苯丙氨酸衍生物的色谱手性拆分——采用分子印迹聚合物作为色谱固定相 被引量：15

1

作者 李萍 林保平 +1 位作者 胡濬喆 袁春伟 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期25-27,共3页

合成苯丙氨酸衍生物的分子印迹聚合物作为色谱固定相 ,对其对映异构体进行手性拆分 ;流动相中加入乙酸增加极性 ,分离效果较好 ,但乙酸含量太高 ,分离因子会降低 ,甚至会破坏柱材料 ,进样样品浓度越低 ,分离效果越好 ,色谱柱温度升高 ,... 合成苯丙氨酸衍生物的分子印迹聚合物作为色谱固定相 ,对其对映异构体进行手性拆分 ;流动相中加入乙酸增加极性 ,分离效果较好 ,但乙酸含量太高 ,分离因子会降低 ,甚至会破坏柱材料 ,进样样品浓度越低 ,分离效果越好 ,色谱柱温度升高 ,分离因子α会增大 ,温度为65℃时α为1.82 ; 展开更多

关键词 固定相 分子印迹聚合物 手性拆分 高效液相色谱 苯丙氨酸衍生物 模板分子

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含膦酸酯的L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤作用 被引量：2

2

作者 杨家强 杨小兰 +1 位作者 苟光淋 安家丽 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第6期1249-1252,1281,共5页

为了寻找抗肿瘤活性化合物,以芳香醛和亚磷酸二乙酯为原料,在三乙胺作用下,制备中间体Ⅰ;以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐和Boc-氨基酸为原料,经缩合、酯水解制备中间体Ⅱ;然后,中间体Ⅰ与中间体Ⅱ经1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐... 为了寻找抗肿瘤活性化合物,以芳香醛和亚磷酸二乙酯为原料,在三乙胺作用下,制备中间体Ⅰ;以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐和Boc-氨基酸为原料,经缩合、酯水解制备中间体Ⅱ;然后,中间体Ⅰ与中间体Ⅱ经1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐/1-羟基苯并三唑缩合,脱保护,制备了9个含膦酸酯结构的L-苯丙氨酸二肽衍生物,经^1HNMR、^13CNMR和MS对合成产物结构进行了确证。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明,部分目标物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用,呈现潜在的抗肿瘤活性。尤以O,O’-二乙基[α-(4-氟苯基)-α-(L-脯氨酰-L-苯丙氨酰氧基)]甲基膦酸酯(Ⅲi)最为突出,对人肺癌细胞(A-549)和人食管癌细胞(EC-109)均有显著抑制作用,对应的半抑制浓度(IC50)分别为(6.8±0.9)、(7.0±1.2)μmol/L,与对照药顺铂接近。 展开更多

关键词 膦酸酯 L-苯丙氨酸 二肽衍生物 抗肿瘤活性 医药原料

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含苯丙氨酸席夫碱结构姜黄素衍生物的量子化学模拟 被引量：2

3

作者 邓萍 张海东 +1 位作者 蒋君好 蒋启华 《原子与分子物理学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期979-985,共7页

采用量子化学密度泛函理论在B3LYP/6-311G^(**)水平对标题化合物可能存在的A、B、C三类互变异构体进行全优化,采用AIM 2000程序包计算了分子内氢键及相应的成键临界点电荷密度和关键原子的电荷;在计算的基础上,分析了异构体几何构型、... 采用量子化学密度泛函理论在B3LYP/6-311G^(**)水平对标题化合物可能存在的A、B、C三类互变异构体进行全优化,采用AIM 2000程序包计算了分子内氢键及相应的成键临界点电荷密度和关键原子的电荷;在计算的基础上,分析了异构体几何构型、相对稳定性和电荷分布,讨论分子内质子转移的难易程度.采用含时密度泛函理论在相同水平上对其进行了电子吸收光谱研究.为模拟真实条件,计算还考虑了水溶液对电子结构和光谱性质的影响.研究结果表明:烯胺式B为最稳定结构,三个异构体稳定性为B>A>C.A、B、C的λ_(max)均来源于分子的π→π~*跃迁,且存在明显的分子内电荷转移现象.异构体A、B之间易通过分子内质子转移进行互变,质子转移的能垒较低;质子供体和受体之间的电荷转移可能是通过共轭体系的π电子跃迁产生的.水溶液中A、B电子光谱的λ_(max)发生红移,振子强度增大,吸收增强;而C的λ_(max)基本不改变,振子强度减小,吸收减弱. 展开更多

