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药物的油—水分配系数与鼻腔吸收研究 被引量：21
1
作者 蒋新国 陆翔 +2 位作者 崔景斌 邱亮 奚念朱 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期458-460,共3页
以油—水分配系数作为药物理化性质的一个指标，研究其与鼻腔吸收的关系。以脂溶性不同的盐酸地尔硫和对乙酰氨基酚为模型药物，用大鼠鼻腔在体重循环法研究了它们在不同ｐＨ条件下的鼻粘膜吸收速度常数，同时也测定了相应条件下的辛... 以油—水分配系数作为药物理化性质的一个指标，研究其与鼻腔吸收的关系。以脂溶性不同的盐酸地尔硫和对乙酰氨基酚为模型药物，用大鼠鼻腔在体重循环法研究了它们在不同ｐＨ条件下的鼻粘膜吸收速度常数，同时也测定了相应条件下的辛醇—水分配系数。结果表明，药物透鼻粘膜能力与其油—水分配系数有良好的相关性（γ＝０９７６１，ｎ＝９），提示鼻腔粘膜的性质与多数生物膜相似，脂溶性大的药物容易通过，而亲水性药物的通透性则较低。 展开更多
关键词 鼻腔吸收 油-水分配系数 体重循环 药物
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人参皂苷Rg1的溶解特性与脂质体包封率关系的研究 被引量：8
2
作者 陈新梅 朱家壁 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期41-43,共3页
目的:研究人参皂苷Rg1油-水分配系数与脂质体包封率的关系。方法:测定人参皂苷Rg1的正辛醇-水分配系数、氯仿-水分配系数,人参皂苷Rg1在水、甲醇、乙醇中的溶解度;采用不同的方法制备脂质体并测定包封率。结果:人参皂苷Rg1油-水分配系... 目的:研究人参皂苷Rg1油-水分配系数与脂质体包封率的关系。方法:测定人参皂苷Rg1的正辛醇-水分配系数、氯仿-水分配系数,人参皂苷Rg1在水、甲醇、乙醇中的溶解度;采用不同的方法制备脂质体并测定包封率。结果:人参皂苷Rg1油-水分配系数低于0.5,在3种溶剂中微溶;几种制备方法所得人参皂苷Rg1脂质体包封率均较低。结论:人参皂苷Rg1油-水分配系数小,不适合制成脂质体。 展开更多
关键词 人参皂苷RG1 溶解度 油-水分配系数 包封率
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pH值对瑞格列奈平衡溶解度及油水分配系数的影响 被引量：3
3
作者 甘加明 黄丹 林婷婷 《海峡药学》 2021年第1期18-20,共3页
目的测定瑞格列奈在不同pH溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水系统中的油水分配系数,为瑞格列奈动力学性质、新剂型设计和生物药剂学分类提供依据。方法采用摇瓶-高效液相色谱法分别测定瑞格列奈在不同pH溶液中的平衡溶解度和正辛醇-水... 目的测定瑞格列奈在不同pH溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水系统中的油水分配系数,为瑞格列奈动力学性质、新剂型设计和生物药剂学分类提供依据。方法采用摇瓶-高效液相色谱法分别测定瑞格列奈在不同pH溶液中的平衡溶解度和正辛醇-水/缓冲液体系中的油水分配系数。结果在37℃下,瑞格列奈在pH为1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.8缓冲液和水中,平衡溶解度分别为6.596、0.810、0.082、0.014、0.009、0.061和0.015 mg·mL^(-1),平均油水分配系数分别为0.9、1.7、2.7、3.4、3.6、2.9和2.6。结论瑞格列奈为低溶解性,脂溶性好的药物,而且其平衡溶解度和油水分配系数与pH密切相关,本研究可以佐证其属于生物药剂学(BCS)分类系统中的Ⅱ类药物。 展开更多
关键词 瑞格列奈 平衡溶解度 油水分配系数 HPLC
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油和水中烷基酚分配模式研究:基于油水梯度配比实验
4
作者 彭晓波 孙砚泽 +7 位作者 文志刚 何文祥 刘岩 王宁 严刚 刘栩 钟鸣 高永亮 《地质论评》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期1145-1152,共8页
原油中酚类化合物在水驱过程中随着含水率上升具有极强的“敏感性”,这一特征暗示酚类化合物在油相和水相中分配行为差别明显,对该规律的认识,有望根据酚类含量的变化判断油藏中水驱前缘的方向。笔者等通过研究油水梯度配比实验后的酚... 原油中酚类化合物在水驱过程中随着含水率上升具有极强的“敏感性”,这一特征暗示酚类化合物在油相和水相中分配行为差别明显,对该规律的认识,有望根据酚类含量的变化判断油藏中水驱前缘的方向。笔者等通过研究油水梯度配比实验后的酚类化合物的分配特征,确定烷基酚在原油和水中的分配规律并计算得到烷基酚的油—水分配系数:苯酚的油—水分配系数为1. 98,C_(1)烷基酚的平均油—水分配系数大小为4. 60;C_(2)烷基酚平均油—水分配系数为12. 82;C_(3)烷基酚油—水分配系数平均值为54. 69。实验结果表明,原油中烷基酚的含量随着含水率的增加而下降,并且C_(1)烷基酚对含水率具有较高的敏感性,其中间甲基酚与对甲基酚变化尤为明显。根据实验结果并结合前人的研究提出了一种烷基酚在油和水之间分配的理论模式,用于描述不同水/油比率中的烷基酚的分配规律。根据分配模式可知,具有不同油—水分配系数的烷基酚异构体在原油和水之间的分配存在差异,这种差异随着水/油比率的增加而呈现先扩大后缩小的趋势,原油中的烷基酚最终含量都趋近于零。该分配模式能拓展油藏地球化学的研究领域,以期在油田注水开发中发挥重要作用。 展开更多
关键词 烷基酚 水/油比率 油—水分配系数 油水梯度配比
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银杏叶提取物磷脂复合物的制备 被引量：7
5
作者 孙俊 陈志鹏 蔡宝昌 《中华中医药学刊》 CAS 2009年第12期2671-2673,共3页
目的:确定银杏叶提取物(GBE)与大豆磷脂形成复合物的最佳工艺。方法:以银杏总黄酮与大豆磷脂的复合率为评估标准,采用单因素考察进行系统研究,对所制得的复合物进行DSC分析,并测定其在不同pH水溶液中的表观油水分配系数。结果:该制备方... 目的:确定银杏叶提取物(GBE)与大豆磷脂形成复合物的最佳工艺。方法:以银杏总黄酮与大豆磷脂的复合率为评估标准,采用单因素考察进行系统研究,对所制得的复合物进行DSC分析,并测定其在不同pH水溶液中的表观油水分配系数。结果:该制备方法的复合率达99%以上,研究表明磷脂复合物明显改善了银杏总黄酮的脂溶性。结论:GBE磷脂复合物的形成受反应溶剂和反应物料比例的影响较大;复合物的脂溶性较提取物明显提高。 展开更多
