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三七皂苷中人参皂苷Rg_1与Rb_1口服吸收及其体内药代动力学的研究和比较 被引量:44
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作者 韩旻 傅韶 方晓玲 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期849-853,共5页
分别考察三七总皂苷(PNS)在大鼠灌胃和静脉给药后的人参皂苷Rg1(Rg1)、人参皂苷Rb1(Rb1)的胆汁排泄;采用平衡透析法测定药物的血浆蛋白结合率;并结合药代动力学的实验结果,研究和比较Rg1与Rb1的口服吸收及其体内药代动力学性质。结果表... 分别考察三七总皂苷(PNS)在大鼠灌胃和静脉给药后的人参皂苷Rg1(Rg1)、人参皂苷Rb1(Rb1)的胆汁排泄;采用平衡透析法测定药物的血浆蛋白结合率;并结合药代动力学的实验结果,研究和比较Rg1与Rb1的口服吸收及其体内药代动力学性质。结果表明,静脉给药后10 h,Rg1及Rb1胆汁排泄累积量分别为给药剂量的(61.48±18.30)%和(3.94±1.49)%;灌胃给药后12 h,Rg1及Rb1胆汁排泄累积量分别为给药剂量的(0.91±0.51)%和(0.055±0.02)%。Rg1及Rb1的血浆蛋白结合率分别为6.56%~12.74%和80.11%~89.69%。Rg1的胃、肠和肝的通过率(FS,FI和FH)分别为49.85%,13.05%和50.56%;Rb1分别为25.82%,4.18%和65.77%。因此,肠壁吸收差是Rg1和Rb1生物利用度低的主要原因。Rg1具有较高的胆汁排泄和较低的血浆蛋白结合率,Rb1的胆汁排泄较低,而血浆蛋白结合率较高。Rb1的肠黏膜透过性和体内消除速度都低于Rg1,但前者的平均滞留时间(MRT)和血药浓度曲线下面积(AUC)均大于后者。 展开更多
关键词 三七总皂苷 人参皂苷Rg1 人参皂苷Rb1 药代动力学 胆汁排泄 血浆蛋白结合率
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蟾毒灵血浆蛋白结合率的测定 被引量:20
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作者 刘颖 陈志强 +2 位作者 陶蓓蕾 冯年平 赵继会 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第21期2817-2820,共4页
目的:建立血浆中蟾毒灵浓度的分析方法,测定蟾毒灵血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法测定蟾毒灵血浆蛋白结合率,利用HPLC测定血浆中蟾毒灵浓度,测定并比较大鼠和人血浆中蟾毒灵的血浆蛋白结合率。结果:在0.1~1.0mg·L^-... 目的:建立血浆中蟾毒灵浓度的分析方法,测定蟾毒灵血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法测定蟾毒灵血浆蛋白结合率,利用HPLC测定血浆中蟾毒灵浓度,测定并比较大鼠和人血浆中蟾毒灵的血浆蛋白结合率。结果:在0.1~1.0mg·L^-1,药物浓度对血浆蛋白结合率无显著影响,蟾毒灵与大鼠和人的血浆蛋白结合率存在显著性差异,蟾毒灵与人血浆蛋白结合率高于与大鼠血浆蛋白结合率。结论:蟾毒灵与血浆蛋白具有较强的结合。 展开更多
关键词 蟾毒灵 血浆蛋白结合率 平衡透析法
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超滤法测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率 被引量:17
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作者 叶勇 周莉玲 +1 位作者 晏亦林 黄秋洁 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1282-1285,共4页
目的:测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法和高效液相色谱法对磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率进行测定。结果:磷酸川芎嗪与人血清白蛋白、人血浆和大鼠血浆的蛋白结合率分别为(64.64±0.68)%、(65.85±7.35)%及(73.65... 目的:测定磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法和高效液相色谱法对磷酸川芎嗪的血浆蛋白结合率进行测定。结果:磷酸川芎嗪与人血清白蛋白、人血浆和大鼠血浆的蛋白结合率分别为(64.64±0.68)%、(65.85±7.35)%及(73.65±2.35)%。结论:磷酸川芎嗪与血浆蛋白具有中等强度的结合。 展开更多
