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三阴性乳腺癌细胞对磷脂酰肌醇3激酶抑制剂产生抗药性的分子机制 被引量：4
1
作者 张文龙 马文江 +3 位作者 陈圣 吴西钊 张贺然 张建华 《中华肿瘤杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期578-588,共11页
目的 探讨三阴性乳腺癌（TNBC）细胞对磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂产生抗药性的分子机制。方法 运用脂质体2000试剂盒将siFZD7、siWANT5B或siGSK3转染TNBC细胞HCC70，Western blot法测定WNT/β-连环蛋白（WNT/β-catenin）和磷脂酰肌... 目的 探讨三阴性乳腺癌（TNBC）细胞对磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂产生抗药性的分子机制。方法 运用脂质体2000试剂盒将siFZD7、siWANT5B或siGSK3转染TNBC细胞HCC70，Western blot法测定WNT/β-连环蛋白（WNT/β-catenin）和磷脂酰肌醇3激酶/苏氨酸激酶/雷帕霉素靶蛋白（PI3K/AKT/mTOR）信号通路关键蛋白的表达。将PI3K/AKT/mTOR通路抑制剂作用TNBC细胞HCC70、雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞MCF-7和人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌细胞SK-BR3，采用四甲基偶氮唑蓝（MTT）法检测细胞增殖抑制率，并计算半数抑制浓度（IC50）；Western blot和荧光素酶报告基因实验检测WNT/β-catenin和PI3K/AKT/mTOR信号通路的活性变化对乳腺癌细胞增殖的影响；免疫荧光实验检测β-catenin蛋白核转位。将BKM120处理的乳腺癌细胞皮下注入裸鼠体内，观察其致瘤能力，采用免疫组化法检测肿瘤组织中磷酸化肺耐药相关蛋白6（p-LRP6）、磷酸化eIF4E结合蛋白1（p-4EBP1）和β-catenin蛋白的表达。结果 siRNA转染的HCC70细胞中，卷曲蛋白7（FZD7）、细胞外因子5B （WANT5B）、糖原合成酶激酶3（GSK3）表达显著降低，WNT/β-catenin活性升高，PI3K/AKT/mTOR活性降低。PI3K/AKT/mTOR通路抑制剂能抑制MCF-7和SK-BR3细胞的增殖，GDC-094、BKM120、XL147、perifosine、everolimus、BEZ235对MCF-7细胞的IC50分别为0.46 mmol/L、1.44 mmol/L、4.34 mmol/L、11.35 μmol/L、53.71 μmol/L和12.87 μmol/L，对SK-BR3细胞的IC50分别为0.63 mmol/L、0.58 mmol/L、3.74 mmol/L、13.22 μmol/L、60.00 μmol/L和11.38 μmol/L。荧光素酶报告基因检测显示，经BKM120处理后，HCC70、MCF-7和SK-BR3细胞中的荧光素酶活性分别为1.75±0.05、1.13±0.02和0.43±0.01，对照组的荧光素酶活性为1.00±0.02，HCC70、SK-BR3细胞中的荧光素酶活性与对照组差异有统计学意义（P〈0.05）。BKM120能抑制mTOR的活性，提高WNT/β-catenin活� 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 WNT/β-连环蛋白通路 磷脂酰肌醇3激酶抑制剂 磷酸化 抗药性
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磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂抗肿瘤临床研究进展 被引量：2
2
作者 戴炜辰 朱雍 陆涛 《海峡药学》 2014年第6期6-13,共8页
对磷脂酰肌醇3-激酶(Phosphatidyl inositol 3-kinase,PI3K)抑制剂作为抗肿瘤药物的临床研究进展作一综述。PI3K在细胞生长,增殖和凋亡等过程中起重要调节作用,与乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等肿瘤的发生发展密切相关。因此,PI3K已成为很... 对磷脂酰肌醇3-激酶(Phosphatidyl inositol 3-kinase,PI3K)抑制剂作为抗肿瘤药物的临床研究进展作一综述。PI3K在细胞生长,增殖和凋亡等过程中起重要调节作用,与乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等肿瘤的发生发展密切相关。因此,PI3K已成为很有前途的癌症治疗靶标,超过10多种PI3K抑制剂作为抗肿瘤药物已进入临床研究。 展开更多
关键词 磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂 抗肿瘤 临床研究
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新型磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂copanlisib
3
作者 刘芳 杜小莉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第24期2869-2872,共4页
Copanlisib是一种新型磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂,由德国拜耳公司开发。基于Ⅱ期临床试验结果,美国FDA于2017年9月14日批准其上市,用于既往已接受至少2次治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者。本文对其作用机制、药效学和药动学、临床研... Copanlisib是一种新型磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂,由德国拜耳公司开发。基于Ⅱ期临床试验结果,美国FDA于2017年9月14日批准其上市,用于既往已接受至少2次治疗的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤患者。本文对其作用机制、药效学和药动学、临床研究及安全性评价进行了归纳总结。 展开更多
关键词 磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂 copanlisib 滤泡性淋巴瘤
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