关键词 姜黄素 苯丙氨酸 席夫碱 衍生物 理论研究

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新型含氨基酸官能团的香豆素衍生物的合成 被引量：1

4

作者 王均胜 韩小琴 +3 位作者 朱燕舞 王燕 邓宁 何建波 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第9期789-793,共5页

以L-苯丙氨酸、L-色氨酸、L-酪氨酸和组氨酸为原料,在Me3Si Cl-Me OH(Ⅲ)体系中反应合成了相应的甲酯盐酸盐(2a^2d);以7-羟基香豆素为原料,经两步反应制得7-(乙酸氧基)香豆素(6);6与3a经酰胺化反应合成了一种新型的香豆素衍生物——N-... 以L-苯丙氨酸、L-色氨酸、L-酪氨酸和组氨酸为原料,在Me3Si Cl-Me OH(Ⅲ)体系中反应合成了相应的甲酯盐酸盐(2a^2d);以7-羟基香豆素为原料,经两步反应制得7-(乙酸氧基)香豆素(6);6与3a经酰胺化反应合成了一种新型的香豆素衍生物——N-乙酰基-(氧-7-香豆素)-3-苯基-2-氨基-丙酸甲酯,其结构经1H NMR,13C NMR和FT-IR表征。 展开更多

关键词 L-苯丙氨酸 氨基酸甲酯盐酸盐 7-羟基香豆素 香豆素衍生物 合成

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聚天冬酰胺衍生物的合成及细胞毒性研究 被引量：1

5

作者 杨翠红 韩京华 +4 位作者 刘金剑 张玉民 高红林 董文慧 王燕铭 《天津医药》 CAS 2015年第6期582-586,共5页

目的合成一种聚天冬酰胺衍生物并对其细胞水平的安全性进行评价,为其作为药物载体应用提供研究基础。方法通过L-天冬氨酸热缩聚合成聚琥珀酰亚胺,利用苯丙氨酸甲酯盐酸盐和乙醇胺对聚琥珀酰亚胺进行开环反应得到载体PSI-Phe-EA;利用1H ... 目的合成一种聚天冬酰胺衍生物并对其细胞水平的安全性进行评价,为其作为药物载体应用提供研究基础。方法通过L-天冬氨酸热缩聚合成聚琥珀酰亚胺,利用苯丙氨酸甲酯盐酸盐和乙醇胺对聚琥珀酰亚胺进行开环反应得到载体PSI-Phe-EA;利用1H NMR进行聚合物结构表征;采用内标法磁氢谱计算其开环率;通过水溶性的比较验证其亲水性变化;采用MTT法对聚合物的细胞增殖抑制进行研究,利用倒置显微镜观察聚合物对细胞微观形态的影响;利用碘化丙啶(PI)染色法通过流式细胞仪研究聚合物对细胞周期的影响。结果1H NMR确证了开环衍生物PSI-Phe-EA的结构,PSI的开环率为40%;乙醇胺开环后聚合物的亲水性得到了明显改善;MTT实验表明,PSI-Phe-EA在所检测浓度范围内(<100 mg/L),对NIH3T3和Hep G2两种细胞的24 h细胞存活率均在80%以上;倒置显微镜观察表明,50 mg/L的PSI-Phe-EA孵育24 h后以上两种细胞的形态与对照组无明显差异;细胞周期分析表明PSI-Phe-EA处理与否对细胞周期分布的影响无明显差异。结论合成的聚天冬酰胺衍生物PSI-Phe-EA亲水性明显提高,且对细胞的存活、微观形态以及周期分布均无明显影响,是一种安全的高分子材料。 展开更多

