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μ阿片受体激动剂舒芬太尼的药理作用和应用 被引量:244
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作者 金昔陆 池志强 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1999年第1期1-5,共5页
目的 :综述舒芬太尼 (Suf)的药理作用和应用。方法 :应用受体结合、热板、甩尾反射、EEG、血流动力学、随机双盲评价等方法。结果和结论 :Suf是一个 μ阿片受体高选择性的激动剂 ,Suf镇痛活性比芬太尼、吗啡强 ;Suf降低吸入麻醉药的MAC ... 目的 :综述舒芬太尼 (Suf)的药理作用和应用。方法 :应用受体结合、热板、甩尾反射、EEG、血流动力学、随机双盲评价等方法。结果和结论 :Suf是一个 μ阿片受体高选择性的激动剂 ,Suf镇痛活性比芬太尼、吗啡强 ;Suf降低吸入麻醉药的MAC ,Suf使EEG振幅增大 ,频率减慢 ;Suf的血流动力学比芬太尼、吗啡更稳定 ;Suf安全范围大于Fen与Mor。Suf临床应用于心脏外科、神经外科、大腹部外科、妇产科等 。 展开更多
关键词 舒芬太尼 阿片受体 镇痛 麻醉 激动剂 药理
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地佐辛临床镇痛的研究进展 被引量:64
2
作者 师小伟 熊源长 刘佩蓉 《医学综述》 2013年第6期1105-1107,共3页
地佐辛为阿片受体混合激动-拮抗剂,通过激动κ受体产生镇痛作用,对μ受体具有激动和拮抗双重作用。它镇痛作用强而不良反应较少,广泛应用于术中辅助镇痛、术后镇痛及慢性癌痛的治疗。近年来,发现地佐辛在超前镇痛领域也有较好的应用效果... 地佐辛为阿片受体混合激动-拮抗剂,通过激动κ受体产生镇痛作用,对μ受体具有激动和拮抗双重作用。它镇痛作用强而不良反应较少,广泛应用于术中辅助镇痛、术后镇痛及慢性癌痛的治疗。近年来,发现地佐辛在超前镇痛领域也有较好的应用效果,且对患者的免疫功能有一定的保护作用,对地佐辛的不良反应也有了新的见解。 展开更多
关键词 地佐辛 阿片受体 超前镇痛 术后镇痛
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白芷香豆素的镇痛机制初探 被引量:28
3
作者 王春梅 崔新颖 《北华大学学报(自然科学版)》 CAS 2009年第2期121-123,共3页
目的探讨白芷香豆素(Coumarin of Angelicae dahuricae,CAD)的镇痛作用机制.方法采用热板法,通过工具药观察CAD的镇痛作用与阿片受体和单胺类神经递质的关系;利用硝酸还原酶法检测CAD对甲醛所致伤害性疼痛模型小鼠血清一氧化氮(N... 目的探讨白芷香豆素(Coumarin of Angelicae dahuricae,CAD)的镇痛作用机制.方法采用热板法,通过工具药观察CAD的镇痛作用与阿片受体和单胺类神经递质的关系;利用硝酸还原酶法检测CAD对甲醛所致伤害性疼痛模型小鼠血清一氧化氮(NitricOxide,NO)的含量.结果纳洛酮(5mg/kg)部分拮抗CAD(60mg/kg)的镇痛作用;利血平(4mg/kg)可以部分拮抗CAD(60mg/kg)的镇痛作用.CAD(30,60,120mg/kg)连续给药4d,使甲醛所致伤害性疼痛模型小鼠血清NO含量明显下降.结论CAD具有明显的镇痛,其镇痛作用与阿片受体和脑内单胺类神经递质有一定的关系.此外,明显减少NO的合成可能是其发挥镇痛作用的重要机制. 展开更多
关键词 白芷香豆素 镇痛 阿片受体 NO
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阿片受体参与大鼠缺血后处理的心肌保护作用 被引量:22
4
作者 毛张凡 杜心灵 +1 位作者 孙宗全 夏家红 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期610-613,共4页
