗德液的基础上加灌20μmol/L的雷诺嗪。同时记录各组室性心律失常的诱发率。结果心衰组兔室性心律失常的发生率显著高于假手术组(60%vs.0%);INa-L增强剂ATX-Ⅱ进一步增加了心力衰竭兔室性心律失常的发生率(100%vs.60%);INa-L阻断剂雷诺嗪可显著减少心衰兔室性心律失常的发生率(10%vs.60%)。结论 INa-L在兔心力衰竭室性心律失常的发生中起着重要作用,阻断INa-L可减少心衰时心律失常的发生。 展开更多
关键词 心力衰竭 心律失常 晚钠电流 海葵毒素 雷诺嗪
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雷诺嗪的合成 被引量:5
7
作者 陆文超 李瑛琦 +2 位作者 赵祥麟 郭春 周凯 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期641-642,共2页
2,6-二甲苯胺加氯乙酰氯制得酰胺后与哌嗪反应得N-(2,6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺,其与由邻甲氧基苯酚和环氧氯丙烷反应得到的2-(2-甲氧苯氧基甲基)环氧乙烷反应制得抗心绞痛药雷诺嗪,总收率51%(以2,6-二甲苯胺计)。
关键词 雷诺嗪 抗心绞痛药 合成
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基于网络药理学及计算机辅助药物设计方法分析雷诺嗪治疗心肌缺血再灌注损伤致心律失常的潜在靶点及机制
8
作者 王绍鹏 任一鑫 《中国当代医药》 CAS 2024年第9期21-28,共8页
目的利用网络药理学方法和计算机辅助药物设计策略,分析雷诺嗪对心肌缺血再灌注损伤(MIRI)致心律失常的潜在治疗靶点及机制。方法采用Swiss Target Prediction数据库和DrugBank数据库预测雷诺嗪潜在的作用靶点。采用GeneCards数据库搜集... 目的利用网络药理学方法和计算机辅助药物设计策略,分析雷诺嗪对心肌缺血再灌注损伤(MIRI)致心律失常的潜在治疗靶点及机制。方法采用Swiss Target Prediction数据库和DrugBank数据库预测雷诺嗪潜在的作用靶点。采用GeneCards数据库搜集MIRI和心律失常疾病的靶点,检索时间为建库至2023年1月26日,将雷诺嗪、MIRI和心律失常相关靶点进行交集比对以获取雷诺嗪治疗MIRI致心律失常的关键靶点。利用STRING数据库和Cytoscape软件绘制靶点蛋白互相作用网络。利用DAVID数据库对靶点进行信号通路富集分析。利用Cy-toscape软件构建药物-靶点-信号通路网络。利用分子对接软件验证雷诺嗪与交集靶点结合能力。最后通过分子相似性分析及分子动力学模拟研究,验证预测靶点的准确性。结果筛选获得雷诺嗪治疗MIRI致心律失常的潜在作用靶点30个。通过蛋白互相作用分析共获得8个核心靶点,包括SRC、PIK3CA、MAPK8、MAPK14、JAK1、MAP2K1、JAK2和PIK3CG。GO生物分析共筛选出177个生物学过程,其中包括123个细胞生物过程,23个细胞组成和31个分子功能。KEGG分析发现119条相关信号通路。分子对接分析结果显示,雷诺嗪与8个核心靶蛋白均具有较好的亲和力。分子相似性分析结果显示,雷诺嗪与8个核心靶蛋白原配体都存在一定相似性。分子动力学模拟了相关性最高的3个靶点(SCR、PIK3CA和MAPK8),结果显示雷诺嗪表现出MAPK8和SCR抑制剂潜力,而对PIK3CA的抑制剂位点结合潜力相对较差,结合文献复习,推测出雷诺嗪对MIRI致心律失常治疗作用的最相关分子机制。结论雷诺嗪可通过多靶点、多途径治疗MIRI致心律失常,这对促进治疗MIRI致心律失常靶向药物的研发及临床应用具有重要意义。 展开更多
关键词 网络药理学 计算机辅助药物设计 雷诺嗪 心肌缺血再灌注损伤 心律失常
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高效液相色谱手性固定相法直接拆分外消旋雷诺嗪 被引量:4
9
作者 张红丽 柳春辉 +3 位作者 赵艳芳 明永飞 李永民 陈立仁 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期97-100,共4页