关键词 磷酸川芎嗪 血浆蛋白结合率 超滤法
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蒙药“诃子解草乌毒”的配伍比例研究 被引量:17
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作者 刘爽 张晓菲 +2 位作者 苗鑫 邢海燕 李刚 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第11期1519-1524,共6页
目的:探讨蒙药“诃子解草乌毒”的最佳配伍比例。方法:将40只大鼠随机分为空白对照组(0.05%羧甲基纤维素钠溶液)、生草乌组(以生药量计0.12g/kg)和生草乌-诃子(1∶3、1∶1、3∶1,质量比)组(生草乌给药量以生药计均为0.12g/kg),每组8只;... 目的:探讨蒙药“诃子解草乌毒”的最佳配伍比例。方法:将40只大鼠随机分为空白对照组(0.05%羧甲基纤维素钠溶液)、生草乌组(以生药量计0.12g/kg)和生草乌-诃子(1∶3、1∶1、3∶1,质量比)组(生草乌给药量以生药计均为0.12g/kg),每组8只;每天灌胃给药1次,连续给药28d;末次给药0.5h后,测定大鼠血清中肌钙蛋白(cTn-I)、肌红蛋白(MB)含量,并观察其心脏病理结构变化,以考察诃子对草乌致心脏毒性的解毒作用。采用平衡透析法并联合液质联用技术测定草乌中3种乌头碱(乌头碱、新乌头碱和次乌头碱,质量浓度均为5、10、20、40、80、160、400ng/mL)与正常人血浆的血浆蛋白结合率;然后固定3种乌头碱的质量浓度均为100ng/mL,考察加入不同比例诃子中主要解毒成分单宁酸后(3种乌头碱与诃子的质量比均分别为1∶0.025、1∶0.075、1∶0.1、1∶0.5),对3种乌头碱血浆蛋白结合率的影响,以考察诃子解草乌致心脏毒性的可能机制。结果:在解毒实验中,与空白对照组比较,生草乌组大鼠血清中cTn-I、MB含量显著升高(P<0.05),心肌组织出现细胞排列紊乱、细胞固缩、胞浆炎染等明显病理结构改变。与生草乌组比较,生草乌-诃子(1∶3、1∶1、3∶1)组大鼠血清中cTn-I、MB含量均显著降低(P<0.05),并且生草乌-诃子(3∶1、1∶1)组含量与空白对照组差异无统计学意义(P>0.05);心肌组织病变都得到不同程度改善,其中生草乌-诃子(3∶1)组大鼠心肌组织结构与空白对照组相似。在机制考察试验中,在不同质量浓度下,草乌中3种乌头碱与正常人血浆的血浆蛋白结合率均约为30%,差异均无统计学意义(P>0.05),且无明显的浓度依赖性;加入单宁酸后草乌中3种乌头碱的血浆蛋白结合率均不同程度降低,当3种乌头碱与单宁酸按1∶0.1、1∶0.075、1∶0.5比例配伍时,血浆蛋白结合率显著降低(P<0.05),且有配伍比例的依赖性。结论:生� 展开更多
关键词 草乌 诃子 心脏毒性 解毒作用 血浆蛋白结合率 配伍比例
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超滤法测定牛蒡苷及牛蒡苷元的血浆蛋白结合率 被引量:14
5
作者 韩雪莹 王巍 +1 位作者 谭日秋 窦德强 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期432-434,共3页
目的:测定牛蒡苷及牛蒡苷元的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法结合高效液相色谱法对牛蒡苷及牛蒡苷元与大鼠血浆以及健康人血浆蛋白结合率进行测定。结果:牛蒡苷与大鼠血浆在64.29,32.14,16.07 mg.L-1下的血浆蛋白结合率分别为(71.2... 目的:测定牛蒡苷及牛蒡苷元的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法结合高效液相色谱法对牛蒡苷及牛蒡苷元与大鼠血浆以及健康人血浆蛋白结合率进行测定。结果:牛蒡苷与大鼠血浆在64.29,32.14,16.07 mg.L-1下的血浆蛋白结合率分别为(71.2±2.0)%,(73.4±0.61)%,(78.2±1.9)%,与健康人血浆的血浆蛋白结合率分别为(64.8±3.1)%,(64.5±2.5)%,(77.5±1.7)%;牛蒡苷元与大鼠血浆在77.42,38.71,19.36 mg.L-1下的血浆蛋白结合率分别为(96.7±0.41)%,(96.8±1.6)%,(97.3±0.46)%,与健康人血浆的血浆蛋白结合率分别为(94.7±3.1)%,(96.1±0.3)%,(97.9±1.3)%。结论:牛蒡苷与大鼠血浆蛋白有中等强度的结合,略高于与人血浆蛋白结合率;牛蒡苷元与大鼠血浆和健康人血浆均有很强的结合。 展开更多