目的通过在缺血/再灌注心肌中应用阿片受体激动剂吗啡和阻滞剂纳络酮,研究缺血后处理的保护机制和吗啡药物后处理的保护作用。方法SD大鼠60只随机分为6组行Langendorff心脏灌流:①停灌/再灌组(I/R);②纳络酮组(NAL);③缺血后处理组(Post... 目的通过在缺血/再灌注心肌中应用阿片受体激动剂吗啡和阻滞剂纳络酮,研究缺血后处理的保护机制和吗啡药物后处理的保护作用。方法SD大鼠60只随机分为6组行Langendorff心脏灌流:①停灌/再灌组(I/R);②纳络酮组(NAL);③缺血后处理组(Post-con);④纳络酮加后处理组(NAL+Post-con);⑤吗啡组(MOR);⑥吗啡加纳络酮组(MOR+NAL)。观测左室内压变化速率(±dp/dtmax),心肌梗死面积,冠脉流出液中肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶含量(LDH),心肌超微结构改变。结果心脏复灌初期采取缺血后处理或灌注吗啡可以改善心功能,减小梗死面积。纳络酮对停灌/再灌心肌没有影响,但可削弱缺血后处理的心肌保护效果并完全取消吗啡的心肌保护作用。结论阿片受体的激活是缺血后处理心肌保护作用的机制之一。再灌之初给予吗啡能起到缺血后处理样的心肌保护作用。 展开更多
关键词 缺血后处理 心肌再灌注损伤 阿片受体 心肌保护 吗啡药物后处理
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背根神经节神经元阿片受体和离子通道的研究进展 被引量:20
5
作者 王过渡 赵志奇 李重庆 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期311-316,共6页
阿片(opioids)及阿片受体与外周神经系统镇痛机制的研究,随着分子生物学技术的发展,已在受体的分子结构、形态学、分子药理学、离子通道和细胞内信号转导系统等方面取得了显著进展。μ、δ、κ阿片受体分子结构上的部分差异... 阿片(opioids)及阿片受体与外周神经系统镇痛机制的研究,随着分子生物学技术的发展,已在受体的分子结构、形态学、分子药理学、离子通道和细胞内信号转导系统等方面取得了显著进展。μ、δ、κ阿片受体分子结构上的部分差异决定了它们各自的功能特征。三种受体在初级感觉神经元分布的比例不同,但都能介导细胞Ca2+通道的抑制和K+电流增加及减少。阿片受体和通道之间由多种第二信使系统偶联。分子药理学研究表明它们还存在亚型受体。阿片受体的激活直接和间接地抑制初级感觉神经元的递质释放,可能是阿片受体在外周神经系统中发挥镇痛效应的重要机制。 展开更多
关键词 阿片受体 离子通道 神经受体 背根神经节 神经元
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Involvement of δ-and μ-opioid receptors in the delayed cerebral ischemic tolerance induced by repeated electroacupuncture preconditioning in rats 被引量:21
6
作者 XIONG Li-ze YANG Jing WANG Qiang LU Zhi-hong 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2007年第5期394-399,共6页
Background Preconditioning with repeated electroacupuncture (EA) could mimic ischemic preconditioning to induce cerebral ischemic tolerance in rats. The present study was designed to investigate whether mu(μ)-, d... Background Preconditioning with repeated electroacupuncture (EA) could mimic ischemic preconditioning to induce cerebral ischemic tolerance in rats. The present study was designed to investigate whether mu(μ)-, delta(δ)- or kappa(κ)-opioid receptors