关键词 GBE 磷脂复合物 制备工艺 表观油水分配系数
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水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：49
6
作者 张婷婷 徐文 +1 位作者 胡生亮 何仲贵 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第20期1569-1571,共3页
目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果3... 目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg.L-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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HPLC法测定冬凌草甲素的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量：35
7
作者 徐文 孙进 +3 位作者 张婷婷 马博 陈大为 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期220-222,共3页
目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.... 目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.75 g.L-1,在碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度更低;在常用的油中的溶解度小于1 g.L-1;冬凌草甲素的表观油水分配系数Papp为45.8(lgPapp=1.66)。结论冬凌草甲素的水溶性和脂溶性都较差,并且具有中等的疏水性。 展开更多
关键词 冬凌草甲素 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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淫羊藿苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：42
8
作者 王亚乐 贾晓斌 +1 位作者 陈彦 李霞 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期777-779,共3页
目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度... 目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度为15.04mg/L,表观油水分配系数为77.31(logPapp=1.89);常用有机溶剂甲醇和乙醇对淫羊藿苷溶解性较好,分别为1 930.80mg/L和187.61mg/L。结论:淫羊藿苷的水溶性差,增大pH值可增加淫羊藿苷的溶解性,在正辛醇/pH7.4磷酸盐缓冲溶液中油水分配系数最大[113.14(logPapp=2.05)];水溶性差可能是影响淫羊藿苷肠吸收的原因之一。 展开更多
关键词 淫羊藿苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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淫羊藿黄酮磷脂复合物的制备及其剂型研究 被引量：32
9
作者 江永南 余子培 +1 位作者 杨泽民 陈济民 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期105-108,共4页
目的 :优化淫羊藿黄酮磷脂复合物 (EFL)的制备工艺 ,研究其适配剂型 ,建立质量评价方法。方法 :采用均匀设计逐步回归优化复合物制备工艺 ;以溶剂挥发法制备EFL与聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)的共沉淀物 ;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物... 目的 :优化淫羊藿黄酮磷脂复合物 (EFL)的制备工艺 ,研究其适配剂型 ,建立质量评价方法。方法 :采用均匀设计逐步回归优化复合物制备工艺 ;以溶剂挥发法制备EFL与聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)的共沉淀物 ;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果 :EFL的优化制备条件为 :四氢呋喃作溶剂 ,卵磷脂为药物的 2 .5倍 ,40℃搅拌 3h ,EFL中淫羊藿苷的油 /水表观分配系数平均提高 4倍 ;EFL PVP(1∶3)共沉淀物胶囊的累积溶出度明显高于物理混合物及心神宁片。结论 :磷脂可提高淫羊藿黄酮中淫羊藿苷的油 /水表观分配系数 ,EFL PVP(1∶3)共沉淀物可提高EFL的体外溶出 ;而EFL的体内过程有待进一步研究。 展开更多
关键词 淫羊藿黄酮 磷酯复合物 均匀设计 制备 剂型
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雷公藤甲素表观油水分配系数的测定及其对吸收预测的研究 被引量：31
10
作者 薛璟 贾晓斌 +3 位作者 谭晓斌 贾东升 蒋俊 张陆勇 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第20期1560-1563,共4页