关键词 牛蒡苷 牛蒡苷元 血浆蛋白结合率 超滤法 高效液相色谱法
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牡荆素血浆蛋白结合率的测定 被引量:13
6
作者 童成亮 吴小英 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第14期2168-2170,共3页
目的:建立血浆中牡荆素浓度的分析方法,测定牡荆素血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法透析,利用HPLC测定血浆中牡荆素浓度,计算牡荆素与人血浆蛋白结合率,并比较大鼠和人血浆中牡荆素的血浆蛋白结合率。结果:在2~16 mg.L-1,药物浓度... 目的:建立血浆中牡荆素浓度的分析方法,测定牡荆素血浆蛋白结合率。方法:采用平衡透析法透析,利用HPLC测定血浆中牡荆素浓度,计算牡荆素与人血浆蛋白结合率,并比较大鼠和人血浆中牡荆素的血浆蛋白结合率。结果:在2~16 mg.L-1,药物浓度对血浆蛋白结合率无显著影响,但牡荆素在大鼠和人的血浆蛋白结合率存在显著性差异,牡荆素与人的血浆蛋白结合率高于与大鼠血浆蛋白结合率。结论:牡荆素与血浆蛋白具有较强的结合。 展开更多
关键词 牡荆素 血浆蛋白结合率 平衡透析法
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超滤法测定甲基原薯蓣皂苷的血浆蛋白结合率 被引量:11
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作者 姚志红 曹秀珍 +3 位作者 邵萌 潘宇明 叶文才 姚新生 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1291-1294,共4页
目的:测定甲基原薯蓣皂苷的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法结合高效液相色谱-串联质谱联用法(HPLC-MS-MS)对甲基原薯蓣皂苷与大鼠血浆以及健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果:甲基原薯蓣皂苷与大鼠血浆在20.0,100,200μg.mL-1下的... 目的:测定甲基原薯蓣皂苷的血浆蛋白结合率。方法:采用超滤法结合高效液相色谱-串联质谱联用法(HPLC-MS-MS)对甲基原薯蓣皂苷与大鼠血浆以及健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果:甲基原薯蓣皂苷与大鼠血浆在20.0,100,200μg.mL-1下的血浆蛋白结合率分别为(94.6±0.16)%,(91.6±0.35)%,(86.10±0.60)%。甲基原薯蓣皂苷在以上3个浓度下与健康人血浆的血浆蛋白结合率分别为(82.11±5.12)%,(84.54±0.32)%,(88.52±1.02)%。结论:甲基原薯蓣皂苷与血浆蛋白具有较强的结合。 展开更多
关键词 甲基原薯蓣皂苷 血浆蛋白结合率 超滤法 HPLC—MS-MS
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毛细管电泳电化学发光用于丙吡胺及其与血浆蛋白结合率的测定 被引量:11
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作者 周玲玲 袁吉培 汪尔康 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第1期53-56,共4页
本实验利用透析袋平衡透析、毛细管电泳Ru(bpy)32+电化学发光检测技术测定了丙吡胺和人血浆蛋白的结合率。在恒电位1.3V;进样电压10kV持续10s,分离电压15kV,运行缓冲液30mmol/L磷酸盐缓冲液(pH7.5),检测池中为5mmol/LRu(bpy)32+稀释于50... 本实验利用透析袋平衡透析、毛细管电泳Ru(bpy)32+电化学发光检测技术测定了丙吡胺和人血浆蛋白的结合率。在恒电位1.3V;进样电压10kV持续10s,分离电压15kV,运行缓冲液30mmol/L磷酸盐缓冲液(pH7.5),检测池中为5mmol/LRu(bpy)32+稀释于50mmol/L磷酸盐缓冲液(pH7.5)中等最优化的条件下,丙吡胺的检出限为10μmol/L(S/N=3)。对蛋白结合率的测定结果表明,人血浆中的药物浓度为1.6~8.2mmol/L,丙吡胺与血浆蛋白的结合是呈线性的,其线性回归方程为y=-0.07+0.93x,线性相关系数r为0.9999,丙吡胺与人血浆蛋白的结合率约为90.4%。 展开更多
关键词 毛细管电泳 电化学发光 丙吡胺 血浆蛋白结合率 平衡透析
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微透析法测定青藤碱大鼠体外血浆蛋白结合率 被引量:10