are involved in the neuroprotecUon induced by repeated EA preconditioning. Methods The rats were pretreated with naltrindole (NTI), nor-binaltorphimine (nor-BNI) or D-Phe-Cys-Tyr-D- Trp-Om-Thr-Pen-Thr-NH2 (CTOP), which is a highly selective δ-, κ- or μ-opioid receptor antagonist respectively, before each EA preconditioning (30 minutes per day, 5 days). Twenty-four hours after the last EA treatment, the middle cerebral artery occlusion (MCAO) was induced for 120 minutes. The brain infarct volume was determined with 2,3,5-tdphenyltetrazolium chloride staining at 24 hours after MCAO and compared with that in rats which only received EA preconditioning. In another experiment, the met-enkephalin-like immunoreactivity in rat brain was investigated by immunohistochemistry in both EA preconditioning and control rats. Results The EA preconditioning reduced brain infarct volume compared with the control rats (P=-0.000). Administration of both NTI and CTOP attenuated the brain infarct volume reduction induced by EA preconditioning, presenting with larger infarct volume than that in the EA preconditioning rats (P〈0.001). But nor-BNI administration did not block the infarct volume reduction induced by EA preconditioning, presenting with smaller infarct volume than the control group rats (P=-0.000). The number of met-enkephalin-like immunoreactivity positive neurons in the EA preconditioning rats was more than that of the control rats (P=-0.000). Conclusion Repeated EA preconditioning stimulates the release of enkephalins, which may bind 5- and p-opioid receptors to induce the tolerance against focal cerebral ischemia. 展开更多
关键词 ELECTROACUPUNCTURE PRECONDITIONING ischemic tolerance opioid receptor ENKEPHALIN
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阿片受体的研究进展 被引量:17
7
作者 刘威 段海清 张兆山 《生物技术通讯》 CAS 2003年第3期231-234,共4页
