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紫杉醇C_(13)边链的合成 被引量：3
1
作者 赵亚婷 彭久合 +1 位作者 高瑞昶 张广明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期209-212,共4页
目的:合成紫杉醇C13边链。方法:反式肉桂酸(1)经单过氧化硫酸氢钾复盐氧化,得到消旋环氧酸(2),化合物2经R-α-苯乙胺拆分、碱化制得钾盐(4),4与叠氮钠的反应产物经酸化得到叠氮酸(5),化合物5用4 mol/L的HCl/MeOH溶液酯化得到叠氮酸甲酯(... 目的:合成紫杉醇C13边链。方法:反式肉桂酸(1)经单过氧化硫酸氢钾复盐氧化,得到消旋环氧酸(2),化合物2经R-α-苯乙胺拆分、碱化制得钾盐(4),4与叠氮钠的反应产物经酸化得到叠氮酸(5),化合物5用4 mol/L的HCl/MeOH溶液酯化得到叠氮酸甲酯(6),化合物6在含水(15%)四氢呋喃中经Zn/NH4Cl还原、苯甲酰化得到2S-羟基-3S-N-(苯甲酰基)-苯丙酸甲酯(8),化合物8在吡啶中与甲磺酰氯反应即得紫杉醇C13侧链(9)。结果:首次以反式肉桂酸(1)为原料制备了紫杉醇C13边链(4S-反式)-4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-唑-5-甲酸甲酯(9)。结论:此方法原料易得,反应条件温和并且成本低,易于生产化生产。 展开更多
关键词 紫杉醇C13边链 肉桂酸 r-α-苯乙胺 拆分
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R-和S-α-苯乙胺-D-酒石酸盐在四种溶剂中溶解度的测定及关联 被引量：1
2
作者 黄强 高莹玉 +2 位作者 牛柏林 班春兰 张蕊 《郑州大学学报（工学版）》 CAS 北大核心 2013年第1期39-43,共5页
采用动态法测定了常压下R-α-苯乙胺-D-酒石酸和S-α-苯乙胺-D-酒石酸非对映体盐在甲醇、乙醇、DMF和丙酮与水体积比为5∶2的溶液中的溶解度.在这几种溶剂中,两种非对映体盐的溶解度随温度的升高而增大.用简化方程、Apelblat方程和四参... 采用动态法测定了常压下R-α-苯乙胺-D-酒石酸和S-α-苯乙胺-D-酒石酸非对映体盐在甲醇、乙醇、DMF和丙酮与水体积比为5∶2的溶液中的溶解度.在这几种溶剂中,两种非对映体盐的溶解度随温度的升高而增大.用简化方程、Apelblat方程和四参数多项式对溶解度数据进行了关联,其平均绝对相对偏差的范围分别为0.66<AARD<2.67,0.72<AARD<7.69,1.09<AARD<13.64. 展开更多
关键词 r-α-苯乙胺-D-酒石酸 S-α-苯乙胺-D-酒石酸 溶解度 关联
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(R)-3-氨基丁醇的合成研究 被引量：5
3
作者 毛龙飞 郭敏 +3 位作者 毛伸 姜玉钦 李伟 徐桂清 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2017年第10期1544-1548,共5页
(R)-3-氨基丁醇(1)是合成抗HIV/AIDS新药度鲁特韦的重要中间体。以(R)-(+)-α-苯乙胺(2)和乙酰乙酸乙酯(3)为原料,经过缩合、烯胺还原、差向异构体分离、酯还原和脱保护,得到纯品(R)-3-氨基丁醇,总收率达到39.3%。产品经过核磁氢谱和核... (R)-3-氨基丁醇(1)是合成抗HIV/AIDS新药度鲁特韦的重要中间体。以(R)-(+)-α-苯乙胺(2)和乙酰乙酸乙酯(3)为原料,经过缩合、烯胺还原、差向异构体分离、酯还原和脱保护,得到纯品(R)-3-氨基丁醇,总收率达到39.3%。产品经过核磁氢谱和核磁碳谱表征。该路线能有效减少副产物。 展开更多
关键词 (r)-3-氨基丁醇 (r)-(+)-α-苯乙胺 度鲁特韦
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