9
作者 张英丰 周莉玲 李锐 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期909-912,共4页
Aim To determine in vitro the rat plasma protein binding rate by using microdialysis method.Methods The binding rate was determined by using microdialysis probe as sampling tools and zero-net flux method as calibratin... Aim To determine in vitro the rat plasma protein binding rate by using microdialysis method.Methods The binding rate was determined by using microdialysis probe as sampling tools and zero-net flux method as calibrating method.The regression equation was made by the difference of concentrations between the dialysis sample and the perfusate.The(x-intercept) of regression equation was the free drug concentration(Cf).The plasma protein binding rate was calculated by using the following equation: f=(C0-Cf)/C0.Result The binding rate was kept relatively stable in the studied concentration range.Conclusion It is feasible that the plasma protein binding rate can be determined by using microdialysis method. 展开更多
关键词 青藤碱 血浆蛋白结合率 微透析 零净通量法
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平衡透析法、超滤法结合液质联用技术比较测定注射用复方荭草中黄酮类成分的血浆蛋白结合率 被引量:11
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作者 黄勇 牟景丽 +4 位作者 陈慧 郑林 何峰 张治蓉 王永林 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第20期91-96,共6页
目的:测定注射用复方荭草中黄酮类成分的人血浆蛋白结合率,为临床安全用药及血浆蛋白测试方法研究提供依据。方法:以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段,采用平衡透析法、超滤法考察荭草素、牡荆素、木犀草苷、槲皮苷等黄酮类成分与血... 目的:测定注射用复方荭草中黄酮类成分的人血浆蛋白结合率,为临床安全用药及血浆蛋白测试方法研究提供依据。方法:以超高效液相色谱-质谱联用为检测手段,采用平衡透析法、超滤法考察荭草素、牡荆素、木犀草苷、槲皮苷等黄酮类成分与血浆蛋白的结合情况,并比较二者的差异。结果:注射用复方荭草在人血浆中质量浓度为5~100 mg.L-1时,荭草素、牡荆素、木犀草苷、槲皮苷等黄酮的结合率较强且无浓度依赖性,两种测定方法牡荆素和木犀草苷存在统计学差异(P<0.01)。结论:建立的平衡透析法、超滤法均能够满足血浆蛋白结合率测定的要求,两种方法所测定的部分指标存在差异。 展开更多
关键词 黄酮 血浆蛋白结合率 超滤法 平衡透析法 液质联用
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红花黄色素粉针剂中羟基红花黄色素A血浆蛋白结合率的研究 被引量:11
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作者 王建明 邹恬 +1 位作者 张媛媛 范宁 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期947-949,共3页