阿片及其衍生物在神经系统中具有很强的镇痛作用,对阿片受体的研究已有20多年的历史。20世纪70年代发现了阿片受体的存在并先后发现了脑啡肽、β-内啡肽和强啡肽等阿片肽,随后发现了孤啡肽。90年代3种阿片受体的基因均已克隆成功,氨基... 阿片及其衍生物在神经系统中具有很强的镇痛作用,对阿片受体的研究已有20多年的历史。20世纪70年代发现了阿片受体的存在并先后发现了脑啡肽、β-内啡肽和强啡肽等阿片肽,随后发现了孤啡肽。90年代3种阿片受体的基因均已克隆成功,氨基酸序列表明它们均属G蛋白偶联受体,为7螺旋跨膜受体家族的成员,具有很高的同源性,功能包括介导腺苷酸环化酶的抑制作用以及一些离子通道的激活和抑制作用等。阿片受体基因的克隆将有利于新型临床药物的开发以及耐受和药物成瘾性分子基础的研究。目前阿片受体基因敲除、计算机结构模拟分析以及寻找新型阿片受体基因的研究均在深入进行。 展开更多
关键词 阿片受体 脑啡肽 Β-内啡肽 强啡肽 阿片肽 孤啡肽
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内源性阿片肽疼痛调节机制 被引量:17
8
作者 安建雄 褚光跃 +1 位作者 王萍 汤义 《现代生物医学进展》 CAS 2008年第7期1361-1364,1370,共5页
内源性阿片肽(EOP)作为一类重要的神经递质发挥着许多生物学效应,而在痛觉信息的传递和调节过程中发挥的重要作用最为显著,这些结果将可能为疼痛治疗开辟新天地。本文就近年来EOP的研究进展,特别是关于它们在神经系统内的分布,组成,阿... 内源性阿片肽(EOP)作为一类重要的神经递质发挥着许多生物学效应,而在痛觉信息的传递和调节过程中发挥的重要作用最为显著,这些结果将可能为疼痛治疗开辟新天地。本文就近年来EOP的研究进展,特别是关于它们在神经系统内的分布,组成,阿片受体的特点,疼痛调节的特点及其机制等方面作一综述。 展开更多
关键词 内源性阿片肽 阿片受体 疼痛
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阿片受体介导大鼠海马内脑啡肽对细胞免疫功能的调节 被引量:15
9
作者 高娜 王阿敬 +2 位作者 杨渝珍 胡谋先 谢虹 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期106-110,共5页
以刀豆蛋白A(ConA)刺激的脾淋巴细胞增殖活性及自然杀伤细胞(NKcel)活性为细胞免疫功能检测指标,观察了阿片受体阻断剂纳洛酮(Naloxone,NLX)对大鼠海马内微量注射甲硫脑啡肽所致的免疫功能增强作用的影响... 以刀豆蛋白A(ConA)刺激的脾淋巴细胞增殖活性及自然杀伤细胞(NKcel)活性为细胞免疫功能检测指标,观察了阿片受体阻断剂纳洛酮(Naloxone,NLX)对大鼠海马内微量注射甲硫脑啡肽所致的免疫功能增强作用的影响。结果发现:(1)海马内微量注射白细胞介素1(IL1)诱导剂(细菌内毒素)脂多糖(lipopolysacharide,LPS,50ng/1μl)可降低机体免疫功能。(2)双侧海马内预先注射甲硫脑啡肽(MENK,浓度:10μg/μl)各1μl,可阻止脑内LPS降低免疫功能的作用。(3)脑啡肽的这种作用可被阿片受体阻断剂纳洛酮(10μg/1μl)阻断。(4)海马内单纯注射纳洛酮对机体免疫功能也起抑制作用。上述结果提示,海马内脑啡肽对免疫功能的增强作用是通过阿片受体介导的。 展开更多
关键词 神经免疫调节 海马 脑啡肽 阿片受体
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阿片受体激动剂对猪冠状动脉肌条作用的研究 被引量:11
10
作者 石刚刚 魏东升 许绍芬 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第2期176-180,共5页
采用螺旋肌条生物检定技术研究阿片受体激动剂对猪冠状动脉肌条的影响。结果显示,μ,δ亚型选择性激动剂U-50488H、羟甲基芬太尼(OMF)、吗啡,D-ala-D-Leu-enkephalin(DADLE)以及广谱激动... 采用螺旋肌条生物检定技术研究阿片受体激动剂对猪冠状动脉肌条的影响。结果显示,μ,δ亚型选择性激动剂U-50488H、羟甲基芬太尼(OMF)、吗啡,D-ala-D-Leu-enkephalin(DADLE)以及广谱激动剂依托啡都可以引起肌条的收缩,收缩强度以U-50488H>吗啡>依托啡>OMF、DADLE。上述作用均呈量效关系。纳洛酮对上述各亚型激动剂的作用不仅不能拮抗,反有增强作用,纳洛酮本身亦有致收缩作用。氟哌啶醇以非竞争性抑制形式始抗U-50488H的作用,呈量效关系,但可能不通过多巴胺机制。由此看来,上述各亚型激动剂在冠脉肌条上的作用有其自身特点,可能以k型为主,这与我们放射自显影的结果是吻合的。 展开更多
