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哌仑西平对豚鼠透镜诱导性近视眼的作用 被引量:33
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作者 欧阳朝祜 褚仁远 胡文政 《中华眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期348-351,共4页
目的 评价眼表应用选择性M1 受体拮抗剂哌仑西平对豚鼠透镜诱导性近视眼的作用 ,探讨其作用机制及其临床应用前景。方法  4周龄豚鼠 15只 ,均右眼戴 - 10 0 0D透镜 ,左眼不戴镜。随机分为 2个组 :对照组 (7只 )双眼滴用 0 2 4 %氯... 目的 评价眼表应用选择性M1 受体拮抗剂哌仑西平对豚鼠透镜诱导性近视眼的作用 ,探讨其作用机制及其临床应用前景。方法  4周龄豚鼠 15只 ,均右眼戴 - 10 0 0D透镜 ,左眼不戴镜。随机分为 2个组 :对照组 (7只 )双眼滴用 0 2 4 %氯化钠缓冲液 ,实验组 (8只 )右眼滴 10 %哌仑西平眼液 ,左眼滴上述缓冲液。用药 11d后摘去眼镜并停药 ,以屈光度数及眼轴长度的变化来评估透镜诱导或药物的效应 ,摘除所有 30只眼球作病理组织学切片行光镜检查 ,以了解哌仑西平可能的毒性作用。结果 戴镜 11d后 ,与左眼比较 ,只有对照组右眼诱导出 - 2 4 5D的相对近视(t=3 14 1,P <0 0 5 ) ,眼轴相对延长 0 0 5mm(t=2 5 0 0 ,P <0 0 5 ) ;实验组双眼及对照组左眼的屈光度数及眼轴长度比较 ,差异无显著意义 (P >0 0 5 )。组织学检查无明显毒性反应。结论 哌仑西平眼液能有效抑制豚鼠透镜诱导性近视眼眼轴的延长 ,抑制实验性近视发展 ,无明显眼部毒性反应。 展开更多
关键词 哌仑西平 豚鼠 透镜诱导性近视眼 M1受体拮抗剂 接触镜 毒性反应
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近视的药物治疗及手术治疗研究进展 被引量:20
2
作者 刘畅 李颖 +2 位作者 代丽丽 邵正波 韩城城 《现代生物医学进展》 CAS 2015年第19期3779-3783,共5页
近视是最常见的眼病之一,近年来,由于近视的发病率逐年上升,已成为世界性医学问题,近视眼的治疗也成为研究重点。药物研究和手术治疗是近视的治疗目前的研究热点,并已经取得一定得成果。药物方面,阿托品,托品酰胺,哌仑西平,消旋山莨菪... 近视是最常见的眼病之一,近年来,由于近视的发病率逐年上升,已成为世界性医学问题,近视眼的治疗也成为研究重点。药物研究和手术治疗是近视的治疗目前的研究热点,并已经取得一定得成果。药物方面,阿托品,托品酰胺,哌仑西平,消旋山莨菪碱对近视的控制作用都有被证实,但由于应用上还有一定的副作用,远期效果也不明确,需要进一步研究。手术方面,近视眼手术主要分为角膜屈光手术和眼内屈光手术。LASIK手术是目前应用最广泛的角膜屈光手术方法,SBK手术,飞秒激光手术等技术也日趋成熟。但是,角膜手术存在着一定的风险,应用范围也较为局限,需要进一步研究。眼内屈光手术主要为有晶体眼的人工晶体植入术(PIOL)和屈光性晶状体置换术,矫正的范围更加大,但是眼内手术并发症较多,也需要进一步研究和改进。 展开更多
关键词 近视 阿托品 哌仑西平 托品酰胺 准分子激光原位角膜磨镶术
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哌仑西平对鸡形觉剥夺性近视的疗效及作用机制 被引量:12
3
作者 戴淑真 曾骏文 王丽娅 《中华眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期42-47,共6页
目的初步探讨选择性M1受体拮抗剂哌仑西平抑制近视的作用机制。方法1日龄鸡40只,随机分为4组,Ⅰ组为正常组;Ⅱ组为单纯遮盖组;Ⅲ组为药物对照组;Ⅳ组为哌仑西平组。Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组右眼用半透明眼罩遮盖,Ⅲ、Ⅳ组鸡的剥夺眼分别每日结膜下... 目的初步探讨选择性M1受体拮抗剂哌仑西平抑制近视的作用机制。方法1日龄鸡40只,随机分为4组,Ⅰ组为正常组;Ⅱ组为单纯遮盖组;Ⅲ组为药物对照组;Ⅳ组为哌仑西平组。Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组右眼用半透明眼罩遮盖,Ⅲ、Ⅳ组鸡的剥夺眼分别每日结膜下注射0.1mol/L的磷酸缓冲液和10%哌仑西平溶液;2周后检测4组动物右眼屈光度数、眼轴长度和赤道部直径。提取鸡眼巩膜纤维层的RNA和蛋白质,利用逆转录聚合酶链反应和免疫印迹法检测基质金属蛋白酶2(MMP-2)和基质金属蛋白酶2抑制剂(TIMP-2)mRNA和蛋白质表达水平的改变。结果哌仑西平组的各项指标较单纯遮盖组、药物对照组显著减低(P<0·01),较正常组形成相对近视,眼轴长度、赤道部直径明显增大;药物对照组与单纯遮盖组相比各项指标无统计学意义(P>0.05),与遮盖组相比,哌仑西平组鸡眼巩膜纤维层MMP-2mRNA和蛋白质表达水平显著下降(P<0.01),而TIMP-2的表达水平显著升高(P<0.01)。结论选择性M1受体拮抗剂哌仑西平能部分抑制近视的发生发展,可能是通过调节巩膜纤维层MMP-2和TIMP-2的表达而发挥疗效的。 展开更多
关键词 哌仑西平 近视 巩膜 明胶酶A 基质金属蛋白酶2组织抑制剂
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Effects of pirenzepine ophthalmic solution on form-deprivation myopia in the guinea pigs 被引量:11
4
作者 LEQi-hua CHENGNeng-neng +1 位作者 WUWei CHURen-yuan 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2005年第7期561-566,共6页