在反相以及正相条件下,利用自制的涂敷型纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相直接拆分了外消旋雷诺嗪,并考察了不同流动相对手性拆分的影响,特别是醇类物质对拆分影响。结果表明,醇的立体结构、极性对雷诺嗪的手性拆分均有... 在反相以及正相条件下,利用自制的涂敷型纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相直接拆分了外消旋雷诺嗪,并考察了不同流动相对手性拆分的影响,特别是醇类物质对拆分影响。结果表明,醇的立体结构、极性对雷诺嗪的手性拆分均有影响。实验结果显示无论在正相条件下还是在反相条件下,涂敷型纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相均可以很好的拆分外消旋体雷诺嗪。 展开更多
关键词 高效液相色谱 手性拆分 雷诺嗪 手性固定相 纤维素-三(3 5-二甲基苯基氨基甲酸酯)
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盐酸雷诺秦对豚鼠乳头肌动作电位及收缩力的影响 被引量:5
10
作者 王国涛 张文杰 杨萍 《中国实验诊断学》 北大核心 2010年第4期499-502,共4页
目的通过盐酸雷诺秦对离体豚鼠心室乳头肌动作电位及收缩力的影响,探讨其抗心律失常及心肌缺血的机制。方法健康成年豚鼠18只,随机分为H2O2(200 mmol.L-1)组、雷诺嗪(10 mmol.L-1)+H2O2组和TTX(2 mmol.L-1)+H2O2组,每组6只,采用给药前... 目的通过盐酸雷诺秦对离体豚鼠心室乳头肌动作电位及收缩力的影响,探讨其抗心律失常及心肌缺血的机制。方法健康成年豚鼠18只,随机分为H2O2(200 mmol.L-1)组、雷诺嗪(10 mmol.L-1)+H2O2组和TTX(2 mmol.L-1)+H2O2组,每组6只,采用给药前后自身对照的方法观察雷诺秦对豚鼠乳头肌的作用。结果H2O2可使对照组动作电位APD50、APD90明显增加(P<0.001),心肌收缩力降低(P<0.05),雷诺嗪可抑制H2O2引起的动作电位时程APD50、APD90的延长(P<0.05和P<0.01),但作用弱于TTX(P<0.05和P<0.001),雷诺嗪、TTX可改善H2O2引起的心肌收缩力降低。结论盐酸雷诺嗪可降低H2O2引起的豚鼠乳头肌动作电位动时程的增加和增强心肌收缩力,作用和TTX结果相似。 展开更多
关键词 盐酸雷诺秦 动作电位 收缩力 心律失常
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盐酸雷诺嗪在大鼠肝微粒体内代谢的性别差异 被引量:5
11
作者 钟皎 柳晓泉 +3 位作者 陈燕 赵小平 王永升 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期450-455,共6页
目的:用大鼠肝微粒体研究盐酸雷诺嗪代谢的性别差异及选择性CYP抑制剂对其代谢的影响。方法:盐酸雷诺嗪分别与雌性或雄性大鼠的肝微粒体温孵,抑制试验是在微粒体中先加入选择性抑制剂温孵30 min后,再加入盐酸雷诺嗪温孵。温孵后的样品... 目的:用大鼠肝微粒体研究盐酸雷诺嗪代谢的性别差异及选择性CYP抑制剂对其代谢的影响。方法:盐酸雷诺嗪分别与雌性或雄性大鼠的肝微粒体温孵,抑制试验是在微粒体中先加入选择性抑制剂温孵30 min后,再加入盐酸雷诺嗪温孵。温孵后的样品中加入内标咖啡因,碱化后乙醚提取,取上清液水浴挥干,流动相溶解后采用梯度洗脱进行HPLC测定。结果:盐酸雷诺嗪在大鼠肝微粒体内被迅速代谢为6个Ⅰ相代谢产物,雄性大鼠微粒体酶的代谢能力强于雌性大鼠。CYP3A特异性抑制剂酮康唑(Ket)、CYP1A2特异性抑制剂α-萘磺酮(-αNaph)和CYP2D2特异性抑制剂奎尼丁(Qui)可以明显地抑制肝微粒体中盐酸雷诺嗪的代谢,其中Ket的抑制能力最强;而二乙二硫氨基甲酸酯(DDC)和磺胺苯吡唑(Sul)对盐酸雷诺嗪的代谢无明显影响。结论:研究提示盐酸雷诺嗪在雌雄大鼠肝微粒体内的代谢有极其显著性差异,其主要原因是CYP3A酶在大鼠肝微粒体中具有性别差异性。 展开更多
关键词 盐酸雷诺嗪 HPLC 肝微粒体 代谢 抑制 性别差异
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短刺小克银汉霉AS3.153菌株对雷诺嗪的代谢转化 被引量:5
12
作者 周立华 唐静雅 +3 位作者 王薇 孟庆彬 孙璐 魏冉 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期116-123,共8页