关键词 冠状动脉 阿片 受体 纳洛酮 激动剂
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小剂量吗啡关节内注射用于膝关节镜术后镇痛的临床观察及机制探究 被引量:17
11
作者 袁红斌 王成才 +3 位作者 傅强 胡世杰 石学银 王新华 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2003年第11期667-669,共3页
目的 观察和对比小剂量吗啡关节内注射用于膝关节镜术后的镇痛效果和慢性炎症时膝关节滑膜组织μ阿片受体的表达。方法 采用随机分组,双盲研究。腰麻下行膝关节镜手术病人100例,随机分为吗啡组和对照组,每组50例。吗啡组手术后在关节内... 目的 观察和对比小剂量吗啡关节内注射用于膝关节镜术后的镇痛效果和慢性炎症时膝关节滑膜组织μ阿片受体的表达。方法 采用随机分组,双盲研究。腰麻下行膝关节镜手术病人100例,随机分为吗啡组和对照组,每组50例。吗啡组手术后在关节内注射盐酸吗啡1mg,对照组注射等体积的生理盐水,给药后8和24h在病人双足站立、膝关节伸展状态下进行视觉模拟评分(VAS),观察吗啡用于膝关节手术后的镇痛效果。膝关节内阿片受体免疫组化研究以成年人膝关节滑膜组织为研究对象,分为炎性组和对照组,每组20例。炎性组取自诊断为慢性膝关节炎需做全膝置换手术的病人,对照组取自健康成年人膝关节滑膜组织。采用免疫组化的方法测定μ阿片受体的表达情况。结果 给药后8和24h,吗啡组VAS评分为1.7±1.0和1.4±1.0,而对照组为3.7±1.5和2.4±1.3,吗啡组均显著低于相应的对照组,两组有显著差异。免疫组化结果显示,炎性组膝关节滑膜组织μ阿片受体光密度值、阳性细胞百分率较对照组显著增高(P<0.05)。结论 小剂量吗啡关节内注射可以有效缓解膝关节镜手术后的疼痛,其机制可能与膝关节组织阿片受体上调有关。 展开更多
关键词 小剂量 吗啡 关节内注射 膝关节镜 术后镇痛 临床观察
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阿片类物质的外周镇痛作用 被引量:18
12
作者 张文华 江剑平 《福建师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期144-147,共4页
就外周阿片受体的分布和阿片类物质的外周镇痛作用及机制的相关研究进展进行综述.阿片类物质的镇痛作用通过中枢和外周两种机制,研究表明:阿片类物质的外周镇痛作用是通过外周阿片受体起作用的.初级感觉神经元内及其外周末梢上存在着各... 就外周阿片受体的分布和阿片类物质的外周镇痛作用及机制的相关研究进展进行综述.阿片类物质的镇痛作用通过中枢和外周两种机制,研究表明:阿片类物质的外周镇痛作用是通过外周阿片受体起作用的.初级感觉神经元内及其外周末梢上存在着各类阿片受体,在炎症及神经损伤的情况下,阿片受体合成增加并转运到神经末梢或者受损部位,增加传导痛觉冲动的神经纤维中的阿片受体的表达,增强阿片类物质的外周镇痛作用. 展开更多
关键词 外周镇痛 阿片受体 阿片类物质
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慢传输性便秘结肠阿片受体的病理生理改变 被引量:15
13
作者 王亚旭 时德 刘宝华 《中华胃肠外科杂志》 CAS 2002年第1期70-72,共3页
目的探讨慢传输性便秘(STC)的发病机制和病理生理改变。方法应用放射配体结合分析法,检测患者结肠mu、kappa阿片受体,观察其含量变化。结果STC患者结肠mu阿片受体的最大结合数(Bmax)和解离常数(KD)比正常对照组明显增加(Bmax400.950比96... 目的探讨慢传输性便秘(STC)的发病机制和病理生理改变。方法应用放射配体结合分析法,检测患者结肠mu、kappa阿片受体,观察其含量变化。结果STC患者结肠mu阿片受体的最大结合数(Bmax)和解离常数(KD)比正常对照组明显增加(Bmax400.950比96.304pmol,KD431.314比179.839pmol);kappa阿片受体含量检测亦有类似结果(Bmax:375.073比45.264pmol,KD485.407比141.016pmol)。结论STC患者阿片受体含量增加,内源性阿片肽活性增加。提示采用阿片受体拮抗剂可能是治疗STC的一个新途径。 展开更多