Background Nonselective muscarinic receptor antagonist, atropine, was believed to inhibit myopic progression. The purpose of this study was to determine the efficacy, through topical administration, of the M1-selectiv... Background Nonselective muscarinic receptor antagonist, atropine, was believed to inhibit myopic progression. The purpose of this study was to determine the efficacy, through topical administration, of the M1-selective muscarinic antagonist pirenzepine in preventing experimentally induced form-deprivation myopia in guinea pigs.Methods Fifty-three guinea pigs, which underwent monocular deprivation with their eyelids sutured, were divided into 6 groups. Three groups were treated with 1%, 2% or 4% pirenzepine ophthalmic solutions; the fourth group with atropine; the fifth with saline and the last group left untreated. Ocular refraction, in vivo biometric measurements and wet eye weight were collected before and after the experiment. All the eyes were finally enucleated for histopathological examination to evaluate the possible toxic effects on ocular structures.Results Animals untreated or treated with saline produced (-2.31±1.47) D and (-2.25±0.88) D of axial myopia respectively. Those treated with 1% pirenzepine ophthalmic solution produced relative myopia of (-1.63±0.48) D, and those under the treatment of 2% and 4% pirenzepine ophthalmic solution only developed a relative myopia of (-0.89±0.42) D and (-0.70±0.41) D (F=9.56, P<0.05). The significant reduction in myopia in 2% and 4% pirenzepine treated animals was caused by significantly less vitreous chamber elongation and axial elongation of the deprived eyes [2% group: (0.009±0.052) mm, 4% group: (0.006±0.078) mm] when compared with untreated, saline treated or 1% pirenzepine treated guinea pigs [(0.057±0.056) mm, (0.064±0.053) mm and (0.033±0.035) mm, respectively]. Histological examinations revealed no obviously toxic effects on the eyes treated with pirenzepine.Conclusion Topical administration of the M1-selective muscarinic antagonist, pirenzepine, can prevent induced form-deprivation myopia in guinea pigs by inhibiting axial elongation without obvious damage to ocular tissues. 展开更多
关键词 MYOPIA pirenzepine ophthalmic solutions PHARMACOLOGY
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哌仑西平抑制豚鼠形觉剥夺性近视的效果与机制研究 被引量:9
5
作者 史志洁 张金嵩 +2 位作者 王楷迪 张效房 李秀娟 《眼科新进展》 CAS 2006年第12期904-907,共4页
目的观察哌仑西平滴眼液对豚鼠形觉剥夺性近视的抑制作用,并探讨其作用机制。方法健康1周龄豚鼠40只,随机分为:正常组(I)、单纯遮盖组(II)、含透明质酸钠的哌仑西平滴眼液组(III)、含氮酮的哌仑西平滴眼液组(IV)。II、III、IV组豚鼠的... 目的观察哌仑西平滴眼液对豚鼠形觉剥夺性近视的抑制作用,并探讨其作用机制。方法健康1周龄豚鼠40只,随机分为:正常组(I)、单纯遮盖组(II)、含透明质酸钠的哌仑西平滴眼液组(III)、含氮酮的哌仑西平滴眼液组(IV)。II、III、IV组豚鼠的右眼均用半透明眼罩遮盖,III、IV组豚鼠的实验眼分别每日早晚滴用含透明质酸钠的哌仑西平滴眼液和含氮酮的哌仑西平滴眼液;7周后检测4组豚鼠的双眼屈光度、眼轴长度,免疫组化法检测视网膜酪氨酸羟化酶(TH)表达水平。结果4组实验眼间屈光度两两比较II、III组无显著性差异(t=-1.580,P>0.05),余有显著性差异(P<0.05);眼轴长度两两比较I、IV组无显著性差异(t=-0.420,P>0.05),余有显著性差异(P<0.05);视网膜TH阳性细胞数两两比较I、IV组无显著性差异(t=0.323,P>0.05),余有显著性差异(P<0.05)。TH阳性细胞数与相应屈光度呈直线相关(r=0.809,P<0.01)。结论2种哌仑西平滴眼液均能抑制豚鼠形觉剥夺性近视的发展,氮酮组作用效果显著;且均能阻止形觉剥夺性近视视网膜TH表达水平的下降。 展开更多
