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乙胺丁醇的合成 被引量:17
1
作者 白国义 陈立功 +2 位作者 邢鹏 李阳 闫喜龙 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第12期943-945,949,共4页
对手性抗结核药物盐酸乙胺丁醇的关键中间体———乙胺丁醇的合成进行了系统研究。以1 丁烯、氯气和乙腈为原料,合成了(R,S) 2 氨基丁醇,收率50 7%;选用L (+) 酒石酸拆分(R,S) 2 氨基丁醇,得到酸式(S) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率9... 对手性抗结核药物盐酸乙胺丁醇的关键中间体———乙胺丁醇的合成进行了系统研究。以1 丁烯、氯气和乙腈为原料,合成了(R,S) 2 氨基丁醇,收率50 7%;选用L (+) 酒石酸拆分(R,S) 2 氨基丁醇,得到酸式(S) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率94 3%;滤液经处理后,得到酸式(R) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率99 0%;将两种酸式2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐分别进行水解,得到(S) 2 氨基丁醇和(R) 2 氨基丁醇,收率均达85 0%以上;最后,以(S) 2 氨基丁醇和1,2 二氯乙烷为原料,合成了乙胺丁醇,收率81 3%。此外,选用骨架镍催化剂,对(R) 2 氨基丁醇进行了消旋化反应,收率72 7%;将水解得到的酒石酸钠晶体用于L (+) 酒石酸的回收,收率82 5%。 展开更多
关键词 乙胺丁醇 2-氨基丁醇 L-(+)-酒石酸 拆分 消旋
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北京猿人和丁村人的氨基酸年龄测定 被引量:15
2
作者 周义华 《人类学学报》 CSCD 北大核心 1989年第2期177-181,共5页
本文试图用北京猿人和山西丁村人所在地层中伴生动物化石内的天门冬氨酸、异亮氨酸外消旋程度推算北京猿人和山西丁村人地点的年龄和山顶洞所经历的平均温度。
关键词 北京猿人 丁村人 动物化石 氨基酸年龄 测车 天门冬氨酸 异亮氨酸 外消旋
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反相高效液相色谱与质谱联用分析合成七肽的消旋产物 被引量:9
3
作者 齐崴 贾辰熙 +2 位作者 何志敏 乔斌 张延莹 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1244-1248,共5页
采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)与质谱(MS)联用技术对固相法化学合成七肽(H2N-PFNSLAI-COOH,M r 760.9)时出现的消旋产物进行了分析。根据弱疏水性合成七肽粗品特性,提出了充分利用吸附和分配双重保留机制的“早期吸附”概念,以此优化... 采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)与质谱(MS)联用技术对固相法化学合成七肽(H2N-PFNSLAI-COOH,M r 760.9)时出现的消旋产物进行了分析。根据弱疏水性合成七肽粗品特性,提出了充分利用吸附和分配双重保留机制的“早期吸附”概念,以此优化色谱条件得到4个峰形良好的色谱峰;质谱分析表明:4谱峰具有相同的m/z761.5[M+H]+值,对每一消旋产物进行在线多肽测序,并利用串联质谱(MSn)谱图叠加的方法,得到b轴和y轴两套片段信息,成功确定了合成七肽的4个消旋产物。 展开更多
关键词 高效液相色谱-质谱 固相多肽合成 消旋 多肽测序
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甲砜霉素合成中的L(一)-苏式-对甲砜基苯基丝氨酸乙酯消旋工艺研究 被引量:10
4
作者 颜国和 胡仲侃 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第10期433-436,共4页
L(-)-苏式-对甲砜基苯基丝氨酸乙酯(2)通过碱水解、酸化得游离酸(6),加硫酸铜、氨水碱化并在45~50℃加热30h,消旋生成 DL-苏式-对甲砜基苯基丝氨酸铜盐(3)而无任何赤式异构体生成。同时探讨了消旋过程的机理。
关键词 甲砜霉素 消旋
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L-α氨基酸消旋化的结构理论探讨 被引量:6