关键词 慢性传性便秘 病理生理学 肠道动力 阿片受体
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强效镇痛药羟考酮复方的研究进展 被引量:15
14
作者 董国明 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期758-764,共7页
阿片受体激动剂羟考酮是强效麻醉性镇痛药,其镇痛作用强,但其耐受性、依赖性及其抑制胃肠道平滑肌蠕动等不良反应限制了其临床应用。自20世纪末,研究者开始分别将解热镇痛药、阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等药物... 阿片受体激动剂羟考酮是强效麻醉性镇痛药,其镇痛作用强,但其耐受性、依赖性及其抑制胃肠道平滑肌蠕动等不良反应限制了其临床应用。自20世纪末,研究者开始分别将解热镇痛药、阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等药物与羟考酮以不同比例进行组方,在增强镇痛作用的同时能降低羟考酮的用量并减少其不良反应,从而达到限制其滥用的目的。本文仅就羟考酮复方的发展进行较为系统的综述,以期为进一步促进其临床应用提供依据。 展开更多
关键词 羟考酮 镇痛药 非麻醉 受体拮抗剂 阿片 受体激动剂 阿片 罗通定
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阿片受体激动剂的镇痛作用及其靶点通路研究进展 被引量:16
15
作者 杨欢 鲍静影 +2 位作者 蒋苗苗 汪洋 彭灿 《安徽医药》 CAS 2017年第2期211-215,共5页
疼痛是一种复杂的生理现象,目前主要运用药物进行镇痛。阿片类受体激动剂类镇痛药受到了越来越多的关注,阿片受体及其与药物的作用机制研究取得了较大发展,近年来逐渐被用于临床治疗疼痛,但由于没有研究可以对其镇痛以及成瘾的机制进行... 疼痛是一种复杂的生理现象,目前主要运用药物进行镇痛。阿片类受体激动剂类镇痛药受到了越来越多的关注,阿片受体及其与药物的作用机制研究取得了较大发展,近年来逐渐被用于临床治疗疼痛,但由于没有研究可以对其镇痛以及成瘾的机制进行明确地阐释,因此阿片受体激动剂在临床上没有得到广泛应用。探讨阿片类受体的结构特点和作用机制,并在此基础上开发结构全新或新作用机制的镇痛药物,是推动阿片类受体激动剂在临床上用于镇痛治疗的前提。综述阿片类受体激动剂在镇痛方面的应用及其信号通路,可以为今后高选择性镇痛药的研发及临床治疗提供思路。 展开更多
关键词 疼痛 阿片类受体 激动剂 信号通路
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阿片受体在电针预处理诱导大鼠脑缺血耐受效应中的作用 被引量:10
16
作者 杨静 熊利泽 +1 位作者 王强 刘艳红 《中华老年多器官疾病杂志》 2006年第3期218-221,共4页
目的探讨阿片受体在重复电针灸预处理诱导大鼠脑缺血耐受形成中的作用。并研究可能参与作用的阿片肽种类。方法雄性SD大鼠42只,随机分为空白对照组,戊巴比妥钠组,电针(EA)组,EA+δ受体拮抗剂naltrindole(NTI)组,EA+κ受体拮抗剂nor-bina... 目的探讨阿片受体在重复电针灸预处理诱导大鼠脑缺血耐受形成中的作用。并研究可能参与作用的阿片肽种类。方法雄性SD大鼠42只,随机分为空白对照组,戊巴比妥钠组,电针(EA)组,EA+δ受体拮抗剂naltrindole(NTI)组,EA+κ受体拮抗剂nor-binaltorphimine(BNI)组,NTI组和BNI组。EA组、EA+NTI组和EA+NBI组接受相同电针灸刺激(疏密波2/15Hz,1mA,30min/d)连续5d,EA+NTI组和EA+BNI组分别于每次电针灸开始前给予NTI(1mg/kg)或BNI(2.5mg/kg)腹腔注射;NTI组和BNI组单纯腹腔注射相同剂量的NTI或BNI。