关键词 形觉剥夺性近视 哌仑西平 免疫组织化学 豚鼠 酪氨酸羟化酶
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Smad3信号通路及结缔组织生长因子在哌仑西平抑制形觉剥夺性近视中的作用机制 被引量:8
6
作者 籍雪颖 张金嵩 +2 位作者 王艳婷 孙宏亮 贾沛生 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期349-355,共7页
目的:观察哌仑西平眼液对豚鼠形觉剥夺性近视的抑制效果,并探讨Smad3信号通路及结缔组织生长因子(CTGF)在哌仑西平抑制近视中可能的作用机制。方法:1周龄豚鼠40只,随机分为4组,每组10只。Ⅰ组(正常对照组):不遮盖不点药;Ⅱ组(单纯遮盖... 目的:观察哌仑西平眼液对豚鼠形觉剥夺性近视的抑制效果,并探讨Smad3信号通路及结缔组织生长因子(CTGF)在哌仑西平抑制近视中可能的作用机制。方法:1周龄豚鼠40只,随机分为4组,每组10只。Ⅰ组(正常对照组):不遮盖不点药;Ⅱ组(单纯遮盖组):单纯遮盖右眼不点药;Ⅲ组(哌仑西平组):遮盖右眼,每天早晚2次点3%哌仑西平滴眼液;Ⅳ组(氮酮组):遮盖右眼,每天早晚2次点0.1%氮酮液。各组均以右眼为处理眼,左眼为对照眼。6周后检测4组豚鼠的双眼屈光度、眼轴长度,行免疫组织化学法及Western印迹法分别检测巩膜上Smad3及CTGF的蛋白表达。结果:Ⅲ组与Ⅰ组实验眼间相对性屈光度数及眼轴长度变化的差异无统计学意义(P>0.05);Ⅱ,Ⅳ组与Ⅰ组相比差异有统计学意义(P<0.05);巩膜Smad3和CTGF阳性吸光度值Ⅲ组与Ⅰ组相比差异无统计学意义(P>0.05),Ⅱ,Ⅳ组与Ⅰ组相比差异有统计学意义(P<0.05);Western印迹显示Smad3蛋白及CTGF蛋白表达Ⅱ,Ⅳ组均较Ⅰ组明显降低(P<0.05),而III组较Ⅰ组差异无统计学意义(P>0.05)。结论:哌仑西平眼液能抑制豚鼠形觉剥夺性近视的发展,推测哌仑西平可能通过影响巩膜Smad3信号通路从而抑制形觉剥夺性近视的发展。 展开更多
关键词 形觉剥夺性近视 哌仑西平 SMAD3 结缔组织生长因子 豚鼠
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不同配方哌仑西平滴眼液的兔角膜通透性的实验研究 被引量:6
7
作者 王楷迪 张金嵩 闫磐石 《中华眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期531-534,共4页
目的探讨不同配方哌仑西平滴眼液的角膜通透性,为临床应用提供依据。方法配制2%哌仑西平滴眼液(单纯哌仑西平组)、2%哌仑西平+0.1%透明质酸钠滴眼液(透明质酸钠组)及2%哌仑西平+0.1%氮酮滴眼液(氮酮组)。将63只新西兰白兔分为3组,分别... 目的探讨不同配方哌仑西平滴眼液的角膜通透性,为临床应用提供依据。方法配制2%哌仑西平滴眼液(单纯哌仑西平组)、2%哌仑西平+0.1%透明质酸钠滴眼液(透明质酸钠组)及2%哌仑西平+0.1%氮酮滴眼液(氮酮组)。将63只新西兰白兔分为3组,分别在各组兔双眼结膜囊内滴入上述眼液,滴眼6次,每次间隔5min。在最后1次滴眼后0.5、1·0、2·0、4·0、8·0、12·0、24·0h抽取前房水约0.2ml,使用高效液相色谱仪分析前房水中哌仑西平的浓度,并于每次滴眼前后和穿刺抽吸房水前用裂隙灯显微镜观察3组兔眼部的一般情况。结果最后1次滴眼后0.5、1·0、2·0、4·0h单纯哌仑西平组前房水中哌仑西平的浓度分别为(0.40±0.06)、(0.53±0.03)、(1.52±0.33)及(0.15±0.02)μg/ml,8·0h后高效液相色谱仪未能检测到哌仑西平。各时间点氮酮组和透明质酸钠组前房内哌仑西平浓度均明显高于单纯哌仑西平组(P<0.01),生物利用度分别约是其23·0倍和3.4倍。并且实验过程中各组兔眼部均无刺激症状。结论氮酮组的角膜通透性最好,透明质酸钠组次之,均显著高于单纯哌仑西平组,表明氮酮和透明质酸钠均可用于哌仑西平滴眼液中,为临床应用提供了新的思路。 展开更多
关键词 近视 哌仑西平 透明质酸钠 眼药水 通透性
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缓减近视发展药物的新进展 被引量:7
8
作者 赵炜 徐渊 惠延年 《眼视光学杂志》 2004年第1期59-61,65,共4页
迄今的研究表明 ,利用药物疗法可望减缓青少年近视的发展。其中已应用的主要药物有睫状肌麻痹剂、降眼压药物、多巴胺等。已经证实胆碱能受体阻断剂能够显著地减缓近视发展 ,阿托品是代表性的药物 ,但其不可避免的副作用限制了它的使用... 迄今的研究表明 ,利用药物疗法可望减缓青少年近视的发展。其中已应用的主要药物有睫状肌麻痹剂、降眼压药物、多巴胺等。已经证实胆碱能受体阻断剂能够显著地减缓近视发展 ,阿托品是代表性的药物 ,但其不可避免的副作用限制了它的使用。派伦西平作为选择性的M1受体阻断剂表现出引人关注的发展前景。寻找有效减缓近视发展、应用方便、毒副作用轻微的药物或方法 。 展开更多
关键词 近视 干预 阿托品 哌仑西平 药物疗法
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哌仑西平对豚鼠离焦性近视的作用及机制 被引量:5
9
作者 魏星 张金嵩 《眼科新进展》 CAS 北大核心 2010年第1期20-23,共4页
