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中药及中药复方的血清药物化学研究 被引量：216
1
作者 王喜军 《世界科学技术-中药现代化》 2002年第2期1-4,共4页
基于药物(直接作用于胃肠道的药物除外)起作用必须被吸收进入血液的事实及传统中药口服给药的用药特点,我们建立了从口服中药后血清中直接分离鉴定中药药效物质基础,研究其药代动力学特性的的新方法—中药血清药物化学研究方法。利用该... 基于药物(直接作用于胃肠道的药物除外)起作用必须被吸收进入血液的事实及传统中药口服给药的用药特点,我们建立了从口服中药后血清中直接分离鉴定中药药效物质基础,研究其药代动力学特性的的新方法—中药血清药物化学研究方法。利用该方法已完成了茵陈蒿汤、越桔等中药的系统的血清药物化学研究工作,分析确定了其药效物质基础及药代动力学特性。 展开更多
关键词 血清药物化学 中药复方 中药配伍 中医药
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绿原酸的药理学研究进展 被引量：211
2
作者 吴卫华 康桢 +1 位作者 欧阳冬生 周宏灏 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2006年第4期691-694,共4页
绿原酸(chlorogenic acid,CGA)存在于多种植物之中,具有广泛的药理作用。近年来,对绿原酸的研究发展较快,目前研究表明绿原酸口服吸收率低,在血浆中主要以代谢产物的形式存在,主要经过肾脏排泄,具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、免疫... 绿原酸(chlorogenic acid,CGA)存在于多种植物之中,具有广泛的药理作用。近年来,对绿原酸的研究发展较快,目前研究表明绿原酸口服吸收率低,在血浆中主要以代谢产物的形式存在,主要经过肾脏排泄,具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、免疫调节、降糖等多种作用。对CGA的深入研究,将为我们科学制药与合理用药提供重要的理论依据。 展开更多
关键词 绿原酸 药理学 药动学 药物相互作用
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重组人血管内皮抑制素Ⅰ期临床研究 被引量：154
3
作者 杨林 王金万 +8 位作者 汤仲明 刘秀文 黄镜 李树婷 董英 张和平 薛岚 储大同 孙燕 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期548-553,共6页
目的:确定重组人血管内皮抑制素(rh-endostatin,YH-16)的最大耐受剂量(MTD)并进行药动学研究。方法:将12例健康受试者分为4组,每组3例,分别单次静脉(滴注)YH-16 30,60,120和210mg·m-2;10例晚期肿瘤患者分为3组,各组分别为4,3,3例,... 目的:确定重组人血管内皮抑制素(rh-endostatin,YH-16)的最大耐受剂量(MTD)并进行药动学研究。方法:将12例健康受试者分为4组,每组3例,分别单次静脉(滴注)YH-16 30,60,120和210mg·m-2;10例晚期肿瘤患者分为3组,各组分别为4,3,3例,分别静脉滴注7.5,15和30mg·m-2·d-1,连续28d。22例受试者均用ELISA法测定血清YH-16浓度,进行药动学研究。结果:剂量限制性毒性(DLT)为各种心脏不良反应,包括窦性心律不齐、阵发性室上性心动过速、室性期前收缩及心电图表现T波改变。其他不良反应有发热、皮疹、轻度头晕、头痛、疲劳、心悸、胸闷、腹泻,但均很轻微。1例恶性黑色素瘤患者病变好转(MR),5例病变稳定(SD)。健康受试者中药动学呈近似线性,肿瘤患者个体间药物浓度-时间曲线差异很大。结论:人体对YH-16耐受性良好,健康受试者单次给药的MTD为120mg·m-2,晚期肿瘤患者连续给药MTD为15mg·m-2·d-1。初步观察治疗肿瘤有一定疗效。推荐Ⅱ期临床给药剂量为每天12mg·m-2·d-1,连续28d。 展开更多
关键词 重组人血管内皮抑制素 Ⅰ期临床研究 药动学 最大耐受剂量(MTD) 剂量限制性毒性(DLT)
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左氧氟沙星的抗结核作用研究 被引量：146