目的测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,通过大鼠肠灌流实验印证其在体内吸收情况的预测。方法采用摇瓶法测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠灌流实验对雷公藤甲素在各肠段的吸收特性进行研究。结果在正辛醇-水体系中,雷... 目的测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,通过大鼠肠灌流实验印证其在体内吸收情况的预测。方法采用摇瓶法测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠灌流实验对雷公藤甲素在各肠段的吸收特性进行研究。结果在正辛醇-水体系中,雷公藤甲素的表观油水分配系数logP=0.58,在正辛醇-缓冲液中分配系数受溶液的pH值影响不大。雷公藤甲素在大鼠肠道内有较好的肠吸收,各肠段的有效渗透系数(P*eff)和10cm肠段吸收百分比(10cm%ABS)之间无显著性差异(P>0.05)。结论应用摇瓶法能准确测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,由此推测的体内吸收情况通过大鼠肠灌流实验得到印证。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 表观油水分配系数 在体肠灌流模型 吸收
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甘草次酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：30
11
作者 郭波红 程怡 +1 位作者 林绿萍 林德晖 《广东药学院学报》 CAS 2011年第3期221-223,共3页
目的测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础。方法采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油... 目的测定甘草次酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为设计甘草次酸新剂型提供基础。方法采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的平衡溶解度,及甘草次酸在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 37℃下甘草次酸在水中的平衡溶解度为6.32 mg·L-1,随着pH值增大,甘草次酸的平衡溶解度增大;甘草次酸在正辛醇-水体系中的油水分配系数(P)=48 978(lgP=4.69);随着缓冲盐溶液的pH值增大,甘草次酸在正辛醇-缓冲盐溶液体系中的油水分配系数减小。结论甘草次酸为溶解度小的亲脂性药物。 展开更多
关键词 甘草次酸 平衡溶解度 表观油水分配系数
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枳实中黄酮成分及其提取物大鼠肠吸收特性研究 被引量：26
12
作者 辛然 陈彦 +2 位作者 贾晓斌 谭晓斌 王晋艳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第14期1850-1854,共5页
目的:考察枳实中3种活性黄酮成分柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷及枳实提取物在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠肠灌流模型和肠道酶共孵育实验研究各成分及提取物在大鼠肠道的吸收代谢特性,同时测定各成分的表观油水分配系数。结果:柚皮... 目的:考察枳实中3种活性黄酮成分柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷及枳实提取物在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠肠灌流模型和肠道酶共孵育实验研究各成分及提取物在大鼠肠道的吸收代谢特性,同时测定各成分的表观油水分配系数。结果:柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷及枳实提取物在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均较小,柚皮苷在0.140～0.252,橙皮苷在0.156～0.268,新橙皮苷在0.154～0.285,化合物在不同肠段中的Peff值无显著差异,不同浓度间的Peff值也无显著差异;相同浓度下,枳实提取物中各成分的Peff值高于相应单一成分。各成分与肠道酶共孵育均未检测到代谢物。测得柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷的表观油水分配系数P分别为0.36,0.40,0.48,且pH对其影响不大。结论:柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷在大鼠肠道的渗透性较差是其吸收差的一个重要原因;枳实提取物中各成分较相应单一成分在大鼠肠道的吸收有提高,表明可能存在成分间的相互作用促进其吸收。 展开更多
关键词 枳实 黄酮成分 提取物 吸收 大鼠肠灌流 肠道酶 表观油水分配系数
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磺胺二甲嘧啶的溶解度及油水分配系数的研究 被引量：21
13
作者 刘璐 崔颖 +2 位作者 张秋燕 张娟 张莉 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期750-751,共2页
目的:研究磺胺二甲嘧啶(SM2)在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为SM2制剂的开发提供基础研究。方法:配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度;通过SM2分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分... 目的:研究磺胺二甲嘧啶(SM2)在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为SM2制剂的开发提供基础研究。方法:配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度;通过SM2分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果:SM2在pH2·0和pH9·0时平衡溶解度较高,分别为1·916、1·375g·L-1,油水分配系数在pH8·0时最高,为3·9070。结论:SM2在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH<3·0或pH>6·8时溶解度较好。pH3～8时SM2在油相中分配较多,较易被机体吸收。 展开更多