目的评价眼表应用M1受体拮抗剂哌仑西平对豚鼠离焦性近视(lens-induced myopia,LIM)的作用,并探讨其作用机制。方法健康2周龄雄性豚鼠40只,随机分为4组:单纯遮盖组(Ⅰ组)、氯化钠组(Ⅱ组)、哌仑西平组(Ⅲ组)、正常对照组(Ⅳ组),各组各1... 目的评价眼表应用M1受体拮抗剂哌仑西平对豚鼠离焦性近视(lens-induced myopia,LIM)的作用,并探讨其作用机制。方法健康2周龄雄性豚鼠40只,随机分为4组:单纯遮盖组(Ⅰ组)、氯化钠组(Ⅱ组)、哌仑西平组(Ⅲ组)、正常对照组(Ⅳ组),各组各10只。Ⅰ组、Ⅱ组、Ⅲ组豚鼠均右眼配戴-10.0D透镜,左眼开放;Ⅳ组豚鼠双眼不做任何处理。Ⅱ、Ⅲ组豚鼠的右眼每天2次分别滴生理盐水溶液和30g.L-1复方哌仑西平眼液。4周后检测4组豚鼠双眼屈光度、眼轴长度,免疫组织化学法检测豚鼠视网膜多巴胺转运蛋白(dopamine transporter,DAT)表达情况。结果4周后,4组实验眼屈光度、眼轴长度、视网膜DAT阳性细胞个数分别为:Ⅳ组(0.40±1.05)D、(7.64±0.18)mm、(37.00±3.48)个,Ⅲ组(-2.15±1.02)D、(7.66±0.03)mm、(35.60±3.74)个,Ⅰ组(-4.70±0.39)D、(8.02±0.17)mm、(24.20±3.73)个,Ⅱ组(-4.05±0.75)D、(7.86±0.19)mm、(23.40±2.77)个,与Ⅲ和Ⅳ组相比,Ⅰ和Ⅱ组实验眼形成中高度近视、眼轴明显延长、视网膜DAT阳性表达也低,差异均有统计学意义(均为P<0.05);Ⅲ组与Ⅳ组相比,各项检测指标差异均无统计学意义(均为P>0.05)。结论哌仑西平滴眼液能有效抑制豚鼠LIM的发展,能阻止LIM眼视网膜DAT表达水平的下降。 展开更多
关键词 离焦性近视 哌仑西平 豚鼠 多巴胺转运蛋白
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哌仑西平影响豚鼠实验性近视眼的研究 被引量:6
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作者 刘琼 于健 曾骏文 《中华眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期221-226,共6页
目的探讨玻璃体腔注射选择性M,受体拮抗剂哌仑西平对豚鼠形觉剥夺性近视眼视网膜、脉络膜、巩膜和虹膜一睫状体组织中M1和M4受体mRNA表达的影响。方法采用随机分组设计的实验研究。1~2周龄的三色豚鼠24只,随机分为4组:正常对照组(N... 目的探讨玻璃体腔注射选择性M,受体拮抗剂哌仑西平对豚鼠形觉剥夺性近视眼视网膜、脉络膜、巩膜和虹膜一睫状体组织中M1和M4受体mRNA表达的影响。方法采用随机分组设计的实验研究。1~2周龄的三色豚鼠24只,随机分为4组:正常对照组(N)6只,单纯形觉剥夺组(FDM)6只,药物对照组(S)6只,哌仑西平组(P)6只,均以左眼为实验眼,P组隔日玻璃体腔注射500Izg哌仑西平;S组隔日玻璃体腔注射生理盐水。21d后结束实验。提取各组眼视网膜、脉络膜、巩膜和虹膜.睫状体组织总RNA,半定量RT-PCR检测M。和M。亚型mRNA表达变化。3组间数据的比较采用单因素方差分析和Tukeyposthoe检验。结果21d时,FDM与N组相比较,FDM组眼轴相对延长0.29mm,产生相对近视-4.92D,差异有统计学意义(P〈0.001)。P组与S组相比较,眼轴相对减少了0.30mm,产生+0.88D的相对远视,差异均有统计学意义(P〈0.001)。S组与FDM之间屈光度数的差异无统计学意义;而眼轴变化有统计学意义(s组相对延长0.08mm,而FDM组相对延长0.29mm)。半定量PCR结果显示:P组与S组相比较,其视网膜、脉络膜和虹膜睫状体组织M1和M4亚型mRNA的表达差异无统计学意义(P〉0.05)。而在后极部巩膜组织,M1和M4亚型mRNA的表达较药物对照组显著性增加(P〈0.05),其中M1受体表达增加19.16%,M4受体表达增加64.29%。结论哌仑西平能够有效抑制豚鼠形觉剥夺近视的发展。巩膜组织M1和M4亚型及其胆碱能通路可能参与M受体拮抗剂抑制近视发展。 展开更多
关键词 哌仑西平 受体 毒蕈碱 近视 豚鼠
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哌仑西平对鸡形觉剥夺性近视的作用 被引量:4
11
作者 戴淑真 曾骏文 +1 位作者 高岩 邓新国 《眼科研究》 CSCD 北大核心 2004年第2期144-147,共4页
目的 观察选择性M1受体拮抗剂哌仑西平对鸡形觉剥夺性近视的疗效 ,初步探讨其作用机制。方法  1d龄鸡 40只 ,随机分为 :正常组 (Ⅰ ) ;单纯遮盖组 (Ⅱ ) ;药物对照组 (Ⅲ ) ;哌仑西平组 (Ⅳ )。Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组鸡的右眼用半透明眼罩遮盖 ... 目的 观察选择性M1受体拮抗剂哌仑西平对鸡形觉剥夺性近视的疗效 ,初步探讨其作用机制。方法  1d龄鸡 40只 ,随机分为 :正常组 (Ⅰ ) ;单纯遮盖组 (Ⅱ ) ;药物对照组 (Ⅲ ) ;哌仑西平组 (Ⅳ )。Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组鸡的右眼用半透明眼罩遮盖 ,Ⅲ、Ⅳ组鸡的剥夺眼分别每日结膜下注射 0 1mol/L磷酸缓冲液和哌仑西平溶液 ;2周后检测 4组鸡的右眼屈光度、眼轴长度、赤道部直径 ,并对后极部巩膜行光镜、电镜观察。结果 哌仑西平组的各项指标较单纯遮盖组、药物对照组显著减低 (P <0 0 5 ) ,较正常组形成相对近视 ,眼轴长度、赤道部直径明显增大 (P <0 0 5 ) ;药物对照组与单纯遮盖组相比各项指标无显著性差异 (P >0 0 5 ) ;组织学观察结果表明 ,哌仑西平组后极部巩膜的病理改变较单纯遮盖组明显减轻。结论 选择性M1受体拮抗剂哌仑西平能部分抑制近视的发生发展 ,可能是通过作用于巩膜发挥疗效的。 展开更多
关键词 哌仑西平 形觉剥夺 近视 作用机制
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Mechanisms mediating cholinergic antral circular smooth muscle contraction in rats 被引量:4