4
作者 陆宇 朱莉贞 +5 位作者 段连山 严碧涯 马丽萍 梁桂芳 赵伟杰 李惠文 《中华结核和呼吸杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期50-54,共5页
目的　以氧氟沙星 (OFLX)为对照 ,通过药效学、药代动力学、临床试验三方面评价左氧氟沙星 (LVLX)的抗结核作用。方法　采用二倍稀释法测定最低抑菌浓度和最低杀菌浓度 ,以半数动物存活时间为指标比较药物对实验性结核病的疗效。高效液... 目的　以氧氟沙星 (OFLX)为对照 ,通过药效学、药代动力学、临床试验三方面评价左氧氟沙星 (LVLX)的抗结核作用。方法　采用二倍稀释法测定最低抑菌浓度和最低杀菌浓度 ,以半数动物存活时间为指标比较药物对实验性结核病的疗效。高效液相色谱法测定健康志愿者口服 3 0 0mgLVLX或 60 0mgOFLX的血药浓度 ,求两药各药代动力学参数并进行t检验。将 13 8例初、复治菌阳肺结核患者随机分入LVLX治疗组或OFLX对照组按各自化疗方案进行治疗。结果　LVLX对结核分支杆菌的MIC和MBC均是OFLX的 1/ 2 ;LVLX对小鼠实验性结核病呈显著或非常显著性疗效 ,优于同剂量OFLX。LVLX和OFLX的药时曲线均符合一室模型 ,二者的Tmax、T1/ 2 及LVLX的Cmax与OFLX的1/ 2Cmax ,LVLX的AUC与OFLX的 1/ 2AUC均无统计学差异。肺结核患者治满疗程时痰菌阴转率初治治疗组、对照组分别为 97%、97% ,复治治疗组、对照组分别为 82 %、84 % ,X线病灶有效率依次为97%、94 %、88%、88% ,初治治疗组与对照组、复治治疗组与对照组相互比较均无显著性差异。未见严重不良反应。结论　LVLX在体外、内均呈较强的抗结核活性 ,是OFLX活性的 2倍。LVLX和OFLX具有相似的良好的药代动力学特征。LVLX按OFLX一半的每日剂量治疗肺结核可取得同样的良好疗效 。 展开更多
关键词 左氧氟沙星 LVLX 肺结核 药物疗法
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方剂体内/血清成分谱与靶成分概念的提出及意义 被引量：101
5
作者 黄熙 《第四军医大学学报》 1999年第4期277-279,共3页
为了在方剂药效物质及其动力学研究中取得进展．在国内外相关研究和我们的有关理论与实验积累的基础上，分别提出和讨论了方剂进入体内成分状况的概念与意义．方剂体内／血清成分谱与靶成分这一术语，因为较吻合现代科学语汇，其涵义能... 为了在方剂药效物质及其动力学研究中取得进展．在国内外相关研究和我们的有关理论与实验积累的基础上，分别提出和讨论了方剂进入体内成分状况的概念与意义．方剂体内／血清成分谱与靶成分这一术语，因为较吻合现代科学语汇，其涵义能较好解决该领域基本难题和能与中医药理论有机结合．该概念对于方剂药效物质及其动力学研究与发展具有重要意义． 展开更多
关键词 方剂 血清成分谱 靶成分 药物动力学
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姜黄素的研究进展 被引量：117
6
作者 余美荣 蒋福升 丁志山 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期828-831,共4页
姜黄素是从姜科植物姜黄中提取的多酚类物质,常用于色素和多种食物的调味添加剂。姜黄素具有多种抗炎、抗肿瘤、抗氧化和抗微生物等作用。通过对近年姜黄素临床前和临床药动学,以及其生物活性等方面的研究报道进行综述,为姜黄素的开发... 姜黄素是从姜科植物姜黄中提取的多酚类物质,常用于色素和多种食物的调味添加剂。姜黄素具有多种抗炎、抗肿瘤、抗氧化和抗微生物等作用。通过对近年姜黄素临床前和临床药动学,以及其生物活性等方面的研究报道进行综述,为姜黄素的开发利用提供基础。 展开更多
关键词 姜黄素 药动学 抗炎 抗肿瘤 抗氧化
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灯盏花素在犬体内的药动学和绝对生物利用度研究 被引量：108
7
作者 葛庆华 周臻 +2 位作者 支晓瑾 马丽丽 陈秀华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期618-620,632,共4页