目的测定红花黄色素粉针剂中羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合率。方法采用超滤离心法除掉血浆蛋白,并用高效液相色谱法对低、中、高剂量静脉注射后的羟基红花黄色素A血药浓度进行测定。结果低、中、高剂量羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合... 目的测定红花黄色素粉针剂中羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合率。方法采用超滤离心法除掉血浆蛋白,并用高效液相色谱法对低、中、高剂量静脉注射后的羟基红花黄色素A血药浓度进行测定。结果低、中、高剂量羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合率分别为77.22%、78.31%、78.10%。结论羟基红花黄色素A血浆蛋白结合率较高,在静脉给予5~20 mg/kg范围内血浆蛋白结合率不具有质量浓度依赖性。 展开更多
关键词 羟基红花黄色素A 血浆蛋白结合率 超滤离心法 红花黄色素粉针剂
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中药有效成分血浆蛋白结合率的研究进展与相关规律探讨 被引量:11
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作者 孙佳慧 赵海峰 +2 位作者 郭兴蕾 邹莉 刘高峰 《实用药物与临床》 CAS 2017年第1期91-98,共8页
目的系统了解中药有效成分血浆蛋白结合率国内外研究进展,并探讨相关规律,为相关研究提供借鉴和参考,并为预测中药与其他药物联用时,是否会发生血浆蛋白结合介导的药物相互作用提供依据。方法通过文献检索,对中药有效成分血浆蛋白结合... 目的系统了解中药有效成分血浆蛋白结合率国内外研究进展,并探讨相关规律,为相关研究提供借鉴和参考,并为预测中药与其他药物联用时,是否会发生血浆蛋白结合介导的药物相互作用提供依据。方法通过文献检索,对中药有效成分血浆蛋白结合率的相关报道进行分析和总结。结果中药有效成分血浆蛋白结合率的研究国内外已有较多报道,显示不同结构的成分血浆蛋白结合率有较大差异,与结构类别、官能团位置、官能团数量等因素有关,且呈现一定的规律性。结论很多中药成分具有较高的血浆蛋白结合率,这些中药及其制剂与高血浆蛋白结合率的药物联用时,应关注可能会因为竞争血浆蛋白结合而产生药物相互作用,以保障患者用药安全。 展开更多
关键词 中药有效成分 血浆蛋白结合率 研究进展 药物相互作用
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谷红注射液在脑缺血再灌注大鼠体内药动学与抗氧化作用关联性研究 被引量:10
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作者 陈俊奎 万海同 +4 位作者 周惠芬 彭学谦 赵涛 付巍 何昱 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期447-453,共7页
目的研究谷红注射液中羟基红花黄色素A(HSYA)在脑缺血再灌注大鼠体内的药动学及其与抗氧化作用的关联性。方法采用平衡透析法测定HSYA及谷红注射液中HSYA的血浆蛋白结合率;SD大鼠制备大脑右侧中动脉局灶性栓塞(MCAO)模型,分为HSYA组... 目的研究谷红注射液中羟基红花黄色素A(HSYA)在脑缺血再灌注大鼠体内的药动学及其与抗氧化作用的关联性。方法采用平衡透析法测定HSYA及谷红注射液中HSYA的血浆蛋白结合率;SD大鼠制备大脑右侧中动脉局灶性栓塞(MCAO)模型,分为HSYA组(4 mg/kg)及谷红注射液组(10 m L/kg),尾iv给药,采用高效液相(HPLC)法测定不同时间点HSYA的血药浓度,绘制药时曲线;同时采用试剂盒法测定不同时间点血浆中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、乳酸脱氢酶(LDH)活性,绘制效时曲线;进一步进行药动-药效联动分析。结果 HSYA和谷红注射液中HSYA在质量浓度为2.5、10.0、25.0 mg/L时血浆蛋白结合率分别是77.96%、73.54%、76.13%和68.21%、58.22%、63.17%;HSYA的血浆药物质量浓度在0.01~50 mg/L线性关系良好,低、中、高血浆药物浓度平均回收率分别为(99.94±2.82)%、(104.16±1.41)%、(99.74±1.06)%;谷红注射液组与HSYA组比较,曲线下面积(AUC)显著增加,平均驻留时间(MRT0-t)显著减少,表观容积(Vz)显著增加;血浆中GSH-Px活性升高,与血药浓度呈正相关,LDH活性降低,与血药浓度呈负相关。结论 HSYA均具有中等强度的血浆蛋白结合率,且谷红注射液中HSYA血浆蛋白结合率有所降低;谷红注射液在MCAO大鼠中可以增加HSYA的生物利用度,提高药物的效果,增加药物在体内的分布;谷红注射液组与HSYA组比较具有更好的抗氧化作用,对大鼠脑缺血再灌注损伤有明显的保护作用。 展开更多