5
作者 冯淑华 《安徽师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2000年第2期149-151,157,共4页
:详述 6种L -α -氨基酸在不同pH及温度条件下 ,消旋化百分率的差异 。
关键词 消旋化 结构理论 L-Α-氨基酸
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L-α氨基酸消旋化作用的探讨 被引量:7
6
作者 方百盈 冯大炎 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1997年第1期40-44,共5页
L-α氨基酸消旋化作用的探讨方百盈冯大炎(安徽师范大学化学系,芜湖,241000)关键词L-α-氨基酸消旋化负碳离子作为人体必需的8种氨基酸及2种半必需氨基酸往往易在食品加工过程中发生变化,并导致营养值下降[1]。虽... L-α氨基酸消旋化作用的探讨方百盈冯大炎(安徽师范大学化学系,芜湖,241000)关键词L-α-氨基酸消旋化负碳离子作为人体必需的8种氨基酸及2种半必需氨基酸往往易在食品加工过程中发生变化,并导致营养值下降[1]。虽原因有多种,但构型的转变,旋光度下... 展开更多
关键词 食品 L-α氨基酸 消旋化 负碳离子 氨基酸 结构
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2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酸的消旋 被引量:8
7
作者 彭阳峰 何诠 +1 位作者 薛伯勇 蔡水洪 《合成化学》 CAS CSCD 2003年第4期338-340,共3页
以酸酐及有机惰性溶剂作混合溶剂 ,少量叔胺等作催化剂 ,2 -( 4-氯苯基 ) -3 -甲基丁酸能在比较温和的条件下基本完全消旋 ,收率接近 90 %。
关键词 2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酸 消旋 氰戊菊酯 拟除虫菊酯类农药 杀虫剂 叔胺 酸酐
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新型高效多肽缩合剂的研究(英文) 被引量:8
8
作者 李鹏 徐杰诚 《中国科学院研究生院学报》 CAS CSCD 2004年第1期125-134,共10页
设计合成了一类新型的、分别基于HOBt、HOAt、HOOBt、HOPfp和HOSu的亚胺正离子型缩合剂。其中HOBt衍生的亚胺正离子型缩合剂,无论是在反应活性还是产物光学纯度方面都大大优于脲正离子型缩合剂。这类缩合剂不仅可以用于酰胺和酯的合成,... 设计合成了一类新型的、分别基于HOBt、HOAt、HOOBt、HOPfp和HOSu的亚胺正离子型缩合剂。其中HOBt衍生的亚胺正离子型缩合剂,无论是在反应活性还是产物光学纯度方面都大大优于脲正离子型缩合剂。这类缩合剂不仅可以用于酰胺和酯的合成,而且可以用于固、液相法合成小肽及生物活性肽,例如Leu 脑啡肽的合成。对这类缩合剂参与酰胺键形成反应的机理,也进行了研究。在卤代脲正离子型缩合剂基础上,设计并合成了α 卤代吡啶正离子型缩合剂BEP、FEP、BEPH、FEPH、α 卤代噻唑正离子型缩合剂BEMT和α 卤代苯并咪唑正离子型缩合剂CMBI。与目前应用较广的卤代脲正离子型缩合剂和卤代磷正离子型缩合剂相比,这些缩合剂具有反应活性高、产物消旋小、收率高等优点,既可以用于液相合成也可用于固相合成。采用这些缩合剂,不仅合成了一系列的小肽,而且还成功地合成了Dolas tatin 1 5的肽链部分、CyclosporinA的 8~ 1 1片段和ActinomycinD的酯肽链部分等富含N 甲基氨基酸的、具有高空间位阻的多肽。为进一步验证这些新型缩合剂的性能,以具有高空间位阻的生物活性环肽CyclosporinO为目标分子,选取新型亚胺正离子型缩合剂BDMP、噻唑正离子型缩合剂BEMT和吡啶正离子型缩合剂BEP,从氨基酸衍生物出发,以 1 8% - 2 3%的总收率实? 展开更多
关键词 缩合剂 分子设计 多肽合成 消旋 反应活性
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那格列奈人体药代动力学及生物转化过程中消旋化的研究 被引量:9
9
作者 胡欣 曹国颖 +2 位作者 武秀忠 宋友华 孙春华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期195-199,共5页