采用 RP- HPL C法在 335 nm处测定血浆中灯盏乙素的浓度。双周期自身交叉设计 ,beagle犬随机静注 90 mg或口服 1.8g灯盏乙素 ,6 d后交叉试验。血浆中灯盏乙素的定量限为 0 .0 2 5 μg/ ml;方法回收率大于 93.2 % ,日内、日间 RSD小于 8.... 采用 RP- HPL C法在 335 nm处测定血浆中灯盏乙素的浓度。双周期自身交叉设计 ,beagle犬随机静注 90 mg或口服 1.8g灯盏乙素 ,6 d后交叉试验。血浆中灯盏乙素的定量限为 0 .0 2 5 μg/ ml;方法回收率大于 93.2 % ,日内、日间 RSD小于 8.31% ;灯盏乙素血浆样品常温下不稳定 ;静注给药药 -时曲线符合三室模型。经剂量校正 ,口服给药的绝对生物利用度为 (0 .4 0± 0 .19) %。灯盏花素静注给药体内消除迅速 。 展开更多
关键词 灯盏花素 灯盏乙素 药动学 绝对生物利用度 高效液相色谱
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静脉滴注三氧化二砷治疗急性早幼粒细胞白血病的药代动力学分析 被引量：100
8
作者 倪建华 陈国强 +7 位作者 沈志祥 李秀松 刘海卫 黄燕婷 方智雯 陈赛娟 王振义 陈竺 《中华血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期250-253,共4页
目的：为了解三氧化二砷经静脉用药在体内的药物代谢以及对人体的毒副作用。方法：用气相色谱法对８例用三氧化二砷静脉滴注治疗复发的急性早幼粒细胞白血病（ＡＰＬ）患者进行了药代动力学研究，同时监测了尿砷排泄及末梢砷蓄积情况。... 目的：为了解三氧化二砷经静脉用药在体内的药物代谢以及对人体的毒副作用。方法：用气相色谱法对８例用三氧化二砷静脉滴注治疗复发的急性早幼粒细胞白血病（ＡＰＬ）患者进行了药代动力学研究，同时监测了尿砷排泄及末梢砷蓄积情况。持续２小时静脉滴注１０ｍｇ三氧化二砷注射液，测得高峰血浓度Ｃｐｍａｘ为０．９４±０．３７ｍｇ／Ｌ，达峰时间Ｔｐｅａｋ为４小时，血浆浓度分布半衰期Ｔ１／２α为０．８９±０．２９小时，消除半衰期Ｔ１／２β为１２．１３±３．３１小时，系统清除率ＣＬｓ为１．４３±０．１７Ｌ／ｈ，表观分布容积Ｖｃ为３．８３±０．４５Ｌ，浓度－时间曲线下面积（ＡＵＣ）为７．２５±０．９７ｍｇ·ｈ／Ｌ。在持续用药过程中，药代动力学参数基本保持一致。疗程中，２４小时尿砷排泄量为每日给药量的１％～８％，末梢砷蓄积上升较明显，最高时可达用药前５～７倍。停药后尿砷排泄和末梢砷蓄积即开始逐步下降。结论：三氧化二砷是一种治疗ＡＰＬ相对安全而有效的药物，但在人体头发和指（趾）甲内存在一定的蓄积作用。 展开更多
关键词 砷剂 药代动力学 急性 白血病
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阿维菌素类药物的研究进展 被引量：80
9
作者 扈洪波 朱蓓蕾 李俊锁 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期520-529,共10页
阿维菌素类药物 (Avermectins)是目前最为优良的一类广谱高效兽用抗寄生虫药 ,在这类药物中已商品化的有阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素和Eprinomectin ,本文就该类药物的理化特性、作用机制、药物动力学、制剂、药效学、抗药性及毒理学... 阿维菌素类药物 (Avermectins)是目前最为优良的一类广谱高效兽用抗寄生虫药 ,在这类药物中已商品化的有阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素和Eprinomectin ,本文就该类药物的理化特性、作用机制、药物动力学、制剂、药效学、抗药性及毒理学等方面的研究进展进行了综述 ,并与同属大环内酯类驱虫药的Milbemycins进行了比较。 展开更多
关键词 阿维菌素类药物 作用机制 抗药性 毒理学
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银杏叶提取物主要活性成分药动学研究进展 被引量：107
10
作者 汪素娟 康安 +7 位作者 狄留庆 张圣洁 田乐 周伟 恽菲 单进军 赵晓莉 毕肖林 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期626-631,共6页