关键词 脑缺血再灌注模型 羟基红花黄色素A 谷红注射液 药动-药效 血浆蛋白结合率 抗氧化作用
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平衡透析法研究荭草及其制剂的人血浆蛋白结合率 被引量:10
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作者 黄勇 陈慧 +2 位作者 何峰 张治蓉 王永林 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第21期1708-1713,共6页
目的:比较荭草提取物及其复方制剂中两类成分的人血浆蛋白结合率。方法:以超高效液相色谱—质谱联用为检测手段,结合平衡透析法考察单味荭草提取物及注射用复方荭草在人血浆中的蛋白结合率并计算相关参数。结果:在所研究浓度范围内,原... 目的:比较荭草提取物及其复方制剂中两类成分的人血浆蛋白结合率。方法:以超高效液相色谱—质谱联用为检测手段,结合平衡透析法考察单味荭草提取物及注射用复方荭草在人血浆中的蛋白结合率并计算相关参数。结果:在所研究浓度范围内,原儿茶酸与血浆蛋白具有中等强度结合,异荭草素与血浆蛋白结合力较强。经统计分析,两者与血浆蛋白的结合能力在考察浓度范围无显著差异;其中异荭草素指标在复方中的血浆蛋白结合率有所升高,复方中其他的血浆蛋白结合动力学参数相对单味荭草也有一定变化。结论:荭草中化学成分的血浆蛋白结合无浓度依赖性,而在组成复方后某些成分的结合率可能发生改变。 展开更多
关键词 荭草提取物 血浆蛋白结合率 平衡透析法 液质联用
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马钱子生物碱血浆蛋白结合率的测定与比较 被引量:10
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作者 王绚 何超芹 +2 位作者 陈亚 陈军 蔡宝昌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期185-188,共4页
目的:测定马钱子总生物碱中主要有效成分马钱子碱和士的宁的血浆蛋白结合率,并与同浓度单成分的血浆蛋白结合率进行比较。方法:采用超滤法和高效液相色谱法对马钱子生物碱在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率进行测定。结果:单成分的马钱子碱... 目的:测定马钱子总生物碱中主要有效成分马钱子碱和士的宁的血浆蛋白结合率,并与同浓度单成分的血浆蛋白结合率进行比较。方法:采用超滤法和高效液相色谱法对马钱子生物碱在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率进行测定。结果:单成分的马钱子碱在0.520,1.300,2.600 mg.L-1下的血浆蛋白结合率分别为(65.60±3.01)%,(68.20±7.80)%,(59.58±3.78)%。单成分的士的宁在0.936,2.340,4.680 mg.L-1下的血浆蛋白结合率分别为(66.17±6.36)%,(67.10±2.52)%,(57.21±0.79)%。马钱子总生物碱中马钱子碱在0.519,1.288,2.607 mg.L-1下的血浆蛋白结合率分别为(62.19±2.45)%,(69.55±5.84)%,(61.76±3.68)%;马钱子总生物碱中士的宁在0.940,2.338,4.674 mg.L-1下的血浆蛋白结合率分别为(54.79±3.55)%,(57.13±4.49)%,(59.31±3.65)%。结论:马钱子碱和士的宁与血浆蛋白具有中等强度的结合,马钱子总生物碱中马钱子碱与同浓度单体相比,蛋白结合率差异不大;总碱中士的宁与同浓度单体相比,蛋白结合率有所降低。 展开更多
关键词 马钱子碱 士的宁 马钱子总生物碱 血浆蛋白结合率 超滤法 高效液相色谱法
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HPLC法测定蝙蝠葛碱与大鼠和人血浆蛋白的结合率 被引量:9
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作者 高秀蓉 蒋学华 王婷 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2011年第31期2894-2897,共4页