目的:研究那格列奈在健康受试者体内的药代动力学特征及生物转化过程中的消旋化。方法:8名健康受试者单剂量口服那格列奈90mg,用RP-HPLC法同时测定血浆和尿液中那格列奈对映体的浓度,矩量法计算药代动力学参数。结果:那格列奈的Cmax为7.... 目的:研究那格列奈在健康受试者体内的药代动力学特征及生物转化过程中的消旋化。方法:8名健康受试者单剂量口服那格列奈90mg,用RP-HPLC法同时测定血浆和尿液中那格列奈对映体的浓度,矩量法计算药代动力学参数。结果:那格列奈的Cmax为7.51±2.83mg·L-1,tmax为1.25±0.26h,t1/2为1.18±0.33h,AUC(0-24h)为17.97±4.34mg·h·L-1,CL/F(s)为5.30±1.46L·h-1,12h内原型药物排出率为6.23%±0.86%,血浆和尿液中均未见L-异构体。结论:那格列奈在人体内快速吸收和消除,在肝脏生物转换过程中不存在对映体的消旋化。 展开更多
关键词 那格列奈 对映体 消旋化 药代动力学 降血糖药
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必需氨基酸消旋化理论的研究与蛋白质营养 被引量:8
10
作者 方百盈 冯大炎 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 1997年第8期13-18,共6页
详述6种必需氨基酸在不同条件下(温度、pH值)消旋化百分率的差异,并从结构理论上进一步探讨其消旋化的规律性,为蛋白质类食品合理加工提出了理论依据。
关键词 必需氨基酸 消旋化 蛋白质营养 食品
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关于合成多肽药物中非对映异构体杂质的研究 被引量:9
11
作者 康建磊 徐冰珠 李建宇 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期387-389,共3页
目的探讨多肽合成中非对映异构体杂质的研究和控制。方法介绍多肽合成中氨基酸消旋的机制,从合成原料质量控制、工艺过程控制和检测方法选择等方面提供有益建议。结果部分氨基酸消旋产生的非对映异构体杂质是合成多肽药物有关物质研究... 目的探讨多肽合成中非对映异构体杂质的研究和控制。方法介绍多肽合成中氨基酸消旋的机制,从合成原料质量控制、工艺过程控制和检测方法选择等方面提供有益建议。结果部分氨基酸消旋产生的非对映异构体杂质是合成多肽药物有关物质研究的重要内容之一。结论应重视非对映异构体杂质的研究和控制。 展开更多
关键词 合成多肽 消旋 非对映异构体
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菊酸构型的转化及消旋反式菊酸的光学拆分 被引量:1
12
作者 林东恩 蔡玉壁 蔡干 《华南理工大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 1999年第3期100-105,共6页
混合消旋菊酸在含有AlBr3的二氧六环中可消旋化为dl-反式菊酸,产率w为96%.dl-反式菊酸用自制的(R)-(+)-脱氢松香酸降解胺(即1-氨基-1,4a-二甲基-7-异丙基-1,2,3,4,4a,9,10,10... 混合消旋菊酸在含有AlBr3的二氧六环中可消旋化为dl-反式菊酸,产率w为96%.dl-反式菊酸用自制的(R)-(+)-脱氢松香酸降解胺(即1-氨基-1,4a-二甲基-7-异丙基-1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢化菲)拆分可得d-反式菊酸,二次拆分光学纯度为95.4%~99%ee.回收的富含l-反式菊酸的副产物在AlBr3的二氧六环中加入微量的叔丁基过氧化氢(t_BuOOH)可消旋化并可循环利用,产率质量分数w为91.5%.从混合菊酸出发经上述三个步骤处理可不断转化为高纯度d-反式菊酸,总产率w为69%. 展开更多
关键词 菊酸 光学拆分 立体异构体 消旋反式菊酸 杀虫剂
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氨基酸的消旋研究 被引量:8
13
作者 何佺 蒋岚 +1 位作者 张亚静 彭阳峰 《氨基酸和生物资源》 CAS 2005年第3期55-57,共3页
在纯乙酸溶剂中,以乙酸酐酰化消旋酪氨酸,消旋温度为90℃,L-酪氨酸和乙酸酐的摩尔比为12,每消旋1gL-酪氨酸时,溶剂乙酸的用量为5mL,效果较好。同样的方法应用于L-脯氨酸,L-苏氨酸,L-缬氨酸,L-赖氨酸,L-半胱氨酸等氨基酸,消旋率均可达到1... 在纯乙酸溶剂中,以乙酸酐酰化消旋酪氨酸,消旋温度为90℃,L-酪氨酸和乙酸酐的摩尔比为12,每消旋1gL-酪氨酸时,溶剂乙酸的用量为5mL,效果较好。同样的方法应用于L-脯氨酸,L-苏氨酸,L-缬氨酸,L-赖氨酸,L-半胱氨酸等氨基酸,消旋率均可达到100%。 展开更多