银杏叶提取物是目前临床使用最为广泛的中药提取物之一,具有扩张血管、调血脂、拮抗血小板活化因子、保护缺血损伤、抗炎及抗肿瘤等多种药理作用。通过综述国内外文献,总结银杏叶提取物主要活性成分的药动学特性,分析引起其生物利用度... 银杏叶提取物是目前临床使用最为广泛的中药提取物之一,具有扩张血管、调血脂、拮抗血小板活化因子、保护缺血损伤、抗炎及抗肿瘤等多种药理作用。通过综述国内外文献,总结银杏叶提取物主要活性成分的药动学特性,分析引起其生物利用度低的可能原因,从生物药剂学等角度探讨提高银杏叶提取物主要活性成分生物利用度的方法,旨在为银杏叶提取物相关制剂的二次开发提供参考。 展开更多
关键词 银杏叶提取物 活性成分 药动学 生物利用度 生物药剂学
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中药药代动力学研究的难点和热点 被引量：90
11
作者 刘昌孝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期395-401,共7页
关键词 中药 药代动力学 代谢物组学 高通量筛选
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间苯三酚的药理作用与临床应用 被引量：98
12
作者 李健和 易利丹 +2 位作者 彭六保 曹俊华 鲁琼 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期494-499,共6页
间苯三酚是一种亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药,能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌,在妇科、泌尿科及胃肠科等领域应用广泛,已成为治疗痉挛性疼痛的首选药物。其解痉效果明显,作用迅速,不具有抗胆碱作用,不良反应少,耐... 间苯三酚是一种亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药,能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌,在妇科、泌尿科及胃肠科等领域应用广泛,已成为治疗痉挛性疼痛的首选药物。其解痉效果明显,作用迅速,不具有抗胆碱作用,不良反应少,耐受性好。 展开更多
关键词 间苯三酚 药理学 临床 药动学 临床试验
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川芎伍用丹参煎剂对川芎嗪药物动力学的影响 被引量：69
13
作者 黄熙 夏天 +7 位作者 任平 马援 文爱东 蒋永培 宋岭 臧益民 牛国保 王跃民 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第5期288-291,共4页
三维高效液相色谱（３Ｄ－ＨＰＬＣ）测定川芎煎剂及其灌胃大鼠后血清中均含有多种组分，其中一种用ＨＰＬＣ提纯后经紫外、红外光谱，质谱和核磁共振谱鉴定为川芎嗪（ＴＭＰ）。用ＨＰＬＣ法测定了大鼠灌胃川芎煎剂（Ｉ组，６只，３０... 三维高效液相色谱（３Ｄ－ＨＰＬＣ）测定川芎煎剂及其灌胃大鼠后血清中均含有多种组分，其中一种用ＨＰＬＣ提纯后经紫外、红外光谱，质谱和核磁共振谱鉴定为川芎嗪（ＴＭＰ）。用ＨＰＬＣ法测定了大鼠灌胃川芎煎剂（Ｉ组，６只，３０ｇ／ｋｇ）和川芎丹参煎剂（Ⅱ组，６只，４０ｇ／ｋｇ，川芎：丹参＝３：１）后血清ＴＭＰ浓度，并研究了两组的药代动力学（药动学）。ＴＭＰ药动学参数中的一级吸收速度常数（Ｋａ）、与血药一时曲线下面积（ＡＵＣ）等值表明：Ⅱ组明显低于Ｉ组（Ｐ＜０．０５～０．０１），说明伍用丹参后引起ＴＭＰ吸收减慢和生物利用度降低。 展开更多
关键词 药代动力学 川芎 丹参
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前列安栓在大鼠体内的药代动力学研究 被引量：87
14
作者 林成仁 王敏 刘建勋 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 2000年第2期107-110,共4页