目的:建立测定蝙蝠葛碱的高效液相色谱(HPLC)法,并研究蝙蝠葛碱与大鼠和人血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法,HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,计算蝙蝠葛碱大鼠及人血浆蛋白结合率。结果:透析外液中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24~15.10μg.... 目的:建立测定蝙蝠葛碱的高效液相色谱(HPLC)法,并研究蝙蝠葛碱与大鼠和人血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法,HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,计算蝙蝠葛碱大鼠及人血浆蛋白结合率。结果:透析外液中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24~15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系;大鼠血浆中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24~15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系;人血浆中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24~15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系。蝙蝠葛碱在高、中、低浓度下,其大鼠血浆蛋白结合率分别为(69.63±1.30)%、(68.64±1.10)%、(72.54±0.50)%,人血浆蛋白结合率分别为(82.1±1.00)%、(84.96±0.70)%、(78.79±0.60)%。结论:HPLC法用于蝙蝠葛碱生物样品测定具有简便、灵敏与选择性高的特点;蝙蝠葛碱具有较强的血浆蛋白结合率,且大鼠和人血浆蛋白结合率具有种属差异性,人血浆蛋白结合率高于大鼠血浆蛋白结合率(P<0.05)。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 蝙蝠葛碱 血浆蛋白结合率
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冬凌草甲素在不同种属血浆中蛋白结合率的HPLC法测定 被引量:8
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作者 杜英峰 靳怡然 +4 位作者 许慧君 刘彭玮 张兰桐 陈玉侠 王丽亮 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期383-387,共5页
目的:建立冬凌草甲素在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数。方法:采用HPLC法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度,应用平衡透析法测定蛋白结合率。结果:大鼠血浆中冬凌草甲素高... 目的:建立冬凌草甲素在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数。方法:采用HPLC法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度,应用平衡透析法测定蛋白结合率。结果:大鼠血浆中冬凌草甲素高、中、低3个浓度的血浆蛋白结合率分别为(69.66±12.8)%,(59.62±12.6)%,(57.94±4.1)%;人血浆中冬凌草甲素高、中、低3个浓度的血浆蛋白结合率分别为(78.15±3.6)%,(77.92±8.8)%,(76.72±7.3)%;牛血清白蛋白中冬凌草甲素高、中、低3个浓度的血浆蛋白结合率分别为(35.58±7.2)%,(34.59±10.8)%,(32.03±6.0)%。结论:在体外冬凌草甲素与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白属中等结合型药物,且蛋白结合率随着药物血浆浓度的增加无明显的浓度依赖性。 展开更多
关键词 中药 冬凌草 冬凌草甲素 药效物质 细胞毒活性 抗癌活性 大鼠血浆 人血浆 牛血清白蛋白 蛋白结合率 临床研究 高效液相色谱
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异育银鲫体内盐酸双氟沙星血浆蛋白结合率的变化与其药代动力学研究 被引量:7
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作者 章海鑫 胡鲲 +5 位作者 阮记明 郑卫东 符贵红 杨先乐 王会聪 刘攀 《水生生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期62-69,共8页