目的建立能够模拟雷诺嗪在哺乳动物体内代谢的微生物模型,并应用该模型制备代谢产物。方法采用液相色谱-质谱联用法测定雷诺嗪在4种小克银汉霉转化模型中的转化产物,选择其中转化能力最强的菌株,针对雷诺嗪3种主要代谢产物进行了培养基... 目的建立能够模拟雷诺嗪在哺乳动物体内代谢的微生物模型,并应用该模型制备代谢产物。方法采用液相色谱-质谱联用法测定雷诺嗪在4种小克银汉霉转化模型中的转化产物,选择其中转化能力最强的菌株,针对雷诺嗪3种主要代谢产物进行了培养基初始pH值、底物质量浓度、转化时间等转化条件的优化。结果短刺小克银汉霉AS 3.153对雷诺嗪的转化能力最强,将其转化为9种代谢产物,采用半制备液相色谱法制备分离得到3种主要代谢产物,确证其结构分别为羟基化雷诺嗪及雷诺嗪硫酸酯结合物。结论短刺小克银汉霉AS 3.153对雷诺嗪的转化与哺乳动物代谢结果类似,可作为模拟哺乳动物体内代谢的体外模型使用。 展开更多
关键词 雷诺嗪 微生物转化 短刺小克银汉霉菌AS 3.153
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雷诺嗪:抗慢性心绞痛药物新成员 被引量:4
13
作者 冯达应 马业新 《心血管病学进展》 CAS 2007年第6期970-975,共6页
雷诺嗪是哌嗪类衍生物,多个临床试验证实其有确切的抗心绞痛作用和良好的耐受性及安全性,而对血流动力学无影响,2006年已被批准与其它抗心绞痛药物联合治疗慢性心绞痛,其作用机制可能与部分抑制脂肪酸氧化、抑制晚钠电流从而减轻细胞内... 雷诺嗪是哌嗪类衍生物,多个临床试验证实其有确切的抗心绞痛作用和良好的耐受性及安全性,而对血流动力学无影响,2006年已被批准与其它抗心绞痛药物联合治疗慢性心绞痛,其作用机制可能与部分抑制脂肪酸氧化、抑制晚钠电流从而减轻细胞内钙超载有关。现综述了雷诺嗪的药代动力学特征、可能的作用机制及治疗心绞痛的相关临床试验。 展开更多
关键词 雷诺嗪 心绞痛 药物治疗 药代动力学
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雷诺嗪临床应用新进展 被引量:5
14
作者 宋卫锋 王现青 《中华实用诊断与治疗杂志》 2015年第11期1047-1049,共3页
雷诺嗪为哌嗪类衍生物,是部分脂肪酸氧化酶抑制剂,有确切抗心绞痛作用,已被美国食品和药物管理局批准用于心绞痛的辅助治疗。雷诺嗪有明显抗心律失常作用。此外,雷诺嗪还具有纠正心力衰竭、保护心肌、改善糖代谢等作用。本文对雷诺嗪临... 雷诺嗪为哌嗪类衍生物,是部分脂肪酸氧化酶抑制剂,有确切抗心绞痛作用,已被美国食品和药物管理局批准用于心绞痛的辅助治疗。雷诺嗪有明显抗心律失常作用。此外,雷诺嗪还具有纠正心力衰竭、保护心肌、改善糖代谢等作用。本文对雷诺嗪临床应用的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 雷诺嗪 冠心病 心力衰竭 心律失常
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不同温度条件对药物作用于钠通道Nav1.5的比较研究
15
作者 杜春燕 张玉卿 +3 位作者 邢红艳 赵琪 张艺哲 汪溪洁 《中国医药工业杂志》 EI CSCD 北大核心 2023年第11期1614-1623,共10页
由于一些离子通道药物作用具有温度敏感性,测试温度可能是其安全性评价的重要影响因素。该研究在不同温度(29、33、35和37℃)条件下比较研究了药物对电压门控钠通道(Nav1.5)的作用。采用全细胞膜片钳技术记录不同温度下,温度敏感性药物... 由于一些离子通道药物作用具有温度敏感性,测试温度可能是其安全性评价的重要影响因素。该研究在不同温度(29、33、35和37℃)条件下比较研究了药物对电压门控钠通道(Nav1.5)的作用。采用全细胞膜片钳技术记录不同温度下,温度敏感性药物(美西律、奎尼丁和雷诺嗪)作用于Nav1.5-人胚肾(HEK)293细胞后钠通道电流(I_(Na))的变化,考察温度对I_(Na)的浓度依赖性和上述药物半数抑制浓度(IC50)的影响。结果显示,美西律、奎尼丁和雷诺嗪在不同温度(29、33、35和37℃)条件下均能浓度依赖性地抑制I_(Na);与29℃相比,上述药物在35℃条件下对I_(Na)的抑制作用更加显著。该研究评价了4种温度条件下3种药物对Nav1.5的影响,有助于提高药物临床前心脏毒性筛选和评价的准确性,为GLP机构开展离子通道药物评价试验提供了参考。 展开更多
关键词 美西律 奎尼丁 雷诺嗪 温度敏感性 全细胞膜片钳 电压门控钠通道(Nav1.5) 人胚肾(HEK)293细胞
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新型抗心绞痛药物雷诺嗪的合成工艺改进 被引量:4
16