关键词 磺胺二甲嘧啶 平衡溶解度 油水分配系数
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用油/水分配系数预测药物的经皮渗透性 被引量：9
14
作者 丁平田 刘军田 郑俊民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期186-190,共5页
综述了４种预测药物经皮渗透性的模型：经验回归方程、简单膜的分配－扩散模型、皮肤二层膜模型及应用其它物化参数的模型，并对其进行了简要的讨论。这些模型在一定的范围内均可以准确预测药物的渗透系数，对于研究开发药物的透皮吸收... 综述了４种预测药物经皮渗透性的模型：经验回归方程、简单膜的分配－扩散模型、皮肤二层膜模型及应用其它物化参数的模型，并对其进行了简要的讨论。这些模型在一定的范围内均可以准确预测药物的渗透系数，对于研究开发药物的透皮吸收制剂具有指导意义。 展开更多
关键词 渗透系数 渗透性 经皮渗透 药物透皮吸收
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HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量：21
15
作者 熊耀坤 梁爽 +2 位作者 杜焰 田凤 冯怡 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1644-1647,共4页
目的:测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和油水分配系数,为设计洋川芎内酯Ⅰ新剂型提供基础。方法:采用HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的浓度,使用Megres-C18色谱柱(5μm,4.6 mm×100 mm),以乙腈-水(1∶3,v/v)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检... 目的:测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和油水分配系数,为设计洋川芎内酯Ⅰ新剂型提供基础。方法:采用HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的浓度,使用Megres-C18色谱柱(5μm,4.6 mm×100 mm),以乙腈-水(1∶3,v/v)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长278 nm,测定洋川芎内酯Ⅰ在水和不同pH缓冲液介质中的平衡溶解度,及其在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃下洋川芎内酯Ⅰ在水中的平衡溶解度为34.31 mg.mL-1;洋川芎内酯Ⅰ在pH≥9.0的缓冲液溶剂体系中不稳定。在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数13.43(lgPapp=1.13);pH值对洋川芎内酯Ⅰ表观油水分配系数影响不大。结论:洋川芎内酯Ⅰ水溶性好,表观油水分配系数适中,相对分子质量较小,可借此解析其快速入血入脑过程,预测洋川芎内酯Ⅰ有较好的应用价值。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 洋川芎内酯Ⅰ 平衡溶解度 表观油水分配系数 酸碱稳定性 药物体内过程预测
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灯盏花素的理化性质研究 被引量：19
16
作者 钟海军 邓英杰 +1 位作者 徐春莲 谢宝刚 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第7期608-610,共3页
目的:为灯盏花素二次开发提供依据。方法:采用高效液相色谱法测定灯盏花素在不同溶剂以及不同pH值水溶液中的溶解度;采用溶解度法测定电离常数(pKa);采用摇瓶法测定油/水分配系数;对灯盏花素水溶液在25、37℃时的稳定性以及乙二胺四乙... 目的:为灯盏花素二次开发提供依据。方法:采用高效液相色谱法测定灯盏花素在不同溶剂以及不同pH值水溶液中的溶解度;采用溶解度法测定电离常数(pKa);采用摇瓶法测定油/水分配系数;对灯盏花素水溶液在25、37℃时的稳定性以及乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)和NaHSO3对灯盏花素水溶液稳定性的影响进行研究。结果:灯盏花素是一个弱酸性物质,pKa为3.29,在水中的溶解度受pH值的影响很大,油/水分配系数为0.27,在各种有机溶剂中的溶解度较小。在25℃时,灯盏花素在pH值为2～5的水溶液中较稳定;在37℃时,在pH值为3～5的水溶液中较稳定,在水中存在专属性酸碱催化降解机制。EDTA-2Na和NaHSO3可明显提高灯盏花素在水中的稳定性。结论:理化性质的研究为灯盏花素的二次开发提供了有价值的信息,并确证了提高灯盏花素在水溶液中稳定性的方法。 展开更多
关键词 灯盏花素 电离常数 油 水分配系数 溶解度
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黄芩苷在不同pH值缓冲液中理化常数的测定 被引量：19
17
作者 何琳 丁沐淦 +3 位作者 卢秀霞 李志棠 袁飞 龙晓英 《西北药学杂志》 CAS 2012年第3期208-211,共4页