为了研究盐酸双氟沙星(Difloxacin,DIF)在异育银鲫体内血浆蛋白结合率的变化及其与药代动力学之间的关系,实验采用超滤法测定了DIF在异育银鲫体内血浆蛋白结合率,运用HPLC测定其对应时间点药物浓度,并分析了血浆蛋白结合率变化对DIF体... 为了研究盐酸双氟沙星(Difloxacin,DIF)在异育银鲫体内血浆蛋白结合率的变化及其与药代动力学之间的关系,实验采用超滤法测定了DIF在异育银鲫体内血浆蛋白结合率,运用HPLC测定其对应时间点药物浓度,并分析了血浆蛋白结合率变化对DIF体内处置的影响。实验以感染嗜水气单胞菌的异育银鲫为感染组,健康异育银鲫为对照组。结果显示:感染组各时间点DIF血浆蛋白结合率均高于对照组,感染组与对照组DIF血浆蛋白结合率与总药物浓度呈对数关系:y=9.01ln x+74.34和y=4.81ln x+65.15,DIF血浆蛋白结合率与游离药物浓度的对数关系式分别为:y=6.36ln x+64.91和y=4.36ln x+60.63;感染组和对照组血浆药时曲线均可使用开放性二室模型描述;感染组DIF的吸收和消除慢于对照组,其表观分布容积和曲线下面积大于对照组。结果显示异育银鲫体内感染嗜水气单胞菌促使DIF血浆蛋白结合率升高;血浆蛋白结合率升高导致药物以结合药物的形式储存于血液中可能是导致药物组织分布受限、消除缓慢、长时间滞留于血液原因之一。 展开更多
关键词 盐酸双氟沙星 异育银鲫 嗜水气单胞菌 血浆蛋白结合率 药代动力学
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超滤法测定伏立康唑的血浆蛋白结合率 被引量:8
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作者 贾淼鑫 段金菊 +2 位作者 赵强 纽晓晓 宋艳 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第21期2546-2549,2553,共5页
目的建立一种测定伏立康唑游离型药物浓度和蛋白结合率的方法。方法以卡马西平为内标,用超滤法处理样品,结合高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中伏立康唑游离型药物浓度(Cu)和总药物浓度(Ct),并计算蛋白结合率。考察该方法的专属性、标... 目的建立一种测定伏立康唑游离型药物浓度和蛋白结合率的方法。方法以卡马西平为内标,用超滤法处理样品,结合高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中伏立康唑游离型药物浓度(Cu)和总药物浓度(Ct),并计算蛋白结合率。考察该方法的专属性、标准曲线与定量下限、精密度与准确度、超滤膜回收率、稳定性。结果伏立康唑游离型药物浓度在0. 32~10. 00μg·mL^(-1)内线性良好,标准曲线方程为y=0. 47x-8. 16×10^(-2)(r=0. 999 7),定量下限为0. 32μg·mL^(-1)。精密度小于15%,准确度为85%~115%,超滤膜回收率均大于95%。患者的伏立康唑血浆蛋白结合率为(50. 34±10. 98)%。结论本研究所建立的测定方法特异性强,准确度高,可以用于测定伏立康唑的血浆蛋白结合率。 展开更多
关键词 伏立康唑 超滤法 游离药物浓度 血浆蛋白结合率
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西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率的测定 被引量:8
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作者 佟立今 郑玲 +2 位作者 张石 王晶 孙立新 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期109-113,共5页
目的采用HPLC法对西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率进行研究。方法采用平衡透析法,结合HPLC法测定西瑞香素的大鼠血浆蛋白结合率。结果西瑞香素在低(0.50 mg.L-1)、中(1.0 mg.L-1)、高(2.0 mg.L-1)3个质量浓度下,其血浆蛋白结合率分别为(91... 目的采用HPLC法对西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率进行研究。方法采用平衡透析法,结合HPLC法测定西瑞香素的大鼠血浆蛋白结合率。结果西瑞香素在低(0.50 mg.L-1)、中(1.0 mg.L-1)、高(2.0 mg.L-1)3个质量浓度下,其血浆蛋白结合率分别为(91.7±1.8)%、(91.6±1.4)%和(90.7±0.81)%。结论西瑞香素具有较强的血浆蛋白结合率。 展开更多
关键词 西瑞香素 血浆蛋白结合率 高效液相色谱法 平衡透析法
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