目的 :研究前列安栓在大鼠体内的吸收及分布 ,探讨中药复方药代动力学研究的方法 ,并为该药在临床上的合理使用提供依据。　方法 :雄性大鼠直肠给药 ,剂量为 5g生药 (2 0 0 μCi) /kg,于规定时间分批取血、前列腺、直肠及相关脏器测定... 目的 :研究前列安栓在大鼠体内的吸收及分布 ,探讨中药复方药代动力学研究的方法 ,并为该药在临床上的合理使用提供依据。　方法 :雄性大鼠直肠给药 ,剂量为 5g生药 (2 0 0 μCi) /kg,于规定时间分批取血、前列腺、直肠及相关脏器测定放射性。　结果 :药后 5min即可从血液中测到放射性 ,血液药 时曲线符合开放型二室模型 ;药后 5min从靶器官 (前列腺 )中也测到放射性 ,药物放射性在前列腺中的富集浓度高于其它器官 (直肠、肝、肾除外 ) ,至 2 4h仍维持一定水平 ;除直肠外 ,药物放射性在肝、肾中的水平最高。　结论 :该药自直肠吸收迅速 ,并迅速到达靶器官 (前列腺 ) ,易于前列腺中富集 ,这对前列腺炎及前列腺增生的治疗有特殊意义 ;肝。 展开更多
关键词 前列安栓 吸收 分布 药代动力学 药理
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四君子汤对脾虚大鼠胃动素及川芎嗪药物动力学特征的影响 被引量：73
15
作者 任平 黄熙 +2 位作者 蒋永培 文爱东 宋国增 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期45-47,共3页
目的：探索胃肠动力学与药物动力学（ＰＫ）的关系。方法：同步观察脾虚证大鼠血浆和肠组织中胃动素（ＭＯＴ）的含量及其磷酸川芎嗪（ＴＭＰＰ）的ＰＫ特征，并用四君子汤反证，探讨“证”、“辨证施治”与ＰＫ间的关系。结果：ＴＭＰ... 目的：探索胃肠动力学与药物动力学（ＰＫ）的关系。方法：同步观察脾虚证大鼠血浆和肠组织中胃动素（ＭＯＴ）的含量及其磷酸川芎嗪（ＴＭＰＰ）的ＰＫ特征，并用四君子汤反证，探讨“证”、“辨证施治”与ＰＫ间的关系。结果：ＴＭＰＰ在脾虚证、正常和四君子汤治疗大鼠的房室模型均为开放型二室模型；正常和四君于汤治疗大鼠间的ＭＯＴ含量、ＴＭＰＰ的ＰＫ参数及血药浓度等观察指标无明显差异；模型和正常组间上述指标差异显著（Ｐ＜０．０１）．结论：大鼠的脾虚状态明显地影响ＴＭＰＰ在体内的吸收、分布、代谢和排泄；四君子汤可恢复脾虚大鼠异常的ＴＭＰＰ的ＰＫ特性；为验证“辨证药动学”假说提供了进一步的科学依据。 展开更多
关键词 四君子汤 脾虚证 川芎嗪 药物动力学 胃动素
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柚皮素的最新研究进展 被引量：86
16
作者 季鹏 赵文明 于桐 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期1382-1386,1392,共6页
柚皮素是一种广泛存在于芸香科植物中的二氢黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤、抗病毒、抗纤维化等多种药理活性,显示出丰富的资源优势和巨大的潜在利用价值。本文就近年来柚皮素的药效学、药动学、毒理学、分析方法、制剂... 柚皮素是一种广泛存在于芸香科植物中的二氢黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗肿瘤、抗病毒、抗纤维化等多种药理活性,显示出丰富的资源优势和巨大的潜在利用价值。本文就近年来柚皮素的药效学、药动学、毒理学、分析方法、制剂现状等方面进行综述,期望为柚皮素安全、有效、合理地开发利用提供理论依据。 展开更多
关键词 柚皮素 药效学 药动学 毒理学 分析方法 剂型
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薄荷醇及冰片对磺胺嘧啶和伊文思蓝在脑中分布的影响 被引量：68
17
作者 徐伟 王宗锐 《中药药理与临床》 CAS CSCD 1995年第6期31-33,共3页
薄荷醇（ｉｇ１０％薄荷醇石蜡油液１５ｍｌ／ｋｇ）及冰片（ｉｇ１０％冰片石蜡油液１５ｍｌ／ｋｇ）可明显延长磺胺嘧啶在大鼠体内分布相半衰期ｔ１／２ａ，增加磺胺嘧啶在大鼠脑内的浓度。薄荷醇、冰片（ｉｇ０．５ｇ／ｋｇ×４... 薄荷醇（ｉｇ１０％薄荷醇石蜡油液１５ｍｌ／ｋｇ）及冰片（ｉｇ１０％冰片石蜡油液１５ｍｌ／ｋｇ）可明显延长磺胺嘧啶在大鼠体内分布相半衰期ｔ１／２ａ，增加磺胺嘧啶在大鼠脑内的浓度。薄荷醇、冰片（ｉｇ０．５ｇ／ｋｇ×４ｄ）还可使伊文思蓝透过小鼠血脑屏障，　但其透过量远明显低于夹闭双侧颈动脉再灌注脑损伤组。以上结果提示，薄荷醇、冰片可能具有促进Ｓｕｌ透过血脑屏障，而对血脑屏障结构的损伤可能性小。 展开更多