作者 王海琴 朱航昌 陈国华 《药学与临床研究》 2007年第4期282-284,共3页
目的:对抗心绞痛药雷诺嗪现有合成工艺进行改进。方法:以2,6-二甲基苯胺为起始原料,经过酰化、缩合、环加成、成盐等4步反应合成产品雷诺嗪。结果:产品总收率为51.9%,其化学结构经1H NMR、MS、IR确证,HPLC法检测纯度达到99.2%。结论:该... 目的:对抗心绞痛药雷诺嗪现有合成工艺进行改进。方法:以2,6-二甲基苯胺为起始原料,经过酰化、缩合、环加成、成盐等4步反应合成产品雷诺嗪。结果:产品总收率为51.9%,其化学结构经1H NMR、MS、IR确证,HPLC法检测纯度达到99.2%。结论:该工艺反应条件温和,收率较高,操作简便,易于工业化生产。 展开更多
关键词 雷诺嗪 合成 工艺改进
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顶空气相色谱法测定雷诺嗪中5种有机溶剂残留量 被引量:3
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作者 叶亚琳 杨雪梅 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期134-135,共2页
目的采用顶空进样毛细管气相色谱法测定雷诺嗪原料药中甲醇、乙醇、甲苯、二氯甲烷及二氧六环5种有机溶剂的残留量。方法使用HP-INNOWAX毛细管色谱柱(0.32mm×30m×0.25μm),柱温45℃,FID检测器,以水为溶剂,载气为氮气,进样口温... 目的采用顶空进样毛细管气相色谱法测定雷诺嗪原料药中甲醇、乙醇、甲苯、二氯甲烷及二氧六环5种有机溶剂的残留量。方法使用HP-INNOWAX毛细管色谱柱(0.32mm×30m×0.25μm),柱温45℃,FID检测器,以水为溶剂,载气为氮气,进样口温度180℃,检测器温度250℃。结果5种有机溶剂分离完全,线性范围分别为甲醇3.96~39.6μg·ml-1,乙醇7.89~78.9μg·ml-1,二氯甲烷3.34~33.4μg·ml-1,甲苯11.2~111.8μg·ml-1,二氧六环8.80~88.0μg·ml-1。在所考察的浓度范围内线性关系良好,r为0.9994~0.9988,平均回收率为89.4%~104.0%,精密度、重复性RSD均小于8%。结论本方法适用于雷诺嗪原料药中有机溶剂残留量的测定。 展开更多
关键词 气相色谱法 雷诺嗪 有机溶剂残留量
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雷诺嗪预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤保护作用的研究 被引量:4
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作者 赵可欣 刘明远 +5 位作者 李萌 杨军 王立波 董天崴 孟祥冬 杨光远 《心血管康复医学杂志》 CAS 2018年第2期149-154,共6页
目的:研究雷诺嗪预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤(MIRI)的保护作用。方法:将32只SD大鼠随机均分为假手术组、缺血再灌注(I/R)组、低剂量雷诺嗪组(低剂量组)、高剂量雷诺嗪组(高剂量组),测量比较各组HR、SBP、DBP、左室收缩压(LVSP)、左... 目的:研究雷诺嗪预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤(MIRI)的保护作用。方法:将32只SD大鼠随机均分为假手术组、缺血再灌注(I/R)组、低剂量雷诺嗪组(低剂量组)、高剂量雷诺嗪组(高剂量组),测量比较各组HR、SBP、DBP、左室收缩压(LVSP)、左室舒张压(LVDP)、左室内压最大上升速率(+dp/dt_(max))、左室内压最大下降速率(-dp/dt_(max))、CK-MB、LDH、cTnI水平、心肌梗死严重程度、三磷酸腺苷(ATP)含量的差异。