最后一次处理24h后采用MCAO模型。再灌注24h进行神经学评分后取脑,经TTC染色计算脑梗死容积。结果脑梗死容积EA组明显小于空白对照组(P=0.000);EA+NTI组与空白组比较没有明显的统计学差异(P=0.219),而与EA组有明显的统计学差异(P=0.000);EA+BNI组与空白组比较有明显统计学差异(P=0.000),与EA组比较没有明显的统计学差异(P=0.319);说明NTI(1mg/kg)能够阻断EA预处理诱导的脑保护效应,而BNI(2.5mg/kg)不能。结论阿片受体参与了重复电针灸刺激大鼠百会穴诱导的脑缺血耐受效应,δ受体发挥了主要作用。 展开更多
关键词 脑缺血耐受 缺血预处理 电针灸 阿片受体 Δ受体 大鼠
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电针治疗大鼠骨癌痛的镇痛效应及其对外周阿片受体表达的干预 被引量:13
17
作者 梁宜 杜俊英 +6 位作者 房军帆 邵晓梅 刘伯一 方若仪 陈宜恬 吴赛飞 方剑乔 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期4877-4882,共6页
目的:探讨电针抗大鼠骨癌痛效应及其外周阿片干预机制。方法:61只大鼠随机分为空白组、假手术组、手术组、电针组和吗啡组。动态足底测量仪检测大鼠痛阈变化;分别采用放射性免疫法、荧光定量PCR法和荧光免疫组化法检测大鼠血浆阿片肽含... 目的:探讨电针抗大鼠骨癌痛效应及其外周阿片干预机制。方法:61只大鼠随机分为空白组、假手术组、手术组、电针组和吗啡组。动态足底测量仪检测大鼠痛阈变化;分别采用放射性免疫法、荧光定量PCR法和荧光免疫组化法检测大鼠血浆阿片肽含量、患侧L_(4-6) DRG中阿片受体mRNA和阳性细胞表达情况。结果:手术组大鼠术后各时间点患侧足跖PWTs显著低于同期空白组和假手术组(P<0.01,P<0.05)。治疗后,电针组大鼠患侧足跖PWTs明显高于同期手术组(P<0.01),但低于同期吗啡组(P<0.01)。各组间大鼠血浆阿片肽含量变化不明显。电针组大鼠患侧L_(4-6) DRG中MOR和KOR mRNA表达明显高于手术组和吗啡组(P<0.01,P<0.05),而DOR mRNA表达无变化。电针组大鼠L_4、L_6 DRG中MOR,L_5、L_6 DRG中KOR和L_6 DRG中DOR免疫阳性细胞数较手术组明显增多(P<0.05,P<0.01)。结论:电针治疗大鼠骨癌痛镇痛效佳但逊于吗啡;其可能是通过增加外周阿片受体表达实现的,而非提高血浆阿片肽含量。 展开更多
关键词 骨癌痛 电针 镇痛 阿片肽 阿片受体
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纳洛酮对亚睡眠剂量异丙酚大鼠结直肠扩张抗伤害作用的影响 被引量:14
18
作者 姚明 杨建平 +3 位作者 肖旺频 矫勇轶 蒋星红 印其章 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1137-1138,共2页
目的探讨异丙酚的内脏抗伤害作用及其与阿片受体的关系.方法 35只雄性SD大鼠,体重180~240g,随机均分为5组:生理盐水(NS组);异丙酚(P5组);异丙酚(P10组);纳洛酮(Nal组);预注纳洛酮+异丙酚(Nal+P10组),药物均由腹腔注射.采用结直肠扩张模... 目的探讨异丙酚的内脏抗伤害作用及其与阿片受体的关系.方法 35只雄性SD大鼠,体重180~240g,随机均分为5组:生理盐水(NS组);异丙酚(P5组);异丙酚(P10组);纳洛酮(Nal组);预注纳洛酮+异丙酚(Nal+P10组),药物均由腹腔注射.采用结直肠扩张模型,以大鼠腹壁明显收缩变平的最小扩张压力值为痛阈,观察给药前后大鼠痛阈的变化.结果腹腔注射异丙酚5mg/kg体重或10mg/kg体重,5min后结直肠扩张痛阈均有提高(P<0.05),10~15min达高峰(P<0.01),持续15~25min;NS组、P5组与P10组之间痛阈比较,差异有显著性(P<0.05或P<0.01);Nal+P10组注射异丙酚后5~20?min内结直肠扩张痛阈增高值明显低于P10组(P<0.05,P<0.01).结论亚睡眠剂量异丙酚具有剂量依赖性的内脏抗伤害作用;腹腔预注纳洛酮可部分拮抗异丙酚的作用,因而异丙酚的内脏抗伤害作用与阿片受体有关. 展开更多