目的考察黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度与表观油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定温度为25和37℃时,黄芩苷在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果... 目的考察黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度与表观油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定温度为25和37℃时,黄芩苷在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 25℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.032,0.034,0.119,0.873,3.329,12.96,11.49,4.605和11.87mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.363,0.244,0.292,0.137,0.057,0.046,0.036,0.028和0.029。37℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.028,0.048,0.095,0.950,4.881,14.15,26.65,14.48和17.89mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.234,0.224,0.365,0.103,0.074,0.049,0.034,0.034和0.035。结论黄芩苷的平衡溶解度在酸性及中性条件下受温度影响很小,在碱性条件下随着温度升高而增加;黄芩苷在酸性条件下的P值比在碱性条件下大,Pmax=0.363(T=25℃,pH=2),Pmax=0.365(T=37℃,pH=4),随着碱性的增加P值变化不明显,且温度对黄芩苷的P值几乎无影响。 展开更多
关键词 黄芩苷 平衡溶解度 表观油水分配系数
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地西泮的大鼠在体肠吸收机理研究 被引量：15
18
作者 朱玲玲 李娟 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期507-511,共5页
目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率... 目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率与灌流液的pH值和肠段部位有关,地西泮为全肠段吸收,其中十二指肠和空肠的吸收速率较大,分别为(0.186±0.006)h-1和(0.170±0.011)h-1;回肠和结肠段吸收速率依次减小,分别为(0.086±0.023)h-1和(0.059±0.012)h-1。Labrasol和Tween-80可明显增加地西泮在小肠段的吸收速率。结论:地西泮的肠吸收机理为被动扩散,其吸收动力学符合一级过程。 展开更多
关键词 地西泮 在体肠灌流 单向灌流法 吸收促进剂 吸收动力学 油水分配系数
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灯盏花素的溶解度与油水分配系数的测定 被引量：16
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作者 卢秀霞 何琳 +3 位作者 陈莉 吴伟昂 史锐标 龙晓英 《广东药学院学报》 CAS 2011年第1期1-4,共4页
目的考察灯盏花素的平衡溶解度与油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定灯盏花素在水、不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度及其油水分配系数。结果灯盏花素在水及pH1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.5磷... 目的考察灯盏花素的平衡溶解度与油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定灯盏花素在水、不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度及其油水分配系数。结果灯盏花素在水及pH1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.0、6.5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度分别为212.088、2.801、2.812、3.413、4.758、48.047、424.167、5 675.584μg/mL,油水分配系数分别为0.923、1.931、1.753、1.350、0.826、0.525、0.222、0.212。结论本文建立的测定方法简单可行,37℃时灯盏花素极微溶于水,且溶解度随pH值升高而增大,油水分配系数随pH值升高而减小。 展开更多
关键词 灯盏花素 平衡溶解度 油水分配系数
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荆芥内酯平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量：16
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作者 朱慧 耿婷 +2 位作者 张丽 单鸣秋 丁安伟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第23期3144-3146,共3页
目的:测定荆芥内酯的平衡溶解度和在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定荆芥内酯在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定荆芥内酯在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:25℃时荆芥... 目的:测定荆芥内酯的平衡溶解度和在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定荆芥内酯在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定荆芥内酯在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:25℃时荆芥内酯在水中的平衡溶解度为910 mg.L-1,常用有机溶剂甲醇对荆芥内酯的溶解性较好,为93 855 mg.L-1;25℃时荆芥内酯的正辛醇-水的表观分配系数为49.35(lnKow=1.69)。结论:荆芥内酯在石油醚中几乎不溶,在水中的平衡溶解度较低,在甲醇中的平衡溶解度较高,在酸性至中性磷酸盐缓冲溶液中的表观分配系数变化不大,碱性条件下的表观分配系数明显下降。 展开更多
关键词 荆芥内酯 平衡溶解度 表观油水分配系数
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