关键词 消旋 氨基酸 乙酸酐
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5-取代海因的消旋过程对化学酶法制备D-氨基酸的影响 被引量:8
14
作者 姚忠 郭峰 +3 位作者 李家璜 屠春燕 韦萍 欧阳平凯 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第6期675-679,共5页
海因酶是化学酶法制备光学活性氨基酸的关键酶,今研究通过采用不同旋光性的底物进行了海因酶底物光学特异性的研究。结果表明,本体系采用的海因酶是D-海因酶,具有严格的光学选择性;提出了L-海因消旋是以混旋海因制备D-氨基酸的重要限速... 海因酶是化学酶法制备光学活性氨基酸的关键酶,今研究通过采用不同旋光性的底物进行了海因酶底物光学特异性的研究。结果表明,本体系采用的海因酶是D-海因酶,具有严格的光学选择性;提出了L-海因消旋是以混旋海因制备D-氨基酸的重要限速步骤;以L-5-甲基海因为对象,研究了L-海因的消旋过程,对其动力学过程进行了分析。研究表明,L-海因消旋符合一级反应动力学过程;并结合实验提出增高温度和pH值均有助于提高转化效率。 展开更多
关键词 消旋过程 化学酶法 制备 D-氨基酸 海因酶 5-单取代海因 生物转化 工艺
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L-谷氨酰胺合成及不对称转化 被引量:4
15
作者 池江涛 许文松 《化学反应工程与工艺》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期163-167,共5页
研究了 L-谷氨酰胺在不同溶剂、p H、温度、反应时间下的消旋化和不对称转化 。
关键词 合成 L-谷氨酰胺 消旋化 不对称转化 制备工艺
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L-苯丙氨酸的微波助消旋研究 被引量:6
16
作者 徐海青 李爱平 +1 位作者 胡涛 孙永明 《畜牧与饲料科学》 2009年第9期1-3,共3页
研究了微波辐射下L-苯丙氨酸(L-Phe)的消旋工艺。考察微波辐射和常规加热、微波功率、催化剂和溶剂等条件对消旋效果的影响,并从消旋机理上进一步探讨L-苯丙氨酸消旋的规律性。试验表明,经消旋反应4h后,在300W微波辐射作用下,以水杨醛... 研究了微波辐射下L-苯丙氨酸(L-Phe)的消旋工艺。考察微波辐射和常规加热、微波功率、催化剂和溶剂等条件对消旋效果的影响,并从消旋机理上进一步探讨L-苯丙氨酸消旋的规律性。试验表明,经消旋反应4h后,在300W微波辐射作用下,以水杨醛为催化剂、乙酸为溶剂,消旋产物的比旋光度达到-1.27°,收率为81.4%,效果明显优于其他工艺条件。微波辐射具有显著的助消旋作用,水杨醛为催化剂、乙酸为溶剂是较理想的选择。 展开更多
关键词 L-苯丙氨酸 微波 消旋
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Role of D-aspartate on biosynthesis,racemization,and potential functions:A mini-review 被引量:3
17
作者 Yuying Li Hui Han +2 位作者 Jie Yin Tiejun Li Yulong Yin 《Animal Nutrition》 SCIE 2018年第3期311-315,共5页
D-aspartate, a natural and endogenous amino acid, widely exists in animal tissues and can be synthesized through aspartate racemase and transformed by D-aspartate oxidase(DDO). D-aspartate mainly serves as a neurotran... D-aspartate, a natural and endogenous amino acid, widely exists in animal tissues and can be synthesized through aspartate racemase and transformed by D-aspartate oxidase(DDO). D-aspartate mainly serves as a neurotransmitter and has been demonstrated to exhibit various physiological functions,including nutritional potential, regulation on reproduction and hormone biology, and neuron protection.This article mainly reviews the synthesis, racemization, and physiological functions of D-aspartate with emphasis on the potential in diseases. 展开更多