关键词 天冬酰胺 苯丙氨酸 乙醇胺 药物载体 细胞周期 聚天冬酰胺衍生物 细胞毒性

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L-苯丙氨酸衍生物的制备及其固定化

6

作者 何保江 柏正武 尹传奇 《化学与生物工程》 CAS 2006年第5期17-19,共3页

将L-苯丙氨酸分别与对甲苯磺酰氯、苯甲酰氯反应得到两种不同的衍生物,再分别转化为酰氯,并与氨丙基硅胶反应制备成新型手性固定相,用元素分析和红外光谱对衍生物和手性固定相进行了表征,用L-苯丙氨酸的对甲苯磺酰氯衍生物制成的手性固... 将L-苯丙氨酸分别与对甲苯磺酰氯、苯甲酰氯反应得到两种不同的衍生物,再分别转化为酰氯,并与氨丙基硅胶反应制备成新型手性固定相,用元素分析和红外光谱对衍生物和手性固定相进行了表征,用L-苯丙氨酸的对甲苯磺酰氯衍生物制成的手性固定相对氯霉素进行了手性拆分。 展开更多

关键词 L-苯丙氨酸 衍生物 手性固定相 手性拆分

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L-苯丙氨酸脲类化合物的合成工艺改进

7

作者 高玉华 乐文俊 +1 位作者 程贺龙 陆鸿飞 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期807-809,共3页

以L-苯丙氨酸为原料,经甲酯化反应制得中间体丙谷胺酸甲酯盐酸盐(1);以三乙胺为缚酸剂,1经固体光气活化制得苯丙氨酸异氰酸酯后,再分别与伯胺反应合成了4个苯丙氨酸脲类化合物(3a^3d),收率90.7%~94.2%,其结构经1H NMR,MS和X-衍射确证。

关键词 L-苯丙氨酸 脲类化合物 合成 工艺改进

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导数荧光-偏最小二乘法同时测定注射液中色氨酸、酪氨酸和苯丙氨酸 被引量：16

8

作者 丁亚平 苏庆德 吴庆生 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第2期212-214,共3页

本文用偏最小二乘 (PLS)法对苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸混合体系的导数荧光光谱进行解析 ,提出了同时测定三种氨基酸的计算分析方法。以pH 7 4的磷酸缓冲溶液为介质 ,以 2 16 6nm为激发波长 ,对复合氨基酸注射液进行三组分同时测定 ,相... 本文用偏最小二乘 (PLS)法对苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸混合体系的导数荧光光谱进行解析 ,提出了同时测定三种氨基酸的计算分析方法。以pH 7 4的磷酸缓冲溶液为介质 ,以 2 16 6nm为激发波长 ,对复合氨基酸注射液进行三组分同时测定 ,相对误差均在± 7 2 %以内。 展开更多

关键词 苯丙氨酸 酪氨酸 色氨酸 导数荧光光谱 偏最小二乘法 复合氨基酸注射液 药物分析

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一种L-苯丙氨酸衍生物的合成及其凝胶化研究 被引量：2

9

作者 冯桂龙 洪亮 《井冈山大学学报（自然科学版）》 2010年第6期35-39,共5页

本研究设计合成了一种可自组装的L-苯丙氨酸衍生物凝胶因子—3-{[2-(十二酰胺基)-3-苯丙基]酰氨基}丁酸(1),并用1H-NMR、元素分析和FTIR等手段对其结构进行了表征。考察了其在27种常见溶剂中的凝胶行为,结果表明化合物1可使其中的11种... 本研究设计合成了一种可自组装的L-苯丙氨酸衍生物凝胶因子—3-{[2-(十二酰胺基)-3-苯丙基]酰氨基}丁酸(1),并用1H-NMR、元素分析和FTIR等手段对其结构进行了表征。考察了其在27种常见溶剂中的凝胶行为,结果表明化合物1可使其中的11种溶剂凝胶化而形成热可逆的超分子凝胶。室温下1在苯中的最低凝胶浓度为0.2%,苯凝胶的凝胶-溶胶相转变温度(Tgel)随凝胶因子的浓度的增加而升高。 展开更多