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作者 HelenaFWrzos TarunTandon AnnOuyang 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2004年第22期3292-3298,共7页
AIM:To investigate the pathway(s)mediating rat antral circular smooth muscle contractile responses to the cholinomimetic agent,bethanechol and the subtypes of muscarinic receptors mediating the cholinergic contraction... AIM:To investigate the pathway(s)mediating rat antral circular smooth muscle contractile responses to the cholinomimetic agent,bethanechol and the subtypes of muscarinic receptors mediating the cholinergic contraction. METHODS:Circular smooth muscle strips from the antrum of Sprague-Dawley rats were mounted in muscle baths in Krebs buffer.Isometric tension was recorded.Cumulative concentration-response curves were obtained for(+)-cis- dioxolane(cD),a nonspecific muscarinic agonist,at 10^(-8)- 10^(-4)mol/L,in the presence of tetrodotoxin(TTX,10^(-7)mol/L). Results were normalized to cross sectional area.A repeat concentration-response curve was obtained after incubation of the muscle for 90 min with antagonists for M1(pirenzepine), M2(methoctramine)and M3(darifenadn)muscarinic receptor subtypes.The sensitivity to PTX was tested by the ip injection of 100 mg/kg of PTX 5 d before the experiment.The antral circular smooth muscles were removed from PTX-treated and non-treated rats as strips and dispersed smooth muscle cells to identify whether PTX-linked pathway mediated the contractility to bethanechol. RESULTS:A dose-dependent contractile response observed with bethanechol,was not affected by TTx.The pretreatment of rats with pertussis toxin decreased the contraction induced by bethanechol.Lack of calcium as well as the presence of the L-type calcium channel blocker,nifedipine,also inhibited the cholinergic contraction,with a reduction in response from 2.5±0.4 g/mm^2 to 1.2±0.4 g/mm^2(P<0.05).The dose- response curves were shifted to the right by muscarinic antagonists in the following order of affinity:darifenacin (M_3)>methocramine(M_2)>pirenzepine(M_1). CONCLUSION:The muscarinic receptors-dependent contraction of rat antral circular smooth muscles was linked to the signal transduction pathway(s)involving pertussis-toxin sensitive GTP-binding proteins and to extracellular calcium via L-type voltage gated calcium channels.The presence of the residual contractile response after the treatment with nifedipine,sugges 展开更多
关键词 Anesthetics Local Animals BENZOFURANS BETHANECHOL Calcium Calcium Channel Blockers Cholinergic Agonists Dose-Response Relationship Drug GTP-Binding Proteins In Vitro Male Muscarinic Antagonists Muscle Contraction Muscle Smooth Nifedipine Pertussis Toxin pirenzepine Pyloric Antrum PYRROLIDINES RATS Rats Sprague-Dawley Receptor Muscarinic M1 inhibitors Receptor Muscarinic M2 Receptor Muscarinic M3 Signal Transduction Tetrodotoxin