关键词 D-ASPARTATE BIOSYNTHESIS racemization NUTRITION FUNCTIONS
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食品中D-氨基酸的形成机制及生理功能研究进展 被引量:4
18
作者 高立 徐飘 任娇艳 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第1期256-267,共12页
自然界构成蛋白质的20种氨基酸中,除甘氨酸外,其他19种氨基酸均具有两个互为镜像的立体异构体(D型和L型)。传统观点认为L-氨基酸是参与生命活动的主体,而D-氨基酸在生物体内的存在及生理活性未被重视。随着氨基酸手性分析技术的发展,从... 自然界构成蛋白质的20种氨基酸中,除甘氨酸外,其他19种氨基酸均具有两个互为镜像的立体异构体(D型和L型)。传统观点认为L-氨基酸是参与生命活动的主体,而D-氨基酸在生物体内的存在及生理活性未被重视。随着氨基酸手性分析技术的发展,从包括人类在内的哺乳动物、植物、微生物等有机体中发现大量D-氨基酸及含有D-氨基酸的生物活性肽。D-氨基酸具备独特的生理活性,主要表现在神经信号传导、激素调节、抗菌、免疫调节等方面。日常膳食是人体D-氨基酸的主要来源,其为人类日均提供约100 mg D-氨基酸。食品中的D-氨基酸主要在发酵、高温及一定的pH值等加工条件下产生,少量来自食品原料本身。目前市场上已开始出现以D-氨基酸为主要成分的新兴功能性食品,其蕴含的巨大潜力仍有待深入挖掘,并有望成为未来新型功能性食品的重要原料。 展开更多
关键词 D-氨基酸 手性氨基酸 消旋 加工条件 生理功能 功能性食品
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高分子量聚L-乳酸热降解回收L-丙交酯 被引量:5
19
作者 刘迎 魏荣卿 +1 位作者 魏军 刘晓宁 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1588-1594,共7页
本文综述了高分子量聚L-乳酸(poly(L-lactide),PLLA)经热降解直接回收L-丙交酯的研究进展。纯PLLA的热降解为无规反应,经添加金属类催化剂后,PLLA则可获得以L-丙交酯为主的热降解产物。文中介绍了聚乳酸热降解的反应机理,详细阐述了添... 本文综述了高分子量聚L-乳酸(poly(L-lactide),PLLA)经热降解直接回收L-丙交酯的研究进展。纯PLLA的热降解为无规反应,经添加金属类催化剂后,PLLA则可获得以L-丙交酯为主的热降解产物。文中介绍了聚乳酸热降解的反应机理,详细阐述了添加的金属类催化剂的种类,及其催化PLLA热降解生成L-丙交酯及发生消旋化作用的机理。经PLLA热降解直接回收L-丙交酯技术的研究,可缩短PLLA再循环使用周期,既降低生产成本,又充分利用资源,达到促进发展循环经济的目的。 展开更多
关键词 聚L-乳酸 L-丙交酯 热降解 降解机理 催化剂 消旋化
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微波辐射下L-氨基酸的快速消旋方法 被引量:5
20
作者 刘毅 郭丽芸 +1 位作者 吴晓燕 焦庆才 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期935-938,共4页
微波辐射作用下的L氨基酸消旋反应是一种新的氨基酸消旋方法,具有对环境友好的优点。本文报道了在微波辐射下,以1.0molL氢氧化钠水溶液替代有机酸作为反应溶剂,水杨醛为催化剂,水杨醛与L氨基酸的摩尔比为0.1,L-氨基酸可以快速消旋;消旋... 微波辐射作用下的L氨基酸消旋反应是一种新的氨基酸消旋方法,具有对环境友好的优点。本文报道了在微波辐射下,以1.0molL氢氧化钠水溶液替代有机酸作为反应溶剂,水杨醛为催化剂,水杨醛与L氨基酸的摩尔比为0.1,L-氨基酸可以快速消旋;消旋反应随微波辐射功率的提高而加快,在600W时已接近最大反应速率。同时也讨论了微波作用下L-氨基酸的消旋反应机理。 展开更多
关键词 D-氨基酸 消旋 微波辐射过热效应
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