关键词 凝胶因子 超分子凝胶 L-苯丙氨酸衍生物 合成

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DPBA在有机凝胶中的自组装行为研究 被引量：1

10

作者 冯桂龙 易绣光 邵俊泉 《井冈山大学学报（自然科学版）》 2014年第4期35-39,共5页

通过扫描电镜(SEM),X射线衍射(XRD)和傅立叶红外(FTIR)研究了L-苯丙氨酸衍生物凝胶因子-L-3-[(3-十二胺酰基)苯乙胺酰基]丙酸(DPBA)在溶剂中的自组装行为和可能的聚集方式,结果表明DPBA在有机溶剂中通过分子间氢键、范德华力、π-π堆... 通过扫描电镜(SEM),X射线衍射(XRD)和傅立叶红外(FTIR)研究了L-苯丙氨酸衍生物凝胶因子-L-3-[(3-十二胺酰基)苯乙胺酰基]丙酸(DPBA)在溶剂中的自组装行为和可能的聚集方式,结果表明DPBA在有机溶剂中通过分子间氢键、范德华力、π-π堆积等非共价键相互作用聚集、组装成纤维网状结构,溶剂分子以毛细力存在于相互缠绕的纤维网络结构中,使体系形成稳定的凝胶。DPBA分子采取分子肩并肩的堆积模式构成层状结构。 展开更多

关键词 凝胶因子 有机凝胶 L-苯丙氨酸衍生物 自组装

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单L-苯丙氨酸衍生物对乙醇/水混合溶剂的凝胶化研究

11

作者 冯桂龙 钟路平 +1 位作者 刘小兵 李巍 《井冈山大学学报（自然科学版）》 2017年第1期29-33,共5页

考察了单L-苯丙氨酸衍生物——L-3-[(3-硬脂胺酰基)-3-苯基-丙酰基]丁酸(SPAB)在乙醇/水混合溶剂中的凝胶行为,结果表明SPAB在乙醇/水的体积比从9:1到2:3的乙醇/水混合溶剂中能形成稳定的、热可逆的超分子凝胶。而在乙醇/水(V/V=1)溶液... 考察了单L-苯丙氨酸衍生物——L-3-[(3-硬脂胺酰基)-3-苯基-丙酰基]丁酸(SPAB)在乙醇/水混合溶剂中的凝胶行为,结果表明SPAB在乙醇/水的体积比从9:1到2:3的乙醇/水混合溶剂中能形成稳定的、热可逆的超分子凝胶。而在乙醇/水(V/V=1)溶液中的最低凝胶化浓度(MGC)低至1.2 mg/m L。凝胶的相转变温度(TGS)随凝胶因子浓度增加而升高。扫描电镜(SEM)观察到SPAB在乙醇/水混合溶剂中形成了相互交联的带状纤维聚集体。红外光谱(FTIR)结果表明SPAB分子中酰胺基团间的氢键、烷基的疏水作用以及水与SPAB分子中的羧基间的氢键是分子自组装的主要驱动力。 展开更多

关键词 凝胶因子 超分子凝胶 L-苯丙氨酸衍生物 自组装

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新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性

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作者 曾晓萍 安巧 +6 位作者 邱净英 曹佩雪 潘卫东 夏文 徐必学 梁光义 胡占兴 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期873-882,894,共11页

以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a～4h,5,6a,6b和8a～8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物... 以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a～4h,5,6a,6b和8a～8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明:化合物5 (IC50=2. 98μM)、6b(IC50=0. 62μM)和8k(IC50=5. 07μM)对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11. 16μM)。 展开更多

关键词 马蹄金素 苯丙氨酸三肽衍生物 合成 抗乙肝病毒活性

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