关键词 异丙酚 结直肠 抗伤害作用 痛阈 纳洛酮 大鼠 睡眠 雄性 阿片受体 拮抗
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阿片受体在瑞芬太尼预适应对大鼠缺血后心脏保护中的角色 被引量:13
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作者 张野 顾尔伟 +1 位作者 张健 陈志武 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期220-223,共4页
目的探讨心脏上的阿片受体是否介导了瑞芬太尼预适应对缺血后心脏保护作用。方法麻醉开胸大鼠心脏缺血再灌注模型。分为对照组(CON),缺血预适应组(IPC)和瑞芬太尼预适应组(RPC);瑞芬太尼预适应的方法:在缺血再灌注前分别静注瑞芬太尼5 m... 目的探讨心脏上的阿片受体是否介导了瑞芬太尼预适应对缺血后心脏保护作用。方法麻醉开胸大鼠心脏缺血再灌注模型。分为对照组(CON),缺血预适应组(IPC)和瑞芬太尼预适应组(RPC);瑞芬太尼预适应的方法:在缺血再灌注前分别静注瑞芬太尼5 m in,停止5 m in共3个循环。三种阿片受体阻断剂Naltrindole(NTD,δ受体阻断剂,5 mg.kg-1)、nor-B inaltorph im ine(nor-BNI,к受体阻断剂,5 mg.kg-1)、CTOP(μ受体阻断剂,1 mg.kg-1),分别在RPC(NTD+RPC,BNI+RPC和CTOP+RPC组)和IPC(NTD+IPC,BNI+IPC和CTOP+IPC组)前静脉注射。观察指标包括:平均动脉压(MBP),心率(HR),记算收缩压心率乘积(RPP);缺血危险区(AAR),梗死区(IS)的体积,心肌梗死面积以IS/AAR来表示。结果在IS/AAR方面:NTD+RPC与CTOP+RPC与CON组之间无差别,与RPC有差别;nor-BNI+RPC与RPC及CON组之间都有差别;NTD+IPC和no-BNI+IPC与IPC组之间有差别,并且nor-BNI与CON组之间也有差别。结论μ,δ和κ-阿片受体介导了RPC对大鼠缺血后心脏的保护作用,μ-阿片受体的作用可能来至心脏之外的组织或器官。 展开更多
关键词 瑞芬太尼 心肌 缺血再灌注 预适应 阿片受体
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脊髓中血管紧张素Ⅱ的释放及其抗电针镇痛 被引量:12
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作者 沈上 李君 +1 位作者 王晓民 韩济生 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期543-550,共8页
本文采用放射免疫分析方法测定不同频率电针引起大鼠脊髓液中血管紧张素Ⅱ(AⅡ)免疫活性(ir)的变化,并观察阿片受体在其中起的作用。结果表明:(1)2Hz电针时大鼠脊髓灌流液中AⅡ-ir减少20%,但无立计学意义;15... 本文采用放射免疫分析方法测定不同频率电针引起大鼠脊髓液中血管紧张素Ⅱ(AⅡ)免疫活性(ir)的变化,并观察阿片受体在其中起的作用。结果表明:(1)2Hz电针时大鼠脊髓灌流液中AⅡ-ir减少20%,但无立计学意义;15Hi电针使灌流液中AⅡ-ir降低62%(P<0.01);100Hi时AⅡ-ir增加60%(P<0.05)。(2)脊髓蛛网膜下腔(i.t.)注射阿片受体桔抗剂纳洛酮后,15Hz电针反使灌流液中AⅡ含量增加125%(P<0.05)。(3)特异性μ受体激动剂ohmefentanyl可以抑制AⅡ释放,δ和K激动剂无效。(4)i.t.注射AⅡ受体拮抗剂saralasin明显加强100Hz电针镇痛(P<0.05),但对2Hz和15Hz电针针效影响不大。结果提示:AⅡ拮抗剂与电针合用可能有助于加强100Hz电针的镇痛效果。内源性阿片肽通过μ受体抑制电针期间AⅡ的释放。 展开更多
关键词 脊髓 血管紧张素Ⅱ 电针镇痛
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