结果:与假手术组比较,I/R组、低剂量组、高剂量组LVSP[(119.35±5.00)mmHg比(92.68±2.95)mmHg比(100.60±3.12)mmHg比(112.22±3.69)mmHg]、LVDP[(24.78±1.71)mmHg比(17.26±1.69)mmHg比(19.25±1.05)mmHg比(22.18±1.55)mmHg]、+dp/dt_(max)[(3736±102.37)mmHg/s比(3115±112.72)mmHg/s比(3338±51.88)mmHg/s比(3446±37.99)mmHg/s]、-dp/dt_(max)[(3634±102.51)mmHg/s比(3015±127.00)mmHg/s比(3239±37.36)mmHg/s比(3349±45.49)mmHg/s]和ATP含量[(22.54±1.52)nmol/mg比(14.08±1.80)nmol/mg比(16.88±0.74)nmol/mg比(19.34±0.88)nmol/mg]显著降低,CK-MB[(490.88±168.04)U/L比(1259.0±78.02)U/L比(1127.9±127.23)U/L比(956.62±105.22)U/L]、LDH[(1494.9±174.84)U/L比(2657.6±104.33)U/L比(2293.9±99.58)U/L比(1932.6±134.25)U/L]、cTnI[(1.03±0.14)ng/ml比(10.62±1.34)ng/ml比(6.97±1.32)ng/ml比(4.87±0.79)ng/ml]水平显著升高(P均<0.01)。与I/R组比较,低剂量组、高剂量组LVSP、LVDP、+dp/dt_(max)、-dp/dt_(max)和ATP含量显著升高,CK-MB、LDH、cTnI水平和心肌梗死程度[(0.5289±0.0223)比(0.4887±0.0089)比(0.4438±0.0154)]显著降低(P<0.05或<0.01),且高剂量组显著优于低剂量组(P<0.05或<0.01)。结论:雷诺嗪预处理对心肌缺血再灌注损伤有显著保护作用,且呈剂量依赖性。 展开更多
关键词 心肌缺血 再灌注损伤 雷诺嗪
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雷诺嗪对豚鼠在体心肌缺血-再灌注损伤心律失常的预防作用 被引量:4
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作者 王国涛 张文杰 杨萍 《临床心血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期825-827,共3页
目的:探讨雷诺嗪对豚鼠在体心肌缺血-再灌注损伤(MIRI)模型的心律失常的影响及其可能作用机制。方法:将40只MIRI模型豚鼠分为4组:假手术组,对照组(MIRI组),雷诺嗪注射组和雷诺嗪持续灌注组,观察各组超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA... 目的:探讨雷诺嗪对豚鼠在体心肌缺血-再灌注损伤(MIRI)模型的心律失常的影响及其可能作用机制。方法:将40只MIRI模型豚鼠分为4组:假手术组,对照组(MIRI组),雷诺嗪注射组和雷诺嗪持续灌注组,观察各组超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量、再灌注心律失常发生情况。结果:与MIRI组比较,雷诺嗪注射组、雷诺嗪持续灌注组SOD活性增高,MDA含量降低,发生心室颤动的只数减少。结论:雷诺嗪可增强SOD活性,降低MAD水平,对抗MIRI过程的作用,减少再灌注心律失常的发生。 展开更多
关键词 心律失常 雷诺嗪 心肌缺血-再灌注损伤
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雷诺嗪缓释片体外释放度的测定 被引量:4
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作者 贾晶莹 刘罡一 +3 位作者 张梦琪 陆川 余琛 蒋新国 《安徽医药》 CAS 2011年第8期951-952,共2页
目的建立雷诺嗪缓释片的体外释放度测定方法。方法以0.9%的盐酸水溶液为溶出介质,溶出方法为转篮法(100 r.min-1)。结果采用紫外分光光度法在272 nm测定雷诺嗪的浓度,其检测线性范围为10~200 mg.L-1(r=0.999 9),平均回收率为98.04%(RSD... 目的建立雷诺嗪缓释片的体外释放度测定方法。方法以0.9%的盐酸水溶液为溶出介质,溶出方法为转篮法(100 r.min-1)。结果采用紫外分光光度法在272 nm测定雷诺嗪的浓度,其检测线性范围为10~200 mg.L-1(r=0.999 9),平均回收率为98.04%(RSD=1.26%);3批样品在2、6、12 h的释放量分别为标示量的30%、60%、70%以上。结论该方法准确、可靠,可用于该制剂的释放度测定。 展开更多
关键词 雷诺嗪 释放度 紫外分光光度法
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