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A Decreased Expression and Functionality of Muscarinic Cholinergic Receptor in Acute Chagas Myocarditis
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作者 M. Labrador-Hernández L. Jiménez +5 位作者 G. Leon R. López W. Mendoza C. Bonfante-Rodriguez J. Torres-Peraza R. Bonfante-Cabarcas 《World Journal of Cardiovascular Diseases》 2014年第6期305-315,共11页
Background: Chagas disease is still a public health problem because of the remaining high prevalence, the expansion of the disease into developed countries and the re-emergences by oral transmission outbreaks. Chagas ... Background: Chagas disease is still a public health problem because of the remaining high prevalence, the expansion of the disease into developed countries and the re-emergences by oral transmission outbreaks. Chagas cardiomyopathy evolves as a consequence of an autonomic un-balance where the parasympathetic tone is undermined. Objective: To determine the functionality and expression of muscarinic cholinergic receptors in acute Chagas disease. Methodology: 62 male, 3-week-old Sprague Dawley rats were assayed;32 were infected with Trypanosoma cruzi trypo-mastigotes and 30 were healthy controls. Electrocardiographic studies were conducted in the absence or presence of direct muscarinic (oxotremorine and McN-A-343) or indirect agonists (phenylephrine) or antagonist (pirenzepine). Muscarinic M1 and M2 receptor expression was determined by radioligand [3H]-QNB binding assay and immunoblot. Results: Chagasic acute myocarditis was sustained by electrocardiographic signs and histopathological findings. Bradycardia induced by oxotremorine was significantly higher in healthy rats (HR) and the differences were enhanced by CsCl. In the absence of the agonist, CsCl induced a greater bradycardia in chagasic rats (ChR). In HR McN-A-343 induced tachycardia, however it induces bradycardia in the presence of a acetylcholinesterase inhibitor (neostigmine);no effects were observed in ChR. Pirenzepine induced a higher tachycardia in HR. Phenylephrine in the presence of pirenzepine induced a similar bradycardia in both groups, but recovery was faster in ChR. Muscarinic M1 and M2 receptor density was higher in HR. Conclusion: Muscarinic receptor expression and functionality are decreased in the acute Chagas disease that could impact the evolution and prognosis of the disease. 展开更多
关键词 ACUTE CHAGAS Disease MUSCARINIC Receptors OXOTREMORINE CSCL McN-A-343 Phenyleprhine pirenzepine [3H]-QNB Sprague Dawley Rats
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高效液相色谱法测定离子导入后兔眼房水中哌仑西平浓度 被引量:3