关键词 薄荷醇 冰片 磺胺嘧啶 伊文思蓝 脑中分布 药物代谢动力学
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山茱萸的研究近况及开发前景 被引量：71
18
作者 张兰桐 袁志芳 +1 位作者 杜英峰 王春英 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期952-955,共4页
对山茱萸的化学成分、含量测定、药动学研究和药理作用以及山茱萸的研究与开发进行综述。山茱萸作为我国传统的名贵中药 ,具有多种化学成分和药理、生理作用 ,广泛应用于临床 ,是目前重点研究开发的中药之一 ,具有良好的开发潜力和前景。
关键词 山茱萸 新药开发 药动学
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国家一类新药盐酸埃克替尼的药理与临床评价 被引量：82
19
作者 谭芬来 张力 +6 位作者 赵琼 刘东阳 胡云雁 刘勇 丁列明 胡蓓 王印祥 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第18期1691-1694,共4页
盐酸埃克替尼(icotini bhydrochloride,克美纳TM,浙江贝达药业有限公司生产,规格:100,125,150,200mg)是一种新型口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs),临床用于治疗既往接受过1种或2种化疗的局部晚期或转移的非小细胞肺癌... 盐酸埃克替尼(icotini bhydrochloride,克美纳TM,浙江贝达药业有限公司生产,规格:100,125,150,200mg)是一种新型口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs),临床用于治疗既往接受过1种或2种化疗的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。文中对盐酸埃克替尼在中国的I～IIa期临床试验进行了总结,并对其药理作用、药动学、临床和安全性评价进行了综述。 展开更多
关键词 盐酸埃克替尼 非小细胞肺癌 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 药理学 药动学
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肝靶向羟基喜树碱缓释毫微粒的研究 被引量：65
20
作者 张志荣 路伟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期222-227,共6页
采用吸附—包裹法制备了聚乙烯吡啶烷酮包被的羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒。研究了该毫微粒的形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内的分布与药代动力学参数。结果表明平均粒径ｄａｖ＝８１２ｎｍ，载药量为... 采用吸附—包裹法制备了聚乙烯吡啶烷酮包被的羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒。研究了该毫微粒的形态、粒径及粒径分布、载药量、体外释药特征、动物体内的分布与药代动力学参数。结果表明平均粒径ｄａｖ＝８１２ｎｍ，载药量为１２２％，体外释药速率符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程：Ｑ＝００６１５＋００９４０ｔ，静脉注射后１５ｍｉｎ，即有６８２％羟基喜树碱浓集于肝脏。血浆药浓—时间曲线符合二室开放药动学模型。主要药动学参数为：Ｖｃ＝３５４８Ｌ，Ｔ１／２β＝１４６９９ｈ，ＣＬ＝０１７８８Ｌ·ｈ－１。说明该载药毫微粒具有明显的肝靶向和缓释作用。本文报道的吸附─包裹法对水、脂不溶性药物聚氰基丙烯酸酯毫微粒的制备具有一定参考价值。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 肝肿瘤 靶向给药系统 缓释毫微粒
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