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作者 胡弢 吴伟 +2 位作者 阙俐 戴怡康 褚仁远 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期398-400,共3页
目的HPLC法测定兔眼房水中哌仑西平的浓度,离子导入法促进哌仑西平的吸收.方法氰基键合硅胶为固定相,流动相为甲醇/0.014mol·L-1三乙胺(pH=5.0)=70/30,检测波长为280nm,丙咪嗪为内标.结果哌仑西平浓度在0.2~10μg·mL-1浓度... 目的HPLC法测定兔眼房水中哌仑西平的浓度,离子导入法促进哌仑西平的吸收.方法氰基键合硅胶为固定相,流动相为甲醇/0.014mol·L-1三乙胺(pH=5.0)=70/30,检测波长为280nm,丙咪嗪为内标.结果哌仑西平浓度在0.2~10μg·mL-1浓度内线形良好(r=0.999 0),日内RSD为1.20%,日间RSD为1.52%,低、中、高浓度回收率分别为(97.92±2.83)%、(99.19±2.64)%、(101.3±0.94)%,定量限为0.20μg·mL-1,检测限为0.10μg·mL-1.离子导入能明显提高哌仑西平的透过率,pH值对哌仑西平的离子导入有极显著影响.黏度、浓度、电极种类和电流强度对其影响均不是很明显.结论所建立的HPLC法测定兔眼房水中哌仑西平的含量方法准确可靠. 展开更多
关键词 哌仑西平 离子导入 高效液相 房水
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哌仑西平对兔急性心肌缺血心室颤动阈值的影响及其机制 被引量:3
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作者 方昶 张旭明 +2 位作者 伍卫 王景峰 张燕 《心脏杂志》 CAS 2002年第3期204-207,共4页
目的 :观察小剂量哌仑西平对兔急性心肌缺血心室颤动阈值的影响。探讨自主神经作用及其机制。方法 :建立兔急性心肌缺血模型。采用颈迷走神经切断术、心脏交感神经化学切割技术建立不同自主神经支配的心脏模型。以心率变异频域指标测定... 目的 :观察小剂量哌仑西平对兔急性心肌缺血心室颤动阈值的影响。探讨自主神经作用及其机制。方法 :建立兔急性心肌缺血模型。采用颈迷走神经切断术、心脏交感神经化学切割技术建立不同自主神经支配的心脏模型。以心率变异频域指标测定心脏自主神经活性 ,应用心电生理研究方法测定急性心肌缺血心室颤动阈值 (VFT)。结果 :兔急性心肌缺血时 ,哌仑西平预处理组较单纯结扎组频域指标 VL F,L F与 L F/ HF降低 ,HF增高 ;电生理指标VFT增高。颈迷走神经切断后 ,急性心肌缺血时 ,哌仑西平预处理组较单纯结扎组频域指标 VL F,L F,L F/ HF降低 ,HF无显著变化 ,VFT增加。心脏交感神经化学切除后 ,急性心肌缺血时 ,哌仑西平预处理组较单纯结扎组频域指标 VL F,L F,L F/ HF降低 ,HF增加 ,VFT增大。结论 :小剂量哌仑西平预处理能改善兔急性心肌缺血时的心电生理不稳定状态。 展开更多
关键词 哌仑西平 心肌缺血 阈值 阈值 心室颤动 心率变异性 迷走神经切断术 交感神经化学切除
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大鼠胃粘膜 M 受体亚型与胃溃疡的关系 被引量:2
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作者 李涛 李智 +2 位作者 郭政东 丛华 张克义 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期25-27,共3页
目的:研究胃粘膜M受体亚型与胃溃疡的关系。方法:采用放射配体受体结合实验,观察了正常胃粘膜、胃溃疡及用哌仑西平(pirenzepine,Pir)灌饲后的〔3H〕QNB与胃粘膜M受体亚型的结合。结果:正常胃粘膜上存在高... 目的:研究胃粘膜M受体亚型与胃溃疡的关系。方法:采用放射配体受体结合实验,观察了正常胃粘膜、胃溃疡及用哌仑西平(pirenzepine,Pir)灌饲后的〔3H〕QNB与胃粘膜M受体亚型的结合。结果:正常胃粘膜上存在高、低两种不同亲和性的M受体,解离常数(Kd)值分别为51pmol·L-1和689pmol·L-1,胃溃疡对Kd值分别为40pmol·L-1和1694pmol·L-1,该低亲和性结合点的Kd值较正常时显著增加。用0.25%Pir灌饲大鼠后,胃粘膜上仅存在高亲和性的结合点,Kd值分别为93pmol·L-1和76pmol·L-1,而低亲和性结合点消失。结论:胃溃疡的发生与胃粘膜上低亲和性结合点的M1受体有关。 展开更多
关键词 胃粘膜 消化性溃疡 毒蕈碱 受体 哌仑西平
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哌仑西平抑制豚鼠形觉剥夺性近视的视网膜机制 被引量:3
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作者 王艳婷 张金嵩 籍雪颖 《中华实用诊断与治疗杂志》 2012年第10期951-954,共4页
目的观察哌仑西平对豚鼠形觉剥夺性近视的抑制效果,探讨其可能的作用机制。方法 1周龄豚鼠60只随机分为4组,每组15只,分别为正常对照组(Ⅰ组)、单纯遮盖组(Ⅱ组)、哌仑西平组(Ⅲ组)与氯化钠组(Ⅳ组);各组右眼为观察眼,左眼为对照眼。6... 目的观察哌仑西平对豚鼠形觉剥夺性近视的抑制效果,探讨其可能的作用机制。方法 1周龄豚鼠60只随机分为4组,每组15只,分别为正常对照组(Ⅰ组)、单纯遮盖组(Ⅱ组)、哌仑西平组(Ⅲ组)与氯化钠组(Ⅳ组);各组右眼为观察眼,左眼为对照眼。6周后检测4组豚鼠双眼屈光度、眼轴长度,免疫组织化学法及Western blot检测视网膜多巴胺转运蛋白(dopamine transporter,DAT)的表达水平,并进行统计分析。结果Ⅱ,Ⅳ组观察眼相对屈光度及眼轴长度变化与Ⅰ组比较差异有统计学意义(P<0.05),Ⅲ组与Ⅰ组比较差异无统计学意义(P>0.05);视网膜DAT阳性细胞数和DAT蛋白表达Ⅱ,Ⅳ组明显低于Ⅰ,Ⅲ组(P<0.05),Ⅰ组与Ⅲ组,Ⅱ组与Ⅳ组比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论哌仑西平能抑制豚鼠形觉剥夺性近视的发展,阻止近视视网膜DAT表达水平下降,推测哌仑西平可能通过影响视网膜多巴胺系统而抑制近视的发展。 展开更多
关键词 形觉剥夺性近视 哌仑西平 多巴胺转运蛋白 豚鼠
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哌仑西平眼部离子导入治疗近视的药效学研究 被引量:2
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作者 戴怡康 吴伟 褚仁远 《眼视光学杂志》 2008年第4期298-301,共4页
目的观察哌仑西平眼部离子导入治疗近视的药效,为哌仑西平的临床使用提供实验依据。方法出生3周的花色豚鼠81只,随机分为9组,其中7组以单眼眼睑缝合法建立形觉剥夺性近视模型。在进行近视诱导的同时,9个组别分别接受如下处理:3组进行形... 目的观察哌仑西平眼部离子导入治疗近视的药效,为哌仑西平的临床使用提供实验依据。方法出生3周的花色豚鼠81只,随机分为9组,其中7组以单眼眼睑缝合法建立形觉剥夺性近视模型。在进行近视诱导的同时,9个组别分别接受如下处理:3组进行形觉剥夺眼的哌仑西平电场促透(离子导入),其中包括高、中、低三种不同的电流强度(PIRx-MD);1组为形觉剥夺眼的空白对照组高电流强度离子导入(Vehicle0.3-MD);1组为无电场促透的哌仑西平局部滴眼(PIR-MD);1组为无电场促透的阿托品局部滴眼(At-ropine-MD);1组为单纯形觉剥夺对照组(Normal-MD);其余2组未建立形觉剥夺,作为对照。处理时间30d。检验指标包括屈光度、眼球前后径、眼球重量和组织病理学。结果Normal-MD和Vehicle0.3-MD组实验眼诱导出-4.64D和-4.33D的近视,哌仑西平离子导入的3组分别诱导出-2.15D、-0.17D、-1.30D的近视;Normal-MD组实验眼的眼球前后径在实验结束时较对照眼增加0.3mm,哌仑西平离子导入的3组分别增加-0.1mm、0mm、-0.1mm;Normal-MD组眼球重量较对照眼增加0.02g,哌仑西平离子导入的3组分别增加0g、0g、-0.02g。两者之间差异均有统计学意义。所有实验眼光镜病理检查未发现异常改变。结论哌仑西平眼部离子导入抑制实验性近视效果明显优于局部滴眼,和阿托品作用类似;同时不引起眼组织的病理改变。 展开更多
关键词 哌仑西平 离子导入 近视眼 药效学
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哌仑西平对近视鸡眼巩膜基质MMP-2和TIMP-2表达的影响 被引量:2
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作者 戴淑真 张黎 +1 位作者 王丽娅 曾骏文 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1494-1499,共6页
目的:观察玻璃体内注射哌仑西平对鸡眼形觉剥夺性近视的疗效并探讨哌仑西平抑制近视的巩膜机制。方法:1日龄鸡40只,随机分为正常组、单纯遮盖组、药物对照组和哌仑西平组,均以右眼为实验眼。后3组鸡的右眼用半透明眼罩遮盖,后2组鸡的剥... 目的:观察玻璃体内注射哌仑西平对鸡眼形觉剥夺性近视的疗效并探讨哌仑西平抑制近视的巩膜机制。方法:1日龄鸡40只,随机分为正常组、单纯遮盖组、药物对照组和哌仑西平组,均以右眼为实验眼。后3组鸡的右眼用半透明眼罩遮盖,后2组鸡的剥夺眼分别每日玻璃体内注射0.01 mol/L的磷酸盐缓冲液和1%哌仑西平磷酸盐缓冲液。5 d后检测4组动物右眼屈光度、眼轴长度和赤道部直径,利用RT-PCR、Western blotting和明胶酶谱技术检测巩膜纤维层级质金属蛋白酶2(MMP-2)和金属蛋白酶组织抑制剂2(TIMP-2)mRNA和蛋白质的表达及MMP-2活性的改变。结果:哌仑西平治疗组较单纯遮盖组和药物对照组鸡眼屈光度显著减少(P<0.05),眼轴长度和赤道径显著缩短(P<0.05),较正常组呈相对近视,眼轴长度和赤道径显著增加(P<0.05)。RT-PCR、Western blotting和明胶酶谱结果显示:哌仑西平组较单纯遮盖组和药物对照组MMP-2 mRNA和蛋白质的表达及其活性均明显降低(P<0.01),而较正常组显著升高(P<0.01);哌仑西平组较单纯遮盖组和药物对照组TIMP-2 mRNA和蛋白质的表达均明显增高(P<0.01),而较正常组显著降低(P<0.01)。结论:玻璃体内注射哌仑西平能部分抑制近视的发生发展。哌仑西平很可能通过调节巩膜纤维层MMP-2和TIMP-2的表达而部分抑制近视的发生发展。 展开更多
关键词 近视 哌仑西平 基质金属蛋白酶2 金属蛋白酶组织抑制剂2
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哌仑西平脂质体的研制及评价 被引量:2
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作者 戴淑真 曾骏文 +1 位作者 王子亮 吴昌凡 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期217-220,240,共5页
【目的】 制备稳定性好?包封率高?缓释性能优的哌仑西平脂质体?【方法】采用均匀设计等方法筛选制备哌仑西平脂质体的处方和工艺,并对其形态?粒径?包封率?加速实验结果及体外释放规律进行考察?【结果】 制得的哌仑西平脂质体为单层脂质... 【目的】 制备稳定性好?包封率高?缓释性能优的哌仑西平脂质体?【方法】采用均匀设计等方法筛选制备哌仑西平脂质体的处方和工艺,并对其形态?粒径?包封率?加速实验结果及体外释放规律进行考察?【结果】 制得的哌仑西平脂质体为单层脂质体,平均粒径为480 nm,包封率为77.24%±9.83%,其稳定性好,缓释效果优于哌仑西平磷酸缓冲液?【结论】 哌仑西平脂质体达到设计要求? 展开更多
关键词 哌仑西平 脂质体 制备工艺 眼科药物 药物载体
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